El documento describe diferentes tipos de antibióticos, incluyendo su clasificación, mecanismos de acción, efectos y contraindicaciones. Explica que los antibióticos son medicamentos que inhiben o destruyen el crecimiento bacteriano y clasifica los principales como bactericidas, bacteriostáticos, según su espectro de acción y mecanismo de acción como inhibidores de la síntesis de la pared celular, la membrana, las proteínas o el ADN bacteriano.

1. ANTIBIÓTICOS Dra. Gretcheins Colmenárez. Residente 2do Año. Medicina de Emergencia.

2. ¿QUE SON LAS BACTERIAS? Organismos sencillos de 2 μm de ancho por 7-8 μm de longitud. Carecen de núcleo delimitado por membrana.

3. Presentan un nucleoide que contiene una gran molécula circular de ADN. En citoplasma hay plásmidos que coexisten con el nucleoide, contienen genes y son usados por las bacterias en la "reproducción sexual“. Existen dos diferentes tipos de pared celular bacteriana, denominadas Gram- positiva y Gram-negativa.

4. PILIS RIBOSOMAS CÁPSULA PARED CELULAR FLAGELO CITOPLASMA VACUOLA PLÁSMIDO NUCLEOIDE MEMBRANA CELULAR ESTRUCTURA DE UNA BACTERIA

5. CLASIFICACIÓN MORFOLÓGICA DE BACTERIAS

6. GRAM-NEGATIVAS: Pared relativamente fina consistente en unas pocas capas de peptidoglicano rodeadas por una segunda membrana lípida que contiene lipopolisacáridos y lipoproteínas. GRAM- POSITIVAS: Pared celular gruesa que contiene numerosas capas de peptidoglicano y ácido teicóico.

8. ANTIBIÓTICO Es un medicamento producido por el metabolismo de organismos vivos principalmente hongos y bacterias utilizados para tratar una infección bacteriana, y que por su efecto, inhibe o destruye el crecimiento de ciertas clases de bacterias, pero que normalmente es inofensivo para el huésped.

9. CONCEPTOS IMPORTANTES Desinfectantes: son preparaciones con propiedades germicidas y bactericidas, es decir, que eliminan microorganismos patógenos. Sanitizantes: sólo se aplican a sistemas inanimados y disminuyen la carga microbiana total.

10. Antisépticos: reducen y controlan la presencia de microorganismos potencialmente patógenos. Uso externo en seres vivos. Antimicrobianos: Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su crecimiento o destruyéndolos

11. Quimioterapéutico “Sustancia producida de manera sintética que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.

12. EFECTOS Bacteriostático: la máxima concentración no tóxica que se alcanza en suero y tejidos impide el desarrollo y multiplicación de los microorganismos, sin destruirlos, pudiendo éstos multiplicarse nuevamente al desaparecer el agente antimicrobiano. Sirven para complementar los mecanismos defensivos del huésped.

13. EFECTOS Bactericida: su acción es letal sobre los microorganismos bacterianos, por lo que éstos pierden irreversiblemente su viabilidad o son lisados.

14. ESPECTRO DE ACTIVIDAD Amplio: actúan sobre un gran número de especies microbianas. Ej.: tetraciclina. Intermedio: actúan sobre un número limitado de microorganismos.Ej.: Macrolidos. Reducido: actúan sobre un pequeño número de especies microbianas. Ej.: polimixina.

15. Inhibición de la síntesis de la pared celular. Alteración de la permeabilidad celular. Inhibición de la síntesis proteica. Inhibición de la síntesis de DNA y RNA. MECANISMO DE ACCIÓN

16. CARACTERÍSTICAS DE UN BUEN ANTIMICROBIANO Deben ser más bactericidas que bacteriostáticos. Deben mantenerse activos en presencia de plasma y líquidos corporales. Es deseable que sean efectivos frente a un amplio espectro de microorganismos.

