2. concepto
• Son sustancias naturales producidas por microorganismos (hongos,
bacterias) sintéticas o semisinteticas con capacidades destruir,
impedir o retardar la multiplicación de otros microorganismos .
3. Postulados de Erlich
Un
ANTIMICROBIANO
debe ser: Muy activo frente a
microorganismos.
Fácilmente
absorbible.
Activo en
presencia de
tejido o fluidos
corporales.
Bajo grado de
toxicidad, alto
índice
terapéutico.
No inducir
desarrollo de
resistencias.
4. uso• Se debe conocer las propiedades antibacterianas, el
espectro y la indicacion para cada grupo etario, los
mg/Kg/dia y el intervalo adecuado entre las dosis.
5. elección del que tenga mayor beneficio terapéutico
la curación bacteriológica
la mayor eficiencia desde un punto de vista farmaco-económico.
6. • OMS: que aproximadamente el 50% de los antibióticos
son administrados innecesariamente.
7. • En los primeros años de vida se produce la mayor exposición
innecesaria a antibióticos
• Prescripción excesiva.
• Selección inadecuada.
• Auto-prescripción.
9. El paciente y sus condiciones
Sistema inmunitario
Disfunción renal
Disfunción hepática
Riego sanguíneo insuficiente
Embarazo
Lactancia
Edad
10. clasificacion
• Sitio de acción
• Efecto
• Reversibilidad del efecto
• Estructura química
• espectro
11. Sitio de acciòn
Sulfonamidas:
inhibidores de la
síntesis de folatos
betalactamicos:
inhibidores de la
sintesis de pared
Rifampicina:
inhibidor RNA
polimerasa
Ketoconazol,
anfotericina:
inhibidor de la
membrana celular
Fluoroquinolonas:
inhibidor DNA
girasa
Inhibidores de la
sintesis proteica.
Carbapenems,
cefalosporinas, penicilinas,
bacitracina,vancomicina
Macrolidos, clindamicina,
aminoglucosidos,
estreptomicina,
tetraciclinas.
13. efecto
Reversibles o bacteriostáticos
Inhiben el crecimiento bacteriano
aunque el microorganismo
permanece viable, puede
recuperarse y volver a
multiplicarse.Tetraciclinas,
cloranfenicol, macrólidos,
sulfamidas y trimetoprima.
Irreversibles o bactericidas
Producen la muerte de los
microorganismos responsables del
proceso infeccioso. beta-lactámicos,
aminoglucósidos, rifampicina,
vancomicina, fosfomicina, quinolonas.
15. • Se unen a proteínas de unión a penicilinas en la pared de la
célula bacteriana (reversible)
• Produce una ruptura osmótica y su muerte.
• Menor papel hoy en día resistencia adquirida por especies
bacterianas por alteración de proteínas de unión a PNC.
• Fármacos de elección para: sifilis, streptococos del grupo A,
listeria monocytogenes, actinomyces y algunos anaerobios.
Penicilinas
16. PENICILINA ESPECTRO
. La penicilina G (bencilpenicilina)
Es susceptible a la inactivación por
beta lactamasa
Cocos y bacilos grampositivos y
gram negativos: staphylococcus
aureus, streptococcus pneumoniae,
streptococcus pyogenes,
streptococcus viridans, neisseria
gonorrhoeae, neisseria meningitidis,
bacillus anthracis, clostridium
perfringens, corynebacterium
diphtheiae, listeria monocytogenes y
espiroquetas.
Pnicilina V (fenoximetilpenicilina),
*NO en el tratamiento de la
bacteriemia (elevada concentración
letal media (CLM, que es la cantidad
mínima del fármaco necesaria para
eliminar la infección).
•Estable a pH ácido
espectro similar al de la penicilina G.
Útil en la terapéutica de infecciones
bucales, en la que es eficaz contra
ciertos tipos de anaeróbicos.
