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PSICOESTIMULANTE
S
FRANCO LEY IRMA ESTEFANIA
MUÑOZ HERNANDEZ JOSE EDOARDO
SHIN CHAE HEE
RESIDENTES DE PRIMER AÑO
PSIQUIATRIA
Tradicionalmente han sido usadas para combatir la fatiga,
el desánimo, quitar el hambre, eliminar el dolor,
fomentar el entusiasmo, quitar en sueño y aumentar la
energía.
DROGAS
ACTIVADORAS
TÉ
CACAO
CAFÉ
COCA
Fomentaban la energía en
el trabajo.
Camellia sinensis Coffea Rubiceae
Theobroma cacao
Erythroxylaceae
Apogeo en los 80’s Harlem y cultura ball.
Relacionadas con un mejor desempeño
laboral y estatus socioeconoómico.
Nuevas formulaciones de la efedrina
Popular en artistas
Mecanismos de acción
COCAÍNA:
*Alta afinidad: Núcleo
caudado-Putamen y área
tegmental ventral
*Moderada: Sustancia
negra, amígdala,
hipótálamo y locus
coeruleus.
ANFETAMINAS:
*Región mesolímbica (área
tegmental ventral y núcleo
accumbens)
Niveles
extracelulares de
dopamina por unión
al transportador de
dopamina
=
Inhibición en la
recaptura
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Refuerzo Positivo
• Condicionamiento
operante
• Respuesta
condicionada
(CRAVING)
• Estructuras
límbicas
• Hipocampo
• Amígdala
Refuerzo Negativo
• Evitación de los
efectos adversos
en estado de
abstinencia
• Disminución de
la cantidad de
receptores de
dopamina
Uso Compulsivo
• Uso automático y
perseverante,
incluso ante
severas
consecuencias y
pérdida de los
efectos
eufóricos de la
droga.
• Situaciones de estrés y disregulación del sistema
neuroendócrino
+ Aumento de la probabilidad de consumo.
• Disfunción cognitiva y de las funciones ejecutivas,
mal control de impulsos y poca flexibilidad
cognitiva.
+ Cambios en las respuesta conductuales al ambiente
+ Disminución en la densidad de la sustancia gris en la corteza
frontal.
RUTAS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA MÁS
RÁPIDAS
Cocaína tiene una
vida media de 50 a
90 min
*Aumenta si se
combina con
alcohol
DETECCIÓN EN
ORINA: 2-3 DÍAS
Anfetaminas tienen
vida media de 13 a
14 horas
DETECCIÓN EN
ORINA: 3-5 DÍAS
Factores genéticos
• Heredabilidad dependencia a la cocaína: 60% a
80%
+ Características de personalidad y ambiente
+ Déficit en funciones ejecutivas
+ Dificultad para manejar altos niveles de ansiedad
+ Pobre control de impulsos
• Naturaleza poligénica de los trastornos por
abuso de sustancias
+ COCAÍNA: Variaciones en los receptores D2, 5-HT3A, 5-HT3B y
HTR2A, así como en el la butyrilcolinesterasa y el
transportador de dopamina SLC6A3
+ ANFETAMINAS: Variaciones en el receptores A2A de adenosina,
factor neurotrófica cerebral, factor neurotrófico de
células gliales, receptor D4, receptores GABA (GABRA1 y
GABRG2), citocromo P2D6, transportadores de glycina GLYT1,
PDYN, PICK1
COCAINA
Es un alcaloide derivado del arbusto Erythroxyn coca, autóctono de
Sudamérica
1% al 3% en los
países
desarrollados
Estados Unidos.
18-25 años,
luego >26 años
Negros y
latinos
BOOM EN LOS
80;S
Trastornos del
estado de ánimo
y alcohol.
• Mezcla de cocaína y heroína
para inyección intravenosa
“Speed-
ball”
Tipo de
sustancia
Concentraci
ón de
cocaína
Vía de
admon.
% en
plasma
Velocidad
de efectos
Concentr.
