Los bloqueadores de receptores nicotínicos incluyen fármacos despolarizantes como la succinilcolina y no despolarizantes como la tubocurarina. Los despolarizantes actúan como agonistas causando una despolarización muscular prolongada, mientras que los no despolarizantes actúan como antagonistas competitivos bloqueando los receptores nicotínicos en la placa motora. Estos fármacos se utilizan principalmente para la relajación muscular durante procedimientos quirúrgicos y la intubación endotraqueal.

1. Bloqueadores de receptores nicotínicos Angel Castro UrquizoEscuela de medicina Universidad de Sonora

2. Introducción Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 452

3. Colinorreceptores Nm: Nn: Cuerpos de neuronasposganglionares, dendritas y medula suprarrenal Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 96

4. Mecanismo Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 99

5. Antecedentes Desde el siglo XVI Indígenas sudamericanos D- tubocurarina Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Pag. 220

6. Relajantes musculares Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 451

7. Sitios de interrupción de la función SNC Nervios somáticos Placa motora y nAChR

8. Tipos de bloqueo en la placa terminal No Despolarizante Antagonista Prototipo: tubocurarina FAMILIAS Despolarizante Exceso de un agonista Prototipo: succinilcolina “estructura doble ACh” Isoquilonas y esteroides Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 452

9. Relación estructural de un agente despolarizante y uno NO despolarizante Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 453

10. Mecanismo de acción Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 456

11. Mecanismo de los fármacos no despolarizantes Debilitan a los inhibidores de acetilcolinesterasa (neostigmina, piridostigmina) Rápida distribución y lenta eliminación < potentes, INICIO rápido Y ACCIÓN breve

13. Dificultad para despolarizarse

15. Succinilcolina no es fácil degradar

16. Bloqueo despolarizante

17. Aumenta por inhibidores de colinesterasaGoodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Pag. 225

18. Paralisis del musculo estriado 0.1-0.4 mg/kg de tubocurarina Competitivo Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Pag. 225

19. 10-30 mg de succinilcolina Despolarizante Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Pag. 225

20. Efectos cardiovasculares Vecuronio,pipecuronio,doxacurio, cisatracurio y rocuronio...EFECTOS MINIMOS Pancuronio( FC), atracurio, mivacurio…EFECTOS MEDIADOS POR RECEPTORES HISTAMINICOS Succinilcolina… ARRITMIAS DURANTE ANESTESIA CON HALOTANO Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 459 y 460

21. Otros efectos adversos

22. Hiperpotasemia + succinilcolina

23. Aumento de la presión intraocular e intragástrica Mialgias

26. Relajación quirúrgica Intubación traqueal Control de la ventilación Tratamiento en convulsiones *Solo a nivel muscular Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 4662

27. Resumen: farmacos bloqueadores neuromuculares DESPOLARIZANTE Succinilcolina NO DESPOLARIZANTES Tubocurarina Cisatracurio Rocuronio Atracurio Doxacurio Pancuronio Vecuronio Mivacurio Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill. Pag. 466

28. Resumen: en cuanto a su duración PROLONGADA Tubocurarina(5) Metocurina Pancuronio(5) Doxacurio(5) INTERMEDIA Vecuronio(3) Atracurio(3) Rocuronio(1-2) BREVE Mivacurio(3) Succinilcolina(1) Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Pag. 222

29. Succinilcolina(ANECTINE) PRESENTACION…Caja con 5 ampolletas con 40 mg/2 ml. DOSIS.. intravenosa es de 0.6 mg /kg USO CLINICO… Colocación de sonda endotraqueal al inicio de la anestesia METABOLISMO… colinesterasasplasmaticas (6-8 min)

30. Tubocurarina Parenteral: 3mg / ml inyectable USO CLINICO… Relajación en cirugías EXCRECION… renal (80-120 min)

31. Cisatracurio(NIMBEX) PRESENTACION …Caja con 1, 5 y 25 ampolletas con 2.5, 5, 10, y 25 ml con solución inyectable de 2 mg/ml. USO CLINICO… relajación en cirugías, relajación de músculos respiratorios en UCI No depende de función renal o hepática (25-45 min)

32. Rocuronio(ZEMURON) Parenteral: 10 mg/ ml IV USO CLINICO… similar al cisatracurio Metabolismo hepático EXCRECIÓN… renal(20-30min)

33. Bloqueadores ganglionares

34. Receptor nicotinico N

35. Neurotransmisión ganglionar VIA PRIMARIA 1.- Despolarización rápida R-achNpostsinapticos -----PPSE VIAS SECUNDARIAS 1.- < K+ mediada por M1 -----PPSE lento 2.- Hiperpolarización por catecolaminas----PPSI

36. Sustancia P, angiotensina, polipeptido intestinal vasoactivo, neuropeptido Y…PARTICIPAN EN LA NEUROTRANSMISION GANGLIONAR

37. Fármacos con especificidad nicotínica Imitan el PPSE Actúan en neuroefectores y quimiosensibles Fases de acción Estimulantes Depresora

39. DMPP (1-dimetil-4-fenilpiperazinio)Actua en: SNP SNC S. cardiovascular S. gastrointestinal Glándulas exocrinas

40. Vareniclina (CHAMPIX) a4ß2, agonista parcial Vía mesolímbica Tabletas Empaque con 11 tabletas de 0.5 mg 14, 28 y 56 tabletas de 1.0 mg. Costco: $551 Sanborns: $840

41. Clasificación de bloqueadores ganglionares Despolarización persistente (nicotina) Bloqueadores de canal (hexametonio y trimetafan)

42. Utilidades de los bloqueadores ganglionares Se utilizaban como antihipertensivos y en la aneurisma disecante de la aorta Actualmente en: cirugía y UCI para hipotensión controlada Mecamilamina y trimetafán

43. Indicaciones terapeutica Crisis hipertensivas agudas Edema pulmonar por hipertensión pulmonar Hipertensión maligna o grave resistente

44. Bloqueo ganglionar produce Vasodilatación Hipotensión Xerostomía Anhidrosis

45. Efectos adversos Taquicardia Depresión respiratoria Estreñimiento Retencion urinaria Midriasis Aumento de presión intraocular

46. Mecamilamina (INVERSINE) Comprimido de 100 en 1 BOTELLA Cruza la barrera hematoencefálica y las barreras de la placenta. 2,5 mg de Inversine dos veces al día. (6-12 horas)

47. Trimetafán (ARFONAD) Inyección intravenosa, diluyendo el contenido de una ampolla de 50 mg en ml de inyección de dextrosa EXCRECIÓN… renal (10-15 min)

48. Bibliografía Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. Farmacología básica y clínica, Katzung, 11 ed. Ed. Mc Graw Hill.