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UNIVERSIDAD TÉCNICA DE MACHALA
“Calidad Pertinencia y Calidez”
D.L. N° 69-04, DE 14 DE ABRIL DE 1969
PROV. DE EL ORO-REP. DEL ECUADOR
UNIDAD ACADÉMICA DE CIENCIAS QUÍMICAS Y DE LA SALUD
CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA
LABORATORIO DE TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA
1. DATOS INFORMATIVOS
Carrera: Bioquímica y Farmacia
Docente: Bioq. Carlos García González, Ms.
Estudiante: Celina Katherine Veintimilla Macías
Ciclo/Nivel: Noveno semestre “B”.
Fecha de entrega: lunes, 07 de mayo del 2018.
TRABAJO AUNTONOMO #1
JARABE DE CITRATO DE PIPERAZINA
La piperazina pertenece a la familia de los medicamentos llamados antihelmínticos, los
cuales se usan en el tratamiento de las infecciones causadas por los tediosos parásitos o
lombrices. La piperazina se usa para tratar las ascárides (ascariasis) y los oxiuros
(enteribiasis oxyuriasis) comunes (CEDMED, 2014).
Se absorbe fácilmente, pero su semivida en el plasma es muy variable. Una parte se
metaboliza en el hígado y el resto se elimina sin transformar por la orina (CEDMED,
2014).
Propiedades físico químicas
La Piperazina es un polvo blanco amarillento, soluble en agua y glicerina y poco soluble
en alcohol y éter. Debe guardarse en recipientes cerrados y protegidos de la luz. Forma
sales que son solubles y estables, no higroscópicas, como el clorhidrato, sulfato, tartrato
y hexahidrato. El adipato de Piperazina se disuelve lentamente y la botaina del ácido
Piperazina carboditioico y el fosfato son insolubles en agua. En general los
investigadores han tratado de encontrar sales o derivados que sean insípidas, estables y
de poca solubilidad para dificultar la absorción intestinal (R. Botero, 1983).
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FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
La piperazina se absorbe rápidamente después de una dosis oral. Aproximadamente
20% se excreta por la orina sin sufrir alteraciones. La eliminación urinaria es máxima de
2 a 6 horas después de su ingestión y se elimina todo aproximadamente en 24 horas
(Hospitalario & Rossell, 2014).
Actúa predominantemente produciendo una parálisis fláccida, que conduce a la
expulsión de los vermes por peristalsis. Los parásitos afectados se pueden recuperar si
se incuban en un medio libre del fármaco (CEDMED, 2014).
La piperazina bloquea la respuesta muscular del Ascaris a la acetilcolina, aparentemente
por alteración de la permeabilidad de la membrana celular a los iones responsables del
mantenimiento del potencial de reposo. El fármaco produce una hiperpolarización y la
supresión espontánea de potenciales de espiga, acompañada de parálisis (CEDMED,
2014).
Por lo anterior presenta la ventaja de provocar una reducción importante de la motilidad
de los parásitos, disminuyendo en consecuencia el peligro de migración (MSP, 2015).
Debido a que los parásitos generalmente están vivos durante su migración, existen
pocas posibilidades para la absorción de sus productos de desintegración. Cuando se
presenta una obstrucción intestinal parcial como complicación de esta infección la
intervención quirúrgica puede obviarse si se implementa un tratamiento conservador
junto con la administración de jarabe de piperazina por una sonda de drenaje (Lizano &
Xirinachs, 1956).
El tratamiento de la oxiuriasis se complica debido a la facilidad con que pueden
producirse las reinfecciones. Muchos expertos aconsejan el tratamiento simultáneo con
piperazina de todo el grupo familiar en lugar de la investigación de cada uno de los
integrantes mediante hisopados anales. El gusto agradable de las distintas preparaciones,
la facilidad de su administración a los niños y la baja toxicidad hacen que sea un buen
fármaco para las infecciones por oxiuros. Su desventaja principal es la necesidad de
administrarlo en múltiples dosis durante periodos prolongados (Hospitalario & Rossell,
2014).
INFORMACIÓN TOXICOLÓGICA
El efecto crítico de la piperazina, teniendo en cuenta los pocos datos toxicológicos
disponibles, es el asma profesional (Lizano & Xirinachs, 1956).
La piperazina se absorbe fácilmente por el tracto gastrointestinal y en menor medida a
través de los pulmones (Bellander et al., 1988).
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La piperazina (anhidra/hexahidratada) es irritante para la piel y las membranas mucosas.
El contacto con la piel puede provocar un eczema alérgico, por lo que es considerada
sensibilizante (Lizano & Xirinachs, 1956).
En administración oral o por inhalación, su toxicidad aguda es baja. Los datos
disponibles sobre toxicidad en animales experimentales son muy escasos. No se dispone
de ningún dato sobre toxicología reproductiva o carcinogénesis (Lizano & Xirinachs,
1956).
Usos más frecuentes.
La piperazina (como hexahidrato o sus sales adipato, fosfato, citrato) se emplea
principalmente en la fabricación de fármacos antihelmínticos en veterinaria y medicina
humana (Hospitalario & Rossell, 2014).