17. Los microorganismos susceptibles no se deben volver resistentes genética o fenotípicamente. No deben ser tóxicos y los efectos colaterales adversos tienen que ser mínimos para el huésped. Deben ser hidrosolubles y liposolubles. CARACTERÍSTICAS DE UN BUEN ANTIMICROBIANO

18. La concentración activa frente a los microorganismos se debe alcanzar con rapidez y debe mantenerse durante un tiempo prolongado. CARACTERÍSTICAS DE UN BUEN ANTIMICROBIANO

19. CRITERIOS PARA EL USO DE ANTIBIÓTICOS Conocimiento bibliográfico, para dar tratamiento empírico. Cultivo y antimicrobiograma (búsqueda de la sensibilidad de antibióticos) Biodisponibilidad. Edad y peso del paciente.

20. Embarazo. Enfermedades concomitantes. Alergias. Vía de administración. Condiciones generales del paciente. CRITERIOS PARA EL USO DE ANTIBIÓTICOS

21. CRITERIOS PARA EL USO DE ANTIBIÓTICOS Dosificación del medicamento. Duración del tratamiento. Gravedad del caso. Estado inmunológico del paciente. Disponibilidad del medicamento en la comunidad.

22. SITIOS BLANCO DE ACCIÓN PARA LOS ANTIMICROBIANOS

23. CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS Los antibióticos actúan a través de dos mecanismos principales BACTERICIDA BACTERIOSTÁTICA ACCIÓN

24. BACTERICIDAS Beta-lactámicos: Penicilinas y cefalosporinas Glicopéptidos: Vancomicina, Teicoplanina Aminoglucósidos: Grupo estreptomicina Quinolonas: Grupo norfloxacino Polimixinas

25. BACTERIOSTÁTICOS Macrólidos: Grupo eritromicina Tetraciclinas Cloramfenicol Clindamicina, Lincosaminas Sulfamidas

26. LEYES DE JAWETZ Indican el efecto de la utilización conjunta de dos antimicrobianos SINERGISMO: (Bactericida + Bactericida) El resultado terapéutico es superior a la suma de sus efectos aislados. SUMA DE EFECTOS: (Bacteriostático + Bacteriostático) El resultado terapéutico es igual a la suma de sus efectos.

27. ANTAGONISMO: (Bactericida + Bacteriostático) El resultado terapéutico es inferior a la suma de sus efectos aislados. INDIFERENCIA: Es cuando la presencia de un antibiótico no modifica la actividad del otro; es decir, actúa el más activo de los dos.

28. ANTIMICROBIANOS QUIMIOTERAPÉUTICOS ANTIBIÓTICOS

29. QUIMIOTERAPÉUTICOS Según su mecanismo de acción. POR INTERFERENCIA EN EL METABOLISMO. SULFONAMIDAS Y TRIMETOPRIN: Interfieren con el metabolismo del ácido fólico, que es un precursor de la síntesis de purinas, pirimidinas y aminoácidos. Se bloquea la síntesis de ácidos nucleicos y pared celular.

30. Se usan generalmente combinados, ya que producen un efecto sinérgico, en infecciones respiratorias, urinarias y gastroenteritis por Shigella y Salmonella.

31. CONTRAINDICACIONES RELACIONADO AL TMP * Considerarse riesgo beneficio en caso de hipersensibilidad a TMP. *Anemia megaloblástica debida a deficiencia de folato. *Insuficiencia renal o hepática.

32. RELACIONADO A SXT * No administrarla en caso de alergia sulfonamidas, furosemida, diuréticos tiazídicos, sulfonilureas o inhibidores de la anhidrasa carbónica. *Considerar beneficio-riesgo en caso de discracias sanguíneas, anemia megaloblástica por deficiencia de folato, deficiencia de G6PD, insuficiencia hepática o renal, porfiria. CONTRAINDICACIONES

33. Hipersensibilidad. Fiebre. Prurito. Erupción de piel. Fotosensibilidad. Síndrome de Stevens – Johnson. EFECTOS ADVERSOS

34. QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE DNA. QUINOLONAS , ÁCIDO NALIDÍXICO Se unen a la DNA girasa, enzima que mantiene el estado de sobreenrrollamiento del DNA. La unión del antibiótico al complejo DNA-girasa inhibe la replicación del DNA.

