Los fármacos antiinflamatorios no esteroides o AINE son medicamentos que se usan para tratar tanto el dolor como la inflamación.

1. ANALGÉSICOS YANALGÉSICOS Y
ANTIINFLAMATORIOSANTIINFLAMATORIOS
Dr. Ayay, OlisterDr. Ayay, Olister

2. Definiciones FaemacologicasDefiniciones Faemacologicas
 Dolor:Dolor: experiencia sensorial desagradableexperiencia sensorial desagradable
asociada a daño tisular real o potencial,asociada a daño tisular real o potencial,
descrita en los términos de dicho daño.descrita en los términos de dicho daño.
 Analgesia:Analgesia: ausencia de dolor por estímuloausencia de dolor por estímulo
doloroso.doloroso.
 Alodinia:Alodinia: dolor producido por estímulo nodolor producido por estímulo no
doloroso.doloroso.
 Hiperalgesia:Hiperalgesia: sensación incrementada frente asensación incrementada frente a
un estímulo doloroso.un estímulo doloroso.
 Hiperpatía:Hiperpatía: respuesta incrementada frente arespuesta incrementada frente a
estímulos repetitivos, no dolorosos.estímulos repetitivos, no dolorosos.

3. Definiciones FarmacologicasDefiniciones Farmacologicas
 El dolor es el síntoma prácticamente universalEl dolor es el síntoma prácticamente universal
de presentación y curso de la mayoría de lasde presentación y curso de la mayoría de las
enfermedades reumáticas.enfermedades reumáticas.
 Es variable y modificable. Existen multitud deEs variable y modificable. Existen multitud de
factores psicosociales que pueden modificar lafactores psicosociales que pueden modificar la
experiencia del dolor.experiencia del dolor.
 Diferentes pacientes con la misma enfermedadDiferentes pacientes con la misma enfermedad
y con el mismo estado de enfermedad o dey con el mismo estado de enfermedad o de
respuesta al tratamiento de base refierenrespuesta al tratamiento de base refieren
niveles muy diferentes de dolor.niveles muy diferentes de dolor.

4. Tipos de dolorTipos de dolor
 Nociceptivo:Nociceptivo: por activación de receptores periféricos del dolorpor activación de receptores periféricos del dolor
en cualquier tejido, salvo el SNC. Proporcional al grado deen cualquier tejido, salvo el SNC. Proporcional al grado de
activación química, térmica o mecánica. Puede ser agudo oactivación química, térmica o mecánica. Puede ser agudo o
crónico.crónico.
 Neuropático:Neuropático: debido a lesión del SNP o SNC. Persiste adebido a lesión del SNP o SNC. Persiste a
pesar de la evolución de la enfermedad (mala respuesta apesar de la evolución de la enfermedad (mala respuesta a
analgésicos).analgésicos).
 Dolor mantenido por el simpático:Dolor mantenido por el simpático: por lesión de estructurapor lesión de estructura
nerviosa periférica. Se acompaña de alodinia, hiperpatía,nerviosa periférica. Se acompaña de alodinia, hiperpatía,
quemazón y cambios vasomotores.quemazón y cambios vasomotores.
 Central:Central: por lesión ó trastorno del SNC, afectandopor lesión ó trastorno del SNC, afectando
habitualmente a vías espino-talámicas corticales.habitualmente a vías espino-talámicas corticales.
 Psicógeno:Psicógeno: inconsistente, sin evidencia anatómica, coninconsistente, sin evidencia anatómica, con
múltiples localizaciones.múltiples localizaciones.

5. FármacosFármacos
 Analgésicos periféricosAnalgésicos periféricos yy AINEs.AINEs.
 Analgésicos de acción central: opioides.Analgésicos de acción central: opioides.
 Terapia coadyuvante:Terapia coadyuvante:
· Relajantes musculares.· Relajantes musculares.
·Antidepresivos, neurolépticos y·Antidepresivos, neurolépticos y
anticonvulsivantes.anticonvulsivantes.
· Analgésicos tópicos.· Analgésicos tópicos.

