Este documento describe los agonistas y antagonistas de los receptores muscarínicos de la acetilcolina. Explica que la acetilcolina se une a los receptores muscarínicos y es degradada por la acetilcolinesterasa. Luego detalla los efectos de los agonistas como la metacolina y los antagonistas como la atropina, bloqueando los efectos de la acetilcolina. Finalmente, resume algunas aplicaciones terapéuticas de los agonistas y antagonistas muscarínicos en sistemas como el respiratorio, genitour

1. AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS
Miguel Angel Mariscal D.,MD
Farmacología
2016

2. ACETILCOLINA Y SU RECEPTOR MUSCARÍNICO
- Los receptores de acetilcolina muscarínicos en el sistema nervioso periférico
(SNP), se encuentran en las células autónomas inervadas por los nervios
parasimpáticos posganglionares.
- La acetilcolina (ACh) es catalizada por la acetilcolinesterasa (AChE).

3. EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE LA ACETILCOLINA:
A.- SISTEMA CARDIOVASCULAR.
1.- Disminución de la frecuencia cardíaca (cronotropismo negativo).
2.- Disminución de la velocidad de conducción en el nodo AV
(dromotropismo negativo).
3.- Disminución de la fuerza de la contracción cardíaca (inotropismo negativo).
4.- Vasodilatación.
B.- VÍAS RESPIRATORIAS.
1.- Regulación del tono bronquial.
2.- Bronco constricción.
3.- Aumento de la secreción traqueobronquial.

4. C.- VÍAS URINARIAS.
1.- Contracción del músculo del cuello de la vejiga.
2.- Aumento de la presión para orinar.
3.- Aumento en el peristaltismo de los uréteres.
D.- TUBO DIGESTIVO.
1.- Aumenta el tono y la amplitud de las contracciones.
2.- Aumenta la actividad secretora del estómago y el intestino.

6. AGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS
• Se clasifican en:
1.- Ésteres de colina, que comprenden la acetilcolina.
2.- Alcaloides colinérgicos naturales.
UTILIDAD CLÍNICA DE LOS AGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS:
1.- Tratamiento de los trastornos de la vejiga urinaria.
2.- Diagnóstico de la hiperreactividad bronquial.
3.- Tratamiento de la xerostomia.
4.- En oftalmología se usa como miótico y para tratar el glaucoma.

7. • METACOLINA:
- Usado para el diagnóstico de la hiperreactividad bronquial en pacientes que
no tienen manifestaciones clínicas de asma.
- Se administra mediante inhalación.
• BETANECOL:
- En el aparato genito.urinario es util para:
Tratamiento de la retención urinaria y el vaciamiento inadecuado de la vejiga
(cuando NO hay una obstrucción orgánica)
Ejemplos: Retención urinaria post.operatoria, neuropatía autónoma diabética
y en algunos casos de vejiga neurógena.
• CARBACOL:
- Usado por vía tópica en oftalmología para:
Tratamiento del glaucoma y provocar miosis.

8. • PILOCARPINA:
- Usado para el tratamiento de:
1.- Xerostomía que ocurre tras la radioterapia por lesiones en cabeza y cuello.
2.- Síndrome de Sjögren.
- Usado en oftalmología para:
1.- Tratamiento del glaucoma y como miótico.

9. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS
- Los antagonistas de los receptores muscarínicos comprenden:
1.- Los alcaloides naturales: Atropina y escopolamina.
2.- Los derivados semi.sintéticos de estos alcaloides.
3.- Los derivados sintéticos.
• Los antagonistas muscarínicos EVITAN los EFECTOS de
la ACETILCOLINA al BLOQUEAR su UNIÓN a los
RECEPTORES MUSCARÍNICOS…¡¡

10. Atropa belladona

12. Átropos (en griego
‘inexorable’ o
‘inevitable.
Átropos elegía el
mecanismo de la
muerte y terminaba con
la vida de cada mortal
cortando su hebra con
sus «aborrecibles
tijeras».
Trabajaba junto con
Cloto y Láquesis.

13. EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE LOS ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS
El prototipo de antagonista muscarínico es la ATROPINA.
SISTEMA CARDIOVASCULAR:
1.- Corazón:
- El principal efecto de la atropina sobre el corazón consiste en modificar
la frecuencia cardíaca.
- Las dosis elevadas de atropina producen TAQUICARDIA progresiva
al bloquear los receptores M2 en las células del nodo SA.
2.- Circulación:
- La atropina en dosis clínicas contrarresta por completo la vasodilatación
periférica y el descenso brusco de la presión arterial.
- A dosis tóxicas la atropina produce VASO.DILATACIÓN de los vasos sanguíneos
cutáneos.