35. Tienen una acción bactericida rápida. Las quinolonas y las nuevas fluoroquinolonas, como ciprofloxacina, norfloxacina y ofloxacina son antibióticos de amplio espectro y especialmente utilizados en infecciones urinarias y en infecciones por Escherichia coli y Salmonella.

36. CONTRAINDICACIONES Alergias. Embarazo. Lactancia. Menores de 10 años. Epilepsia.

37. EFECTOS ADVERSOS ALTERACIÓN DEL SNC: Alucinaciones y convulsiones. Efecto epileptogénico que aumenta si se administra con teofilina y opiáceos. Cefalea, inquietud,insomnio. ALTERACIONES GI: Náuseas, vómitos y diarreas. REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD: Urticaria, Rasch, Prurito.

38. Síndrome Antropático: Produce erosión superficial, irregular fracturas, pérdida de matriz del cartílago (mayor con ácido pipemídico) DAÑO AL CARTILAGO ARTICULAR INMADURO EFECTOS ADVERSOS

39. NITROIMIDAZOLES Son profármacos que se activan en el interior de las células sensibles reduciendo su grupo nitro por la ferrodoxina (proteína de bacterias anaerobias), formando un compuesto reactivo que interfiere en el transporte de electrones y rompe el DNA. Este grupo de fármacos poseen son activos contra protozoarios y algunas bacterias.

40. CONTRAINDICACIONES Embarazo y Lantancia Infección anaeróbica pulmonar Discracias sanguíneas Hipersensibilidad

41. EFECTOS ADVERSOS Potencial carcinógeno en estudios preclínicos Intolerancia al alcohol por inhibición de la aldehído deshidrogenasa Neuropatía periférica Convulsiones, vértigo, ataxia

42. Potencia el efecto de la warfarina Sabor metálico, efectos gastrointestinales * y pancreatitis. * Son principalmente náuseas, vómito, anorexia, dolor abdominal, diarrea y sabor metálico en la boca. EFECTOS ADVERSOS

43. ANTIBIÓTICOS Según su mecanismo de acción se clasifican : Que alteran o inhiben la síntesis de la pared celular. Que afectan la función de la membrana citoplasmática. Que inhiben la síntesis de proteínas a nivel del ribosoma. Que inhiben la síntesis de ácidos nucléicos.

44. ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE PARED CELULAR Inhiben la polimerización del peptidoglicános Penicilinas, Cefalosporinas, etc. Inhiben enzimas biosintéticas Fosfomicina, Cicloserina

45. Se combinan con moléculas “carrier”. Bacitracina Se combinan con sustratos de la pared. Vancomicina ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE PARED CELULAR

46. ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE PARED CELULAR BETA-LACTÁMICOS Amplia clase de antibióticos incluyendo derivados de la penicilina, cefalosporinas, monobactams, carbapenems e inhibidores de la betalactamasa (β-lactamasa); contienen un anillo β-lactámico en su estructura molecular. Son el grupo más ampliamente usado entre los antibióticos disponibles.

47. BETA-LACTÁMICOS PENICILINAS Inhiben la reacción de transpeptidación y de entrecruzamiento del peptidoglicano. Ejerce una acción bactericida por alterar la pared celular bacteriana.

48. Penicilinas de bajo espectro: benzathina, benzylpenicilina (penicilina G) phenoxymethylpenicilina (penicilina V) penicilina procaina Efectivas frente a Gram+. Neisseria. Penicilinas penicilinasa-resistentes de bajo espectro: Meticilina, Dicloxacilina, Flucloxacilina

49. Penicilinas de moderado espectro: Amoxicilina,Ampicilina Efectivas frente a Gram+ y Gram-. Penicilinas de amplio espectro: amoxicilina+ácido clavulánico ampicilina- sulbactam Penicilinas de espectro extendido: Piperacilina,Ticarcilina, Azlocilina Carbenicilina Efectiva principalmente frente a Gram+ También bacteroides, Serratias y Klebsiellas.

