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TERMINOLOGIA
OPIO

SUSTANCIA EXOGENA NATURAL O
SINTETICA CAPAZ DE ENLAZARSE A
LOS DISTINTOS RECEPTORES PARA
MORFINA

ES OBTENIDO DEL EXUDADO
LECHOSO QUE SURGE AL HACER
UNA INCISION EN NLA SSEMILLAS
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PLANTA PAPAVER SOMNIFERUM
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inhiben la neurotransmisión.
FARMACOCINECTICA

MECANISMO DE ACCION
INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS ADVERSOS
PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS

F: 25%
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V1/2: 2-3 hrs.
Metabolismo: Conjugación con ácido glucorónico y por la enzima P450 3A3.
Excresión: ORINA Y BILIS
Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión.
Dolor entre moderado y grave.
Analgesia para un paciente con un respirador mecánico.
Asma grave.
Ileo paralítico.
Depresión respiratoria/hipoventilación.
Obstrucción de las vías respiratorias superiores

Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas,
vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.
Via oral, IM, IV y rectal.
10 mg cada 4h. Puede variar entre 5 y 20 mg cada 4h.
EUFORIA.

MIOSIS

DISMINUCION DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL, NAUSEAS VÓMITO.

HIPOTENSIÓN, HIPERTENSION, BRADICARDIA, ARRITMIAS.
FARMACOCINECTICA

F: 50%
Upr: 7%
V1/2: 2-4%
Metabolismo: Hepático
Excresión: renal

MECANISMO DE
ACCION

Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión.

INDICACIONES

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CONTRAINDICACIONES

Al dar a luz a un bebé prematuro.
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EFECTOS ADVERSOS

Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas,
vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.
Convulsiones con dosis excesivas.

PRESENTACIÓN VIA Y
DOSIS

Comprimidos, jarabe.
Tabletas de 10 y 40 mg
Empezar con dosis de 2.5 a 10 mg cada 6h.
FARMACOCINECTICA

MECANISMO DE ACCION
INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES

F: 60 y 87 %
Upr: 38 y 45%
V1/2: 3 a 5 horas.
Metabolismo: hepático CYP2D6
Excresión: Renal
Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión.
Dolor entre moderado y grave.
Asma grave.
Ileo paralítico.
Depresión respiratoria/hipoventilación.
Obstrucción de las vías respiratorias superiores

EFECTOS ADVERSOS

Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas,
vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.

PRESENTACIÓN VIA Y
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Presentación: comprimidos de 10, 20, 40 y 80 mg
Dosis: 10 mg/12 h
FARMACOCINECTICA

MECANISMO DE ACCION
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS

PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS

F: 68%
Upr: 4%
V1/2: 6 horas
Metabolismo: Hepático por CYP2D6
Excresión: Orina y heces.
Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la
neurotransmisión.
Dolor entre moderado e intenso.
Dolor dental.
Depresión respiratoria.
Infarto de miocardio, pancreatitis, anafilaxia, convulsiones, disnea.
Náuseas, mareos, estreñimiento, somnolencia.

Vía: Ora, rectal, parenteral.
Dosis oral: 50-100 mg (20-40 gotas), seguido de 50-100 mg/6-8 horas.
Agonistas sintéticos del receptor opioide MU que inhibe la
neurotransmisión.
FARMACOCINECTICA

MECANISMO DE ACCION
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES

EFECTOS ADVERSOS

PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS

F: 90%
Upr: 80%
V1/2: 15-40 horas
Metabolismo: Hepático
Excresión: Orina y poco en las heces.
Agonistas sinteticos del receptor opioide mu que inhiben la neurotransmisión.
Deshabituación de pacientes adictos a opioides.
Dolor intenso
Hipersensibilidad a la matadona

Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento,
náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.
Depresión respiratoria retardada, prolongación del intervalo QT, taquicardia
ventricular en entorchado (torsades de pointes).
Oral, inyectada de forma IM e IV.
Dosis: 5-10 mg/ 3-4 h según intesidad del dolor (oral).
Bradicardia
Miosis
Relajación muscular
Depresión respiratoria.
FARMACOCINECTICA

MECANISMO DE ACCION
INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS ADVERSOS

PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS

F: 90%
Upr: 83%
V1/2: 2-7 horas
Metabolismo: Hepatico
Excreción: orina principalmente y heces.
Agonistas sinteticos del receptor opioide mu que inhiben la neurotransmisión.
Dolor entre moderado e intenso.
Asma grave.
Ileo paralítico.
Depresión respiratoria/hipoventilación.
Obstrucción de las vías respiratorias superiores
Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento,
náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.