17. Penicilinas antiestafilocócicas:
a. Meticilina, oxacilina, cloxacilina
y dicloxacilina son penicilinas
resistentes a penicilinasa, a lo
que se restringe su uso.
Penicilinas de amplio espectro:
a. Ampicilina(Shigella, salmonella),
amoxicilina, amoxacilina + ácido
clavulánico, ampicilina +
sulbactam.
La asociación con inhibidores de la
beta lactamasa ( ácido
clavulánico, sulbactám y
tazobactam) las protege de la
inactivación
Espectro similar al de la penicilina G,
pero más eficaces sobre bacilos
gramnegativos (E. coli, Haemophilus
influenzae, proteus
18. Ppiperacilina es la más activa
No son efectivas contra
klebsiella
La formulación de ticarcilina o
piperacilina + ácido
clavulánico o tazobactam
extiende el espectro de
éstas, para incluir
microorganismos
productores de
penicilinasa
La mezlocilina, azlocilina y
piperacilina
Pseudomona y klebsiella.
La penicilina retiene la excelente
actividad de la ampicilina contra
coco gram (+) y L.
monocytogenes
3
Penicilinas antipseudomonas:
Carbenicilina, ticarcilina, piperacilina
19. ABSORCIÓN
• De forma incompleta después de administración oral
• Llegan al intestino (cant. Suficientes para alterar composición
de flora intestinal)
• Absorción de penicilinas resistentes a penicilinasa
disminuye en presencia de alimentos (enlantecen vaciado
gastrico y ph acido)
20. EXCRECIÓN
• Sistema secretor (tubular) de ácidos orgánicos en el riñón
REACCIONES ADVERSAS
• Hipersensibilidad
• Diarrea
• Neurotoxicidad
• Nefritis (metilciclina)
• Toxicidad hematológica (carbenicilina, ticarcilina)
21. CONTRAINDICACIONES
• Personas con antecedentes, o eventos previos de reacciones
alérgicas como anafilaxia, enfermedad del suero, etc.
• También se debe tener cuidado en pacientes con antecedentes de
atopías, falla renal o epilepsia.
24. Segunda generación:
Cefuroxima
Cefaclor
Espectro: E. coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae,
Moraxella catarrhalis.
No son activos contra microorganismos grampositivos como lo
son las de primera generación
28. • Excreción renal ( disminucion de las dosis en pacientes con
insuficiencia)
• ( cefotaxima, ceftriaxona y cefepima) LCR ¨meningitis¨.
• Cruzan placenta, liquido sinovial y pericardio.
35. • Reacciones adversas
Aparato digestivo (intensidad dependiente de la dosis).
Eritromicina 50% de los casos
Simulación de abdomen agudo. ( estenosis hipertrofica del piloro).
Hepatitis colestasica ( nauseas vomito, dolor abdominal, ictericia, fiebre,
leucocitosis, eosinofilia, )
36. • Por VI : Hipoacusia, vertigo y acufenos.
• Alargamiento del intervalo QT.
37. AMINOGLUCOSIDOS
• Efecto bactericida al unirse a ribosoma bacteriano
• Suelen usarse con fármacos de la pared celular (B- lactámicos
y vancomicina) para TX. De infecciones graves (gramm- y
gramm+)
• No poseen actividad frente a anaerobios
39. EXCRECIÓN
• No son metabolizados en el huesped
• Excretan rapidamente por orina (+ por filtracion glomerular)
40. REACCIONES ADVERSAS:
• Ototoxicidad
• Nefrotoxicidad
• Parálisis neuromuscular
• Reacciones alergicas (dermatitis por contacto)
CONTRAINDICACIONES
• pacientes con historia de hipersensibilidad o reacciones tóxicas a
otros aminoglucósidos, ya que se ha demostrado alergia cruzada
entre ellos.
42. • Modifican la microbiota gástrica provocando una crecimiento
excesivo de levaduras, proteus y pseudomonas.
