Este documento describe las benzodiacepinas y el flumazenil. Las benzodiacepinas son fármacos depresores del sistema nervioso central que se usan como ansiolíticos, sedantes e hipnóticos. El flumazenil es un antagonista de las benzodiacepinas que revierte sus efectos al unirse selectivamente a sus receptores. Se usa para tratar sobredosis de benzodiacepinas y diagnosticar comas de origen desconocido.

1. Benzodiacepinas y Flumazenil

2. Benzodiacepinas: Grupo de fármacos depresores selectivos del SNC Acciones: Ansiolítico Sedante Hipnótico Miorelajante Antiepileptico / Anticonvulsivante Amnesia

3. Clasificación de las Benzodiacepinas : Vida media prolongada: + de 24 hs. Diazepan Clonazepan Clordiazepóxido Vida media Intermedia: 12 - 24 hs. Lorazepán Flunitrazepán Bromacepan Vida media Corta: 6 a 12 hs. Oxacepám Alprazolam Vida media ultracorta: Menor 5 a 6 hs. Triazolam Midazolam

4. Benzodiacepinas y nombres comerciales : Benzodiacepina: Diazepan 0,1 mg./kg Clonazepan 0.5 a 2 mg. Lorazepan 1 a 4 mg. Flunitracepan 1 a mg. Bromazepan 1.5 a 12 mg. Alprazolam 0.5 a 5 mg. Midazolam 0.10 a 0.15 mg Nombre comercial: Valium 5 y 10 mg. Rivotril 0.5 y 2 mg. Trapax 1, 1.5, 2 y 4 mg. Rohypnol 1 y 2 mg. Lexotanil 1.5, 3, 6 y 12 mg. Alplax 0.25, 0.5, 1 , y 2 mg. Dormicum 7.5 y 15 mg.

5. Sitio de acción farmacológica: Depresión selectiva subcortical: Hipotálamo S.A.R.A Sistema Límbico Potenciando la acción del GABA

6. Receptor GABA:

7. Diazepam: Farmacocinética: Es una droga muy liposoluble, atraviesa bien todas las menbranas. Administración: Oral, I.M. , I.V. Ligadura: 99 % Metabolismo hepático: Con met. activos Con ox. Microsom Distribución: Tricompartimental Excreción: Renal

8. Efectos sistémicos: Ap. Respiratorio: Dep. respiratoria Apnea Ap. cardiovascular:   leve V.M. Vasodilatación  F.C. Vasodilatación coronaria Ap. Gastrointestinal:   sec. acida gástrica

9. Vida media contexto sensible de las diferentes BZD:

10. Insomnio: Insomnio de conciliación Insomnio de fragmentación

11. Utilización de BZD en anestesiología:

12. Flumazenil: Es una Imidobenzodiacepina. Es el primer antagonista de las benzodiazepinas disponible de uso clínico. Características químicas: Es una droga hidrosoluble en solución.

13. Acciones Farmacológicas: Revierte todas las acciones farmacológicas provocadas por las benzodiacepinas. Sitio de acción farmacológica: Receptor GABA

14. Dosis recomendada: Se recomienda titular la dosis. Comenzar con 0.2 mg. , incrementada con dosis de 0.1 mg. Dosis máxima: 0.5 mg. En sobredosis: 1 a 2 mg. Duración de acción: 15 a 140 minutos.

15. Farmacocinética: Rápido comienzo de acción: 1 a 3 min. Distribución generalizada Metabolismo: Hepático (Esterasas, y conjugación con Glucurónico) Excreción: Renal

16. Indicaciones: Antagonista selectivo de efectos centrales de las bzd. Reversión de efectos adversos fisiológicos de las bzd. (dep. resp.y cardiovascular). Cesación de efectos anestésicos. Diagnóstico diferencial de coma. Tto. de la encefalopatía hepática.

17. Efectos Adversos: Convulsiones en pacientes epilepticos tratados con bzd. Aumento de la presión intracraneal en pacientes tratados con bzd. Sdme. de abstinencia en sujetos tratados cronicamente con bzd.

18. Utilización en situaciones clínicas aún no aclaradas : Neonatos Niños Embarazo Ancianos Concentración en leche materna

19. Resedación: Este concepto está desarrollado sobre la corta vida media del flumazenil, en relación con los agonistas bzd.

20. Resedación: Bolo 0,20 mg/kg. HIPNOSIS Sedación

21. Resedación: Flumazenil Resedación