Este documento resume las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas de varios medicamentos utilizados para tratar náuseas y vómitos, enfermedad inflamatoria intestinal, varices esofágicas y cálculos biliares. Describe los mecanismos de acción, vidas medias, dosis y efectos adversos de antagonistas de receptores 5-HT3, antagonistas de neurocinina 1, benzamidas, fenotiazinas, corticosteroides, aminosalicilatos, análogos de purinas, metotrex
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2. Antagonistas 5-HT3
Farmaco Metabolismo Vida Media Biodisponibilidad Mecanismo Dosis
de Accion
Ondansetron Hepatico 3Hrs 60-65% Inhibe 8 mg I.V. o I.M.
8 en daño Renal receptores 8 mg V.O.
15 a 32 en daño serotoninergico c/12hrs 5 dias.
Hepatico s (5HT3) Central
y Perifericos
Dolasetron Hepatico 7-9 hrs 74% 100mg I.V. D
unica, Quimio
12.5 mg
Cirugia
Granisetron Hepatico 9 hrs 60% 1mg/12 hrs
V.O.
3mg I.V. Lenta
durante 30
segundos.
3. Efectos Adversos Interacciones
Cefalea
Nauseas
Estreñimiento Su eficacia aumenta si se
Diarrea aplican al mismo tiempo
Vómitos que corticosteroides I.V
Disminución del Apetito
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Obstruccion Intestinal
Subaguda
4. Antagonista Receptores de
Neurocinina 1 (NK1)
Farmaco Metabolism Vida Media Biodispo Mecanismo de Dosis
o nibilidad Accion
Antagonista En conjunto con
selectivo de gran corticosteroide y
afinidad de antagonista de
Neurpcinina 1(NK1) 5HT
9-13hrs Sustancia P. 125mg V.O.
Aprepitant Hepatico 20% primer dia
80mg V.O. d 2 y
3.
Corticosteroides
Fármaco Vida Biodisponi Mecanismo de Acción Dosis
Media bilidad
Dexametasona 1.8-3.5 hrs 80-90% Mecanismo Antiemético 10-20 mg I.V.
desconocido
8 mg I.V. y 4 mg V.O.
c/6 hrs
Metilprednisolona 2.3-4 hrs 80-99% 250mg I.V.
5. Benzamidas
Farmaco Metabolismo Vida Media Biodisponibilidad Mecanismo de Dosis
Accion
Metrocloprami Hepatico 5-6hrs 80% Bloqueo de 0.4mg/kg peso
da Receptores de en 3 tomas c/6
Dopamina, hrs
Propiedades
mixtas sobre los
5HT
Trimetobenza Hepatico 250 mg V.O.
mida 200 mg V.R.
200 mg I.M.
Principales Efectos Adversos son extrapiramidales:
Inquietud
Distonia
Parkinsonismo
6. Fenotiazinas
Farmaco Vida Media Biodisponibilidad Mecanismo de Dosis
Acción
Proclorperazina 10-24 hrs 60% Inhibición de los 5-10mg 2-3 veces al
receptores de dia V.O.
dopamina y 12.5mg IM
muscarina.
Prometazina 4-6 hrs 13-40% 12.5-25mg c/6 hrs
V.O. V.R. I.M. o I.V.
Antihistaminicos
Fármaco Metabolismo Vida Biodisponib Mecanismo de Dosis
Media ilidad accion
Difenhidramina Hepatico 2-8 hrs 65% Efectos 25-50 mg V.O. c/6 hrs
Anticolinergicos
Dimenhidrinato Hepatico 1-4 hrs 60% 50-100mg V.O. c/6hrs
Max 400mg/dia
50mg I.M. o I.V. c/4 hrs
Max 300mg/dia
Meclizina 6 hrs 50%
8. Aminosalicilatos
Farmaco Vida Media Biodisponibilid Mecanismo de Dosis
ad Accion
Sulfasalazina 10 hrs 15% Inhiben migracion V.O. o V.R. 4-6gr
de
polimorfonucleares.