14. APARATO RESPIRATORIO.
- Sus efectos sobre el sistema respiratorio son más importantes en los pacientes
con enfermedades respiratorias.
- Produce algo de BRONCO.DILATACIÓN y DISMINUCIÓN de las SECRECIONES
TRAQUEO.BRONQUIALES al bloquear el tono parasimpático.
- La atropina inhibe las secreciones de la nariz, la boca, la faringe y los bronquios
y por lo tanto seca las mucosas de las vías respiratorias.
OJOS.
- Se produce dilatación de la pupila (MIDRIASIS) y parálisis de la acomodación
(CICLOPLEJIA).
- Esto produce fotofobia, por la amplia dilatación pupilar.
- Todo esto se produce por:
el bloqueo de las respuesta colinérgicas del esfinter pupilar del iris y
del músculo ciliar que controla la curvatura del cristalino.
- El cristalino queda fijo para la visión lejana y los objetos cercanos se ven
borrosos.

15. Atropa belladona

16. Atropa belladona

17. Datura stramonium

18. Beleño
(Hyoscyamus niger)

19. Beleño
(Hyoscyamus niger)

20. TUBO DIGESTIVO.
- Se usan estos medicamentos como ANTI.ESPASMÓDICOS para tratar los
trastornos del tubo digestivo y la úlcera pética.
- La atropina inhibe el componente de la secreción de ácido que se debe a la
estimulación muscarínica de las células secretoras de histamina y las células
parietales productoras de ácido.
SECRECIONES.
- Los antagonistas de receptores muscarínicos inhiben la secreción salival.
- La boca se reseca y se dificulta la deglución y el habla.
MÚSCULO LISO DE VÍAS URINARIAS.
- Los antagonistas muscarínicos disminuyen el tono normal y la amplitud de
las contracciones de los uréteres y la vejiga.
MÚSCULO LISO DE VÍAS BILIARES.
- Produce una acción ANTI.ESPASMÓDICA leve sobre la vesícula biliar y
los conductos biliares.

24. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
- La atropina tiene efectos mìnimos sobre el SNC a dosis terapèuticas.
- En casos de dosis tòxicas de la atropina, la excitación central es más notoria y
desencadena irritabilidad, desorientación y alucinaciones.
- La escopolamina tiene efectos centrales importantes en dosis terapéuticas
bajas, por lo tanto se prefiere más atropina.
- La escopolamina a dosis terapéuticas produce depresión del SNC,
que se manifiesta por somnolencia, amnesia, fatiga y sueño.

26. Se administra la atropina en forma de mezcla racémica compuesta
de dos enantiómeros: la dextro- y la levo-hiosciamina.
La forma levo tiene mayor actividad que la dextro, que apenas
tiene efecto antimuscarínico.

27. APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS ANTAGONISTAS DE RECEPTOR MUSCARÍNICO
A.- APARATO RESPIRATORIO:
- El IPRATROPIO y el tiotropio son fármacos importantes en el tratamiento de
la enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
- Se suelen utilizar con agonistas de los receptores B2.
- EL IPRATROPIO también se usa en inhaladores nasales en el tratamiento de
la rinorrea por resfriado común y por rinitis alérgica.
B.- APARATO GENITO.URINARIO
- Son útiles para tratar la hiper.actividad de la vejiga urinaria.
- Estos fármacos ----- Reducen la presión intravesical.
----- Incrementan la capacidad vesical.
----- Disminuyen la frecuencia de las contracciones vesicales.
- Se pueden usar estos fármacos para tratar la enuresis en los niños.
- Ejemplos de fármacos: Oxibutinina, tolterodina, darifenacina,etc.

28. C.- TUBO DIGESTIVO
- Se utilizaron en un tiempo para el tratamiento de la úlcera péptica.
- Estos medicamentos producen efectos secundarios muy marcados.
D.- OJOS.
- Se utiliza la administración tópica para producir midriasis y cicloplejia.
- Se produce midriasis para la exploración minuciosa de la retina y de la
papila óptica.
E.- SISTEMA CARDIOVASCULAR.
- Los efectos cardiovasculares de los antagonistas del receptor muscarínico
tienen escasa utilidad clínica.

29. F.- SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
- Los alcaloides de la belladona fueron los primeros fármacos usados para evitar
la cinetosis.
- La escopolamina es el fármaco profiláctico más eficaz para las exposiciones
breves a los movimientos intensos.
- Todos los compuestos que se usan para tratar la cinetosis se deben administrar
en forma profiláctica.