• MECANISMO DE ACCIÓN Inhiben la síntesis bacteriana de
proteínas por unión al ribosoma bacteriano 30 s y evitan el acceso
del aminoacil tRNA al sitio aceptor en el complejo del mRNA y
ribosoma.
43. • Pueden causar Colitis Seudomembranosa C. difficile.
• Se distribuyen en todo el cuerpo y se acumulan en cel.
Reticuloendoteliales (hígado, bazo, MO, hueso, dentina, esmalte)
• Cruza barrera hemato-placentaria.
• Excreción renal.
44. • MEDICAMENTOS:
• TETRACICLINA 250 – 500 mg VO c/6-12 h. Indicaciones especiales:
• Acné
• Borreliosis aguda de Lyme
• Fiebre exantemática de las Montañas Rocosas
• Fiebre Q
• Erliquiosis
• Psitacosis
• Neumonía por Mycoplasma y Chlamydia
• ABSORCIÓN DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN ORAL: 75 – 80 %
• VIDA MEDIA: 6-12 horas.
• UNIÓN A PROTEÍNAS: 20 – 65 %
• EXCRECIÓN RENAL
45. • DOXICILINA 100 mg VO/IV c/12h. Tetraciclina más empleada.
Indicaciones especiales:
• Linfogranuloma venéreo (C. trachomatis)
• Fiebre exantemática de las montañas rocosas.
• Psitacosis
• Tracoma
• Tx. Adyuvante de la epididimitis
• Carbunco
• Cólera (300 mg DU)
• ABSORCIÓN DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN ORAL: 90 – 100 %
• VIDA MEDIA: 14-24 horas.
• UNIÓN A PROTEÍNAS: 60 – 95 %
• EXCRECIÓN RENAL
46. • MINOCILCINA 200 mg VO y posteriormente 100 mg VO c/12 h.
Indicaciones:
• Medicamento de segunda línea para la nocardiosis y actinomicosis.
• Se asocia a trastornos vestibulares.
• ABSORCIÓN DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN ORAL: 90 – 100 %
• VIDA MEDIA: 11-26 horas.
• UNIÓN A PROTEÍNAS: 55 – 76 %
• EXCRECIÓN RENAL
47. • CONTRAINDICACIONES:
• Niños menores de 12 años Hipoplasia dental
• Mujeres embarazadas o lactantes
• Pacientes con Porfiria
• LES
• No se deben ingerir con lácteos
• No consumir con retinoides
• TETRACICLINA IR
48. • EFECTOS ADVERSOS:
• Irritación gastrointestinal
• Fotosensibilidad
• Hepatotoxicidad
• Nefrotoxicidad Hiperazoemia
• Coloración parda del esmalte de los dientes
• Embarazadas: Manchas dentales y depresión del crecimiento óseo en
niños.
• Tromboflebitis
49. • Incremento de la presión intracraneal
• COLITIS SEUDOMEMBRANOSA:
• Diarrea grave
• Fiebre
• Heces con neutrófilos
• Neutrófilos mucosos
51. FLUOQUINOLONAS
• Afectan la girasa de DNA y la topoisomerasa IV bacteriana.
Inhiben el superenrrollamiento del DNA mediado por girasas a
concentraciones que se correlacionan bien con sus acciones
bacterianas eficaces.
• Bactericidas potentes.
• Excreción renal
53. • MEDICAMENTOS:
• NORFLOXACINO 400 mg VO c/12 h. Tratamiento de las IVU.
• CIPROFLOXACINO 250 – 750 mg VO c/12 h, 200 – 400 mg IV c/8 - 12
h. Junto con el OFLOXACINO 200-400 mg IV/VO c/12 h. Se utilizan
para:
• IVU
• Pielonefritis
• Infecciones diarréicas
• Prostatitis
• Infecciones intraabdominales
• P. aeruginosa Ciprofloxacino
• ABSORCIÓN DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN ORAL: 70 %
• VIDA MEDIA: 12 horas.