Olsalazina Inhibe la produccion 2-3 gr
de leucotrienos
inflamatorios
Mesalazina 5 hrs 45-55% 2.4-4.8 g en tres
dosis al dia 5-6
semanas
9. Glucocorticoides
Farmaco Vida media Biodisponibilida Mecanismo de Dosis
d Accion
Prednisona 1 hr 75-85% Inhiben la V.O. 40-60
filtracion de mg/24/3-4
leucocitos en semanas
sitios de
inflamacion
Prednisolona 2-3 hrs 80% Interfiere con 0.75 a
mediadores de 1mg/kg/24hrs
inflamacion
Hidrocortisona 8-12hr 60% Suprimen 100mg c/8 hrs IV
respuestas
humorales
10. Análogos de Purinas
Fármaco Vida Media Biodisponibilida Mecanismo de Dosis
d Accion
Azatioprina 3 hrs 60% Inhibe la sintesis V.O.
de acido 2mg/kg/24hr
inosinico, funcion
de LT yLB,
6- 20-40minutos 50% Produccion de V.O. 2.5mg/24hr
Mercaptopurina Inmunoglobulina
s e IL-2
11. Metotrexato
• Indicacion: Enfermedad de Crohn, artritis
reumatoide y cancer
• MA: Inhibe la enzima reductasa de dihidrofolato
• No penetra barrera hematoencefalica
• VE: Hepatica
• VA: VO, IM, subcutanea
12. • VM: 3-15 horas
• EA: Supresión de la médula ósea, anemia megaloblástica,
alopecia y mucositis, hepatotoxicidad.
• Contraindicaciones: Px con insuficiencia renal,se produce
acumulacion hepática.
• Dosis: 15-25mg una vez por semana SC
• 8-12 semanas, reduce a 15mg/semana
13. Tratamiento contra TNF-α (infliximab)
• Indicación: Tx. Px con EC moderadamente grave o con fistula,
dependientes de glucocorticoides o que no han respondido al
TX con 6-mercaptopurina o metotrexato.
• MA: Se fija a las áreas de alta afinidad y transmembrana del
TNF-α e impide que este se una al receptor
• VM: 9-12 días
14. • EA: Infecciones respiratoria y reactivación de
tuberculosis pulmonar
• Contraindicaciones: Px con infecciones severas como
tuberculosis, sepsis, infecciones oportunistas
• Dosis: IV por infusión 5-10mg/kg por 12 semanas
17. • Pancreatina:
– Extracto derivado del alcohol del páncreas porcino
– Absorben como péptidos y aminoácidos
– Acción enzimática en duodeno y la primera porción de
yeyuno
– Elimina por heces
• CONTRAINDICACIONES
– Hipersensibilidad
– No deben administrarse medicamentos por vía oral en las
fases iniciales de la pancreatitis aguda
18. • Reacciones adversas
– trastornos gastrointestinales, alteraciones de la piel y
tejido subcutáneo
• Dosis: VO, 1-2 caps (150mg) con cada comida principal o
refrigerio (la dosis es de 5-15 caps x día)
20. Ursodiol (ácido ursodesoxicólico)
• Indicación: se emplea para • Eliminacion: bilis
disolución de cálculos de
colesterol en Px con
• VM: 100hrs
colelitiasis
• EA: no EA graves
• MA: reduce la secreción
hepática del colesterol
• Dosis: VO, 10mg/kg/dia x
12-24 meses
• Absorción: higado
22. Somatostatina
• Indicación: Px con cirrosis e • Eliminación: Renal
hipertension portal
• EA: Hinchazón,
• MA: inhibe la liberación de enrojecimiento,
glucagón y de otros Esteatorrea, nauseas, dolor
neuropeptidos intestinales abdominal
• VA: IV, subcutanea • Dosis: IV, 250 ug/h
• VM: 1.5hrs
23. Terlipresina
• Analogo de la vasopresina
• Indicación: sangrado de várices esofágicas y en el Tx del Sx
hepatorrenal
• MA: Vasoconstrictor, reduce la hipertensión portal y contrae
los músculos esofágicos, comprimiendo las várices esofágicas
24. • VM: 2-24min
• Eliminación: Degradación por endo y exopeptidasas del
hígado y riñón.
• Dosis: IV, 2 mg/cd 4 hr, se continua x 24-48hrs
25. • EA:
– efecto vasoconstrictor: palidez, disminución en presión
sanguínea, arritmia, palpitación lenta del corazón e
insuficiencia coronaria
– efecto contráctil: dolor abdominal, náusea, diarrea y
evacuaciones espontáneas, disnea, convulsiones del
músculo uterino
– acción antidiurética: hiponatremia e hipocalcemia