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LOS PRINCIPIOS ACTIVOS EN ANTICONCEPCIÓN
- 2. El concepto de contracepción hace referencia al uso de técnicas anticonceptivas por parte de individuos o parejas para controlar su fertilidad, en un momento determinado y como una opción personal. Ninguna cultura ni religión tiene argumentos que discrepen en lo esencial de este concepto, aunque pueden diferir en los medios o métodos para la consecución de este objetivo en función de distintos condicionantes culturales, demográficos o económicos.
- 3. Contraceptivo “ IDEAL´´ 1. Aceptabilidad universal para su utilización. 2. Inocuidad, máxima fiabilidad y eficacia. 3. Efecto protector contra las enfermedades de transmisión sexual. 4. Totalmente reversible. 5. Sin efectos secundarios desfavorables. 6. Coste asequible. Vásquez-Awad D, Ospino AM. Anticonceptivos orales combinados. Ginecol Obstet Mex. 2020;88(Supl 1):S13-S31.
- 4. CLASIFICACIÓN DE LOS ANTICONCEPTIVOS HORMONALES • Anticonceptivos orales • Inyectables mensuales • Parches transdérmicos • Anillos vaginales SOLO PROGESTÁGENOS COMBINADOS ESTRÓGENOS Y PROGESTÁGENOS • Anticonceptivos orales de primera y segunda generación • Inyectables de depósito • Implantes subdérmicos • Dispositivos intrauterinos • Anticonceptivo de emergencia Rebecca H. Allen, Andrew M. kaunitz, Martha H, Annabelle B. Anticoncepción hormonal. Melmed S, editor. Williams. Tratado de Endocrinologia. 14a ed. Elsevier; 2021. Pp 642-667
- 5. Rebecca H. Allen, Andrew M. kaunitz, Martha H, Annabelle B. Anticoncepción hormonal. Melmed S, editor. Williams. Tratado de Endocrinologia. 14a ed. Elsevier; 2021. Pp 642-667
- 6. Hormonas esteroidales producen en los ovarios, corteza suprarrenal y por conversión de la androstenediona en la grasa periférica ESTRÓGENOS Liposolubles REa y REb Vásquez-Awad D, Ospino AM. Anticonceptivos orales combinados. Ginecol Obstet Mex. 2020;88(Supl 1):S13-S31.
- 7. PROGESTINAS La progesterona es la hormona secretada por el cuerpo lúteo en el ovario Progestina natural Pregnanos • 19-norpregnanos Progestina sintéticos Etilinados • Estranos • Gonanos • No etilinados 1 2 Mineralocorticoide, glucocorticoides y androgénico. Vásquez-Awad D, Ospino AM. Anticonceptivos orales combinados. Ginecol Obstet Mex. 2020;88(Supl 1):S13-S31.
- 8. Suprime ovulación Alteración del eje H-H-G SNC PROGESTÁGENO OVÁRICO Inhibe desarrollo folicular ENDOMETRIAL Impide el crecimiento endometrial e induce la transformación secretora precoz (disminuye espesor endometrial) TUBÁRICO Altera la motilidad tubárica y secreción del epitelio tubárico CERVICAL Secreción de moco ANTICONCEPCIÓN HORMONAL Comadran y MA Checa Vizcaíno MG. Anticoncepción. En: Gonzalez Merlo Ginecología, 10a edición. Elsevier, 2020. pág. 87–112
- 9. ANTICONCEPCIÓN HORMONAL Control del ciclo menstrual ESTRÓGENO Potencia efecto del progestágeno Estimula la síntesis de receptores de progestágenos en órganos blanco Comadran y MA Checa Vizcaíno MG. Anticoncepción. En: Gonzalez Merlo Ginecología, 10a edición. Elsevier, 2020. pág. 87–112 Estimula la síntesis de receptores de progestágenos en órganos blanco
- 10. TIPOS DE ESTRÓGENOS ESTRADIOL (E2) • Estrógeno natural más potente producido en el ovario. • Rápida metabolización y baja biodisponibilidad (50%) • Vida media: 12-14h • Metabolismo hepático • Receptores α y β • Estradiol micronizado y Valerato de estradiol ETINILESTRADIOL • Estrógeno sintético potente • Vida media 13 - 27 horas (grupo Etinil) • Metabolismo mas lento (mejor biodisponibilidad) • Receptores α Rebecca H. Allen, Andrew M. kaunitz, Martha H, Annabelle B. Anticoncepción hormonal. Melmed S, editor. Williams. Tratado de Endocrinologia. 14a ed. Elsevier; 2021. Pp 642-667
