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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO
Facultad De Estudios Superiores Zaragoza
Carrera de Enfermería
FARMACOLOGIA DE LOS ANTIPARASITARIOS
GALICIA LOPEZ SUSANA
LUNA SOTO MIREYA
NANCO COLULA TERESA LETICIA
MONTERRUBIO PASTEN MELISA
SOLIS PANIAGUA NANCY
Un parasito es un agente que vive a expensas, dentro o sobre otro organismo.
El organismo parasitado se conoce normalmente como huésped, que usualmente es
mas grande y evolucionado que el parasito.
Existen diferentes tipos de huéspedes:
*definitivo
*intermediario
*paratenico
*reservorio
HUÉSPED
• Definitivo: alberga al parasito adulto
o etapa sexual del mismo.
• Intermediario: alberga al parasito en
su etapa larvaria o asexual.
• Paraténico: alberga al parasito en una
etapa de detención de su desarrollo.
• Incidental: es aquel que no es
indispensable para la supervivencia
del parasito.
• Reservorio: alberga a un parasito y es
fuente de infección.
De acuerdo a la localización del parasito en
el huésped se clasifican en:
• Ectoparasito: vive fuera del cuerpo del
huésped (infestación).
• Endoparasito: vive dentro del cuerpo del
huésped (infección).
• De acuerdo al no. de huéspedes que necesitan para realizar su
ciclo biológico:
• Monoxeno: utiliza un solo huésped.
• Heteroxeno: utiliza mas de un huésped.
• Dieheteroxeno: utiliza solo un huésped intermediario y uno
definitivo.
• Poliheteroxeno: utiliza mas de un huésped intermediario y mas de
un huésped definitivo.
• Los parasitos ingresan al organismo por via fecal- oral o por medio de un vector
• Mosquito anopheles : malaria
• Mosca tse tse enfermedad del sueño
• Chinches reduvidos enfermedad de chagas
Protozoos
Helmintos
*amebas
*flagelados
*ciliados
*apicomplexa
Nematelmintos
platelmintos
Cestodos
trematodos
artrópodos
• Los protozoos, también llamados protozoarios, son organismos microscópicos,
unicelulares eucariotas; heterótrofos, fagótrofos, depredadores o detritívoros; que
viven en ambientes húmedos o directamente en medios acuáticos, ya sean aguas
saladas o aguas dulces.
• Características generales de los protozoos de importancia médica:
• Su tamaño oscila entre 2 - 200 µm.
• La mayor parte son móviles y heterótrofos.
• El alimento es digerido en vacuolas alimenticias.
• Su reproducción, asexual o sexual, puede ser sencilla o compleja
• El número de protozoos que se transmiten en forma natural entre humanos y otros
vertebrados (zoonosis) es importante
PRINCIPALES PROTOZOOS QUE
AFECTAN AL SER HUMANO
• Entamoeba histolyca: ammibiasis, viene en la luz del intestino grueso del hombre
generalmente asintomático cuando el parasito se encurntra en formas de quiste.
• Cuando hay invasión de la mucosa intestinal presenta diarrea mucosanguinolenta
GIARDIA LAMBLIA
Giardiosis
ofrece variaciones amplias con diarrea
cornica o pocas evacuaciones al dia
HELMINTOS
• el término helminto, significa gusano, se usa sobre todo
en parasitología para referirse a especies animales de
cuerpo largo o blando que infestan el organismo de
otras especies.
• Pueden ser:
• Platelmintos: planos acelomados cuerpos segmentados,
no presentan cavidad general hermafroditas presencia
de órganos de fijación (escólex)
• Nematelmintos: redondos, con organización interna
propia sexos separados, aparato digestivo completo
NEMATELMINTOS
• Son los mas importantes desde el punto de
vista medico
• Cilindricos alargados de tamaño variable
• Dimosfirmo sexual con reproducción sexuada
• Las hembras son de mayor tamaño que los
machos y estos tiene una punta curvada
• Tiene un aparato digestivo completo sin
escólex
• Ej: ascariasis lumbricoides, trichuris trichura,
enterobius vermiculris y strongyloides
stercolaris
Ascariasis lumbricoides: ascariosis parasitan el intestino
delgado del hombre, los síntomas varian según la fase de
desarrollo y sitio anatómico donde se encuentren pueden
variar entre disnea, fiebre nausesas vomito, tos perdida de
peso dolor abdominal etc.
PLATELMINTOS
• Aplanados dorso ventral: color blanco grisáceo
• La mayoría son parásitos
• Ciclos evolutivos complejos con participación de mas de
un huésped
• Larvas se desarrollan en el huésped intermediario y los
adultos en el huésped definitivo
• Hermafroditas
• Cabeza pequeña como de un alfiles con escólex.
• Ej: tenia y sistisercosis
ARTRÓPODOS
• Animales invertebrados dotados de un esqueleto externo y apéndices articulados:
insectos, moscas, arácnidos mosquitos etc.
• 6 millones de especies, se adaptan fácilmente a su ambiente y son capaces de poner
miles de huevecillos.
