Este documento describe diferentes analgésicos opioides, sus mecanismos de acción, características y dosis. Explica que los opioides actúan a través de receptores opioides en el sistema nervioso central y periférico para producir analgesia y sedación. Describe agonistas puros como la morfina, meperidina y fentanilo, agonistas parciales como la buprenorfina, y agonistas-antagonistas y antagonistas como la nalbufina y naloxona. Finalmente, proporciona rangos de dosis para diferentes
NITROIMIDAZOLES - ANTIPARASITARIOS
Los NDZs son antibacterianos sintéticos con actividad inicialmente antiparasitaria(protozoarios) que se obtuvieron de la azomicina (2-nitro-imidazol), de los que a partir de su uso clínico en 1959, se descubrieron propiedades bactericidas ligadas a microorganismos anaerobios
Farmacología del sistema digestivo en veterinaria 28.102014Sylvia Arrau Barra
Fármacos veterinarios que actúan en el sistema digestivo.
Eméticos y antieméticos
Procinéticos
Anticinetócicos
Laxantes mecánicos, emolientes y purgantes
Promotores del vaciamento gastrico
Coleréticos y colagogos
Hepatoprotectores
NITROIMIDAZOLES - ANTIPARASITARIOS
Los NDZs son antibacterianos sintéticos con actividad inicialmente antiparasitaria(protozoarios) que se obtuvieron de la azomicina (2-nitro-imidazol), de los que a partir de su uso clínico en 1959, se descubrieron propiedades bactericidas ligadas a microorganismos anaerobios
Farmacología del sistema digestivo en veterinaria 28.102014Sylvia Arrau Barra
Fármacos veterinarios que actúan en el sistema digestivo.
Eméticos y antieméticos
Procinéticos
Anticinetócicos
Laxantes mecánicos, emolientes y purgantes
Promotores del vaciamento gastrico
Coleréticos y colagogos
Hepatoprotectores
Los opiáceos son conocidos desde hace mucho tiempo como sustancias naturales, que se encuentran en el zumo de las semillas de la adormidera o papaver somniferum. El zumo seco y fermentado se denomina opio y contiene una mezcla de alcaloides opiáceos. En 1806, el químico alemán Fiedrich Serturner consiguió aislar el principal elemento del opio en su forma pura y que llamó morfina. Tras mínimas alteraciones químicas se pudieron obtener opiáceos semi-sintéticos. Desde hace 50 años, es posible obtener substancias completamente sintéticas, casi sin relación química con la morfina, pero con el mismo efecto.
Los opioides naturales y sintéticos, así como los péptidos opioides endógenos, se unen específicamente y con gran afinidad a los receptores opioides, lo que quiere decir que estas sustancias se acoplan perfectamente con los receptores opioides. Los receptores opioides se localizan frecuentemente en la porción final del axón presináptico de la célula nerviosa y modulan la liberación de los neurotransmisores al inhibir la entrada en funcionamiento del potencial de acción, con lo que disminuye la cantidad de sustancia transmisora liberada. El efecto de este receptor opioide es muy marcado en las células nerviosas que transmiten el dolor, donde la liberación de las sustancia transmisora del dolor o sustancia P se inhibe, lo que explica el efecto analgésico sobre los transmisores receptores opioides. Los diferentes opioides se unen con más o menos fuerza a los diferentes tipos de receptores de opioides: mu (m), delta (d) y kappa (k).
6. Opioides
Origen y caracteristicas
Receptores opioides o receptores de
morfina:
µ: nivel de sust periacueductal (Encefalinas)
y activan la liberación de serotonina
(SNC) (ANALGESIA)
Κ: ANALGESIA A NIVEL ESPINAL y ↓
actividad motora (SEDACION)
7. Agonistas puros
– Morfina
– Oximorfina
– Meperidina
– Fentanilo
– Tramadol
Agonistas Parciales
– Buprenorfina
Agonistas/ Antagonistas
– Nalbufina (antagonista competitivo del receptor mu y
agonista de los receptores kappa y sigma)
– Butorfanol
Antagonistas
– Nalbufina
8.
9. Receptores
– Selectividad del Farmaco
– Actividad o efecto intrinseco
– Afinidad por el receptor
Analgesia y Sedacion
– Analgesia Central
Periferica
– Sedacion
– Exitacion
10. Acciones grales. de los opioides
Sistema Respiratorio
– sens. CO2
– Frec. Respiratoria
– Jadeo ( ctr – histamina – edema pulmonar)
Cardiovascular
– Bradicardia est. vagal
– Hipotension
Sist. Gastroenterico
– Hipermotilidad
– Esfinteres
– Estasis
– Vomitos
– Vias biliares (meperidina)
12. Agonistas Puros
MORFINA
– Agonista mu
– D.E. 2-5 hs
– Felinos NO
– Aumenta el umbral del dolor
– Dependencia física
– Farmacocinetica: Abs: GI. Nasal. Pulmonar. IM.
Cruza Barrera Placentaria. Muy poco B Henc. Se acumula en H,
Riñones, pulmones y bazo.
Biotr: Conjugacion
Exc: Renal - MF
– Contraindicaciones: Cesareas. Cistitis. Obstrucciones, etc
Reglamentacion
13. MEPERIDINA
– Agonista mu
– Patencia mas breve
– D.E 2-5 hs
– Analgesico (10 veces menos que la Morfina). Sedante.
Espasmolitico
– Menos efectos depresores
– Polvo incoloro, neutro, amargo. Sal clorhidrato.. Soluble en
Agua y estable en solución.
– EV e IM LENTO
– Biotr: Desmetilacion e Hidrólisis
– Exc: Renal
– Se puede usar en partos
– Cuidado Pacientes cardiacos con arritmias (Paro Respiratorio)
– Se BLOQUEA CON NALOXONA
14. FENTANILO
– Agonista mu
– 150 + potente
– Adm. EV
– Patencia 2-5 min.
– Accion corta 5-30 min
– Polvo blanquecino en sal de citrato.
Muy liposoluble
– Neuroleptoanalgesia (droperidol)
– Epidural (anestesia segmentaria)
15. Propoxifeno (Dextropropoxifeno)
– Agonista mu
– No produce adiccion
– Polvo Blanco, incoloro, poco soluble en agua.Adm.
EV
– La Naloxona bloquea algunos de sus efectos
anlagesicos.
– Analgesia local potente (SC)
– Equinos Estimula SNC y es analgesico (PSC!)
– Perros: Sedación y analgesia (Oral o IM. Dipirona)
– Exc: Renal
17. Agonistas / Agonistas parc
Antagonistas
Butorfanol
– Agonista k agonista parcial mu
– Analgesico visceral. 3 a 5 veces mas potente que
Morf.
– Antitusivo
– Pacientes con cólico (equinos). Caninos
– 10 min actúa. Vida media 3 a 4hs
– D:E 1-2 hs
– Biotr: Higado
– NO PRODUCE ADICCION