• UNIÓN A PROTEÍNAS: 22 %
• EXCRECIÓN RENAL Y FECAL
54. • LEVOFLOXACINO 250 – 750 mg VO o IV c/24 h. Junto con
MOXIFLOXACINO 400 mg VO/IV c/24 h. Indicaciones:
• Infecciones de Vías aéreas inferiores.
• Sinusitis
• Bronquitis
• Neumonía adquirida en la comunidad
• IVU
• ABSORCIÓN DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN ORAL: 90 %
• VIDA MEDIA: 6-8 horas.
• UNIÓN A PROTEÍNAS: 24 - 38 %
• EXCRECIÓN RENAL
58. SULFAMIDAS
• Derivados del paraaminobencenosulfamida.
• MECANISMO DE ACCIÓN Inhiben de forma competitiva la
sintasa de dihidropteroato (Precursor inmediato de del Ác.
Fólico).
• SINERGIA Con TMP inhiben con potencia y selectividad la
reductasa de dihidrofolato en tetrahidrofolato necesarias para
las reacciones de transferencia de un carbono.
59. • Absorción rápida
• Penetran con facilidad líquidos corporales
• Metabolismo hepático
• INDICACIONES:
• IVU no complicadas
• Sinusitis
• Otitis media
• Infecciones por P. jiroveci, Nocardia y Toxoplasma
60. • MEDICAMENTOS:
• TMP – SMX 1:5 proporción. 5 mg/kg c/8 h. Indicaciones:
• Neumonía por P. jiroveci y Nocardia
• Sinusitis
• Otitis media
• Prostatitis
• Bronquitis
• IVU
• ABSORCIÓN DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN ORAL: 85 %
• VIDA MEDIA: 10-12 horas.
• EXCRECIÓN RENAL
61. • SULFADIAZINA 1 – 1.5 g VO c/6 h en combinación con Pirimetamina
y ác. folínico, constituyen el tratamiento de elección para
Toxoplasmosis.
• ADVERSOS:
• Cristaluria
• Anemia hemolítica aguda
• Alergia medicamentosa
• Anorexia
• Náuseas
• Vómito
• Ictericia colestácica
• Elevaciones falsas de creatinina
63. beta-lactámicos
Carbapenems:
• Imipenem: (prolongar actividad) combinado con cilaslatina,
que inhibe su degradación
Espectro: Estreptococo (incluyendo S. pneumoniae resistente a
penicilina), enterococo (excepto E. coli), estafilococos incluido
los productores de penicilinasa, Listeria, Pseudomonas,
Acinetobacter, B. fragilis
67. Aztreonam
• Su espectro antibacteriano difiere del de otros beta
lactámicos y se asemeja al de los aminoglucósidos, las
bacterias grampositivas y los anaeróbicos son resistentes
• Se administra por vía IM e IV
• No se ha reportado reactividad cruzada con otros beta
lactámicos
• Efectos adversos más frecuentes náuseas, vómitos,
hipersensibilidad, abscesos, flebitis
68. VANCOMICINA
• Inhibición de la síntesis de la pared celular
• El mecanismo de resistencia microbiano más importante es la
alteración del sitio de unión de vancomicina en la pared
celular
69. • Es activa fundamentalmente contra bacterias grampositivas,
fundamentalmente S. aureus y S. epidermidis resistentes a
meticilina, Enteroccus faecium, E. faecalis, S. pyogenes, S.
pneumoniae y S. viridans
• Es el antimicrobiano de elección para el tratamiento de S. aureus y
S. epidermidis resistentes a meticilina
• Se administra por vía IV y nunca IM
• La absorción por la vía oral es mala
• Excreción renal
• Px. Alergicos a penicilinas ( endocarditis por estreptococos viridans/
enterococica)