- 11. PROGESTÁGENOS ALDOSTERONA TESTOSTERONA PROGESTERONA Drospirenona Norpregnanos (19-norprogesterona): • Acetato de nomegestrol • Promegestona • Demegestona • Trimegestona • Elcometrina Etilinados: -Estranos • Noretinodrel • Noretindrona • Acetato de noretisterona • Diacetato de etinodiol • Linestrenol -Gonanos: • Levonogestrel • Desogestrel • Norgestimato • Gestodeno No etilinados • Dienogest Vásquez-Awad D, Ospino AM. Anticonceptivos orales combinados. Ginecol Obstet Mex. 2020;88(Supl 1):S13-S31. Pregnanos (alfa-hidroxiprogesterona): • Acetato de ciproterona • Acetato de clormadinona • Acetato de medroxiprogesterona • Acetato de megestrol • Medrogestona • Digidrogesterona
- 12. PROGESTÁGENOS PRIMERA GENERACIÓN: Noretisterona y Linesterol SEGUNDA GENERACIÓN: Levonorgestrel TERCERA GENERACIÓN: Desogestrel, Norgestimato y Gestodeno. Comadran y MA Checa Vizcaíno MG. Anticoncepción. En: Gonzalez Merlo Ginecología, 10a edición. Elsevier, 2020. pág. 87–112
- 13. Antimineralocorticoide parcial Androgénicos parciales Antiandrogénicos parciales Glucocorticoideos parciales Estrogénicos parciales Antiestrogénicos parciales Agonistas puros PROGESTÁGENOS CPA, CMA,DNG Progesterona, Trimegestona Drospirenona LNG, Gestodeno Desogestrel MedroxiproG. Medrogestona Noretindrona LNG Vásquez-Awad D, Ospino AM. Anticonceptivos orales combinados. Ginecol Obstet Mex. 2020;88(Supl 1):S13-S31.
- 14. ANTICONCEPTIVOS ORALES COMBINADOS MONOFÁSICOS • Cada tableta activa contiene una dosis constante de estrógeno y gestágeno a lo largo del ciclo. BIFÁSCOS • La dosis de estrógeno se mantiene constante, mientras que la dosis de gestágeno incrementa en la segunda mitad del ciclo. TRIFÁSICOS • La dosis de estrógeno incrementa en la mitad del ciclo con el objetivo de reducir la tasa de sangrado disfuncional, mientras que la dosis de gestágeno inicialmente es baja e incrementa a lo largo del ciclo. Comadran y MA Checa Vizcaíno MG. Anticoncepción. En: Gonzalez Merlo Ginecología, 10a edición. Elsevier, 2020. pág. 87–112
- 15. ANTICONCEPTIVOS ORALES COMBINADOS REGÍMENES 24 días de AC y 4 días de placebo. 21 días de estrógenos y gestágenos + 7 días de descanso o placebo. Ciclo extendido de 91 días ( 84 días AC + 7 días de dosis bajas de EE) Comadran y MA Checa Vizcaíno MG. Anticoncepción. En: Gonzalez Merlo Ginecología, 10a edición. Elsevier, 2020. pág. 87–112
Notas del editor
- Puede afirmarse que el contraceptivo “ideal” no se ha conseguido todavía si consideramos cuáles han de ser todas sus características: 1. Aceptabilidad universal para su utilización. 2. Inocuidad, máxima fiabilidad y eficacia. 3. Efecto protector contra las enfermedades de transmisión sexual. 4. Totalmente reversible. 5. Sin efectos secundarios desfavorables. 6. Coste asequible. La elección de cualquier método para evitar el embarazo es una decisión de la pareja una vez informada de las ventajas, inconvenientes y limitaciones que pueden surgir de cada uno de los métodos Fiabilidad La fiabilidad de un contraceptivo, es decir, su seguridad medida por el porcentaje de fallos, debe contemplarse sobre la base de la eficacia (resultados obtenidos en condiciones teóricas de utilización adecuada y constante) y efectividad (aplicación real, teniendo en cuenta los fallos intrínsecos del método y los de su utilización inadecuada).