Entre otras aplicaciones puede destacarse su uso como acelerador en la industria del
caucho, en antioxidantes, inhibidores de corrosión, para aumentar la tensión superficial,
fibras, resinas, insecticidas, pigmentos textiles y en química analítica (Botero, 2012).
Información clínica del jarabe de Citrato de Piperazina.
Forma farmacéutica: Liquido oral
Principio activo: Citrato de Piperazina
Aplicaciones; Tratamiento de la ascariasis y la enterobiosis
(Lizano & Xirinachs, 1956).
Dosificación y administración
Ascariasis.
Se utiliza mucho la siguiente pauta, tanto para el tratamiento individual como en las
campañas de alcance comunitario(Lizano & Xirinachs, 1956):
Adultos y niños mayores de 12 años: 75 mg/kg hasta un máximo de 3,5 g.
Niños entre dos y 12 años: 75 mg/kg hasta un máximo de 2,5 g.
Niños menores de dos años: 50 mg/kg administrados bajo supervisión médica
(R. Botero, 1983).
Estas cantidades suelen tomarse en forma de dosis única entre las comidas, pero algunos
pretenden haber obtenido mejores resultados dividiendo la dosis total y tomándola en
dos días consecutivos (Lizano & Xirinachs, 1956).
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Enterobiosis.
Adultos y niños: 50 mg/kg diarios durante siete días sucesivos. Este ciclo se repite tras
un intervalo de dos a cuatro semanas. Conviene tratar a todos los miembros de la
familia al mismo tiempo(R. Botero, 1983).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida.
Epilepsia.
Trastornos de la función hepática o renal.
Precauciones.
Debe suspenderse el tratamiento si el sujeto manifiesta hipersensibilidad o intolerancia
extrema o si aparecen signos neurológicos (Lizano & Xirinachs, 1956).
Interacciones medicamentosas
La piperazina y el pirantel son antagonistas en su mecanismo de acción y nunca deben
administrarse al mismo tiempo. Se ha señalado que la administración simultánea de
clorpromacina aumenta el riesgo de convulsiones (R. Botero, 1983).
Empleo en el embarazo.
No se ha demostrado que el empleo de piperazina en el embarazo esté exento de riesgos.
Aunque debe darse siempre prioridad al tratamiento de las embarazadas, es preferible
no administrar piperazina durante el primer trimestre (Lizano & Xirinachs, 1956).
Efectos adversos.
A veces se observa irritación gastrointestinal. No son raras las reacciones de
hipersensibilidad, en particular las erupciones cutáneas, la fiebre y los dolores
articulares. Cuando se presenten, se suspenderá inmediatamente el tratamiento y se
recomendará al paciente que no vuelva a tomar piperazina (C. Botero, Gómez, Restrepo,
& Ospina, 2013).
A veces aparecen también síntomas neurológicos transitorios, en particular sensación de
mareo, paraestesias y ligera incoordinación. También pueden exacerbarse la epilepsia y
los procesos neuropsiquiátricos (Lizano & Xirinachs, 1956).
Sobredosificación.
La Sobredosificación puede dar lugar a convulsiones, depresión respiratoria y paresia
transitoria de los miembros.
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El vómito provocado o el lavado gástrico pueden ser útiles si se aplican a las pocas
horas de la ingestión. De lo contrario, el tratamiento tendrá que ser sintomático y de
sostén (C. Botero et al., 2013).
Conservación.
Las tabletas y el elixir se deben conservar, al abrigo de la luz, en recipientes
herméticamente cerrados (Gomez, 2014).
JARABE DE CITRATO DE PIPERAZINA
BIBLIOGRAFIA.
Botero, C., Gómez, S. M., Restrepo, J., & Ospina, S. (2013). XVI Congreso
Colombiano de Parasitología y Medicina Tropical Trabajos libres, 4.
Botero, R. (1983). INTESTINALES FRECUENTES EN COLOMBIA, 3(4).
CEDMED. (2014). Citrato de Piperazina. Ficha técnica, Vol 3, 2014–2016.
Gomez. (2014). historia de la piperazina.pdf. http://doi.org/2356
Hospitalario, C., & Rossell, P. (2014). Ascaris lumbricoides, 85(3), 149–154.
Lizano, C., & Xirinachs, H. (1956). Uso del citrato de piperacina en la ascariasis de
enfermos con fiebre tifoidea �y, 4.
REAL FARMACOPEA ESPAÑOLA 2da EDICIÓN.
USP 29
USP34
FARMACOPEA BRASILEÑA
6. “Solamente la dosis permite clasificar una sustancia venenosa” Paracelso. Página 6
ANEXOS.
REAL FARMACOPEA ESPAÑOLA 2da EDICIÓN.
7. “Solamente la dosis permite clasificar una sustancia venenosa” Paracelso. Página 7
U.S.P. 29
8. “Solamente la dosis permite clasificar una sustancia venenosa” Paracelso. Página 8
USP34
9. “Solamente la dosis permite clasificar una sustancia venenosa” Paracelso. Página 9
10. “Solamente la dosis permite clasificar una sustancia venenosa” Paracelso. Página 10
FARMACOPEA BRASILEÑA
11. “Solamente la dosis permite clasificar una sustancia venenosa” Paracelso. Página 11
FIRMA DE RESPONSABILIDAD
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Celina Katherine Veintimilla Macías.
C.I. 0705606408