2. TRANSDUCCION DE SENALES
• LA INTERACCION DE LIGANDOS CON EL
RECEPTOR DA ORIGEN A MODIFICACIONES
FISICO QUIMICAS DE MEMBRANA QUE SE
TRADUCEN HACIA EL INTERIOR DE LA CELULA
MEDIANTE LA INTERACCION CON DOS TIPOS DE
ESTRUCTURAS.
4. CANALES IONICOS( IONOFOROS)
• 1-QUE COMANDAN LOS FENOMENOS DE
DESPOLARIZACION Y REPOLARIZACION A
TRAVES DE 2 VIAS.
• 1.-CANALES IONICOS ACCIONADOS POR
LIGANDOS O RECEPTOR DEPENDIENTES
• 2.-CANALES IONICOS RECEPTOR
DEPENDIENTES
6. CANALES IONICOS( IONOFOROS)
• 2.RECEPTORES ACOPLADOSA pG PGCR PARA:
• 2.-MODULAR LA ACITIVIDAD DE LA
ADENILCICLASA O GUANILICLASA
• 3.-MODULAR LA HIDRÓLISIS DE
FOFATIDILINOSITOL
9. MENSAJEROS CITOPLASMATICOS
• MUCHAS RESPUESTAS CELULARES SE
PRODUCEN POR LA ACCION DE LIGANDOS
QUER ACTUAN SOBRE RECEPTORES DE
MEMBRANA
• PRODUCEN ESTIMULACION O INHIBICION DE
LA FORMACION DE MENSAJEROS
INTRACELULARES O SEGUNDOS MENSAJEROS
13. EFECTOS DE LOS MENSAJEROS
• ESTOS MENSAJEROS CELULARES ESTIMULAN LA
ACTIVIDAD DE DIVERSOS SISTEMAS ENZIMATICOS,
COMO LAS PROTEINQUINASAS ESPECIFICAS
• LA ESTIMULACION CONSISTE EN LA
FOSFORILACION QUE MODIFICAN POR EJEM.
- POTENCIAL DE MEMBRANA, SINTESIS Y LIBERACION
DE NEUROTRANSMISORES, PERMEABILIDAD
IONICA, SINTESIS DE PROTEINAS, CONTRACCION O
RELACION MUSCULAR ETC.
16. ACCIONES RECIPROCAS ENTRE
FARMACOS
• ES COMUN LA ADMINISTRACION DE DOS O
MAS MEDICAMENTOS
• POR ELLO SABREMOS QUE EL EFECTO DEL
AGONISTA PRINCIPAL PUEDE AUMENTAR O
DISMINUIR
• CREANDO DOS TIPOS DE INTERACCIONES
17. ANTAGONISTA
• ES EL FENOMENO POR EL CUAL EL EFECTO
FARMACOLOGICO DE UNA DROGA DISMINUYE
O DESAPARECE POR LA ACCION DE OTRA QUE
SE ADMINSTRA CONJUNTAMENTE.
19. DOS TIPOS DE ANTAGOSNISTA
• COMPETITIVO
• CUANDO EL ANTAGOSNISTA SE UNE EN
FORMA REVERSIBLE AL RECEPTOR DEL
AGONISTA PERO ES DESPLAZADO AL
AUMENTAR LA CONCENTRACION
DEL AGOSNISTA
20. DOS TIPOS DE ANTAGOSNISTA
• NO COMPETITIVO
• CUANDO EL ANTAGOSNISTA SE UNE EN
FORMA IRREVERSIBLE AL RECEPTOR DEL
AGOSNISTA Y ES IMPOSIBLE ALCANZAR EL
EFECTO MAXIMO AUNQUE SE AUMENTE
EXAGERADAMENTE LA CONCENTRACION DE
AGONISTA
• LA ACTIVIDAD INTRINSECA DEL AGONISTA SE
REDUCE.
22. SINERGISMO
• ES EL FENOMENO POR EL CUAL EL EFECTO
FARMACOLOGICO DE UNA DROGA SE VE
AUMENTADO POR LA ACCION DE OTRA
DROGA QUE SE ADMINSTRA
CONCOMITANTEMENTE.
• SON DOS.