- El hipotálamo, la hipófisis y el ovario constituyen un sistema que regula las funciones del aparato reproductor femenino de una forma jerárquica. La hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) es producida por las células nerviosas del hipotálamo e induce la síntesis y liberación de gonadotropinas, hormona foliculostimulante (FSH) y luteoestimulate (LH) en la hipófisis. El ciclo menstrual normal ocurre en dos fases. La fase folicular se inicia en el primer día de la menstruación y va seguida normalmente de la ovulación, con la formación del cuerpo lúteo, iniciándose la fase lútea que se prolonga hasta el inicio de una nueva menstruación. La FSH estimula, junto con la LH, la maduración del folículo ovárico. Durante la fase folicular avanzada hay un rápido incremento de los valores de estradiol (liberado por el folículo) y que ejercen un efecto estimulante (retroalimentación positiva) capaz de desencadenar la liberación súbita (pico preovulatorio) de gonadotropinas. La LH desencadena la ovulación y determina la transformación del folículo, una vez expulsado el óvulo, en el cuerpo lúteo productor de hormonas. El endometrio muestra alteraciones cíclicas características y sincrónicas con el desarrollo del folículo y del cuerpo lúteo en el ovario. Se distinguen tres fases: – Fase descamativa (menstruación: días 1-4). – Fase proliferativa (de crecimiento: días 5-15). – Fase secretora (días 15-28). Si no tiene lugar la fecundación
- El 17β-estradiol o estradiol (E2) producido en los ovarios, es el estrógeno más abundante en la mujer premenopáusica, así como el más potente debido a su alta afinidad por los receptores estrogénicos. Sus niveles circulantes fluctúan entre 40 y 200-400 pg/ml a lo largo del ciclo menstrual en la mujer premenopáusica.8 En contraste, después de la menopausia, los niveles de estradiol caen a menos de 20 pg/ml.9 La estrona (E1) es un metabolito del estradiol y menos potente que este, producido por conversión periférica a partir de la androstenediona en el tejido adiposo Luego de la menopausia, los ovarios dejan de producir estradiol, pero las glándulas adrenales continúan produciendo androstenediona, el precursor inmediato de estrona, con lo que los niveles de esta permanecen sin cambios, mientras los niveles de estradiol caen de manera significativa. El estriol (E3) es el tercer estrógeno endógeno y también es un metabolito del estradiol en la sangre periférica, aunque constituye el principal estrógeno producido por la placenta durante el embarazo. Sus niveles en mujeres no embarazadas son marcadamente más bajos que aquellos de estradiol o estrona. el cuarto estrógeno, conocido como estetrol (E4), es solamente producido en grandes cantidades por el hígado fetal durante el embarazo humano, Como los esteroides en general, los estrógenos son altamente liposolubles y, por ello, una vez producidos, pueden difundir fácilmente a través de las membranas celulares hacia la circulación sanguínea. Una vez en los órganos blanco sobre los que actuarán, los estrógenos difunden dentro de la célula, en donde se unirán a sus receptores, y luego pasan al interior del núcleo, a través de la membrana nuclear, en donde los complejos ligando-receptor (estrógeno-receptor estrogénico) se unen al ácido desoxirribonucleico (ADN) e inician la transcripción respectiva, para, a continuación, mediante el ácido ribonucleico mensajero (ARNm), estimular en los ribosomas la producción de proteínas específicas que ejercerán las acciones fisiológicas iniciadas por los estrógenos en los tejidos blanco.10 En la circulación sanguínea, la mayor parte de los niveles de estrógenos se unen a la globulina ligadora de hormonas sexuales (SHBG REa y REb, 12,13 cuya distribución corporal es amplia y diversa en los diferentes tejidos; así, el REa se expresa en útero, hígado, mama y riñón, en tanto el REb se encuentra en tejidos reproductivos y no reproductivos, incluyendo cerebro, hueso, tracto urinario y sistema vascular
- aseguran la prevencón de la fertilización por inhibición de la ovulación y bloqueo de la penetración de los espermatozoides hacia el interior del útero por cambios locales en el moco cervical, progestina natural implica que la progesterona se encuentra en organismos vivos, como en los humanos y en ciertos animales, pero no en las plantas. El pregnano es un esteroide de 21 carbonos. Constituye la estructura fundamental de muchos esteroides, los cuales se nombran como derivados del pregnano Derivados de la alfa-hidroxiprogesterona (pregnanos): tienen gran potencial gestagénico y antiandrogénico, y carecen de actividad androgénica y estrogénica. b) Derivados de la 19-norprogesterona (norpregnanos): este grupo incluye a los nuevos progestágenos sintéticos, que poseen una gran potencia progestacional. Estranos: mediante la incorporación de un grupo metilo en el carbono 17 se interfiere su hidroxilación y conjugación hepática, que lo convierte en un andrógeno efectivo por vía oral, porque suprime el radical metilo del carbono 10, para reducir la actividad androgénica de la testosterona. Gonanos: se caracterizan por actividad gestagénica potente y androgénica mínima, incluso nula respecto de los estranos, efecto que se logra mediante la sustitución del radical metilo del carbono 18 de la testosterona. No etilinados Dienogest: comparte las propiedades de los gonanos y estranos
