 Años 80´s. B- lactamicos
 Anillo no fusionado
 Atoxico
 Poca actividad
inmunogena
 Surgieron en los 80´s
 B-lactamicos sintéticos
 Derivados de Streptomyces
catleya
 Derivados de Tienamicina
MECANISMO
DE ACCIÓN
RESISTENCIA
o B-lactamasas
o Disminución de la
permeabilidad
o Bombas de expulsión
o Blanco de baja afinidad
(PBP)
EFECTOS
ADVERSOS
AZTREONAM
• Único monobactámico comercial disponible
• Puede ser alternativa para los pacientes alérgicos a las penicilinas o cefalosporinas
• Es resistente a la acción de las β-lactamasas, con la excepción de las β -lactamasas de
espectro extendido (BLEE)
AZTREONAM
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis de la pared celular
bacteriana
Uso terapéutico:
• Tiene actividad contra microorganismos gramnegativos (Enterobacterias y
Pseudomona aeruginosa)
• Infecciones del tracto urinario (ej. pielonefritis y cistitis)
• Infección del tracto respiratorio inferior (ej. neumonía y bronquitis)
• Infección de piel y tejidos blandos
Carece de acción contra
microorganismos
grampositivos y
anaerobios
AZTREONAM
Vía de administración y dosis:
• Se administra por IV o IM – 1 a 2 g / 8
horas
Efectos adversos:
• Flebitis
• Exantemas cutáneos
• Alteraciones de pruebas de función hepática
• Diarrea
• Fiebre
• Aumento de eosinófilos o plaquetas
Tener precaución en pacientes con insuficiencia renal y hepática
• Bactericida deriva de Streptomyces Cattleya
MA: Impide la síntesis de la pared bacteriana al
inhibir la enzima transpeptidasa.
Farmacocinética:
 IV/IM--- penetra tejidos y líquidos (LCR)
 Metaboliza dihidropeptidasa
 Elimina renal
MÁX: 20 min- 2 h
Vida media: 1 h/2-3 h
Inhibidor de la
dihidropeptidasa I
(NO act. Bactericida/
B-lactamica)
IT: gram (+), gram (-) productores de B-lactamasas,
anaeróbicos.
Rx adversas: nauseas, vomito, diarrea, exantema,
eosinofilia, neutropenia, convulsiones (+ 2 g), colitis
pseudomembranosa y diarrea sanguinolenta/
NEFROTÓXICO (imi)
• IR, embarazo, lactancia, alergias a
penicilinas o cefalosporinas
Dosis:
250-500 mg c/ 6-8 horas –
IV
MEROPENEM
• Bactericida
• Inhibe síntesis de pared celular bacteriana en bacterias Gram+
y Gram-, ligándose a proteínas de unión a penicilina
• Espectro antibacteriano parecido al del imipenem
INDICACIONES TERAPEÚTICAS
• Infecciones intraabdominales (1g/8hrs)
• Meningitis bacteriana pediátrica(40mg/kg/8h)
• Infecciones dermatológicas complicadas (500mg/8hrs)
• Neutropenia febril
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a las cefalosporinas, imipenem o a cualquier
antibiótico beta lactámico
• No se recomienda la administración concomitante de ácido
valproico, reduce niveles séricos e induce a convulsiones
EFECTOS ADVERSOS
• Flebitis y tromboflebitis
• Cefalea
• Diarrea, vómitos, náuseas dolor abdominal
• Rash
• Elevación de transaminasas, urea y nitrógeno ureico
• Colitis pseudomembranosa
ERTAPENEM
 Antibiótico betalactámico.
 Bactericida.
 Amplio espectro antimicrobiano.
Suelen ser sensibles:
Streptococcus (S. agalactiae, S. pneumoniae sensible a la penicilina, S.
pyogenes), Escherichia coli (incluyendo cepas productoras de betalactamasas
de amplio espectro), Haemophilus influenzae (incluyendo cepas productoras
de betalactamasas), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp , Moraxella
catarrhalis, Proteus spp, Citrobacter spp, Serratia spp, Enterobacter spp,
Morganella morganii, Bacteroides fragilis y otros del género
Bacteroides, Clostridium (excepto C. difficile), Eubacterium,
Peptostreptococcus, Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella
spp, y Fusobacteriumspp.