• Portan agentes etiológicos importantes, producen enfermedades.
• Ej piojos , moscas , mosquitos cucarachas : virus ricketsias, helmintos plasmoduim
sarna etc.
• Picaduras e introducción de sustancias extrañas.
FARMACOS
ANTIPARASITARIOS
Nitroimidazoles
Profármacos que se activan en el interior de las células sensibles reduciendo su grupo
nitro por la ferrodoxina del parásito, formando un compuesto reactivo que interfiere en el
transporte de electrones y rompe el DNA.
El espectro antibacteriano y antiprotozoario de los Nitroimidazoles es el siguiente:
Bacteroides fragilis
Fusobacterium
Clostridium perfringens
Clostridium difficile
Gardenella Vaginalis
Helicobacter pylory
Entamoeba histolitica
Giardia Lamblia
Tricomona Vaginalis
Los principales usos clínicos de este grupos de fármacos son:
• Infecciones por anaerobios
• Colitis pseudomembranosa
• Vaginitis inespecífica
• Erradicación de H. pylori
• Amebiasis invasiva
• Giardiasis
• Tricomoniasis
•
Existen preparaciones para administración por vía parenteral que
se utilizan principalmente para bacterias anaerobias.
Metronidazol
Giardia lamblia, Entamoeba histolytica y Trichomona vaginalis.
Presentación: Tableta de 250 y 500 mg. Uso oral y en frascos
ampollas con 500 mg. de polvo liofilizado para administración
parenteral.
Dosis: utilizada para amibiasis intestinal sintomática es de 30
mg/kg/día, subdivididas en varias tomas, durante 8 a 10 días. (En
giardiasis es suficiente la mitad de la dosis diaria, durante 5 días).
Farmacocinética: Por vía oral se absorbe en un 90 -95%
Su distribución es amplia atravesando barrera hematoencefálica y
llega a leche materna. Solo 1 a 11% se fija a proteínas y la vida media
de eliminación oscila entre 6 y 11 horas. Aproximadamente 80% del
Metronidazol y sus metabolitos es excretado por los riñones.
El metabolismo, hepático es elevado y debe ajustarse la dosis cuando
existe Insuficiencia hepática.
Tinidazol
Farmacocinética :
Se absorbe muy bien en el intestino, alcanza rápidamente altas concentraciones sanguíneas
Permanece en los tejidos por un tiempo más largo que el metronidazol
Se elimina sin cambios por la bilis y la orina
- Atraviesa la placenta y presenta reacciones desfavorables con el Alcohol
•Pocos efectos colaterales similares a los del metronidazol
•Dosis usual: 2 g / día por 2 días (para amebiasis en adultos)
•Es bueno para Trofozoitos tisulares pero malo para los luminales
•En giardiasis se usa una dosis única de 2 gm
Ornidazol
Posee una levada concentración sanguínea en una a dos
horas después de administrado
Farmacocinética: Tiene una vida media prolongada y se
elimina lentamente por orina y heces
No se recomienda en el primer trimestre del embarazo
Dosis usual: 500 mg dos veces al día, por 5 a 10 días (en
giardiasis y amebiasis)
También se ha usado en una dosis única de 1.5g por 3 días
AGENTE ANTIPROTOZOARIO
Metronidazol
Tabletas de 200-500 mg
Inyectable de 500 mg en frasco de 100 ml
Suspensión de 200 mg (en forma de benzoato) en 5 ml
Derivado 5-nitroimidazólico con actividad antimicrobiana contra
bacterias anaerobias y ciertos protozoos, entre ellos E. histolytica y G.
intestinalis.
Farmacocinética: Se absorbe casi por completo tras la administración
oral. Tiene una semivida en el plasma de unas ocho horas y se elimina
por la orina en parte sin transformar y en parte en forma de metabolitos.
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
Amibiasis invasiva
Adultos y niños: 30 mg/kg al día por vía oral en tres tomas separadas,
administradas después de las comidas durante 8-10 días, o en tres
inyecciones i.v. diarias hasta que el paciente pueda tomar preparaciones
por vía oral.
El metronidazol puede utilizarse también para tratar a los portadores
asintomáticos en las zonas no endémicas cuando no se dispone de
ningún amibicida luminal, pero resulta menos eficaz.
Giardiasis
• Adultos: 2 g una vez al día durante tres días.
• Niños: 15 mg/kg en tomas separadas durante 5-10 días.
• En la página 8 figura un cuadro en el que se exponen comparativamente
las dosis de tinidazol, ornidazol y secnidazol utilizadas para tratar tanto
la amibiasis como la giardiasis.
FURAZOLIDONA
Derivada de los nitrofuranos (nitrofurazona, nitrofurantoína)
Actua sobre: E. coli, Staphylococcus sp. Samonella, Shigella,
Proteus, Aerobacter aerogenes y Vibrio cholerae. Es también
efectiva en el control del parásito Giardia lamblia.
