2. METRONIDAZOL
Forma parte de los Nitroimidazoles
Son antimicrobianos sintéticos
Actividad inicialmente
antiparasitaria(protozoarios)
Obtenidos de la azomicina (2-nitroimidazol)
Uso clínico desde1959
Propiedades bactericidas ligadas a anaerobios
3. METRONIDAZOL
• Nitroimidazoles: los 5-nitro y los 2-nitroimidazoles.
• Solo los 5- nitro son útiles como antibacterianos y
antiparasitarios
• El metronidazol es la droga patrón de los 5-nitroimidazoles y
con la que se tiene la mayor experiencia clínica.
• Los 5- nitroimidazoles son pro fármacos , es decir, se
administran en forma inactiva
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4. MECANISMO DE
ACCIÓN
Difusión pasiva
a través de la
pared celular
Grupo nitro del
fármaco capta
electrones de la
ferredoxina
Grupo nitro se
va a reducir
formando el
metabolite activo
Interaccionar
con el ADN del
microorganismi
Modifica la
estructura del
ADN
Inhibir síntesis
de ácidos
nucleicos
6. INDICACIONES TERAPEÚTICAS
Presentation title 6
INFECCIONES POR
ANAEROBIOS
COLITIS
PSEUDOMEMBRANOSA
VAGINITIS
INESPECÍFICA
ERRADICACIÓN DE
H. PYLORI
AMEBIASIS
INVASIVE Y
TRICOMONIASIS
7. FARMACOCINÉTICA
Presentation title 7
ABSORCIÓN
Vía oral,
endovenosa y por
óvulos vaginales
METABOLISMO
Hepático
DISTRIBUCIÓN
Fracción
biodisponible
es del 99%, unión a
proteínas
plasmáticas es baja
(10%)
VIDA MEDIA
8-10 horas
ELIMINACIÓN
Renal (80% aprox)
9. MECANISMOS DE
RESITENCIA
Los principales mecanismos de resistencia al
MTZ resultan de la generación de diferentes
tipos de mutaciones en el gen rdxA el cual
codifica una nitroreductasa que es necesaria
para activación reductiva de un grupo nitro del
metronidazol
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10. REACCIONES ADVERSAS
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FRECUENTES
• Intolerancia
gastrointestinal, diarrea;
mareos; sequedad de
boca, perdida de apetito,
sensación de sabor
metálico; náuseas,
vómitos, cefalea.
Oscurecimiento de la
orina.
POCO FRECUENTES
• Sequedad de la piel,
enrojecimiento u otros
signos de irritación en la
piel, lagrimeo, flebitis en
el sitio de inyección;
insomnio; estomatitis,
disconfor uretral, disuria,
poliuria.
RARAS
• Neuropatía periférica (uso
prolongado, reversible);
convulsiones, vértigo,
incoordinación, confusión,
leucopenia;
trombocitopenia,
pancreatitis; reacciones
alérgicas.
13. GENERALIDADES
Presentation title 13
En los últimos años la emergencia de resistencia a
carbapenemes en patógenos como Klebsiella pneumoniae,
Acinetobacter baumanii o Pseudomonas aeruginosa ha
llevado a reutilizar antimicrobianos en desuso como
polimixinas, tigeciclina y fosfomicina.
La colistina es un polipéptido cíclico perteneciente al grupo
de las polimixinas