ANTIBIÓTICOS "MONOBACTAMICOS"
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Los monobactámicos son un grupo de antibióticos betalactámicos descubiertos en 1981 que actúan inhibiendo la unión irreversible de las proteínas de unión a la pared bacteriana (PBPs) al tercer paso de la síntesis de la pared bacteriana. Se absorben principalmente por vía parenteral y se distribuyen ampliamente en los tejidos, uniéndose a proteínas plasmáticas en un 40-60% y siendo eliminados por vía renal. Tienen un espectro de acción principalmente sobre bacterias gramnegativ
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- 2. MONOBACTÁMICOS GRUPO DE MEDICAMENTOS ANTIBIOTICOS BETA LACTAMICOS DESCUBIERTAS EN 1981 CARACTERISTICAS UN SOLO ANILLO BETALACTÁMICO
- 3. MECANISMO DE ACCIÓN INHIBIENDO EL TERCER Y ÚLTIMO PASO SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA UNION PBPs irreversible PBP-3
- 4. FARMACOCINÉTICA: VÍA ORAL 1% RECOMENDABLE ADMINISTRACIÓN VÍA PARENTERAL DISTRIBUCIÓN AMPLIA A LOS TEJIDOS UNIÓN A PROTEINAS PLASMATICAS EN UN 40% A 60% ELIMINACIÓN POR VIA RENAL VIDA MEDIA DE 1,5 A 2 HORAS
- 5. ESPECTRO DE ACCIÓN: SE HA DEMOSTRADO SU ACCION PRINCIPALMENTE A BACTERIAS GRAM-NEGATIVAS E. COLI. PROTEUS SPP. SERRATIA MARCESCENS. SALMONELLA SPP. SHIGELLA. PROVIDENCIA SPP. H. INFLUENZAE. NEISSERIA SPP. B. CATARRHALIS. P. AERUGINOSA.
- 6. EN TRATAMIENTO DE: — INFECCIONES DE LAS VÍAS URINARIAS ALTAS Y BAJAS — PROSTATITIS AGUDAS. URETRITIS GONOCÓCICAS. — INFECCIONES BRONCOPULMONARES. — SEPTICEMIAS. — INFECCIONES DE LA PIEL Y DE LOS TEJIDOS BLANDOS. — INFECCIONES INTRAABDOMINALES. — INFECCIONES DEL TRACTO GENITAL INCLUYENDO GONORREA. INDICACIONES: LA DOSIS RECOMENDADA PARA ADULTO PUEDE VARIAR DE 500 MG O 1 G CADA 8-12 HORAS POR VÍA IM O IV NOTA: LAS DOSIS VARÍAN DE ACUERDO A FACTORES COMO LA EDAD, EL PESO Y LA FUNCIÓN RENAL DE CADA PACIENTE.
- 7. CONTRAINDICACIONES: PACIENTES QUE PRESENTAN HIPERSENSIBILIDAD AZTREONAM. PENICILINA. CEFALOSPORINAS EMBARAZO Y LACTANCIA NOTA: SE DEBE REALIZAR PRUEBA DE SENSIBILIDAD ANTES DE SU ADMIN
- 8. EFECTOS SECUNDARIOS DERMATOLOGICO ERUPCIONES CUTANEAS, PRURITO, ERITEMA, PETEQUIAS GASTROINTESTINALES DIARREA, NAUSEASM VOMITOS, COLICO ABDOMINALES, ULCERA EN LA BOCA, HALITOSIS HEPATOBILIARES ELEVACION DE LAS TRANSAMINASAS HEPATICAS Y FOSFATASA ALCALINA HEMATOLOGICOS EOSIIFILIA TRANSITORIA, AUMENTO DEL TIEMPO DE PROTOMBINAY TROMPOPLASTINA PARCIAL REACCIONES LOCALES MALESTAR EN EL SITIO DE LA INYECCION I.M. O I.V. REACCIONES ADVERSAS Las reacciones de hipersensibilidad (anafilaxis)
- 9. INTERACCIONES • SE INHABILITA AL USAR CON CEFALOSPORINA POR QUE INDUCEN LA PRODUCCION DE BETA- LACTAMAZA QUE INACTIVA AL MONOBACTAMICO • MONOBACTAMICO + AMINOGLUCOSIDOS = SINERGISMO DE SUMA • FUROSEIDA PRODUCE AUMENTO SERICO DEL AZTREONAM
Notas del editor
- los monobactámicos son un grupo de medicamentos clasificados dentro de los antibiótico betalactámico. Descubiertas en 1981. A diferencia de otros betalactámicos, los antibióticos monobactámicos tienen solo un solo anillo betalactámico en vez de tener dos. El único monobactámico disonible es el aztreonam,
- La acción bactericida de estos farmacos se da inhibiendo el tercer y último paso de la síntesis de la pared de la célula bacteriana, esto gracias a que se une en forma irreversible a las PBPs (proteina de anclaje de penicilinas), mostrando una mayor afinidad hacia la PBP-3.
