Las benzodiacepinas son fármacos sedantes-hipnóticos que se unen a receptores GABA en el cerebro, induciendo efectos como relajación muscular, ansiedad, sueño e hipnosis. Su sobredosis puede causar depresión respiratoria y del sistema nervioso central, lo que representa un riesgo de muerte. El tratamiento involucra mantener las vías respiratorias abiertas y suministrar oxígeno, líquidos y, en algunos casos, el antídoto flumazenil.

1. INTOXICACIÓN POR SEDANTES-
HIPNÓTICOS TIPO BENZODIACEPINAS

2. HISTORIA
Las benzodiacepinas son fármacos
con efecto sedante-hipnótico debido
a la capacidad de inducir ansiolisis y
ser inductores del sueño
Las cuales son bases orgánicas y
compuestos de estructura
heterocíclica
A principios de la década de los
sesenta los BBT se reemplazan por
las BZD
Formado por un anillo bencepenico
y un anillo Diazepinico el cual
contiene 2 átomos de hidrogeno

3. Los primeros en sintetizarse y
comercializarse fue el
clordiazepoxido, seguido por el
Diazepam en 1963
Son considerados como el fármaco
que tiene mayor perfil de seguridad
en caso de sobredosis por vía oral
con respecto a los BBT
Se considera a las BZD con efecto
sedante-hipnotico mas prescrito en
el mundo
Ahora existe mas de 2.000 BZD
sintetizadas y aproximadamente 50
de estas se han comercializado

4. Absorción y Liberación
Vías de Administración:
Oral, Intramuscular,
Intravenosa
FARMACOCINETICA Y
TOXICOCINETICAVía oral: Es rápida
Se da en el intestino
Delgado
Metabolismo: Hepático
Vida media: 30-40h
Excreción: Renal

6. FARMACODINAMIA
Se unen a ciertos componentes
moleculares del receptor GABA,
• Como Inducción del sueño
• Modulación de la ansiedad
• Inhibición de la neuroexitacion
• Formación de la Memoria
Este receptor esta acoplado a un
canal que facilita la entrada de Cl en
la célula, lo que finalmente
Este complejo se activa por el GABA
el cual es inhibitorio por excelencia y
esta involucrado en diversas
funciones
Lleva a una hiperpolarización e
inactivación de las funciones
celulares

7. TOXICODINAMIA
La combinación de sedantes-hipnóticos
puede tener consecuencias fatales en
caso de sobredosis
Por el efecto sinérgico con el complejo
del receptor GABA –canal de Cl y por
ende la mayor depresión del SNC y
respiratorio
Esto también puede ser por la
combinación con alcohol etílico, hidrato
de cloral, Propofol y gamma-hidroxi-
butirato (GHB)
La administración vía venosa en dosis
altas e incluso en dosis terapéuticas en
pacientes con enfermedad pulmonar,
favorecen la depresión respiratoria
Interacciones que prolongan la vida
media de eliminación, cuando se
administran inhibidores del
metabolismo hepático
muerte
Itraconazol +
midazolam, puede
aumentar 400 veces
la vida media

8. tolerancia
Es la disminución progresiva de la
intensidad del efecto terapéutico de
un fármaco, luego de la administración
de dosis repetidas
Por lo que se debe aumentar la dosis
para lograr el efecto deseado
Se refiere a mecanismos de
adaptación neuronal y cambios en los
receptores tales como:
1. Disminución en la síntesis y en el
numero
2. Disminución de la sensibilidad
3. Cambios en la estructura
4. Reducción de la especificidad de la
unión del fármaco

9. Dependencia y Síndrome de
Abstinencia
Produce dependencia física,
psicológica o ambas
Produce síndrome de abstinencia
o retirada luego de su suspensión
Se estima que la tercera parte de
los consumidores habituales de
BZD, desarrollan síndrome de
abstinencia con la terminación
súbita o suspensión
Se caracteriza por ansiedad,
Insomnio, cambios del
comportamiento, delirium,
irritabilidad, disautonomía

10. INDICACIONES Y USOS
TERAPEUTICCOS
SEDACION
Producen reducción de la
ansiedad a dosis bajas.
Las BZD producen amnesia
anterógrada, la cual es dosis
dependiente.
En la mayoría de los casos el efecto
ansiolítico tiene como consecuencia
alteraciones en funciones cognitivas
y psicomotoras
Esta amnesia se caracteriza por la
imposibilidad de recordar
eventos ocurridos durante la
duración del efecto

11. HIPNOSIS
Se denomina Hipnosis
por la capacidad de
inducir el sueño
Depende de la dosis y la
frecuencia de
administración
La mayoría de los
sedantes hipnóticos
disminuyen el periodo
de latencia del sueño
Prolongan la duración
del estadio dos del
sueño no REM

12. ANESTESIA
Se pueden utilizar como
coadyuvantes en la inducción
anestésica
Todos administrados por vía
endovenosa para este fin
Por ejemplo el tiopental y el
metohexital de los BBT y el
midazolam y diazepam de las
BZD,

13. ANTICONVULSIVANTE
La mayoría de los fármacos que
conforman este grupo de
medicamentos como el diazepam
midazolam
Todos administrados vía
endovenosa para este fin

14. RELAJACION
MUSCULAR
En dosis altas pueden
deprimir e inhibir la
transmisión en la unión
neuromuscular del musculo
esquelético
llevando a la relajación
muscular

15. Manifestaciones clínicas
SNC
Mareo, nistagmus, disartria, sedación, alteraciones cognitivas, delirium, coma y amnesia
anterógrada
NEUROMUSCULAR
Enlentecimiento de los movimientos voluntarios, ataxia, hipotonía
CARDIOVASCULAR
Posible depresión cardiovascular: inotropismo y cronotropismo negativo e hipotensión
RESPIRATORIO
Leve depresión respiratoria con disminución de la frecuencia respiratoria hasta el paro respiratorio,
común con el uso intravenoso
GASTROINTESTINAL
Nauseas y vomito especialmente en niños y ancianos, incontinencia inusual

16. tratamiento
En los casos de Intoxicación por
sedantes-hipnóticos se debe evaluar el
riesgo cardiorrespiratorio
Por lo que se debe tener cuidado
especial en el mantenimiento de una
vía aérea adecuada, oxigenación,
soporte hemodinámico y tratar de
evitar la broncoaspiración Los vasopresores utilizar en caso de
que no respondan a la terapia con
líquidos o cuando se evidencie una
sobrecarga de líquidos
Estables: recibir una
descontaminación gastrointestinal.
Utilizar carbón activado y en caso de
fenobarbital una dosis repetida
Antídoto: Flumazenil