50. CONTRAINDICACIONES Absoluta en el caso de alergia a penicilinas. Debe considerarse el beneficio riesgo en caso de historia de alergia en general; antecedentes de sangrado; deficiencia de carnitina; ICC o hipertensión, debido al sodio contenido en ticarcilina y cerbenicilina

51. EFECTOS ADVERSOS Su toxicidad es prácticamente nula. Encefalopatía (alucinaciones, nistagmus, mioclonía) en relación directa con el aumento de la dosis. Alteraciones hematológicas ocasionales, tal como anemia hemolítica. Alteración de transaminasas (manifestada por ictericia)

52. EFECTOS ADVERSOS Reacciones alérgicas (anafilaxia) Dermatitis exfoliativa Erupción de piel, urticaria, prurito. Raros : hepatotoxicidad Nefritis intersticial

53. CEFALOSPORINAS: Es una clase de los antibióticos beta-lactámicos. Junto con las cefamicinas pertenecen a un subgrupo llamado los cefamos. Las cefalosporinas son agrupadas en las "generaciones" por sus características antimicrobianas. BETA-LACTÁMICOS

54. Cada nueva generación tiene más potencia frente a bacterias gram-negativas. Actualmente, se diferencian cuatro generaciones de cefalosporinas. Las primeras generaciones tienen mayor espectro de acción ante estafilococo y estreptococo que las generaciones más recientes. CEFALOSPORINAS: BETA-LACTÁMICOS

55. CEFALOSPORINAS DE 1ª GENERACIÓN Espectro reducido a Gram positivos. Ej; Cefazolina, Cefalexina, Cefadroxilo, Cefalotina. CEFALOSPORINAS DE 2ª GENERACIÓN Aumento de la actividad frente a Gram negativos menor frente a cocos Gram positivos. Ej; Cefuroxima, Cefoxitina. (Enterobacterias, Haemophilus) y anaerobios.

56. CEFALOSPORINAS DE 3ªGENERACIÓN Útiles en tratar las infecciones nosocomiales hospital-adquiridas. Mayor actividad frente a bacilos Gram negativos entéricos , incluso Pseudomonas y Haemophylus. Penetran bien el SNC. Ej;Cefotaxima,Ceftriaxona,Cefoperazone.Cefpiramida,Ceftazidime (Antipseudomonas).

57. CEFALOSPORINAS DE 4ªGENERACIÓN Amplio espectro con actividad realzada contra bacterias positivas y estabilidad ante beta-lactamasasa. Ej.; cefetecol,cefquinome, flomoxef. Cefalosporinas antipseudomonas de 4ª generación: Cefepime, cefpirome, cefoselis, cefopran.

58. CONTRAINDICACIONES Historia de colitis colitis ulcerativa, enteritis o colitis asociada a antibióticos. Enfermedad Gastrointestinal. Trastornos hematológicos (cefamandol, cefoperazona y cefotetán aumentan el riesgo de sangrado, aunque todas las cefalosporinas pueden causar hipoprotrombinemia) .

59. Disfunción hepática o estado nutricional pobre. Disfunción renal (puede ser necesario reducir las dosis de la mayoría de cefalosporinas). CONTRAINDICACIONES Las cefalosporinas están clasificadas como categoría B de la FDA en el embarazo.

60. EFECTOS ADVERSOS REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD Erupción cutánea, rash, prurito. Alérgicos a PNS tienen mayor incidencia. REACCIONES GASTROINTESTINALES Náuseas, vómito y diarrea. Colitis Pseudomembranosa.

61. REACCIONES HEPÁTICAS Aumento de Transaminasas DISCRACIAS SANGUÍNEAS Eosinofilia , Neutropenia,, trombocitopenia, hipoprotrombinemia, anemia Cefoperazona induce efecto tipo Disulfiram ( rubor, cefalea, náuseas, vómitos, dolor en el pecho, debilidad, visión borrosa, confusión, transpiración, asfixia, dificultad para respirar y ansiedad).