Max. En
plasma
Duración
de efectos
Progresión
de consumo
Dependencia
Hojas de
coca
0.5-1.5%
Infusión
,
mascada
20-30% LENTA 60 seg 30-60Min NO NO
Clorhid
de
cocaína
12-7% TOPICA 20-30%
RELATIVO,
RAPIDA
45 seg 30-60min Meses
LARGO
PLAZO
Clorhid
de
cocaína
12-7% IV-SC-IM 100% RAPIDA 10 seg 10-20min
Días-
semanas
CORTO
PLAZO
Pasta de
coca
40-85% Fumada 70-80%
MUY
RAPIDA
10 seg 5-10 min
Días-
semanas
CORTO
PLAZO
Crack 30-80% inhalada 70-80%
MUY
RAPIDA
10 seg 5-10min
Días-
semanas
CORTO
PLAZO
FASES DE LA COCAÍNA
FASE I ESTIMULACIÓN INICIAL
Euforia
Anestésico
local
BIENESTAR
Bloqueo de
recaptación
de dopamina
Por vía nasal, la dosis activa mínima suele cifrarse en 20-30 mg.
La dosis mortal media está entre el gramo y el gramo y medio para
alguien de unos 70 kilos, absorbidos de una sola vez o muy
rápidamente. Margen de seguridad alto: 1 a 50.
Fase II
Estimulación
avanzada.
Taquicardia
e
hipertensión.
Dificultad
respiratoria
Convulsiones
tónico
clónicas
EVC Delirios
paranoides
Angina/
Infarto
30-60 minutos
después de la
admon.
FASES DE LA COCAÍNA
Fase III
Depresión
Cianosis
peribucal
Disminución
de funciones
vitales.
Intentos de
suicidio.
1-2 horas
después del
consumo.
FASES DE LA COCAÍNA
Trastorno por consumo de estimulantes
• 1. Uso en cantidades mayores o por más tiempo de lo esperado
• 2. Deseo persistente de dejar de consumir
• 3. Gran parte de tiempo utilizado en actividades relacionadas al consumo de
sustancias
• 4. Deseo de consumir
• 5. Consumo que no permite cumplir con otras obligaciones y responsabilidades
• 6. Consumo persistente a pesar de tener problemas sociales e interpersonales
• 7. Dejar de hacer otras actividades por el consumo
• 8. Consumir cuando ya es físicamente peligroso
• 9. Consumir a pesar del daño físico y psicológico
• 10. Tolerancia
• 11. Abstinencia
Severidad y remisión
• Leve: 2 a 3 síntomas
• Moderado 4 a 5 síntomas
• Grave: 6 o más síntomas
• Temprana: Ausencia de todos
los síntomas por 3 a 12
meses
• Sostenida: Ausencia por más
de 12 meses
• “Ambiente controlado”
Intoxicación
Psicológico o conductual Fisiológico
• Cambios de humor
• Alteraciones en el juicio
• Cambios en interacciones
sociales
• Efectos adrenérgicos
• Cambios en FC
• Aumento de TA
• Dilatación pupilar
• Alteraciones GI
• Cambios en psicomotricidad
• Síntomas CP
• Alteraciones neurológicas
Alteración
psicológico
significativa
2 síntomas
físicos
Intoxicación severa
• Convulsiones tónico-clónica
generalizada
• Arritmias
• Hiperpirexia
• Muerte
• Alteraciones de la
sensopercepción (alucinaciones-
ilusiones): trastorno psicótico
• Aumenta la paranoia
• Automedicación (alcohol u
opioides)
Abstinencia
• Periodos prolongados e intensos de
consumo
• Ánimo disfórico+ 2 síntomas
fisiológicos
+ Fatiga
+ Pesadillas vívidas
+ Alteraciones del sueño
+ Alteraciones del apetito
+ Alteraciones en la psicomotricidad
• Síntomas neurovegetativos de
depresión
+ Trastorno depresivo inducido por sustancias
Trastorno psicótico inducido por sustancias
• Paranoia: 50-70% cocaína y
30% metanfetaminas
• Supera a la intoxicación
• Aumento de riesgo en
consumidores de cocaína:
Uso de cannabis y
trastorno de personalidad
antisocial
• Aumento de riesgo en
consumidores de
metanfetaminas: violencia
• TDH
Otros trastornos inducidos por estimulantes
• Trastornos del estado de
ánimo: episodios de
depresión, manía, hipomanía o
mixtos
• Intoxicación: espectro de
manía
• Abstinencia: síntomas
depresivos
• Síntomas compulsivos
• Diferenciación: intensidad,
tiempo e inicio
• Otros: disfunción sexual,
alteraciones del sueño
Historia clínica y anamnesis
• Todos los px con síntomas sugestivos deben ser
interrogados
+ Uso
+ Características
+ Dosis
+ Síntomas
C  Cut-down: Reflexiones personales sobre posible
abuso
A Annoyed: Comentarios de terceros con relación al
hábito de consumo
G Guilty: Presencia de sentimientos de culpa
E Eye-opener: Necesidad de consumo durante el día
para sentirse bien
La presencia de una respuesta afirmativa supone riesgo de
adicción, mientras que dos o más son adicción confirmada.
