Cuadro con Aines clasificación, dosificación, mecanismo de acción,.

1. AINESFarmacología diferencial:
Inhibidoresnoselectivosde laciclooxigenasa:
Fármaco Farmacocinética Acciones farmacológicas Indicacionesterapéuticas Reaccionesadversas
Derivados del
ácidosalicílico
(aspirina y
ácidoacético)
Absorción:se absorben
mayormente enla parte alta del
intestino, yen menos medida
en el estómago por difusión
pasiva. El alimentoretrasa la
absorción. Se absorbe bienpor
vía tópica.
Distribución:se distribuyenpor
todo el organismo por difusión,
y en el LCR por transporte
activo. Atraviesanla placenta.
Metabolismo yexcreción:se
metabolizanenhígadoyse
excretanpor orina (aumenta si
la orina es alcalina). Poseen
cinética de eliminación de
orden 0.
 Acción antipirética:disminuyenrápidamente la fiebre. En dosis toxicas
producen efecto pirético.
 Acción analgésica:su consumocrónico noproduce tolerancia ni adicción, a
diferencia de los analgésicos opiáceos.
 Acción antiinflamatoria:tto de enfermedadesreumáticas;de primera línea en
cuadros artríticos.
 Acción metabólica:en dosisaltas afecta:
o Forforilacionoxidativa:desacople de la fosforilacion oxidativa, disminuye la
producciónde ATPyaumenta el consumode O2.
o HC: disminuye el glucógenohepático, producenhiperglucemiayglucosuria,
estimula la secreciónde glucocorticoides.
o Nitrógeno:inducenaminoaciduria, aumenta el catabolismo proteico.
o Grasas:aumentan la utilizaciónde ácidos grasos, disminuye la
concentración plasmática de AG ycolesterol yaumentan la oxidaciónde
cuerpos cetónicos.
 Acción respiratoria ysobre el equilibrioacido-base: estimulanel centro
respiratorio, aumenta la ventilaciónydisminuye la PCO2:alcalosis
respiratoria.
 Acción urinaria:causanretención de sodio yagua, ydisminuciónaguda de la
función renalenpacientes conICC, enfermedad renalo hipovolemia.
 Acción sanguínea:antiagregante plaquetariomediante acetilación irreversible
de la COX1 plaquetariayla menor formación de TXA2, hasta que se produzcan
nuevas plaquetas (8-11 días).
 Otras:efecto local irritantante (queratolitico)que se usapara verrugas y
dermatitis. Cierre prematuro delconducto arterioso.
 Fiebre: por via oral.
 Dolor:neuralgias, cefaleas, dolores
radiculares, odontalgias, mialgias y
dismenorrea. Sonútiles enel tto
agudode la migraña, dolores
posparto ypostoperatorios de
intensidadmoderada o ligera.
Primer escalónenel tto de dolor
oncológico, enespecial en
metástasis óseas.
 Síndromes articulares:para AR,
disminuye el dolor, la hinchazónyla
rigidez. Se utiliza para la artritis
juvenil, tendinitis ybursitis.
 Antiagregante plaquetario:
arteriopatiascoronarias ycerebrales,
TVP, tromboembolia, infartos.
 Enfermedadinflamatoriaintestinal:
tto de colitisulcerosa.
 Gastrointestinales:sonlos
más frecuentes. Las vías
rectal, parenteral ytópica
disminuyenel riesgo, pero
no lo suprimen.
 Renales:puedendisminuir la
función renal, endosis
toxicas enpacientes
susceptibles. Nefropatía
analgésica enconsumos
crónicos.
 Hipersensibilidad:cuadros
de asma, angioedema, y
urticaria. Las erupciones
dérmicassoncomunes.
 Otras:cierre prematurodel
conducto arterioso.
Síndrome de Reye en niños y
adolescentes.
 Contraindicada enniños.
Derivados del
paraaminofenol
(paracetamol)
Absorción:se absorbe
rápidamente por intestino
delgado.
Distribución: se distribuye
ampliamente, yatraviesa
barreras.
Metabolismo yeliminación:a)
conjugación conglucoronido, b)
conjugación consulfatoyc)
oxidaciónpor oxidasas de
función mixta. Se eliminanpor
orina.