M.A. Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana tras su unión a
las proteínas fijadoras de penicilina (PBPs).
Mayor afinidad : PBP 2 y PBP 3.
 Activo frente a cepas productoras de penicilinasa.
 No es degradado por la deshidropeptidasa renal, por lo que no
necesita coadministración de un inhibidor de la deshidropeptisasa
(cilastatina)
FARMACOCINÉTICA:
• alta unión a proteínas plasmáticas (92% a 95%), especialmente a la
albúmina
• vida media: 4 h —> dosis única diaria (I.V. o I.M.)
• cruza la placenta y se excreta en la leche humana.
 I.T.
• Neumonía adquirida en la comunidad.
• Infecciones intraabdominales.
• Infecciones ginecológicas agudas.
• Infec. del pie del diabético que afectan a la piel y
los tejidos blandos
• Profilaxis de infecciones de herida quirúrgica tras cirugía colorrectal
programada.
 CONTRAINDICADO: hipersensibilidad a carbapenémicos o beta-
lactámicos.
 E.A. Niños y adolescentes de 3 meses a 17 años: diarrea; dermatitis
del pañal; dolor en el lugar de perfus. Alteraciones de laboratorio mas
POSOLOGIA
Presentaciones: 1 g
Administración parenteral: I.V. o I.M.
 Niños de 3 meses a 12 años: 15mg/kg /dosis cada 12h (máximo 1 gr al
día).
 Adultos y adolescentes ≥ 13 años: 1 g/24 horas
Duración tratamiento:
Infecciones intrabdominales complicadas de 5-14 días.
Infecciones de piel y tejidos blandos complicadas (incluye el pie diabético)
de 7-14 días.
Neumonía y pielonefritis de 10-14 días
Infección pélvica aguda de 3-10 días.

Farma 11 monobactamicos y carbapenemicos

  • 2.
     Años 80´s.B- lactamicos  Anillo no fusionado  Atoxico  Poca actividad inmunogena
  • 3.
     Surgieron enlos 80´s  B-lactamicos sintéticos  Derivados de Streptomyces catleya  Derivados de Tienamicina
  • 4.
  • 6.
    RESISTENCIA o B-lactamasas o Disminuciónde la permeabilidad o Bombas de expulsión o Blanco de baja afinidad (PBP)
  • 7.
  • 10.
    AZTREONAM • Único monobactámicocomercial disponible • Puede ser alternativa para los pacientes alérgicos a las penicilinas o cefalosporinas • Es resistente a la acción de las β-lactamasas, con la excepción de las β -lactamasas de espectro extendido (BLEE)
  • 11.
    AZTREONAM Mecanismo de acción Inhibela síntesis de la pared celular bacteriana Uso terapéutico: • Tiene actividad contra microorganismos gramnegativos (Enterobacterias y Pseudomona aeruginosa) • Infecciones del tracto urinario (ej. pielonefritis y cistitis) • Infección del tracto respiratorio inferior (ej. neumonía y bronquitis) • Infección de piel y tejidos blandos Carece de acción contra microorganismos grampositivos y anaerobios
  • 12.
    AZTREONAM Vía de administracióny dosis: • Se administra por IV o IM – 1 a 2 g / 8 horas Efectos adversos: • Flebitis • Exantemas cutáneos • Alteraciones de pruebas de función hepática • Diarrea • Fiebre • Aumento de eosinófilos o plaquetas Tener precaución en pacientes con insuficiencia renal y hepática
  • 14.
    • Bactericida derivade Streptomyces Cattleya MA: Impide la síntesis de la pared bacteriana al inhibir la enzima transpeptidasa. Farmacocinética:  IV/IM--- penetra tejidos y líquidos (LCR)  Metaboliza dihidropeptidasa  Elimina renal MÁX: 20 min- 2 h Vida media: 1 h/2-3 h Inhibidor de la dihidropeptidasa I (NO act. Bactericida/ B-lactamica)
  • 15.