Iv, Im.
Dosis: inicialmente: iv: 0,05-0,10mg y mantenimiento: 0.023-0,05 mg.
FÁRMACO

INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES

ALFENTANILO
Dolor entre
SUFENTANILO moderado e intenso.

Asma grave.
Ileo paralítico.
Depresión
respiratoria/hipoventilación.
Obstrucción de las vías
respiratorias superiores

Dolor entre
moderado e intenso.
REMIFENTANILO Complementario de
la anestesia general.

No utilizar administración
epidural o inrrarraquídea, ya que
la glicina de la forma de
presentación puede causar
neurotoxicidad.

PETIDINA

LEVOFARNOL
PROPOXIFENO

Dolor entre
moderado e intenso.

Dolor entre
moderado e intenso.

Uso reciente o concomitante de
inhibidores de las
monoaminooxidasas.
Hipersensibilidad al levorfanol.
Hipersensibilidad al propoxifeno.

EFECTOS ADVERSOS
Depresión respiratoria, hipotensión,
confusión, potencial adictivo. Estreñimiento,
náuseas, vómitos, mareos, cefalea,
sedación, retención de orina, prurito.

Depresión respiratoria, hipotensión,
confusión, potencial adictivo. Estreñimiento,
náuseas, vómitos, mareos, cefalea,
sedación, retención de orina, prurito.
Rigidez muscular.
Depresión respiratoria, hipotensión,
confusión, potencial adictivo. Estreñimiento,
náuseas, vómitos, mareos, cefalea,
sedación, retención de orina, prurito.
Euforia y midriasis.
Depresión respiratoria, hipotensión,
confusión, potencial adictivo. Estreñimiento,
náuseas, vómitos, mareos, cefalea,
sedación, retención de orina, prurito.
Agonistas parciales de los receptores Mu (Butorfanol y
Buprenofina) y agonista de los x con actividad como
antagonista parcial de los Mu (Nabulfina)
FARMACOCINECTICA

MECANISMO DE ACCION
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
PRESENTACIÓN

F: 50%
Upr: 96%
V1/2: 6 horas.
Metabolismo: Hepatico
Excresión: Orina
Agonistas parciales de los receptores mu .
Dolor entre moderado e intenso.
Complementario de una anestesia equilibrida.
Hipersensibilidad al butorfanol.
Hipotensión, palpitaciones, acúfenos, depresión respiratoria,
infección de las vías respiratorias superiores.
Mareos, sedación, insomnio, congestión nasal con
administración intranasal a largo plazo.
Vía oral, I.M., I.V o sublingual
Depresión respiratoria

Miosis

Contracción de vía biliares,
nauseas, vómitos.
FÁRMACO

INDICACIONES

Dolor entre
BUTORFANOL moderado e intenso.
Complementario de
BUPRENORFINA una anestesia
equilibrida

NALBUFINA

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al
butorfanol.
Hipersensibilidad a la
buprenorfina

Dolor crónico
Hipertensos,
moderado
cardiópatas
Dolor con riesgo de
dependencia elevado.

EFECTOS ADVERSOS

Hipotensión,
palpitaciones, acúfenos,
depresión respiratoria,
infección de las vías
respiratorias
superiores.
Mareos, sedación,
insomnio, congestión
nasal con
administración
intranasal a largo
plazo.
Disforia  limita
incremento de dosis.
Antagonistas de los receptores opioides mu, con lo que
bloquean los efectos de los opioides endógenos o exógenos.
FÁRMACO

INDICACIONES

Intoxicación aguda por opioides
porque es capaz de REVERTIR los
efectos de sobredosis de
opiáceos como:

NALTREXONA

Analgesia, depresión
respiratoria, sedación, miosis,
coma, hipotensión, prurito,
contracción vías biliares,
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compulsivo

CONTRAINDICACIONES

EFECTOS ADVERSOS

Náuseas, vómitos,
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Hipersensibilidad
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Opioides farmarmacologia