62. BETA-LACTÁMICOS CARBAPENEMS (tienamicinas) En su anillo presenta un átomo de carbono en la posición 1, en sustitución del átomo de azufre que comúnmente tienen la mayoría de las penicilinas y cefalosporinas. Tiene el espectro más amplio de los beta-lactámicos. No actúan sobre bacterias que se desarrollan intracelularmente como Chlamydia. Se usa solo por vía I.V.

63. Su espectro de actividad frente a bacterias es el más amplio de todos los betalactámicos: incluyen bacterias Gram positivas y gram negativas. CARBAPENEMS Dentro de sus representantes están: Imipenem,Meropenem, Ertapenem, Faropenem, Doripenem, Panipenem, Panipenem/betamipron. Sinergismo con AMINOGLUCÓSIDOS.

64. CONTRAINDICACIONES Contraindicación relativa en alérgicos a Penicilina (50% reacividad cruzada)

65. Flebitis en sitio de infusión. Náusea o vómito. Diarrea. Exantema. Fiebre medicamentosa. Convulsiones. EFECTOS ADVERSOS

66. BETA-LACTÁMICOS MONOBACTAMS A diferencia de otros beta-lactámicos, no hay anillo fundido unido al núcleo del beta-lactamo. Así, hay menos probabilidad de reacciones de sensibilidad cruzada. Su representante es el Aztreonam Es el único betalactámico que puede utilizarse en alérgicos a penicilina.

67. MONOBACTAMS Espectro: entero-bacterias gram negativas, Pseudomonas. Su representante es el Aztreonam. Su administración es únicamente por vía intravenosa.

68. Su uso con aminoglicósidos tienen efecto Sinérgico a diferencia con los Beta-lactámicos. Probenecid y furosemida producen ligeros aumentos séricos del aztreonam. MONOBACTAMS

69. CONTRAINDICACIONES Embarazo Lactancia Alergia a aztreonam

70. EFECTOS ADVERSOS Erupciones alérgicas. Trastornos gastrointestinales. Toxicidad hepática y en médula.

71. INHIBIDORES DE LAS BETA-LACTAMASAS (INHIBIDORES SUICIDAS) Ninguna actividad antimicrobiana, se administran conjuntamente con los antibióticos beta-lactámicos. Su propósito único es prevenir la inactivación de los antibióticos beta-lactámicos por beta-lactamasas ya que se unen irreversiblemente a éstas y no tiene afinidad por PBP's.( proteínas fijadoras de penicilinas)

72. Las beta- lactamasas son enzimas producidas por las bacterias que les da la habilidad de ser resistentes a la acción de los antibióticos beta-lactámicos (mecanismo de resistencia bacteriana). Dentro de ellas están: Ácido clavulánico, tazobactam, sulbactam.

74. ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE PARED CELULAR QUE INHIBEN ENZIMAS BIOSINTÉTICAS FOSFOMICINA Bloquea la formación del ácido N-acetilmurámico. Es una droga de pequeño tamaño, análoga al fosfoenolpiruvato (PEP), con efecto bactericida. Es un antibiótico de amplio espectro.

75. Inhibe uno de los primeros pasos en la síntesis de peptidoglicanos , al inactivar de forma irreversible la enzima bacteriana enolpiruvato-transferasa ocupando el lugar del fosfoenolpiruvato. Es activa frente a cocos grampositivos como Staphylococcus aureus y S. epidermidis, incluyendo algunas cepas meticilino resistentes. Es bacteriostático. Clasificada categoría B de riesgo en embarazo. FOSFOMICINA

76. CONTRAINDICACIONES En pacientes con hipersensibilidad al fármaco

77. EFECTOS ADVERSOS Astenia Diarrea Dispepsia Mareos Náuseas/vómitos Rash Vaginitis Angioedema Exacerbación de asma Ictericia

78. CICLOSERINA Inhibe la incorporación de D-alanil-D-alanina al PG. Es un antibiótico aislado del Streptomyces orchidaceus muy activo sobre el M. tuberculosis.(De 2da línea) Es preparado sintéticamente desde la serina. Es bactericida, pero tiene marcada acción tóxica sobre el sistema nervioso central, lo que ha limitado su uso.