Farmacocinética: Su mecanismo de acción se debe a la
inhibición de varias enzimas microbianas. Su absorción
digestiva es escasa, se elimina por las heces y la proporción
absorbida (1%) se excreta por la orina.
DOSIS
Dosis Adultos: 400mg diarios en cuatro tomas.
Niños: > 5 años, 100 a 200mg/día, en 4 tomas; entre 1 y 4
años, 64 a 100mg/día, en 4 tomas; de 1 mes a 1 año, 32 a
64mg/día, en 4 tomas.
La duración del tratamiento en las parasitosis es de 7 a 10
días y en las diarreas bacterianas de 2 a 5 días.
GLUCANTIME
Antimoniato de meglumina
Solución inyectable
• Tratamiento de la Leshmaniasis, Kala-Azar, enfermedad de Nicolás Favré
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: 60 a 70 mg/kg/día por vía intramuscular, es decir
alrededor de 20 mg/kg/día de antimonio.
• El comienzo del tratamiento debe hacerse a dosis progresivamente crecientes:
Un cuarto de dosis el primer día.
Media dosis el segundo día.
Tres cuartos de dosis el tercer día.
Dosis total el cuarto día.
• La dosis máxima diaria generalmente admitida es de 3 g/día, es decir dos ampolletas
de 5 ml.
• Son posibles posologías superiores (hasta 4.5 g/día, es decir 3 ampolletas), pero estas
favorecen el riesgo de una intoxicación antimonial.
• El tratamiento comprende por lo general una serie de 12 a 15 inyecciones seguida,
después de un periodo de reposo de 15 días, de una nueva serie de consolidación
semejante a la primera.
Farmacocinética: Los antimoniales pentavalentes no son fijados
por los eritrocitos y alcanzan concentraciones mucho mayores en
el plasma que los compuestos trivalentes. En consecuencia, los
compuestos pentavalentes son excretados más rápidamente por
los riñones. Después de una inyección intramuscular, más de 80%
de la dosis administrada de antimoniales pentavalentes aparece en
la orina en el curso de 6 horas. Después de una inyección
intravenosa, la excreción urinaria comparable es superior a 95%, lo
que indica que la droga no es metabolizada en forma apreciable.
12% se acumula en un compartimento extravascular, el cual
adquiere saturación después de 5 días de tratamiento, y desde
donde el antimonio es lentamente liberado.
FORMULA:
Cada ampolleta contiene:
Antimoniato de meglumina......... 1.5 g
Vehículo c.b.p.......................... 5 ml
PENTAMIDINA
Polvo para inyecciones, 200 mg y 300 mg (isetionato)
Dosificación y administración
Hay que reconstituir el polvo con «agua para inyecciones».
La inyección intramuscular profunda constituye la forma de administración
preferible. Las perfusiones intravenosas deben administrarse al menos
durante 60 minutos a fin de evitar el riesgo de colapso cardiovascular.
Todas las dosis, establecidas en función del peso, son apropiadas tanto para
adultos como para niños
Tratamiento de:
•La leishmaniasis cutánea, la leishmaniasis cutánea difusa y la leishmaniasis
mucocutánea por L. aethiopica;
• la leishmaniasis cutánea por L. guyanensis;
• la leishmaniasis mucocutánea por L. braziliensis que no responde a los
antimoniales.
• Leishmaniasis visceral
Inyección de 4 mg/kg tres veces por semana durante 5 a 25 semanas
o más, hasta que no se descubran parásitos en dos exámenes
consecutivos de pulpa esplénica aspirada realizados con 14 días de
intervalo.
CLOROQUINA
Tabletas de 100 mg, 150 mg del producto base (en forma de fosfato o
sulfato) (150 mg de cloroquina base equivalen a 200 mg de sulfato de cloroquina
o a 250 mg de fosfato de cloroquina)
Farmacocinética
La absorción en el tracto gastrointestinal es eficaz y a las 2-3 horas se alcanzan las
concentraciones plasmáticas máximas. Tras la administración de una sola dosis,
puede detectarse la presencia del fármaco y de sus metabolitos en el plasma
durante dos meses y en la orina durante cuatro.
• Dosificación y administración
• Adultos: 600 mg del producto base al día durante dos días, seguidos de 300 mg
del producto base al día durante 2-3 semanas por lo menos.
• Niños: 10 mg/kg al día durante 2-3 semanas; 300 mg del producto base al día
representan la dosis máxima.
• Si el enfermo vomita una toma, habrá que repetirla.
• Más adelante se administrará a los pacientes un amibicida luminal para eliminar
los microorganismos residuales en la luz cólica.
AGENTE ANTIHELMÍNTICO
Albendazol
• Tabletas masticables de 200 mg y 400 mg
Derivado benzimidazólico que interfiere con el conjunto de microtúbulos y
bloquea la absorción de la glucosa en muchos nematodos intestinales y
tisulares y en algunos cestodos.
Farmacocinética: Se absorbe mal en el tracto gastrointestinal y se
metaboliza extensa y rápidamente en el hígado. La fracción absorbida, cuya
semivida en el plasma es de unas ocho horas, se elimina en gran parte por
la orina en forma de sulfóxido.