Analgésico:es capaz de reducir la síntesis de prostaglandinas en condiciones
en las que haya escasa concentraciónde peróxidos, comoocurre enel
cerebro aliviandoel dolor.
Antipirético:disminuye la síntesisde PGE2 en el cerebro.
 Analgesicoyantipiretico:
tratamiento de elección para el
dolor yla fiebre enpacientesenlos
cuales la aspirina está
contraindicada (ulcera, niños,
alergia, atc).
Es el mejor tolerado.
 Alergias:erupciones,
urticarias, etc.
 Toxicidadhemática:
leucopenia,
trombocitopenia (rara).
 Daño hepáticopor
toxicidad (efecto adverso
mas importante).
Derivados de
las pirazolonas
(dipirona-
metamizol,
fenilbutazona)
Se absorbe por vía oral. El
metamizol produce metabolitos
activos. La fenilbutazona se
metaboliza por oxidacióny
conjugación conácido
glucoronico dando metabolitos
activos.
Analgésica:endosiselevadas puede sueficacia podría asemejarse a la de
dosis bajas de opiáceos.
Efecto relajante muscular:relaja la fibra muscular lisa, útil para dolores tipo
cólico.
Antitérmica.
uricosurica
 dolores cólicos.
 Analgésicoyantipiréticoinfantil.
 Afecciones reumáticas (no se usa
actualmente por su toxicidad).
Agranulocitosis (grave, por
fenilbutazona).
Anemia aplasica.
Es mayor el riesgoen
personasde edadavanzada,
aumenta conla dosis.

2. Derivados del
ácido
propionico
(ibuprofeno
naproxeno)
Se absorbenpor vía oral, los
alimentos retrasan su
absorción.
Metabolismo por hidroxilacion,
desmetilaciono conjugación, se
eliminanpor orina.
Más potente que la aspirina para inhibir la COX-1.
Disminuyen la hinchazónarticular, el dolor yla rigidezmatinal.
Son los mejores tolerados (muybuena relaciónbeneficio/riesgo)
 Bursitis
 Tendinitis
 Dismenorreas.
 AR, artrosis, espondilitis
anquilosante yartritisgotosa aguda.
Dispepsia, toxicidad
gastrointestinal, sedación,
mareo ycefaleas, reacciones
de hipersensibilidad, o
aumentodel tiempo de
hemorragias.
Derivados del
acidoacético.
Diclofenaco
indometacina
Se acumula en el liquido
sinovial, se metaboliza en
hígadoyse elimina por orina y
por bilis.
Uricosurico;antiagregante. Tiene cierta especificidad para inhibir la COX2 Artritis yartosis (por via oral)
Postoperatorio, bursitis, tendinitis,
dismenorrea ycólicos renales
(intramuscular).
Gastrointestinales.
Aumentode transaminasas
hepáticas.
Derivados del
ácidoenolico
(oxicams)
Vida media muylarga;una sola
dosis por día. Se metaboliza por
hígado.
Antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos yantiagregantes plaquetarios. Por vía tópica, o para tratar
inflamaciones articulares.
Gastrointestinales
Derivados del
ácido
antranilico
(fenamatos)
Analgésico.
Antiinflamatorio
Dispepsia, diarrea,
esteatorrea e inflamación
intestinal. Anemiahemolítica
Inhibidoresselectivosde laciclooxifenasa2
Fármaco Farmacocinética Acciónfarmacológica Indicacionesterapéuticas Efectoadverso
Rofecoxib Se absorbe por vía oral. Se
metabolizaporacciónde las
reductasascitosolicas.Se
eliminapororinalamayor
parte,el restopor lasheces.
Antiinflamatorio,
antipiréticoyanalgésico.
No inhibe laCOX1(no
afectala agregación
plaquetaria)
ArtrosisyAR (antiinflamatorio)
Odontalgias,dismenorreasy
dolorespostoperatorio
(analgésico)
Aumentodel riesgode fenómenostromboticos
(inhibenlaliberaciónde PGI2).
Renales:disminuyeel FSGyTFG; estimulanla
retenciónde aguay sal al inhibirlareabsorciónde
Cl- (hipertensiónyretenciónde líquido).