    IT: gram (+),gram (-) productores de B-lactamasas, anaeróbicos. Rx adversas: nauseas, vomito, diarrea, exantema, eosinofilia, neutropenia, convulsiones (+ 2 g), colitis pseudomembranosa y diarrea sanguinolenta/ NEFROTÓXICO (imi) • IR, embarazo, lactancia, alergias a penicilinas o cefalosporinas Dosis: 250-500 mg c/ 6-8 horas – IV
  • 16.
    MEROPENEM • Bactericida • Inhibesíntesis de pared celular bacteriana en bacterias Gram+ y Gram-, ligándose a proteínas de unión a penicilina • Espectro antibacteriano parecido al del imipenem
  • 17.
    INDICACIONES TERAPEÚTICAS • Infeccionesintraabdominales (1g/8hrs) • Meningitis bacteriana pediátrica(40mg/kg/8h) • Infecciones dermatológicas complicadas (500mg/8hrs) • Neutropenia febril
  • 18.
    CONTRAINDICACIONES • Hipersensibilidad alas cefalosporinas, imipenem o a cualquier antibiótico beta lactámico • No se recomienda la administración concomitante de ácido valproico, reduce niveles séricos e induce a convulsiones
  • 19.
    EFECTOS ADVERSOS • Flebitisy tromboflebitis • Cefalea • Diarrea, vómitos, náuseas dolor abdominal • Rash • Elevación de transaminasas, urea y nitrógeno ureico • Colitis pseudomembranosa
  • 20.
    ERTAPENEM  Antibiótico betalactámico. Bactericida.  Amplio espectro antimicrobiano. Suelen ser sensibles: Streptococcus (S. agalactiae, S. pneumoniae sensible a la penicilina, S. pyogenes), Escherichia coli (incluyendo cepas productoras de betalactamasas de amplio espectro), Haemophilus influenzae (incluyendo cepas productoras de betalactamasas), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp , Moraxella catarrhalis, Proteus spp, Citrobacter spp, Serratia spp, Enterobacter spp, Morganella morganii, Bacteroides fragilis y otros del género Bacteroides, Clostridium (excepto C. difficile), Eubacterium, Peptostreptococcus, Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp, y Fusobacteriumspp.
  • 21.
    M.A. Inhibe lasíntesis de la pared celular bacteriana tras su unión a las proteínas fijadoras de penicilina (PBPs). Mayor afinidad : PBP 2 y PBP 3.  Activo frente a cepas productoras de penicilinasa.  No es degradado por la deshidropeptidasa renal, por lo que no necesita coadministración de un inhibidor de la deshidropeptisasa (cilastatina) FARMACOCINÉTICA: • alta unión a proteínas plasmáticas (92% a 95%), especialmente a la albúmina • vida media: 4 h —> dosis única diaria (I.V. o I.M.) • cruza la placenta y se excreta en la leche humana.
  • 22.
     I.T. • Neumoníaadquirida en la comunidad. • Infecciones intraabdominales. • Infecciones ginecológicas agudas. • Infec. del pie del diabético que afectan a la piel y los tejidos blandos • Profilaxis de infecciones de herida quirúrgica tras cirugía colorrectal programada.  CONTRAINDICADO: hipersensibilidad a carbapenémicos o beta- lactámicos.  E.A. Niños y adolescentes de 3 meses a 17 años: diarrea; dermatitis del pañal; dolor en el lugar de perfus. Alteraciones de laboratorio mas
  • 23.
    POSOLOGIA Presentaciones: 1 g Administraciónparenteral: I.V. o I.M.  Niños de 3 meses a 12 años: 15mg/kg /dosis cada 12h (máximo 1 gr al día).  Adultos y adolescentes ≥ 13 años: 1 g/24 horas Duración tratamiento: Infecciones intrabdominales complicadas de 5-14 días. Infecciones de piel y tejidos blandos complicadas (incluye el pie diabético) de 7-14 días. Neumonía y pielonefritis de 10-14 días Infección pélvica aguda de 3-10 días.