Tratamiento: Ascariasis, la anquilostomiasis, la estrongiloidosis, la
enterobiosis, la tricuriasis, la tricostrongiliasis y la capilariasis.
Dosificación y administración
Adultos y niños de más de dos años: una dosis única de 400 mg es suficiente
para eliminar la mayor parte de las infecciones por ascariasis,
anquilostomiasis, enterobiasis, tricostrongiliasis, capilariasis y T. trichiura leves.
Las infecciones de estrongiloidosis y de T. trichiura intensas requieren un ciclo
de tratamiento de tres días.
Levamisol
• Tabletas de 40 mg y 50 mg (en forma de clorhidrato)
Jarabe, 40 mg/5 ml
El levamisol es un isómero del tetramisol que actúa paralizando la
musculatura de los nematodos susceptibles. Al no poder mantenerse
adheridos a la mucosa, los gusanos son expulsados por los movimientos
peristálticos normales, generalmente en un plazo de 24 horas.
Farmacocinética: Las concentraciones plasmáticas máximas se observan
al cabo de dos horas y la semivida en el plasma es de unas cuatro
horas. El levamisol sufre una intensa metabolización en el hígado y se
elimina principalmente por la orina en forma de metabolitos y de
producto sin transformar.
Tratamiento: Ascariasis y de las infecciones mixtas por ascárides y
anquilostomas.
Dosificación y administración
Adultos y niños: se utiliza mucho la dosis única de 2,5 mg/kg, tanto para
el tratamiento individual como en las campañas de alcance comunitario.
Infección anquilostomiásica grave puede administrarse una segunda
dosis del mismo orden a los siete días de la primera.
Mebendazol
• Tabletas masticables de 100 mg y 500 mg
Suspensión oral, 100 mg/5 ml
Derivado benzimidazólico que bloquea la absorción de la glucosa en muchos nematodos
intestinales y tisulares y en algunos cestodos.
Farmacocinetica: Las pequeñas cantidades absorbidas tras la administración oral sufren una
fuerte metabolización en el hígado que las transforma en fracciones inactivas. La semivida en el
plasma, que por lo general es de 2-9 horas, se alarga considerablemente en caso de trastorno
de la función hepática. El mebendazol se elimina con las heces en gran parte sin transformar.
Tratamiento: Anquilostomiasis, enterobiosis, ascariasis, tricuriasis y capilariasis.
Dosificación y administración
Ascariasis: Resulta eficaz una dosis única de 500 mg.
Anquilostomiasis y tricuriasis
Una dosis de 100 mg dos veces al día durante tres días consecutivos. Al cabo de tres o cuatro
semanas puede administrarse un segundo ciclo si siguen encontrándose huevos en las heces.
Enterobiosis: Una dosis única de 100 mg, repetida por lo menos una vez tras un intervalo de 2-4
semanas.
Capilariasis: Una dosis de 200 mg dos veces al día durante 20-30 días.
Piperazina
• Tabletas de 500 mg de hidrato (en forma de citrato o adipato)
Elixir (en forma de citrato), cantidad equivalente a 500 mg de hidrato/5 ml
La piperazina puede bloquear selectivamente los receptores neuromusculares
colinérgicos en Ascaris lumbricoides y Enterobius vermicularis, aunque esto no
está demostrado en forma concluyente.
Farmacocinética: Se absorbe fácilmente, pero su semivida en el plasma es
muy variable. Una parte se metaboliza en el hígado y el resto se elimina sin
transformar por la orina.
Tratamiento: Ascariasis y la enterobiosis.
Dosificación y administración
Ascariasis
Adultos y niños mayores de 12 años: 75 mg/kg hasta un máximo de 3,5 g.
Niños entre dos y 12 años: 75 mg/kg hasta un máximo de 2,5 g.
Niños menores de dos años: 50 mg/kg administrados bajo supervisión médica.
Enterobiosis
Adultos y niños: 50 mg/kg diarios durante siete días sucesivos. Este ciclo se
repite tras un intervalo de dos a cuatro semanas.
AMIBICIDA
LUMINAL
Diloxanida
• Grupo: Tabletas de 500 mg (furoato)
Amibicida que solamente actúa contra los microorganismos presentes en el contenido
gastrointestinal. Menos del 10% de la dosis oral se elimina con las heces, pero la
cantidad que llega a la luz cólica es suficiente para erradicar las formas intraluminales de
E. histolytica. El resto se hidroliza dentro de la mucosa intestinal al absorberse y se
elimina luego por la orina en forma de glucurónido. En los tejidos, inclusive la mucosa
intestinal, las concentraciones no llegan a ser terapéuticas.
Tratamiento: Amibiasis
Tratamiento de portadores asintomáticos en zonas no endémicas; erradicación de
amibas residuales en la luz cólica tras el tratamiento de la enfermedad invasiva con
medicamentos antiamibianos.
Dosificación y administración
Adultos: 500 mg tres veces al día durante 10 días.