23. SINERGISMO DE SUMA
• CUANDO LA RESPUESTA FARMACOLOGICA
CORRESPONDE A LA SUMA DE LOS EFECTOS
INDIVIDUALES DE LAS DROGAS QUE SE HAN
COMBINADO.
• CUANDO LAS DOS DROGAS SE UNEN AL
MISMO RECEPTOR
• DROGA A EFECTO 10
• DROGA B EFECTO 20 = EFECTO 30
24. SINERGISMO DE POTENCIACION
• CUANDO LA RESPUESTA FARMACOLOGICA ES
MAYOR QUE LA SUMA DE LOS EFECTOS
INDIVIDUALES DE LAS DROGAS QUE SE HAN
COMBINADO
• SE PRODUCE CUANDO SE UNEN A
RECEPTORES DIFERENTES
• DROGA A 10
• DROGA B 20 = EFECTO 40 O MAS
25. TIPOS DE EFECTOS FARMACOLOGICOS
EXCITACION
• ES EL AUMENTO DE LA FUNCION DE LAS
CELULAS Y ESTIMULACION
• AUMENTO DE LA FUNCION DE UN APARATO O
SISTEMA
• EJEMPLO.
• LA ACETILCOLINA EXCITA LA FIBRA MUSCULAR
• LA DIGITAL ESTIMULA LA FUNCION CARDIACA
26. TIPOS DE EFECTOS FARMACOLOGICOS
INHIBICION
• ES LA DISMINUCION DE LA FUNCION DE LAS
CELULAS Y DEPRESION
• DISMINUCION DE LA FUNCION DE UN
APARATO O SISTEMA
• EJEMPLO
• LOS BARBITURICOS DEPRIMEN LA
RESPIRACION
27. TIPOS DE EFECTOS FARMACOLOGICOS
IRRITACION
• ES LA EXCITACIÓN VIOLENTA DE LA FUNCION
CELULAR HASTA LA PRODUCCION DE LESION
ANATOMICA.
• EJEMPLO.
• NITRATO DE PLATA PRODUCE LESION ORAL
28. TIPOS DE EFECTOS FARMACOLOGICOS
REEMPLAZO
• ES LA SUSTITUCION DE UN ELEMENTO
BIOQUIMICO CUYA PRODUCCION ENDOGENA
HA DISMINUIDO O FALTA POR COMPLETO
• LA ENFERMEDAD DE ADDISON NO HAY
CORTISOL
• SI SE ADMINISTRA EXOGENAMENTE SE
COMPLE LA FUNCION DE REEMPLAZO
29. TIPOS DE EFECTOS FARMACOLOGICOS
ACCION ANTIINFECCIOSA
• ES LA EJERCIDA POR LOS QUIMIOTERAPICOS
• EN EL ORGANSIMO NO TIENE EFECTOS
NOTABLES
• BLOQUEA EL CRECIMIENTO DE LOS GERMENES
PATOGENOS
• EJEMPLO.
• LA PENICILINA NO MODIFICA NINGUNA
FUNCION EN EL PACIENTE.
30. FARMACOPATOLOGIA
• TODOS LOS FARMACOS SON POTENCIALMENTE
TOXICOS
• PRODUCEN REACCION ADVERSAS
• OCURREN DENTRO DEL MARGEN TERAPEUTICO
• 5% DE LOS INGRESOS HOSPITALARIOS SE DEBEN
A REACCIONES INDESEABLES
• CAUSO 100.000 MUERTE EN 1994
• AUTOMEDICACION
32. REACCIONES SELECTIVAS
• IDIOSINCRASIA
• SON REACCIONES ATIPICAS
• DETERMINADAS GENETICAMENTE
• POR TRASTORNO ENZIMATICO DEL SUJETO
• NO TIENE RELACION CON LA DOSIS
• NO REQUIERE SENSIBILIZACION PREVIA
• EJEM. PCTES CON DEFICIT DE ACETILTRANSFERSA
NO METABOLIZAN LA ISONIAZIDA ES FRECUENTE
LA POLINEURITIS Y EL LUPUS
34. REACCIONES SELECTIVAS
• REACCIONES SECUNDARIAS
• SON REACCIONES PROPIAS A LA
CONSTITUCION QUIMICA DEL FARMACO
COMO CONSECUENCIA DE SU EFECTO
FARMACOLOGICO FUNDAMENTAL
36. REACCIONES POR
ACOSTUMBRAMIENTO
• ACOSTUMBRAMIENTO
• ADMINISTRACION REPETIDA DE UN ADROGA
SIN QUE EXISTA NECESIDAD
• HABITO
• EL ACOSTUMBRAMIENTO LLEVA A
ESTABLECER DEPENDENCIA SIQUICA POR LA
DROGA CON ESCASA NECESIDAD DE
AUMENTARLA EN FORMA PROGRESIVA
37.