79. CONTRAINDICACIONES Pacientes alcohólicos. Depresión, ansiedad o psicosis. Precaución en enfermos renales.

80. EFECTOS ADVERSOS Mareos Somnolencia Disartria Nerviosismo Letargia Jaqueca Parestesias Convulsiones Irritabilidad Agresividad Cambios de conducta

81. QUE SE COMBINAN CON MOLÉCULAS “CARRIER” BACITRACINA Se une al Bactoprenol, molécula lipídica de membrana que transporta las subunidades de peptidoglicán hacia la cara externa de la membrana. La bacitracina está clasificada dentro de la categoría C de riesgo para el embarazo.

82. CONTRAINDICACIONES No debe ser utilizada en pacientes con sensibilidad conocida al antibiótico. Los pacientes sensibles a la neomicina pueden ser también sensibles a la bacitracina. Se debe usar con precaución o no usar en absoluto en pacientes con insuficiencia renal.

83. EFECTOS ADVERSOS Sensibilización al ser usado en úlceras crónicas y el espectro de reacciones puede ir desde una dermatitis eccematosa de contacto hasta urticaria y anafilaxis El uso prolongado puede favorecer las infecciones por hongos. Se ha descrito prurito anal y erupción cutánea.

84. QUE SE COMBINAN CON SUSTRATOS DE LA PARED GLUCOPÉPTIDOS Son una clase de péptidos que contienen azúcares ligados a aminoácidos, como en la pared celular bacteriana. Inhiben la síntesis de peptidoglucano en un paso metabólico diferente y anterior a los agentes betalactámicos. Alteran la permeabilidad de membrana e inhiben la síntesis de ARN.

85. Se incluyen en este grupo: Vancomicina, Teicoplanina, Ramoplanina, Daptomicina. La Vancomicina es muy efectiva contra gérmenes como el S.aureus, S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae, Cl.difficile y en general con bacterias gram positivas , no así con gram negativas dado que el gran volumen de la molécula le impide travesar la membrana de estos. Se administra vía I.V.

86. CONTRAINDICACIONES Pacientes con nefrópatías Pacientes embarazadas

87. EFECTOS ADVERSOS Flebitis Ototoxicidad Enrojecimiento de cara, cuello y parte superior de tronco, acompañado de prurito y hormigueo

88. ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN SÍNTESIS DE PROTEÍNAS QUE ACTÚAN SOBRE LA SUBUNIDAD 30S DEL RIBOSOMA AMINOGLICÓSIDOS Bactericida, que inhibe la síntesis protéica al unirse al ribosoma. Se utilizan por vía tópica o sistémica.

89. La absorción intestinal es mínima. Son activos contra bacilos gram (-). Están formados por una base nitrogenada unida a aminoazúcares. Tienen carácter básico. Sinergismo con penicilinas. Ej.: Ampicilina + Gentamicina. Se usan en sepsis de origen desconocido, infecciones por pseudomonas, fiebre n pacientes neutropénicos, infeccionas severas donde fracasen otros antibióticos AMINOGLICÓSIDOS

90. AMINOGLICÓSIDOS Incluyen la amikacina, gentamicina, kanamicina, neomicina, netilmicina, paromomicina, estreptomicina y tobramycina.

91. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a aminoglicósidos Insuficiencia renal Botulismo Miastenia gravis Parkinsonismo Embarazo lactancia

92. EFECTOS ADVERSOS Ototoxicidad Deterioro auditivo Cefalea Vértigo Nefrotoxicidad Anorexia Sed Disnea Somnolencia Debilidad muscular

93. QUE ACTÚAN SOBRE LA SUBUNIDAD 30S DEL RIBOSOMA TETRACICLINAS Son antibióticos de amplio espectro, derivados de la naftacenocarboxamida policíclica . Se usan para tratar ciertas infecciones como la chlamydia. Son bacteriostáticos: inhiben el crecimiento bacteriano .