Exámen físico
• Todos los px con síntomas sugestivos
deben ser interrogados
+ Uso
+ Características
+ Dosis
+ Síntomas
EKG. Fundamental para cualquier
paciente con o sin dolor torácico.
TELE DE TÓRAX. Debe practicarse en
cualquier paciente con dolor torácico en quien
se sospeche neumotórax y en fumadores de bazuco
para evidenciar cambios sugestivos de EPOC.
TRATAMIENTO
Los delirios paranoides
generalmente ceden en
pocos minutos.
TRATAMIENTO EN URGENCIAS
MEDICAS
A
Vía aérea
permeable
B
Ventilación
C
Circulación
Dx
CONVULSIONES Y
COMA: Oxígeno
suplementario
, asegurar
vía aérea,
solución
salina normal
y administrar
diazepam en
dosis de 5-10
mg.
Monitorización
de signos
vitales y ECG
por un período
de seis horas
SINDROME
ISQUEMICO
CORONARIO
AGUDO:
Vasidilatadores
Emergencia
hipertensiva:
NO USAR
ANTIHIPERTENSIVOS
 Sadock B. Sadock V. Ruiz P (2018); Kaplan & Sadock Manual de Psiquaitría
Clínica cuarta edición, Wolters Kluwer, España.
 Dargan P, Wood D (2010), La valoración psiquiátrica en los pacientes con
intoxicación aguda por cocaína, Servicio de Toxicología Clínica. Guy’s and St
Thomas’ NHS Foundation Trust. Revista Emergencias, 22: 83-84Londres, Reino
Unido.
 Clinical Manual of Psychiatry Urgencies, second edition. American Psychiatric
Association.
 Téllez J; Cote M (2005), Efectos toxicológicos y neuropsiquiátricos producidos
por consumo de cocaína, Rev Fac Med Univ Nac Colomb, Vol. 53 No. 1.
 Katzung B; Masters S (2012); Farmacología básica y clínica; 12ª edición;
McGraw-Hill; China.
 Goodman & Hillman: Las bases moleculares de la farmacología terapéutica;
12ª edición; McGraw-Hill; China 2012
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  • 1. PSICOESTIMULANTE S FRANCO LEY IRMA ESTEFANIA MUÑOZ HERNANDEZ JOSE EDOARDO SHIN CHAE HEE RESIDENTES DE PRIMER AÑO PSIQUIATRIA
  • 2.
  • 3. Tradicionalmente han sido usadas para combatir la fatiga, el desánimo, quitar el hambre, eliminar el dolor, fomentar el entusiasmo, quitar en sueño y aumentar la energía. DROGAS ACTIVADORAS TÉ CACAO CAFÉ COCA Fomentaban la energía en el trabajo. Camellia sinensis Coffea Rubiceae Theobroma cacao Erythroxylaceae
  • 4. Apogeo en los 80’s Harlem y cultura ball. Relacionadas con un mejor desempeño laboral y estatus socioeconoómico. Nuevas formulaciones de la efedrina Popular en artistas
  • 5. Mecanismos de acción COCAÍNA: *Alta afinidad: Núcleo caudado-Putamen y área tegmental ventral *Moderada: Sustancia negra, amígdala, hipótálamo y locus coeruleus. ANFETAMINAS: *Región mesolímbica (área tegmental ventral y núcleo accumbens) Niveles extracelulares de dopamina por unión al transportador de dopamina = Inhibición en la recaptura
  • 6. Aprendizaje y memoria Refuerzo Positivo • Condicionamiento operante • Respuesta condicionada (CRAVING) • Estructuras límbicas • Hipocampo • Amígdala Refuerzo Negativo • Evitación de los efectos adversos en estado de abstinencia • Disminución de la cantidad de receptores de dopamina Uso Compulsivo • Uso automático y perseverante, incluso ante severas consecuencias y pérdida de los efectos eufóricos de la droga.