Niños: 20 mg/kg al día en tres tomas separadas durante 10 días.
Se considera que el tratamiento ha sido eficaz si las heces se mantienen exentas de E.
histolytica durante un mes. Para evaluar la respuesta terapéutica hay que examinar
varias muestras de heces.

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Farmaco antiparasitarios

  • 1. UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO Facultad De Estudios Superiores Zaragoza Carrera de Enfermería FARMACOLOGIA DE LOS ANTIPARASITARIOS GALICIA LOPEZ SUSANA LUNA SOTO MIREYA NANCO COLULA TERESA LETICIA MONTERRUBIO PASTEN MELISA SOLIS PANIAGUA NANCY
  • 2.
  • 3. Un parasito es un agente que vive a expensas, dentro o sobre otro organismo. El organismo parasitado se conoce normalmente como huésped, que usualmente es mas grande y evolucionado que el parasito. Existen diferentes tipos de huéspedes: *definitivo *intermediario *paratenico *reservorio
  • 4. HUÉSPED • Definitivo: alberga al parasito adulto o etapa sexual del mismo. • Intermediario: alberga al parasito en su etapa larvaria o asexual. • Paraténico: alberga al parasito en una etapa de detención de su desarrollo. • Incidental: es aquel que no es indispensable para la supervivencia del parasito. • Reservorio: alberga a un parasito y es fuente de infección.
  • 5. De acuerdo a la localización del parasito en el huésped se clasifican en: • Ectoparasito: vive fuera del cuerpo del huésped (infestación). • Endoparasito: vive dentro del cuerpo del huésped (infección).
  • 6. • De acuerdo al no. de huéspedes que necesitan para realizar su ciclo biológico: • Monoxeno: utiliza un solo huésped. • Heteroxeno: utiliza mas de un huésped. • Dieheteroxeno: utiliza solo un huésped intermediario y uno definitivo. • Poliheteroxeno: utiliza mas de un huésped intermediario y mas de un huésped definitivo.
  • 7. • Los parasitos ingresan al organismo por via fecal- oral o por medio de un vector • Mosquito anopheles : malaria • Mosca tse tse enfermedad del sueño • Chinches reduvidos enfermedad de chagas
  • 9. • Los protozoos, también llamados protozoarios, son organismos microscópicos, unicelulares eucariotas; heterótrofos, fagótrofos, depredadores o detritívoros; que viven en ambientes húmedos o directamente en medios acuáticos, ya sean aguas saladas o aguas dulces. • Características generales de los protozoos de importancia médica: • Su tamaño oscila entre 2 - 200 µm. • La mayor parte son móviles y heterótrofos. • El alimento es digerido en vacuolas alimenticias. • Su reproducción, asexual o sexual, puede ser sencilla o compleja • El número de protozoos que se transmiten en forma natural entre humanos y otros vertebrados (zoonosis) es importante
  • 10. PRINCIPALES PROTOZOOS QUE AFECTAN AL SER HUMANO • Entamoeba histolyca: ammibiasis, viene en la luz del intestino grueso del hombre generalmente asintomático cuando el parasito se encurntra en formas de quiste. • Cuando hay invasión de la mucosa intestinal presenta diarrea mucosanguinolenta
  • 11. GIARDIA LAMBLIA Giardiosis ofrece variaciones amplias con diarrea cornica o pocas evacuaciones al dia
  • 12. HELMINTOS • el término helminto, significa gusano, se usa sobre todo en parasitología para referirse a especies animales de cuerpo largo o blando que infestan el organismo de otras especies. • Pueden ser: • Platelmintos: planos acelomados cuerpos segmentados, no presentan cavidad general hermafroditas presencia de órganos de fijación (escólex) • Nematelmintos: redondos, con organización interna propia sexos separados, aparato digestivo completo
  • 13. NEMATELMINTOS • Son los mas importantes desde el punto de vista medico • Cilindricos alargados de tamaño variable • Dimosfirmo sexual con reproducción sexuada • Las hembras son de mayor tamaño que los machos y estos tiene una punta curvada • Tiene un aparato digestivo completo sin escólex • Ej: ascariasis lumbricoides, trichuris trichura, enterobius vermiculris y strongyloides stercolaris
  • 14. Ascariasis lumbricoides: ascariosis parasitan el intestino delgado del hombre, los síntomas varian según la fase de desarrollo y sitio anatómico donde se encuentren pueden variar entre disnea, fiebre nausesas vomito, tos perdida de peso dolor abdominal etc.
  • 15.
  • 16. PLATELMINTOS • Aplanados dorso ventral: color blanco grisáceo • La mayoría son parásitos • Ciclos evolutivos complejos con participación de mas de un huésped • Larvas se desarrollan en el huésped intermediario y los adultos en el huésped definitivo • Hermafroditas • Cabeza pequeña como de un alfiles con escólex. • Ej: tenia y sistisercosis
  • 17. ARTRÓPODOS • Animales invertebrados dotados de un esqueleto externo y apéndices articulados: insectos, moscas, arácnidos mosquitos etc. • 6 millones de especies, se adaptan fácilmente a su ambiente y son capaces de poner miles de huevecillos. • Portan agentes etiológicos importantes, producen enfermedades. • Ej piojos , moscas , mosquitos cucarachas : virus ricketsias, helmintos plasmoduim sarna etc. • Picaduras e introducción de sustancias extrañas.