6. Analgésicos periféricos y AINEsAnalgésicos periféricos y AINEs
 Primer escalón de analgesia (OMS).Primer escalón de analgesia (OMS).
 Actúan inhibiendo básicamente laActúan inhibiendo básicamente la
ciclooxigenasa y la síntesis de PG a nivelciclooxigenasa y la síntesis de PG a nivel
periférico.periférico.
 Posible mecanismo de acción central porPosible mecanismo de acción central por
bloqueo de COX en médula espinal.bloqueo de COX en médula espinal.
 Tanto paracetamol como AINEs tienen unaTanto paracetamol como AINEs tienen una
dosis con efecto techo para la analgesia.dosis con efecto techo para la analgesia.

7. ParacetamolParacetamol
 Acción analgésica comparable al AAS, conAcción analgésica comparable al AAS, con
mínima o nula actividadmínima o nula actividad antiantiinflamatoria.inflamatoria.
 A dosis terapéutica es uno de los más segurosA dosis terapéutica es uno de los más seguros
(< 4gramos/día).(< 4gramos/día).
 En los últimos estudios comparativos con AINEsEn los últimos estudios comparativos con AINEs
parece concluirse que una sustancial proporciónparece concluirse que una sustancial proporción
de pacientes con artrosis podrían serde pacientes con artrosis podrían ser
controlados únicamente con paracetamol.controlados únicamente con paracetamol.

8. AINEsAINEs
 Son los fármacos más utilizados para el dolor,Son los fármacos más utilizados para el dolor,
principalmente en personas mayores.principalmente en personas mayores.
 Reducen los signos y síntomas de inflamación, pero noReducen los signos y síntomas de inflamación, pero no
modifican la evolución natural de la enfermedad, nimodifican la evolución natural de la enfermedad, ni
protegen del daño tisular.protegen del daño tisular.
 Acciones:Acciones:
· Antiinflamatoria.· Antiinflamatoria.
· Analgésica.· Analgésica.
· Otras: antipirética, antiplaquetaria,· Otras: antipirética, antiplaquetaria,
antiproliferativa ( Ca.Colon).antiproliferativa ( Ca.Colon).

9. AINEs: mecanismos de acciónAINEs: mecanismos de acción
 Principal: inhibición de la producción de prostaglandinas.Principal: inhibición de la producción de prostaglandinas.
Así podemos clasificarlos en:Así podemos clasificarlos en:
· Inhibidores no selectivos de ciclooxigenasas (AINEs· Inhibidores no selectivos de ciclooxigenasas (AINEs
clásicos).clásicos).
· Inhibidores selectivos de COX-2 (COXIB).· Inhibidores selectivos de COX-2 (COXIB).
· Inhibidores selectivos COX-1 (aspirina a bajas dosis).· Inhibidores selectivos COX-1 (aspirina a bajas dosis).
 Otros:Otros:
· Inhibición vía lipooxigenasa: producción de· Inhibición vía lipooxigenasa: producción de
leucotrienos B4.leucotrienos B4.
· Inhibición activación transmembrana de las células· Inhibición activación transmembrana de las células
proinflamatorias.proinflamatorias.
· Inhibición síntesis proteoglicanos (metabolismo· Inhibición síntesis proteoglicanos (metabolismo
cartílago).cartílago).
· Acción inhibitoria sobre LT.· Acción inhibitoria sobre LT.