  • 7. • Situaciones de estrés y disregulación del sistema neuroendócrino + Aumento de la probabilidad de consumo. • Disfunción cognitiva y de las funciones ejecutivas, mal control de impulsos y poca flexibilidad cognitiva. + Cambios en las respuesta conductuales al ambiente + Disminución en la densidad de la sustancia gris en la corteza frontal.
  • 8. RUTAS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA MÁS RÁPIDAS Cocaína tiene una vida media de 50 a 90 min *Aumenta si se combina con alcohol DETECCIÓN EN ORINA: 2-3 DÍAS Anfetaminas tienen vida media de 13 a 14 horas DETECCIÓN EN ORINA: 3-5 DÍAS
  • 9. Factores genéticos • Heredabilidad dependencia a la cocaína: 60% a 80% + Características de personalidad y ambiente + Déficit en funciones ejecutivas + Dificultad para manejar altos niveles de ansiedad + Pobre control de impulsos • Naturaleza poligénica de los trastornos por abuso de sustancias + COCAÍNA: Variaciones en los receptores D2, 5-HT3A, 5-HT3B y HTR2A, así como en el la butyrilcolinesterasa y el transportador de dopamina SLC6A3 + ANFETAMINAS: Variaciones en el receptores A2A de adenosina, factor neurotrófica cerebral, factor neurotrófico de células gliales, receptor D4, receptores GABA (GABRA1 y GABRG2), citocromo P2D6, transportadores de glycina GLYT1, PDYN, PICK1
  • 10. COCAINA Es un alcaloide derivado del arbusto Erythroxyn coca, autóctono de Sudamérica 1% al 3% en los países desarrollados Estados Unidos. 18-25 años, luego >26 años Negros y latinos BOOM EN LOS 80;S Trastornos del estado de ánimo y alcohol.
  • 11.
  • 12. • Mezcla de cocaína y heroína para inyección intravenosa “Speed- ball”
  • 13. Tipo de sustancia Concentraci ón de cocaína Vía de admon. % en plasma Velocidad de efectos Concentr. Max. En plasma Duración de efectos Progresión de consumo Dependencia Hojas de coca 0.5-1.5% Infusión , mascada 20-30% LENTA 60 seg 30-60Min NO NO Clorhid de cocaína 12-7% TOPICA 20-30% RELATIVO, RAPIDA 45 seg 30-60min Meses LARGO PLAZO Clorhid de cocaína 12-7% IV-SC-IM 100% RAPIDA 10 seg 10-20min Días- semanas CORTO PLAZO Pasta de coca 40-85% Fumada 70-80% MUY RAPIDA 10 seg 5-10 min Días- semanas CORTO PLAZO Crack 30-80% inhalada 70-80% MUY RAPIDA 10 seg 5-10min Días- semanas CORTO PLAZO
  • 14. FASES DE LA COCAÍNA FASE I ESTIMULACIÓN INICIAL Euforia Anestésico local BIENESTAR Bloqueo de recaptación de dopamina Por vía nasal, la dosis activa mínima suele cifrarse en 20-30 mg. La dosis mortal media está entre el gramo y el gramo y medio para alguien de unos 70 kilos, absorbidos de una sola vez o muy rápidamente. Margen de seguridad alto: 1 a 50.