38. REACCIONES POR
ACOSTUMBRAMIENTO
• DEPENDENCIA O ADICCION
• ES EL ACOSTUMBRAMIENTO 1RO Y AL HABITO
LUEGO LLEVAN A UN ESTADO CRONICO DE
INTOXICACION QUE LO OBLIGA A CONSUMIR
A PESAR DE LOS PROBLEMAS QUE ESTA
OCASIONA PERO QUE LE RESULTA
SATISFACTORIA.
40. DEPENDENCIA O ADICCION
COMPONENTES
• NECESIDAD COMPULSIVA PARA
ADMINISTRARSE EL FARMACO
• TOLERANCIA. NECESIDAD DE AUMENTAR LA
DOSIS EN FORMA PROGRESIVA (10 mg DE
MORFINA HASTA 2 GRAMOS)
• APARICION DEL SD DE RETIRADA O
ABSTINENCIA. SIGNOS Y SINTOMAS CUANDO
SE SUSPENDE LA DROGA ABRUPTAMENTE
• EFECTOS NOCIVOS PARA EL Y LA SOCIEDAD
41. REACCIONES INMUNOLOGICAS
• LOS FARMACOS DE PESO MOLECULAR PARA
PROVOCAR Y TRASTORNOS DE
HIPERSENSIBILIDAD BAJO SE DEBEN UNIR
MACROMOLECULAR ENDOGENAS, ESTE
CONJUNTO TRABAJA COMO
• ANTIGENO
• APTENO UNIDO A PROTEINA
42. REACCION ADVERSA INMUNOLOGICA
• TIEMPO DE LATENCIA ENTRE LA EXPOSICION
INICIAL DEL FARMACO Y LA REACCION
• LUEGO DEL T. DE LATENCIA LA REACCION SE
PRODUCE CON DOSIS AUN MINIMAS
• LA REACCION NO ES EL EFECTO FARMACOLOGICO
COMO: FIEBRE, URTICARIA, ANAFILAXIA, SHOCK
• SE PRODUCE AL ADMINISTRAR EL
MEDICAMENTO Y DESAPARECE AL SUSPENDER
44. AREACCIONES INMUNOLOGICAS DE
GELL Y COOMBS
• TIPO I.- REACCION ANAFILACTICA
• TIPO II.-REACCION CITOTOXICA
• TIPO III.- REACCION POR COMPLEJOS
INMUNES
• TIPO IIII.-REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
DIFERIDA
47. REACCIONES INMUNOLOGICAS DE
GELL Y COOMBS
• REACCION ANAFILACTICA
• EL ANTICUERPO O Ig E SE UNEN A LAS CELULAS
CEBADAS DE LOS TEJIDOS Y A LOS BASOFILOS
DE LA SANGRE POR SU FRAGMENTO Fc
• CUANDO LLEGA EL ANTIGENO PROVOCA LA
LIBERACION DE HITAMINA, SEROTONINA,
FACTOR QUIMIOTACTICO
• PROVOCAN LA RESPUESTA DE SHOCK
ANAFILACTICO (PENICILINA)
49. REACCIONES INMUNOLOGICAS DE
GELL Y COOMBS
• REACCION CITOTOXICA
• EL Ac O Ig M Y G SE UNE CON EL Ag O APTENO
FARMACOLOGICO QUE ESTA EN LA
MEMBRANA CELULAR DESTRUYENDO A LA
CELULA.
• PUEDEN INDUCIR AUTOINMUNIDAD
• EJEM. ANEMIAS HEMOLITICAS,
TROMBOCITOPENIAS, LEUCOPENIAS, LES.