10. AINEs: clasificación.AINEs: clasificación.
A.A.SA.A.S 500-1000 mg500-1000 mg
3-43-4
Ác.Ác.
fenilacéticofenilacético
DiclofenacoDiclofenaco
AceclofenacoAceclofenaco
50 mg50 mg
100 mg100 mg
33
22
Ác.Ác.
IndolacéticoIndolacético
IndometacinaIndometacina 25-50 mg25-50 mg 33
OxicamsOxicams PiroxicamPiroxicam
MeloxicamMeloxicam
20 mg20 mg 11
11
Ác.Ác.
PropiónicoPropiónico
IbuprofenoIbuprofeno
FlurbiprofenoFlurbiprofeno
NaproxenoNaproxeno
KetoprofenoKetoprofeno
400-800 mg400-800 mg
50-100 mg50-100 mg
250-500 mg250-500 mg
25-50 mg25-50 mg
3-43-4
3-43-4
22
3-43-4
NabumetonaNabumetona 1000-2000mg1000-2000mg 11
COXIBCOXIB CelecoxibCelecoxib
EtoricoxibEtoricoxib
200 mg200 mg
12,5-25 mg12,5-25 mg
1-21-2
11

11. AINEs: efectos secundariosAINEs: efectos secundarios
 Gastrointestinales: los más frecuentes. Desde hiperemia a gastritisGastrointestinales: los más frecuentes. Desde hiperemia a gastritis
difusa, erosiones, úlceras y hemorragias. Profilaxis útil en pacientesdifusa, erosiones, úlceras y hemorragias. Profilaxis útil en pacientes
de alto riesgo.de alto riesgo.
 Hepáticas: elevación reversible enzimas hepáticas. Los másHepáticas: elevación reversible enzimas hepáticas. Los más
hepatotóxicos: diclofenaco y sulindaco.hepatotóxicos: diclofenaco y sulindaco.
 Hematológicos: disminución agregación plaquetaria.Hematológicos: disminución agregación plaquetaria.
 Respiratorios: broncoespasmo en asmáticos.Respiratorios: broncoespasmo en asmáticos.
 Renales, neurológicos (cefaleas o mareos con indometacina).Renales, neurológicos (cefaleas o mareos con indometacina).
 Inesperados: agranulocitosis, ictericia colestásica, fotosensibilidad,Inesperados: agranulocitosis, ictericia colestásica, fotosensibilidad,
nefritis intersticial aguda....nefritis intersticial aguda....

12. COXIBCOXIB
 Inhibidores selectivos de COX-2 (celecoxib y etoricoxib).Inhibidores selectivos de COX-2 (celecoxib y etoricoxib).
 Similar eficacia clínica que los AINEs clásicos (a dosisSimilar eficacia clínica que los AINEs clásicos (a dosis
equivalentes) en el tratamiento del dolor y la artritis.equivalentes) en el tratamiento del dolor y la artritis.
 Su uso a dosis terapéutica carece de efectos sobre COX-1Su uso a dosis terapéutica carece de efectos sobre COX-1
gástrica o plaquetaria.gástrica o plaquetaria.
 De elección en pacientes con factores de riesgoDe elección en pacientes con factores de riesgo
gastrointestinales.gastrointestinales.
 Efectos secundarios:Efectos secundarios:
· Retención hidrosalina.· Retención hidrosalina.
· Disminución filtrado glomerular: IR, necrosis tubular...· Disminución filtrado glomerular: IR, necrosis tubular...
· Hiperpotasemia.· Hiperpotasemia.
· Posibles efectos sobre el parto (tocolíticos) y la reproducción· Posibles efectos sobre el parto (tocolíticos) y la reproducción
(infertilidad).(infertilidad).

13. Analgésicos acción central:Analgésicos acción central:
opioidesopioides
 Agonistas de receptores específicos mu, kappa y delta de SNC yAgonistas de receptores específicos mu, kappa y delta de SNC y
SNP.SNP.
 Se clasifican en agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-Se clasifican en agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-
antagonistas y antagonistas.antagonistas y antagonistas.
 No dosis techo: limitados por RAM (varía de un paciente a otro).No dosis techo: limitados por RAM (varía de un paciente a otro).
 Mejoran el DCNM reumatológico y mantienen el alivio sintomáticoMejoran el DCNM reumatológico y mantienen el alivio sintomático
durante un periodo de tiempo prolongado.durante un periodo de tiempo prolongado.
 Elección del fármaco: en función de las características clínicas delElección del fármaco: en función de las características clínicas del
dolor, farmacocinética, forma de administración, tolerancia ydolor, farmacocinética, forma de administración, tolerancia y
seguridad.seguridad.
 Efectos secundarios: estreñimiento, nauseas, vómitos....Efectos secundarios: estreñimiento, nauseas, vómitos....