  • 18.
  • 19.
  • 20.
  • 22. Nitroimidazoles Profármacos que se activan en el interior de las células sensibles reduciendo su grupo nitro por la ferrodoxina del parásito, formando un compuesto reactivo que interfiere en el transporte de electrones y rompe el DNA. El espectro antibacteriano y antiprotozoario de los Nitroimidazoles es el siguiente: Bacteroides fragilis Fusobacterium Clostridium perfringens Clostridium difficile Gardenella Vaginalis Helicobacter pylory Entamoeba histolitica Giardia Lamblia Tricomona Vaginalis
  • 23. Los principales usos clínicos de este grupos de fármacos son: • Infecciones por anaerobios • Colitis pseudomembranosa • Vaginitis inespecífica • Erradicación de H. pylori • Amebiasis invasiva • Giardiasis • Tricomoniasis • Existen preparaciones para administración por vía parenteral que se utilizan principalmente para bacterias anaerobias.
  • 24.
  • 25. Metronidazol Giardia lamblia, Entamoeba histolytica y Trichomona vaginalis. Presentación: Tableta de 250 y 500 mg. Uso oral y en frascos ampollas con 500 mg. de polvo liofilizado para administración parenteral. Dosis: utilizada para amibiasis intestinal sintomática es de 30 mg/kg/día, subdivididas en varias tomas, durante 8 a 10 días. (En giardiasis es suficiente la mitad de la dosis diaria, durante 5 días). Farmacocinética: Por vía oral se absorbe en un 90 -95% Su distribución es amplia atravesando barrera hematoencefálica y llega a leche materna. Solo 1 a 11% se fija a proteínas y la vida media de eliminación oscila entre 6 y 11 horas. Aproximadamente 80% del Metronidazol y sus metabolitos es excretado por los riñones. El metabolismo, hepático es elevado y debe ajustarse la dosis cuando existe Insuficiencia hepática.
  • 26. Tinidazol Farmacocinética : Se absorbe muy bien en el intestino, alcanza rápidamente altas concentraciones sanguíneas Permanece en los tejidos por un tiempo más largo que el metronidazol Se elimina sin cambios por la bilis y la orina - Atraviesa la placenta y presenta reacciones desfavorables con el Alcohol •Pocos efectos colaterales similares a los del metronidazol •Dosis usual: 2 g / día por 2 días (para amebiasis en adultos) •Es bueno para Trofozoitos tisulares pero malo para los luminales •En giardiasis se usa una dosis única de 2 gm
  • 27. Ornidazol Posee una levada concentración sanguínea en una a dos horas después de administrado Farmacocinética: Tiene una vida media prolongada y se elimina lentamente por orina y heces No se recomienda en el primer trimestre del embarazo Dosis usual: 500 mg dos veces al día, por 5 a 10 días (en giardiasis y amebiasis) También se ha usado en una dosis única de 1.5g por 3 días
  • 28. AGENTE ANTIPROTOZOARIO Metronidazol Tabletas de 200-500 mg Inyectable de 500 mg en frasco de 100 ml Suspensión de 200 mg (en forma de benzoato) en 5 ml Derivado 5-nitroimidazólico con actividad antimicrobiana contra bacterias anaerobias y ciertos protozoos, entre ellos E. histolytica y G. intestinalis. Farmacocinética: Se absorbe casi por completo tras la administración oral. Tiene una semivida en el plasma de unas ocho horas y se elimina por la orina en parte sin transformar y en parte en forma de metabolitos.
  • 29. DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN Amibiasis invasiva Adultos y niños: 30 mg/kg al día por vía oral en tres tomas separadas, administradas después de las comidas durante 8-10 días, o en tres inyecciones i.v. diarias hasta que el paciente pueda tomar preparaciones por vía oral. El metronidazol puede utilizarse también para tratar a los portadores asintomáticos en las zonas no endémicas cuando no se dispone de ningún amibicida luminal, pero resulta menos eficaz. Giardiasis • Adultos: 2 g una vez al día durante tres días. • Niños: 15 mg/kg en tomas separadas durante 5-10 días. • En la página 8 figura un cuadro en el que se exponen comparativamente las dosis de tinidazol, ornidazol y secnidazol utilizadas para tratar tanto la amibiasis como la giardiasis.
  • 30. FURAZOLIDONA Derivada de los nitrofuranos (nitrofurazona, nitrofurantoína) Actua sobre: E. coli, Staphylococcus sp. Samonella, Shigella, Proteus, Aerobacter aerogenes y Vibrio cholerae. Es también efectiva en el control del parásito Giardia lamblia. Farmacocinética: Su mecanismo de acción se debe a la inhibición de varias enzimas microbianas. Su absorción digestiva es escasa, se elimina por las heces y la proporción absorbida (1%) se excreta por la orina.