  • 16. Fase III Depresión Cianosis peribucal Disminución de funciones vitales. Intentos de suicidio. 1-2 horas después del consumo. FASES DE LA COCAÍNA
  • 17. Trastorno por consumo de estimulantes • 1. Uso en cantidades mayores o por más tiempo de lo esperado • 2. Deseo persistente de dejar de consumir • 3. Gran parte de tiempo utilizado en actividades relacionadas al consumo de sustancias • 4. Deseo de consumir • 5. Consumo que no permite cumplir con otras obligaciones y responsabilidades • 6. Consumo persistente a pesar de tener problemas sociales e interpersonales • 7. Dejar de hacer otras actividades por el consumo • 8. Consumir cuando ya es físicamente peligroso • 9. Consumir a pesar del daño físico y psicológico • 10. Tolerancia • 11. Abstinencia
  • 18. Severidad y remisión • Leve: 2 a 3 síntomas • Moderado 4 a 5 síntomas • Grave: 6 o más síntomas • Temprana: Ausencia de todos los síntomas por 3 a 12 meses • Sostenida: Ausencia por más de 12 meses • “Ambiente controlado”
  • 19. Intoxicación Psicológico o conductual Fisiológico • Cambios de humor • Alteraciones en el juicio • Cambios en interacciones sociales • Efectos adrenérgicos • Cambios en FC • Aumento de TA • Dilatación pupilar • Alteraciones GI • Cambios en psicomotricidad • Síntomas CP • Alteraciones neurológicas Alteración psicológico significativa 2 síntomas físicos
  • 20. Intoxicación severa • Convulsiones tónico-clónica generalizada • Arritmias • Hiperpirexia • Muerte • Alteraciones de la sensopercepción (alucinaciones- ilusiones): trastorno psicótico • Aumenta la paranoia • Automedicación (alcohol u opioides)
  • 21. Abstinencia • Periodos prolongados e intensos de consumo • Ánimo disfórico+ 2 síntomas fisiológicos + Fatiga + Pesadillas vívidas + Alteraciones del sueño + Alteraciones del apetito + Alteraciones en la psicomotricidad • Síntomas neurovegetativos de depresión + Trastorno depresivo inducido por sustancias
  • 22. Trastorno psicótico inducido por sustancias • Paranoia: 50-70% cocaína y 30% metanfetaminas • Supera a la intoxicación • Aumento de riesgo en consumidores de cocaína: Uso de cannabis y trastorno de personalidad antisocial • Aumento de riesgo en consumidores de metanfetaminas: violencia • TDH
  • 23. Otros trastornos inducidos por estimulantes • Trastornos del estado de ánimo: episodios de depresión, manía, hipomanía o mixtos • Intoxicación: espectro de manía • Abstinencia: síntomas depresivos • Síntomas compulsivos • Diferenciación: intensidad, tiempo e inicio • Otros: disfunción sexual, alteraciones del sueño
  • 24. Historia clínica y anamnesis • Todos los px con síntomas sugestivos deben ser interrogados + Uso + Características + Dosis + Síntomas C  Cut-down: Reflexiones personales sobre posible abuso A Annoyed: Comentarios de terceros con relación al hábito de consumo G Guilty: Presencia de sentimientos de culpa E Eye-opener: Necesidad de consumo durante el día para sentirse bien La presencia de una respuesta afirmativa supone riesgo de adicción, mientras que dos o más son adicción confirmada.
  • 25. Exámen físico • Todos los px con síntomas sugestivos deben ser interrogados + Uso + Características + Dosis + Síntomas EKG. Fundamental para cualquier paciente con o sin dolor torácico. TELE DE TÓRAX. Debe practicarse en cualquier paciente con dolor torácico en quien se sospeche neumotórax y en fumadores de bazuco para evidenciar cambios sugestivos de EPOC.
  • 27. TRATAMIENTO EN URGENCIAS MEDICAS A Vía aérea permeable B Ventilación C Circulación Dx CONVULSIONES Y COMA: Oxígeno suplementario , asegurar vía aérea, solución salina normal y administrar diazepam en dosis de 5-10 mg. Monitorización de signos vitales y ECG por un período de seis horas SINDROME ISQUEMICO CORONARIO AGUDO: Vasidilatadores Emergencia hipertensiva: NO USAR ANTIHIPERTENSIVOS
  • 28.  Sadock B. Sadock V. Ruiz P (2018); Kaplan & Sadock Manual de Psiquaitría Clínica cuarta edición, Wolters Kluwer, España.  Dargan P, Wood D (2010), La valoración psiquiátrica en los pacientes con intoxicación aguda por cocaína, Servicio de Toxicología Clínica. Guy’s and St Thomas’ NHS Foundation Trust. Revista Emergencias, 22: 83-84Londres, Reino Unido.  Clinical Manual of Psychiatry Urgencies, second edition. American Psychiatric Association.  Téllez J; Cote M (2005), Efectos toxicológicos y neuropsiquiátricos producidos por consumo de cocaína, Rev Fac Med Univ Nac Colomb, Vol. 53 No. 1.  Katzung B; Masters S (2012); Farmacología básica y clínica; 12ª edición; McGraw-Hill; China.  Goodman & Hillman: Las bases moleculares de la farmacología terapéutica; 12ª edición; McGraw-Hill; China 2012 REFERENCIA S

Notas del editor

  1. confiere una experiencia eufórica que refuerza la conducta de consumo