14. Clasificación opioidesClasificación opioides
AGONISTASAGONISTAS
PUROSPUROS
Codeína, dihidrocodeína,Codeína, dihidrocodeína,
oxicodona,oxicodona,
dextropropoxifeno,dextropropoxifeno,
tramadol, fentanilo,tramadol, fentanilo,
meperidina, morfina,meperidina, morfina,
diamorfina, metadona,diamorfina, metadona,
levorfanollevorfanol
ANTAGONISTASANTAGONISTAS NaloxonaNaloxona
AGONISTASAGONISTAS
PARCIALESPARCIALES
BuprenorfinaBuprenorfina
AGONISTAS -AGONISTAS -
ANTAGONISTASANTAGONISTAS
Pentazocina, butorfanol,Pentazocina, butorfanol,
nalbufinanalbufina

15. TERAPIA COADYUVANTE: antidepresivos,TERAPIA COADYUVANTE: antidepresivos,
neurolépticos y anticonvulsivantesneurolépticos y anticonvulsivantes
 Antidepresivos:Antidepresivos:
· La depresión se asocia con alta frecuencia al dolor de tipo crónico.· La depresión se asocia con alta frecuencia al dolor de tipo crónico.
· Tres grandes familias: ADT, ISRS, IMAO.· Tres grandes familias: ADT, ISRS, IMAO.
· Efectos secundarios: sedación, sequedad mucosas, ganancia· Efectos secundarios: sedación, sequedad mucosas, ganancia
peso...peso...
· Indicaciones: fibromialgia, dolor crónico musculoesquelético,· Indicaciones: fibromialgia, dolor crónico musculoesquelético,
neuralgia postherpética..neuralgia postherpética..
 Anticonvulsivantes:Anticonvulsivantes:
· Tratamiento del dolor neuropático.· Tratamiento del dolor neuropático.
· Los más usados: carbamacepina, clonazepam y gabapentina.· Los más usados: carbamacepina, clonazepam y gabapentina.
 Neurolépticos:Neurolépticos:
· Acción analgésica independiente de la presencia de psicosis.· Acción analgésica independiente de la presencia de psicosis.
· Indicados en sedación en cáncer terminal y control de ansiedad· Indicados en sedación en cáncer terminal y control de ansiedad
asociada a dolor insoportable.asociada a dolor insoportable.

16. TERAPIA COADYUVANTE: analgésicosTERAPIA COADYUVANTE: analgésicos
tópicostópicos
 Capsaicina: inhibidor del neuropéptido C. Útil enCapsaicina: inhibidor del neuropéptido C. Útil en
artralgias y dolor neuropático.artralgias y dolor neuropático.
 Anestésicos locales: para prevenir el dolor enAnestésicos locales: para prevenir el dolor en
procedimientos médicos invasivos (cremas conprocedimientos médicos invasivos (cremas con
lidocaína y prilocaína) y en dolor neuropático.lidocaína y prilocaína) y en dolor neuropático.
 AINEs tópicos: tratamiento del dolor leve-AINEs tópicos: tratamiento del dolor leve-
moderado de origen osteomuscular.moderado de origen osteomuscular.