- Por vía digestiva sólo se absorbe el 1%, por lo debe administrarse por vía parenteral. Se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos orgánicos. La unión a las proteinas plasmáticas es de 40 a 60%. En personas con función renal normal su vida media en suero es de 1,5 a 2 horas. En pacientes anéfricos aumenta a 6-8 horas.
- El aztreonam tiene una actividad comparable a los aminoglucósidos y cefalosporinas de 3ra; generación contra bacterias gramnegativas. In vitro es muy activo frente a E. coli, Proteus spp., Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella, Providencia spp., H. influenzae y Neisseria spp., B. catarrhalis, P. aeruginosa.
- INDICACIONES: EN TRATAMIENTO DE: — INFECCIONES DE LAS VÍAS URINARIAS ALTAS Y BAJAS COMPLICADAS O NO. — PROSTATITIS AGUDAS. URETRITIS GONOCÓCICAS. — INFECCIONES BRONCOPULMONARES. — SEPTICEMIAS. — INFECCIONES DE LA PIEL Y DE LOS TEJIDOS BLANDOS. — INFECCIONES INTRAABDOMINALES. — INFECCIONES DEL TRACTO GENITAL INCLUYENDO GONORREA
- CONTRAINDICACIONES: Este medicamento está contraindicado en pacientes que presentan hipersensibilidad al aztreonam, cualquier penicilina o a otras cefalosporinas, embarazo y lactancia. Se debe realizar prueba de sensibilidad antes de su administración
- EFECTOS SECUNDARIOS: Algunos efectos secundarios a este medicamento podrían llegar a presentarse como: Dermatológicos: Rara vez; erupciones cutáneas, prurito, urticaria, púrpura, eritema, petequias y dermatitis exfoliativas. Hematológicos: Eosinofilia transitoria, aumentos transitorios en el tiempo de protrombina y en el tiempo de tromboplastina parcial (sin anormalidades de sangrado). Rara vez, alteraciones en el número de plaquetas y anemia. Hepatobiliares: Elevaciones transitorias en las transaminasas hepáticas y en la fosfatasa alcalina sin manifestación de signos o síntomas de disfunción hepatobiliar. Los valores de estas enzimas retornaron a la normalidad al descontinuar el tratamiento. Rara vez, ictericia y hepatitis. Gastrointesinales: Diarrea, náuseas y/o vómitos, cólicos abdominales, úlceras en la boca y alteraciones en el gusto. En raras ocasiones se ha observado colitis seudomembranosa. Reacciones locales: Malestar en el sitio de la inyección, endovenosa y flebitis; ligero malestar en el sitio de la inyección intramuscular. Otros efectos indeseables: Vaginitis, candidiasis, hipotensión arterial, debilidad, confusión, embotamiento, vértigo, diaforesis, cefalea, sensibilidad en los senos, halitosis, dolores musculares, fiebre, malestar, estornudos y congestión nasal. En raras ocasiones, aumento transitorio de la creatinina en suero.