• EJEM. METILDOPA
50.
51. REACCIONES INMUNOLOGICAS DE
GELL Y COOMBS
• REACCION POR COMPLEJOS INMUNES
• SE PRODUCE CUANDO LOS Ag PERMANECES
LARGO TIEMPO EN LA CIRCULACION SE UNEN A
GLOBULINAS Ig G FORMANDO COMPLEJOS
SOLUBLES QUE SE UNEN AL COMPLEMENTO Y SE
DEPOSITAN EN LOS VASOS O ESPACIOS
EXTRACAPILARES, ATREA LEUCOCITOS QUE SE
DESTRUYEN Y LIBERAN ENZIMAS PROTEOLITICAS
QUE FORMA TROMBOS, NECROSIS Y LESION
CAPILAR EJ. E. DEL SUERO.
• POR ESTREPTOMICINA, SULFAMIDAS
53. REACCIONES INMUNOLOGICAS DE
GELL Y COOMBS
• REACCIONES POR HIPERSENSIBILIDAD
DIFERIDA
• LOS LINFOCITOS T PREVIAMENTE
SENSIBILIZADOS REACCIONAN CON LOS Ag
QUE FORMAN SUBSTANCIAS QUE PROVOCAN
LESION TISULAR.
• EJEM. DERMATITIS ATOPICAS PROVOCADAS
POR FARMACOS ANESTESICOS LOCALES.
54.
55. REACCIONES INMUNOSIMILES
• FIEBRE MEDICAMENTOSA
• APARECE INMEDIATAMENTE O HASTA 7 A 10
DIAS MAS TARDE.
• EJEM. VACUNAS, COMPUESTOS
ANTINEOPLASICOS, METILDOPA,
ANTIDEPRESORES TRICICLICOS
• POR SUSCEPTIBILIDAD GENETICA
AUTOSOMICA DOMINANTE
58. REACCIONES FOTOINDUCIDAS
• FOTOTOXICAS
• LA DROGA ACTUA COMO UN FOTOCATALIZADOR
QUE ACELERA Y POTENCIA LOS EFECTOS
NOCIVOS DE LA LUZ SOLAR.
• O CONVIERTE A LA DROGA EN UN PRODUCTO
TOXICO.
• EJEM. FENOTIAZINAS
59. REACCIONES FOTOINDUCIDAS
• FOTOALERGICAS
• ALGUNAS DROGAS AL ABSORVER LA
RADIACION ULTRAVIOLETA DEL SOL PUEDEN
ACTUAR COMO Ag Y PRODUCIR REACCIONES
DE HIPERSENSIBILIDAD
• EJEM. LA QUINIDINA
60. REACCIONES GESTACIONALES Y
NEONATALES
• TERATOGENICIDAD
• LESION EN EL FETO EN EL PRIMER TRIMESTRE
• EJEMPLO
• LA TALIDOMIDA, EL METOTREXATE, LA
CICLOSERINA
61. REACCIONES GESTACIONALES Y
NEONATALES
• EMBRIOTOXICIDAD
• LESION DEL NUEVO SER AL SER
ADMINISTRADA EN EL 2do Y 3er TRIMESTRE
QUE INTERRUMPE O ALTERA O INTERRUMPE
EL DESARROLLO
• EJEM.
• LOS ANTIHISTAMINICOS DISMINUYEN EL PESO
62. REACCIONES GESTACIONALES Y
NEONATALES
• TOXICIDAD NEONATAL
• DURANTE EL TRABAJO DE PARTO LA MADRE
PUEDE RECIBIR SUSTANCIAS QUE ATRAVISAN
LA PLACENTA Y QUE AL NACER PRODUCEN
CIERTAS REACCIONES.
• EJEM.
• SULFAS DAN ICTERICIA
63. REACCIONES GESTACIONALES Y
NEONATALES
• TOXICIDAD SELECTIVA SOBRE EL RN
• EL PRINCIPAL ORGANO ES EL HIGADO AUN
INMADURO ENZIMATICAMENTE QUE
DEPENDEN DEL RETICULO ENDOPLASMICO
LISO, A EXPENSAS DE LA
GLUCORONOCONJUGACION POR TANTO LA
DROGA ALCANZA ALTAS CONCENTRACIONES
• EJEM.