94. Dentro de las tetraciclinas se encuentran: Clorotetraciclina Demeclociclina Doxiciclina Limeciclina Metaciclina Minociclina Oxitetraciclina Rolitetraciclina Tetraciclina. TETRACICLINAS

95. CONTRAINDICACIONES Niños menores de seis años porque las tetraciclinas se fijan en hueso y en dientes

96. EFECTOS ADVERSOS Molestias digestivas: dolor de estómago, náuseas, diarrea. Reacciones de hipersensibilidad y alergia. Fotosensibilidad (no es fotofobia) Erupciones cutáneas por la exposición a la luz solar. Tromboflebitis, cuando se administra por vía intravenosa. Cirrosis.

97. OXAZOLIDINONAS QUE INHIBEN FORMACIÓN DE COMPLEJO DE INICIACIÓN Produce un efecto fundamentalmente bacteriostático frente a la gran mayoría de microorganismos susceptibles aunque muestra actividad bactericida frente a algunas colonias de Streptococcus pneumoniae, Bacteroides fragilis y Clostridium perfringens.

98. Presenta actividad frente a microorganismos aerobios gram positivos. OXAZOLIDINONAS Inhibidor reversible no selectivo de la monoamino oxidasa (IMAO) por lo que puede potenciar los efectos de los restantes fármaco que producen este mismo efecto: antidepresivos IMAO e inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA).

99. EFECTOS ADVERSOS Diarrea Náuseas Cefalea Mielosupresión (anemia, leucopenia, trombocitopenia y pancitopenia) reversible al suspender el tratamiento.

100. QUE ACTÚAN SOBRE LA UNIDAD 50S DEL RIBOSOMA FENICOLES Son antibióticos bacteriostáticos, de amplio espectro y tienen acción bactericida para Haemophilus influenzae, Neiseria meningitidis y algunas cepas de Streptococcus pneumoniae. Dentro de ellos se encuentran: el cloranfenicol, tianfenicol y florfenicol. Interacciona con anticoagulantes y fenitoína.

101. CONTRAINDICACIONES Alergia conocida al producto Niños menores de 6 meses Embarazo Lactancia

102. EFECTOS ADVERSOS Toxicidad hematológica : Afección frecuente. Anemia. Aplasia medula (cloranfenicol). Síndrome gris del recién nacido : color cenizo de tegumentos, transtornos digestivos. Transtornos digestivos: Náuseas, glositis y diarreas.

103. QUE ACTÚAN SOBRE LA SUBUNIDAD 50S DEL RIBOSOMA MACRÓLIDOS son un grupo de antibióticos que poseen un anillo lactónico macrocíclico al que se unen diversos deoxiazúcares. Se clasifican atendiendo al número de carbonos de la molécula

104. MACRÓLIDOS Inhiben la síntesis protéica de la subunidad ribosómica 50s a nivel de la peptidil transferasa. Es una alternativa en alérgicos a penicilinas. Se usa en neumonías, infecciones por campylobacter y Chlamydias. 14 carbonos : Eritromicina, claritromicina 15 carbonos: Azitromicina 16 carbonos : Espiramicina, midecamicina.

105. MACRÓLIDOS INTERACCIONES Con derivados de cornezuelo de centeno: isquemias graves. Con corticoides: disminución de eliminación. Con carbamazepina, teofilina, digoxina, warfarina, ciclosporina. Con estrógenos: Hepatitis.

106. CONTRAINDICACIONES Embarazo Antecedentes de arritmias cardíacas Insuficiencia renal Precaución en Insuficiencia Hepática.