  • 31. DOSIS Dosis Adultos: 400mg diarios en cuatro tomas. Niños: > 5 años, 100 a 200mg/día, en 4 tomas; entre 1 y 4 años, 64 a 100mg/día, en 4 tomas; de 1 mes a 1 año, 32 a 64mg/día, en 4 tomas. La duración del tratamiento en las parasitosis es de 7 a 10 días y en las diarreas bacterianas de 2 a 5 días.
  • 32. GLUCANTIME Antimoniato de meglumina Solución inyectable • Tratamiento de la Leshmaniasis, Kala-Azar, enfermedad de Nicolás Favré DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: 60 a 70 mg/kg/día por vía intramuscular, es decir alrededor de 20 mg/kg/día de antimonio. • El comienzo del tratamiento debe hacerse a dosis progresivamente crecientes: Un cuarto de dosis el primer día. Media dosis el segundo día. Tres cuartos de dosis el tercer día. Dosis total el cuarto día. • La dosis máxima diaria generalmente admitida es de 3 g/día, es decir dos ampolletas de 5 ml. • Son posibles posologías superiores (hasta 4.5 g/día, es decir 3 ampolletas), pero estas favorecen el riesgo de una intoxicación antimonial. • El tratamiento comprende por lo general una serie de 12 a 15 inyecciones seguida, después de un periodo de reposo de 15 días, de una nueva serie de consolidación semejante a la primera.
  • 33. Farmacocinética: Los antimoniales pentavalentes no son fijados por los eritrocitos y alcanzan concentraciones mucho mayores en el plasma que los compuestos trivalentes. En consecuencia, los compuestos pentavalentes son excretados más rápidamente por los riñones. Después de una inyección intramuscular, más de 80% de la dosis administrada de antimoniales pentavalentes aparece en la orina en el curso de 6 horas. Después de una inyección intravenosa, la excreción urinaria comparable es superior a 95%, lo que indica que la droga no es metabolizada en forma apreciable. 12% se acumula en un compartimento extravascular, el cual adquiere saturación después de 5 días de tratamiento, y desde donde el antimonio es lentamente liberado. FORMULA: Cada ampolleta contiene: Antimoniato de meglumina......... 1.5 g Vehículo c.b.p.......................... 5 ml
  • 34. PENTAMIDINA Polvo para inyecciones, 200 mg y 300 mg (isetionato) Dosificación y administración Hay que reconstituir el polvo con «agua para inyecciones». La inyección intramuscular profunda constituye la forma de administración preferible. Las perfusiones intravenosas deben administrarse al menos durante 60 minutos a fin de evitar el riesgo de colapso cardiovascular. Todas las dosis, establecidas en función del peso, son apropiadas tanto para adultos como para niños Tratamiento de: •La leishmaniasis cutánea, la leishmaniasis cutánea difusa y la leishmaniasis mucocutánea por L. aethiopica; • la leishmaniasis cutánea por L. guyanensis; • la leishmaniasis mucocutánea por L. braziliensis que no responde a los antimoniales.
  • 35. • Leishmaniasis visceral Inyección de 4 mg/kg tres veces por semana durante 5 a 25 semanas o más, hasta que no se descubran parásitos en dos exámenes consecutivos de pulpa esplénica aspirada realizados con 14 días de intervalo.
  • 36. CLOROQUINA Tabletas de 100 mg, 150 mg del producto base (en forma de fosfato o sulfato) (150 mg de cloroquina base equivalen a 200 mg de sulfato de cloroquina o a 250 mg de fosfato de cloroquina) Farmacocinética La absorción en el tracto gastrointestinal es eficaz y a las 2-3 horas se alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas. Tras la administración de una sola dosis, puede detectarse la presencia del fármaco y de sus metabolitos en el plasma durante dos meses y en la orina durante cuatro. • Dosificación y administración • Adultos: 600 mg del producto base al día durante dos días, seguidos de 300 mg del producto base al día durante 2-3 semanas por lo menos. • Niños: 10 mg/kg al día durante 2-3 semanas; 300 mg del producto base al día representan la dosis máxima. • Si el enfermo vomita una toma, habrá que repetirla. • Más adelante se administrará a los pacientes un amibicida luminal para eliminar los microorganismos residuales en la luz cólica.
  • 37. AGENTE ANTIHELMÍNTICO Albendazol • Tabletas masticables de 200 mg y 400 mg Derivado benzimidazólico que interfiere con el conjunto de microtúbulos y bloquea la absorción de la glucosa en muchos nematodos intestinales y tisulares y en algunos cestodos. Farmacocinética: Se absorbe mal en el tracto gastrointestinal y se metaboliza extensa y rápidamente en el hígado. La fracción absorbida, cuya semivida en el plasma es de unas ocho horas, se elimina en gran parte por la orina en forma de sulfóxido. Tratamiento: Ascariasis, la anquilostomiasis, la estrongiloidosis, la enterobiosis, la tricuriasis, la tricostrongiliasis y la capilariasis. Dosificación y administración Adultos y niños de más de dos años: una dosis única de 400 mg es suficiente para eliminar la mayor parte de las infecciones por ascariasis, anquilostomiasis, enterobiasis, tricostrongiliasis, capilariasis y T. trichiura leves. Las infecciones de estrongiloidosis y de T. trichiura intensas requieren un ciclo de tratamiento de tres días.