  • 1. DR CIRILO ROSAS ESPINOZA
  • 3.
  • 4. OPIO SUSTANCIA EXOGENA NATURAL O SINTETICA CAPAZ DE ENLAZARSE A LOS DISTINTOS RECEPTORES PARA MORFINA ES OBTENIDO DEL EXUDADO LECHOSO QUE SURGE AL HACER UNA INCISION EN NLA SSEMILLAS INMADURAS ENCAPSULADAS, DE LA PLANTA PAPAVER SOMNIFERUM
  • 5. SEMEJANTES AL OPIO O A LA MORFINA COMPARTEN MUCHAS PROPIEDADES CON LOS PEPTIDOS OPIOIDES ENDOGENOS. (ENCEFALINAS, ENDORFIN AS Y DINORFINAS) POTENTES ANALGÉSICOS INTERACTÚAN CON VARIOS SUBTIPOS DE RECEPTORES µ(MU); K(KAPPA); D (DELTA); Y ò (SIGMA).
  • 6. Originan respuestas inhibitorias a estímulos dolorosos. Regulan funciones: GI, endocrinas y del SNA. Participación cognitiva: Aprendizaje y memoria. Participación emocional: Recompensa y adicción.
  • 7. DOSIS TX EN PRESENCIA DE DOLOR DISMINUYE DOLOR DOSIS TX EN AUSENCIA DE DOLOR NAUSEAS, VOMITO, SOM NOLENCIA, DIFICULTAD PENSAR, APATIA Y DISMUNICIUON ACTIVIDAD FISICA. OPIOIDES
  • 10.
  • 11.
  • 12.
  • 13.
  • 14. EDEMA AGUDO DE PULMON TOS DOLOR DE AGUDO A CRÓNICO: ENFERMEDAD TERMINAL, POSTOPERATORIO, ANALGESIA OBSTÉTRICA SÍNDROME DIARRÉICO USO CLINICO ANESTESIA: HAY QUE OPTIMIZAR LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN E INDIVIDUALIZAR LA DOSIS.
  • 15. ¿Por qué es importante controlar el dolor? El dolor puede provocar cambios en la salud física y emocional, como problemas de depresión y de insomnio. Controlar y manejar el dolor podrían ayudar a mejorar el humor, la habilidad para dormir y para realizar las actividades diarias.
  • 16.
  • 17.
  • 18. CARACTERÍSTICO DE LOS OPIOIDES. TOLERANCIA Medicamento pierde su eficacia con el tiempo DEPENDENCIA Altera la homeostasia del organismo si se suspende el fármaco. SX ABSTINENCIA Alteración si se interrumpe el fármaco de manera repentina. ADICCION Consumo compulsivo de un fármaco e implicación abrumadora en su obtención y consumo.
  • 20.
  • 21.
  • 22.
  • 23.
  • 24.
  • 25.
  • 27. OPIOIDES CLASIFICACION FARMACOLOGICA AGONISTAS DE LOS RECEPTORES OPIOIDES AGONISTAS SINTETICOS DEL RECEPTOR OPIOIDE MU AGONISTAS PARCIALES Y MIXTOS ANTAGONISTA DE RECEPTORES OPIOIDES
  • 28. Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión.
  • 29. FARMACOCINECTICA MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS ADVERSOS PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS F: 25% Upr: 35% V1/2: 2-3 hrs. Metabolismo: Conjugación con ácido glucorónico y por la enzima P450 3A3. Excresión: ORINA Y BILIS Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión. Dolor entre moderado y grave. Analgesia para un paciente con un respirador mecánico. Asma grave. Ileo paralítico. Depresión respiratoria/hipoventilación. Obstrucción de las vías respiratorias superiores Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito. Via oral, IM, IV y rectal. 10 mg cada 4h. Puede variar entre 5 y 20 mg cada 4h.
  • 30. EUFORIA. MIOSIS DISMINUCION DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL, NAUSEAS VÓMITO. HIPOTENSIÓN, HIPERTENSION, BRADICARDIA, ARRITMIAS.
  • 31. FARMACOCINECTICA F: 50% Upr: 7% V1/2: 2-4% Metabolismo: Hepático Excresión: renal MECANISMO DE ACCION Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión. INDICACIONES Dolor (entre moderado y leve) CONTRAINDICACIONES Al dar a luz a un bebé prematuro. Bebés prematuros. EFECTOS ADVERSOS Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito. Convulsiones con dosis excesivas. PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS Comprimidos, jarabe. Tabletas de 10 y 40 mg Empezar con dosis de 2.5 a 10 mg cada 6h.
  • 32. FARMACOCINECTICA MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES F: 60 y 87 % Upr: 38 y 45% V1/2: 3 a 5 horas. Metabolismo: hepático CYP2D6 Excresión: Renal Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión. Dolor entre moderado y grave. Asma grave. Ileo paralítico. Depresión respiratoria/hipoventilación. Obstrucción de las vías respiratorias superiores EFECTOS ADVERSOS Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito. PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS Presentación: comprimidos de 10, 20, 40 y 80 mg Dosis: 10 mg/12 h
  • 33. FARMACOCINECTICA MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS ADVERSOS PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS F: 68% Upr: 4% V1/2: 6 horas Metabolismo: Hepático por CYP2D6 Excresión: Orina y heces. Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión. Dolor entre moderado e intenso. Dolor dental. Depresión respiratoria. Infarto de miocardio, pancreatitis, anafilaxia, convulsiones, disnea. Náuseas, mareos, estreñimiento, somnolencia. Vía: Ora, rectal, parenteral. Dosis oral: 50-100 mg (20-40 gotas), seguido de 50-100 mg/6-8 horas.
