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METRONIDAZOL
COLISTINA
DAPTOMICINA
Residentes de 2do año
PURICULTURA Y
PEDIATRÍA​
METRONIDAZOL
 Forma parte de los Nitroimidazoles
 Son antimicrobianos sintéticos
 Actividad inicialmente
antiparasitaria(protozoarios)
 Obtenidos de la azomicina (2-nitroimidazol)
 Uso clínico desde1959
 Propiedades bactericidas ligadas a anaerobios
METRONIDAZOL
• Nitroimidazoles: los 5-nitro y los 2-nitroimidazoles.
• Solo los 5- nitro son útiles como antibacterianos y
antiparasitarios
• El metronidazol es la droga patrón de los 5-nitroimidazoles y
con la que se tiene la mayor experiencia clínica.
• Los 5- nitroimidazoles son pro fármacos , es decir, se
administran en forma inactiva
3
MECANISMO DE
ACCIÓN
Difusión pasiva
a través de la
pared celular
Grupo nitro del
fármaco capta
electrones de la
ferredoxina
Grupo nitro se
va a reducir
formando el
metabolite activo
Interaccionar
con el ADN del
microorganismi
Modifica la
estructura del
ADN
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de ácidos
nucleicos
ESPECTRO
5
ANAEROBIOS
• Bacteroides fragilis
• Fusobacterium
• Clostridium perfringens
• Clostridium difficile
• Gardenella Vaginalis
• Helicobacter pylory
PARASITARIAS
• Entamoeba histolitica
• Giardia Lamblia
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INDICACIONES TERAPEÚTICAS
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INFECCIONES POR
ANAEROBIOS
COLITIS
PSEUDOMEMBRANOSA
VAGINITIS
INESPECÍFICA
ERRADICACIÓN DE
H. PYLORI
AMEBIASIS
INVASIVE Y
TRICOMONIASIS
FARMACOCINÉTICA
Presentation title 7
ABSORCIÓN
Vía oral,
endovenosa y por
óvulos vaginales
METABOLISMO
Hepático
DISTRIBUCIÓN
Fracción
biodisponible
es del 99%, unión a
proteínas
plasmáticas es baja
(10%)
VIDA MEDIA
8-10 horas
ELIMINACIÓN
Renal (80% aprox)
FARMADODINAMIA
Es concentración dependientes
MECANISMOS DE
RESITENCIA
Los principales mecanismos de resistencia al
MTZ resultan de la generación de diferentes
tipos de mutaciones en el gen rdxA el cual
codifica una nitroreductasa que es necesaria
para activación reductiva de un grupo nitro del
metronidazol
9
REACCIONES ADVERSAS
10
FRECUENTES
• Intolerancia
gastrointestinal, diarrea;
mareos; sequedad de
boca, perdida de apetito,
sensación de sabor
metálico; náuseas,
vómitos, cefalea.
Oscurecimiento de la
orina.
POCO FRECUENTES
• Sequedad de la piel,
enrojecimiento u otros
signos de irritación en la
piel, lagrimeo, flebitis en
el sitio de inyección;
insomnio; estomatitis,
disconfor uretral, disuria,
poliuria.
RARAS
• Neuropatía periférica (uso
prolongado, reversible);
convulsiones, vértigo,
incoordinación, confusión,
leucopenia;
trombocitopenia,
pancreatitis; reacciones
alérgicas.
Y AHORA CONTINUAMOS CON….
11
COLISTINA
(POLIMIXINA E)
12
GENERALIDADES
Presentation title 13
En los últimos años la emergencia de resistencia a
carbapenemes en patógenos como Klebsiella pneumoniae,
Acinetobacter baumanii o Pseudomonas aeruginosa ha
llevado a reutilizar antimicrobianos en desuso como
polimixinas, tigeciclina y fosfomicina.
La colistina es un polipéptido cíclico perteneciente al grupo
de las polimixinas
MECANISMO DE
ACCIÓN
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Mirjam Nilsson​
mirjam@contoso.com
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  • 1. METRONIDAZOL COLISTINA DAPTOMICINA Residentes de 2do año PURICULTURA Y PEDIATRÍA​
  • 2. METRONIDAZOL  Forma parte de los Nitroimidazoles  Son antimicrobianos sintéticos  Actividad inicialmente antiparasitaria(protozoarios)  Obtenidos de la azomicina (2-nitroimidazol)  Uso clínico desde1959  Propiedades bactericidas ligadas a anaerobios
  • 3. METRONIDAZOL • Nitroimidazoles: los 5-nitro y los 2-nitroimidazoles. • Solo los 5- nitro son útiles como antibacterianos y antiparasitarios • El metronidazol es la droga patrón de los 5-nitroimidazoles y con la que se tiene la mayor experiencia clínica. • Los 5- nitroimidazoles son pro fármacos , es decir, se administran en forma inactiva 3
  • 4. MECANISMO DE ACCIÓN Difusión pasiva a través de la pared celular Grupo nitro del fármaco capta electrones de la ferredoxina Grupo nitro se va a reducir formando el metabolite activo Interaccionar con el ADN del microorganismi Modifica la estructura del ADN Inhibir síntesis de ácidos nucleicos
  • 5. ESPECTRO 5 ANAEROBIOS • Bacteroides fragilis • Fusobacterium • Clostridium perfringens • Clostridium difficile • Gardenella Vaginalis • Helicobacter pylory PARASITARIAS • Entamoeba histolitica • Giardia Lamblia • Tricomona Vaginalis
  • 6. INDICACIONES TERAPEÚTICAS Presentation title 6 INFECCIONES POR ANAEROBIOS COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA VAGINITIS INESPECÍFICA ERRADICACIÓN DE H. PYLORI AMEBIASIS INVASIVE Y TRICOMONIASIS
  • 7. FARMACOCINÉTICA Presentation title 7 ABSORCIÓN Vía oral, endovenosa y por óvulos vaginales METABOLISMO Hepático DISTRIBUCIÓN Fracción biodisponible es del 99%, unión a proteínas plasmáticas es baja (10%) VIDA MEDIA 8-10 horas ELIMINACIÓN Renal (80% aprox)
  • 9. MECANISMOS DE RESITENCIA Los principales mecanismos de resistencia al MTZ resultan de la generación de diferentes tipos de mutaciones en el gen rdxA el cual codifica una nitroreductasa que es necesaria para activación reductiva de un grupo nitro del metronidazol 9
  • 10. REACCIONES ADVERSAS 10 FRECUENTES • Intolerancia gastrointestinal, diarrea; mareos; sequedad de boca, perdida de apetito, sensación de sabor metálico; náuseas, vómitos, cefalea. Oscurecimiento de la orina. POCO FRECUENTES • Sequedad de la piel, enrojecimiento u otros signos de irritación en la piel, lagrimeo, flebitis en el sitio de inyección; insomnio; estomatitis, disconfor uretral, disuria, poliuria. RARAS • Neuropatía periférica (uso prolongado, reversible); convulsiones, vértigo, incoordinación, confusión, leucopenia; trombocitopenia, pancreatitis; reacciones alérgicas.
  • 11. Y AHORA CONTINUAMOS CON…. 11
  • 13. GENERALIDADES Presentation title 13 En los últimos años la emergencia de resistencia a carbapenemes en patógenos como Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumanii o Pseudomonas aeruginosa ha llevado a reutilizar antimicrobianos en desuso como polimixinas, tigeciclina y fosfomicina. La colistina es un polipéptido cíclico perteneciente al grupo de las polimixinas