  • 38. Levamisol • Tabletas de 40 mg y 50 mg (en forma de clorhidrato) Jarabe, 40 mg/5 ml El levamisol es un isómero del tetramisol que actúa paralizando la musculatura de los nematodos susceptibles. Al no poder mantenerse adheridos a la mucosa, los gusanos son expulsados por los movimientos peristálticos normales, generalmente en un plazo de 24 horas. Farmacocinética: Las concentraciones plasmáticas máximas se observan al cabo de dos horas y la semivida en el plasma es de unas cuatro horas. El levamisol sufre una intensa metabolización en el hígado y se elimina principalmente por la orina en forma de metabolitos y de producto sin transformar. Tratamiento: Ascariasis y de las infecciones mixtas por ascárides y anquilostomas. Dosificación y administración Adultos y niños: se utiliza mucho la dosis única de 2,5 mg/kg, tanto para el tratamiento individual como en las campañas de alcance comunitario. Infección anquilostomiásica grave puede administrarse una segunda dosis del mismo orden a los siete días de la primera.
  • 39. Mebendazol • Tabletas masticables de 100 mg y 500 mg Suspensión oral, 100 mg/5 ml Derivado benzimidazólico que bloquea la absorción de la glucosa en muchos nematodos intestinales y tisulares y en algunos cestodos. Farmacocinetica: Las pequeñas cantidades absorbidas tras la administración oral sufren una fuerte metabolización en el hígado que las transforma en fracciones inactivas. La semivida en el plasma, que por lo general es de 2-9 horas, se alarga considerablemente en caso de trastorno de la función hepática. El mebendazol se elimina con las heces en gran parte sin transformar. Tratamiento: Anquilostomiasis, enterobiosis, ascariasis, tricuriasis y capilariasis. Dosificación y administración Ascariasis: Resulta eficaz una dosis única de 500 mg. Anquilostomiasis y tricuriasis Una dosis de 100 mg dos veces al día durante tres días consecutivos. Al cabo de tres o cuatro semanas puede administrarse un segundo ciclo si siguen encontrándose huevos en las heces. Enterobiosis: Una dosis única de 100 mg, repetida por lo menos una vez tras un intervalo de 2-4 semanas. Capilariasis: Una dosis de 200 mg dos veces al día durante 20-30 días.
  • 40. Piperazina • Tabletas de 500 mg de hidrato (en forma de citrato o adipato) Elixir (en forma de citrato), cantidad equivalente a 500 mg de hidrato/5 ml La piperazina puede bloquear selectivamente los receptores neuromusculares colinérgicos en Ascaris lumbricoides y Enterobius vermicularis, aunque esto no está demostrado en forma concluyente. Farmacocinética: Se absorbe fácilmente, pero su semivida en el plasma es muy variable. Una parte se metaboliza en el hígado y el resto se elimina sin transformar por la orina. Tratamiento: Ascariasis y la enterobiosis. Dosificación y administración Ascariasis Adultos y niños mayores de 12 años: 75 mg/kg hasta un máximo de 3,5 g. Niños entre dos y 12 años: 75 mg/kg hasta un máximo de 2,5 g. Niños menores de dos años: 50 mg/kg administrados bajo supervisión médica. Enterobiosis Adultos y niños: 50 mg/kg diarios durante siete días sucesivos. Este ciclo se repite tras un intervalo de dos a cuatro semanas.
  • 41. AMIBICIDA LUMINAL Diloxanida • Grupo: Tabletas de 500 mg (furoato) Amibicida que solamente actúa contra los microorganismos presentes en el contenido gastrointestinal. Menos del 10% de la dosis oral se elimina con las heces, pero la cantidad que llega a la luz cólica es suficiente para erradicar las formas intraluminales de E. histolytica. El resto se hidroliza dentro de la mucosa intestinal al absorberse y se elimina luego por la orina en forma de glucurónido. En los tejidos, inclusive la mucosa intestinal, las concentraciones no llegan a ser terapéuticas. Tratamiento: Amibiasis Tratamiento de portadores asintomáticos en zonas no endémicas; erradicación de amibas residuales en la luz cólica tras el tratamiento de la enfermedad invasiva con medicamentos antiamibianos. Dosificación y administración Adultos: 500 mg tres veces al día durante 10 días. Niños: 20 mg/kg al día en tres tomas separadas durante 10 días. Se considera que el tratamiento ha sido eficaz si las heces se mantienen exentas de E. histolytica durante un mes. Para evaluar la respuesta terapéutica hay que examinar varias muestras de heces.