  • 34. Agonistas sintéticos del receptor opioide MU que inhibe la neurotransmisión.
  • 35. FARMACOCINECTICA MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS ADVERSOS PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS F: 90% Upr: 80% V1/2: 15-40 horas Metabolismo: Hepático Excresión: Orina y poco en las heces. Agonistas sinteticos del receptor opioide mu que inhiben la neurotransmisión. Deshabituación de pacientes adictos a opioides. Dolor intenso Hipersensibilidad a la matadona Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito. Depresión respiratoria retardada, prolongación del intervalo QT, taquicardia ventricular en entorchado (torsades de pointes). Oral, inyectada de forma IM e IV. Dosis: 5-10 mg/ 3-4 h según intesidad del dolor (oral).
  • 37. FARMACOCINECTICA MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS ADVERSOS PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS F: 90% Upr: 83% V1/2: 2-7 horas Metabolismo: Hepatico Excreción: orina principalmente y heces. Agonistas sinteticos del receptor opioide mu que inhiben la neurotransmisión. Dolor entre moderado e intenso. Asma grave. Ileo paralítico. Depresión respiratoria/hipoventilación. Obstrucción de las vías respiratorias superiores Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito. Iv, Im. Dosis: inicialmente: iv: 0,05-0,10mg y mantenimiento: 0.023-0,05 mg.
  • 38. FÁRMACO INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ALFENTANILO Dolor entre SUFENTANILO moderado e intenso. Asma grave. Ileo paralítico. Depresión respiratoria/hipoventilación. Obstrucción de las vías respiratorias superiores Dolor entre moderado e intenso. REMIFENTANILO Complementario de la anestesia general. No utilizar administración epidural o inrrarraquídea, ya que la glicina de la forma de presentación puede causar neurotoxicidad. PETIDINA LEVOFARNOL PROPOXIFENO Dolor entre moderado e intenso. Dolor entre moderado e intenso. Uso reciente o concomitante de inhibidores de las monoaminooxidasas. Hipersensibilidad al levorfanol. Hipersensibilidad al propoxifeno. EFECTOS ADVERSOS Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito. Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito. Rigidez muscular. Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito. Euforia y midriasis. Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.
  • 39. Agonistas parciales de los receptores Mu (Butorfanol y Buprenofina) y agonista de los x con actividad como antagonista parcial de los Mu (Nabulfina)
  • 40. FARMACOCINECTICA MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES EFECTOS ADVERSOS PRESENTACIÓN F: 50% Upr: 96% V1/2: 6 horas. Metabolismo: Hepatico Excresión: Orina Agonistas parciales de los receptores mu . Dolor entre moderado e intenso. Complementario de una anestesia equilibrida. Hipersensibilidad al butorfanol. Hipotensión, palpitaciones, acúfenos, depresión respiratoria, infección de las vías respiratorias superiores. Mareos, sedación, insomnio, congestión nasal con administración intranasal a largo plazo. Vía oral, I.M., I.V o sublingual
  • 41. Depresión respiratoria Miosis Contracción de vía biliares, nauseas, vómitos.
  • 42. FÁRMACO INDICACIONES Dolor entre BUTORFANOL moderado e intenso. Complementario de BUPRENORFINA una anestesia equilibrida NALBUFINA CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al butorfanol. Hipersensibilidad a la buprenorfina Dolor crónico Hipertensos, moderado cardiópatas Dolor con riesgo de dependencia elevado. EFECTOS ADVERSOS Hipotensión, palpitaciones, acúfenos, depresión respiratoria, infección de las vías respiratorias superiores. Mareos, sedación, insomnio, congestión nasal con administración intranasal a largo plazo. Disforia  limita incremento de dosis.
  • 43. Antagonistas de los receptores opioides mu, con lo que bloquean los efectos de los opioides endógenos o exógenos.
  • 44.
  • 45.
  • 46.
  • 47.
  • 48.
  • 49. FÁRMACO INDICACIONES Intoxicación aguda por opioides porque es capaz de REVERTIR los efectos de sobredosis de opiáceos como: NALTREXONA Analgesia, depresión respiratoria, sedación, miosis, coma, hipotensión, prurito, contracción vías biliares, bradicardia, estreñimiento, retención urinaria Tratamiento del usuario compulsivo CONTRAINDICACIONES EFECTOS ADVERSOS Náuseas, vómitos, excitación, convulsiones, hipo e Hipersensibilidad hipertensión, taquicardias, fibrilación ventricular y edema pulmonar.