- Clasificación según origen Derivados de la alfa-hidroxiprogesterona (pregnanos): tienen gran potencial gestagénico y antiandrogénico, y carecen de actividad androgénica y estrogénica. Derivados de la 19-norprogesterona (norpregnanos): este grupo incluye a los nuevos progestágenos sintéticos, que poseen una gran potencia progestacional. Estructuralmente relacionados con la testosterona. Son derivados de la testosterona o 19-nortestosterona. Se obtienen mediante la supresión del carbono 19 de la etisterona, para originar la noretindrona, con la que se logra la acción progestagénica. En algunos componentes persiste la actividad androgénica, aunque suele ser mínima. Según el anillo del que se originan, se subdividen, a su vez, en compuestos: Etinilados • Estranos: mediante la incorporación de un grupo metilo en el carbono 17 se interfiere su hidroxilación y conjugación hepática, que lo convierte en un andrógeno efectivo por vía oral, porque suprime el radical metilo del carbono 10, para reducir la actividad androgénica de la testosterona. • Gonanos: se caracterizan por actividad gestagénica potente y androgénica mínima, incluso nula respecto de los estranos, efecto que se logra mediante la sustitución del radical metilo del carbono 18 de la testosterona. No etilinados • Dienogest: comparte las propiedades de los gonanos y estranos. Estructuralmente relacionados con aldosterona (drospirenona): análogo de la espironolactona, un agonista de la aldosterona, con efectos progestagénicos potentes, antimineralocorticoides y antiandrogénicos
- Según secuencia en que fueron desarrolladas • Levonorgestrel: es un derivado de la testosterona, ampliamente adicionado en los anticonceptivos orales combinados. No tiene efecto antiandrogénico, por lo que carece de beneficios en la piel y el cabello. Puede indicarse en pacientes con pérdida de la libido. Los preparados de 30 mg se indican con la finalidad de lograr ciclos menstruales regulares. • Acetato de ciproterona: cuenta con acción progestacional importante; sin embargo, se prescribe como fármaco antiandrogénico, debido a su alta potencia, y no como anticonceptivo, por lo que se considera el patrón de referencia versus otras progestinas en el tratamiento del hirsutismo y ovario androgénico. No obstante, también representa el fármaco con mayor relación de eventos trombóticos. Tiene elevada afinidad tisular y se acumula en el tejido adiposo, por lo que al prescribir dosis altas ejerce un efecto marcado de depósito. • Drospirenona: es un derivado de la espironolactona, con propiedades antimineralocorticoides. Posee un efecto antigonadotrófico, inhibe la secreción androgénica ovárica y bloquea los receptores de andrógenos, con subsiguiente aumento de la concentración de globulina transportadora de hormonas sexuales. Incluso tiene efectos benéficos en el perfil lipídico, pues reduce las concentraciones de colesterol LDL y colesterol total. • Dienogest: a pesar de su origen, tiene acción antiandrogénica. Ha de mostrado eficacia en el tratamiento de la endometriosis y, en combinación con etinilestradiol, en la hemorragia menstrual abundante, debido a su marcado efecto antiestrogénico. Es la progestina con mayor desarrollo en los últimos años, además de prescribirse ampliamente en pacientes menopáusicas. • Clormadinona: es una molécula similar a la progesterona, con efecto antiandrogénico moderado y se prescribe como tratamiento del acné, seborrea e hirsutismo, incluso muestra efectos benéficos en pacientes con hipermenorrea y dismenorrea. • Acetato de nomegestrol: es un anticonceptivo con potente efecto anovulatorio; su vida media es de 40 horas y ha demostrado efecto benéfico en la glándula mamaria
- Clasificación según efecto
- Ult. Art Esquema monofásico: todas las píldoras contienen la misma concentración de estrógeno y progestina. Se administra una píldora al día durante 21 días. Después de este periodo se propone un descanso farmacológico, conocido como “período libre de hormona” o píldoras placebo, que se administran durante 7 días. Esquema bifásico: la dosis de estrógeno es constante en todas las píldoras, pero la de progestina varía, pues en la primera mitad del tratamiento de 21 tabletas se prescribe una dosis y en la segunda mitad aumenta. Esquema trifásico: la dosis de estrógeno aumenta en la segunda mitad del ciclo de las píldoras y la dosis de progestina cambia progresivamente, por ejemplo, es baja en los primeros 7 días, aumentan en los siguientes 7 y aún más en los últimos 7 días. El objetivo de este protocolo es aproximarse a las variaciones de estrógenoprogestina que se observan durante el ciclo menstrual natural. Al igual que los preparados monofásicos, tiene un período de descanso libre de hormonas, en el que ocurre sangrado menstrual predecible.