17. TERAPIA COADYUVANTE: GCCTERAPIA COADYUVANTE: GCC
 Lugar importante en el tratamiento de las enfermedadesLugar importante en el tratamiento de las enfermedades
reumáticas inflamatorias y autoinmunes.reumáticas inflamatorias y autoinmunes.
 Inhiben la respuesta inflamatoria independientemente delInhiben la respuesta inflamatoria independientemente del
agente causal.agente causal.
 Reducción de las dos vías de producción de los mediadoresReducción de las dos vías de producción de los mediadores
de la inflamación:de la inflamación:
· Ciclooxigenasa ( disminución producción de· Ciclooxigenasa ( disminución producción de
prostaglandinas).prostaglandinas).
· Lipooxigenasa ( disminución producción leucotrienos).· Lipooxigenasa ( disminución producción leucotrienos).
 Indicaciones principales:Indicaciones principales:
· Enfermedades con repercusión orgánica grave.· Enfermedades con repercusión orgánica grave.
· Artritis no controladas por AINEs.· Artritis no controladas por AINEs.
· Al iniciar tratamiento con fármacos de remisión.· Al iniciar tratamiento con fármacos de remisión.

18. Manejo farmacológico del dolorManejo farmacológico del dolor
 1.1. Dolor agudo leveDolor agudo leve::
· Analgésicos habituales.· Analgésicos habituales.
· AINEs:· AINEs:
· Si existe inflamación.· Si existe inflamación.
· Evitar si IRC, bajo GC y anticoagulados.· Evitar si IRC, bajo GC y anticoagulados.
· Asociar coadyuvantes.· Asociar coadyuvantes.
 2.2. Dolor agudo moderado severoDolor agudo moderado severo::
· Opiaceo corta duración (codeína, dextropropoxifeno)· Opiaceo corta duración (codeína, dextropropoxifeno)
con o sin paracetamol o AINEs.con o sin paracetamol o AINEs.
· Alternativa: tramadol si dolor de origen traumático o por· Alternativa: tramadol si dolor de origen traumático o por
práctica deportiva.práctica deportiva.

19. Manejo farmacológico del dolorManejo farmacológico del dolor
 3. Dolor crónico:3. Dolor crónico:
· Por procesos degenerativos de columna, cadera,· Por procesos degenerativos de columna, cadera,
rodilla, A.R, fibromialgia....rodilla, A.R, fibromialgia....
· Más frecuente en personas mayores, con mayor· Más frecuente en personas mayores, con mayor
respuesta pero más frecuencia de efectos secundarios.respuesta pero más frecuencia de efectos secundarios.
· Comienzo lento y progresivo del tratamiento.· Comienzo lento y progresivo del tratamiento.
· Escala analgésica de la O.M.S:· Escala analgésica de la O.M.S:
1. Leve: paracetamol o AINEs.1. Leve: paracetamol o AINEs.
2. Moderado: AINEs+opioides menores.2. Moderado: AINEs+opioides menores.
3. Moderado-Intenso: AINEs+opioides mayores.3. Moderado-Intenso: AINEs+opioides mayores.
4. Intenso: AINEs+opioides mayores+técnicas4. Intenso: AINEs+opioides mayores+técnicas
especiales.especiales.

20. Manejo farmacológico del dolorManejo farmacológico del dolor
 Tramadol: alternativa cuando existe intoleranciaTramadol: alternativa cuando existe intolerancia
a los AINEs y/o necesidad de analgésicos mása los AINEs y/o necesidad de analgésicos más
potentes.potentes.
· Parece tener mayor potencia analgésica en la· Parece tener mayor potencia analgésica en la
osteoartrosis de rodilla y cadera y menososteoartrosis de rodilla y cadera y menos
efectos secundarios que pentazocina,efectos secundarios que pentazocina,
dextropropoxifeno y codeína.dextropropoxifeno y codeína.
 Agonistas puros de efecto prolongado: fentaniloAgonistas puros de efecto prolongado: fentanilo
transdérmico. Es el principal tratamiento para eltransdérmico. Es el principal tratamiento para el
dolor crónico moderado-severo estable.dolor crónico moderado-severo estable.

21. Gracias por su buena atencionGracias por su buena atencion