107. EFECTOS ADVERSOS Hepatitis Transtornos digestivos Autotoxicidad Alargamiento adquirido en intérvalo Q-T

108. QUE ACTÚAN SOBRE LA SUBUNIDAD 50S DEL RIBOSOMA LINCOSAMIDAS Es un antibiótico aislado a partir de una cepa de Streptomyces lincolnensis en 1962. Son bacteriostáticos. Sus representantes: Lincosaminas y clindamicina.

109. El cloranfenicol y la eritromicina antagonizan la acción de las lincosamidas. Las lincosamidas pueden potenciar el efecto de los bloqueadores musculares. LINCOSAMIDAS Actúa contra Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus beta-hemolítico, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae y Corynebacterium acnes.

110. No son susceptibles la mayoría de Streptococcus faecalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Hemophilus influenzae y otros gramnegativos. LINCOSAMIDAS Las lincosamidas pueden potenciar el efecto de los bloqueadores musculares. El cloranfenicol y la eritromicina antagonizan la acción de las lincosamidas.

111. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a clindamicina y lincomicinas

112. EFECTOS ADVERSOS Colitis pseudomembranosa. Irritación gástrica, náuseas, vómitos, diarrea Anorexia Hepatotoxicidad Erupciones cutáneas, urticaria, prurito Más raramente reacciones anafilactoides Eritema multiforme Síndrome de Stevens-Johnson

113. ANTIBIÓTICOS QUE INHIBEN LA SÍNTESIS DE ÁCIDOS NUCLEICOS RIFAMPICINA Se une a la RNA polimerasa bloqueando la síntesis del mRNA. Es un antibiótico bactericida de uso limitado, debido a la aparición de mutantes resistentes.

114. Es capaz de penetrar a las células, por esto, es útil en el tratamiento de la Tuberculosis, en combinación con drogas antituberculosis, como Isoniazida (inhibe la síntesis de lípidos de Mycobacterium tuberculosis) y Etambutol. RIFAMPICINA

115. Se usa en combinación con otras drogas para el tratamiento de la Lepra. También es eficaz en las infecciones por Legionella, estafilococos y micobacterias atípicas RIFAMPICINA Se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.

116. CONTRAINDICACIONES Pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o a otras rifamicinas. Presencia de enfermedad hepática.

117. EFECTOS ADVERSOS Dolor epigástrico Naúsea/vómito Anorexia Flatulencia Calambres Diarrea Colitis seudomembranosa Pancreatitis Pirosis.

118. MECANISMOS DE RESISTENCIA A LOS ANTIBIÓTICOS La resistencia de debe a una serie de genes que suelen estar asociados a elementos genéticos transferibles, de forma que aquella bacteria que adquiere estos elementos se hace resistente a la acción de los antibióticos.

119. Su extensión en el uso de los antibióticos en la práctica clínica ha hecho que se seleccionaran las bacterias resistentes, sucumbiendo aquellas que no lo son, en consecuencia, existen cepas bacterianas que son resistentes a varios antibióticos.

120. La resistencia adquirida se debe a la modificación del contenido genético de la bacteria, esta modificación puede venir por dos vías: mutación y selección de los mutantes resistentes por la presencia del antibiótico en el medio, menos frecuente que al adquirida por mecanismos de transferencia genética.

121. Los mecanismos de resistencia son fundamentalmente evitar que el antibiótico alcance su diana, la alteración del antibiótico y la alteración de la diana.

122. Los mecanismos de resistencia se basan en: Disminución de la permeabilidad del antibiótico. Inactivación enzimática de éste Modificación de la diana, a dos niveles, pequeños cambios en su composición o síntesis de una diana nueva que no es reconocida por el antibiótico.

123. EN CONCLUSIÓN

124. PARA EVITAR LA RESISTENCIA A LOS ANTIBIÓTICOS SE DEBE REALIZAR UN ADECUADO USO DE ELLOS, REALIZANDO CERTERO DX Y TRATAMIENTO DE LAS PATOLOGÍAS.

125. Quien con perspicacia declara su limitación se halla muy cerca de la perfección. (Goethe) Gracias !!!