• CLORANFENICOL
64.
65. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
• LA PRESENCIA DE LA ADMINISTRACION DE
VARIOS FARMACOS PUEDE AUMENTAR O
DISMINUIR LOS EFECTOS TERAPEUTICOS
• EL CONOCIMIENTO PERMITE PREVENIR O
REDUCIR LAS REACCIONES ADVERSAS
• CORREGIRLAS UNA VEZ QUE SE HAN
PRESENTADO
68. NIVEL Y MECANISMO DE LAS
INTERACCIONES
• INCOMPATIBILIDAD
• FISICA.-SI EL ESTADO FISICO CAMBIA AL
MEZCLARLOS
• QUIMICA.- SI LA REACCION QUIMICA DEL
FARMACO CAMBIA AL MEZCLAR ENTRE DOS
FARMACOS. EJEM.
LA ANFOTERICINA B SE DREGRADA SI ES
MEZCLADA CON SOLUCION SALINA EN VEZ DE
DX AL 5%.
70. INTERACCION FARMACOCINETICA
• ABSORCION
• SE PRODUCE INTERACION POR LA COMBINACION
DE FARMACOS SIMULTANEAMENTE EJEM.
• TETRACICLINAS DISMINUYEN SU ABSORCION AL
ADMISTRARSE CON ANTIACIDOS, LECHE, SALES
DE HIERRO.
• DEPENDE SI AUMENTA O DISMINUYE EL
TRANSITO INTESTINAL O EL VASIADO GASTRICO
72. INTERACCION FARMACOCINETICA
• DISTRIBUCION
• AL SER ABSORBIDOS LOS FARMACOS SE UNEN A
LAS PROTEINAS PLASMATICAS Y TISULARES
EXISTIENDO UNA FRACCION LIBRE DE LA QUE
DEPENDE LA ACCION FARMACOLOGICA.
• EN CONDICIONES NORMALES EXISTE UN
EQUILIBRIO ENTRE LA FRACCION LIBRE Y LA
LIGADA. EJEM.TOLBUTAMIDA ES DESPLAZADA
POR SALICILATOS QUE AUMENTAN SUS EFECTOS
74. INTERACCION FARMACOCINETICA
• BIOTRANSFORMACION
• AUMENTAN EL METABOLISMO.- SE REALIZA EN LOS
MICROSOMAS HEPATICOS CON LAS OXI
DASAS P450
• ACELERA EL METABOLISMO DE LA DROGA
• EJEM.
• EL FENOBARBITAL AUMENTA EL METABOLISMO DE
WARFARINA DISMINUYENDO SU EFECTO
ANTICOAGULANTE
76. INTERACCION FARMACOCINETICA
• DISMINUCION DEL METABOLISMO
• INHIBIENDO LOS SISTEMAS ENZIMATICOS
COMO LAS OXIDATIVAS, REDUCTORAS,
HIDRÓLISIS O DE CONJUGACION
• INCREMENTANDO EN EFECTO DE LOS
FARMACOS EJEM.
• EL CLORANFENICOL PROLONGA LA VIDA DEL
DICUMAROL PRODUCIENDO HEMORRAGIA.
78. INTERACCION FARMACOCINETICA
• ELIMINACION
• DROGAS QUE ALTERAN LA FUNCION RENAL
(FILTRACION, REABSORCION)
• ALGUNAS PUEDEN SER DE UTILIDAD
TERAPEUTICA COMO LA PENICILINA MAS
PROBENECID PERMITE QUE PASE MAS
TIEMPO EN LA CIRCULACION HACIENDO MAS
ESPACIADA LA ADMINISTRACION.
80. INTERACCION FARMACODINAMICA
• LAS DROGAS INTERACTUAN CON LOS
RECEPTORES MODIFICANDO SUS RESPUESTAS
DEL RECEPTOR A LA SEGUNDA DROGA.
• A VECES ACTUAN SOBRE EL MISMO RECEPTOR
COMO LOS ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS,
QUINIDINA, ANTIHISTAMINICOS
84. FARMACOGENETICA
• DETERMINA EL ESPECTRO COMPLETO DE LOS
GENES QUE DETERMINA LA CONDUCTA Y LA
SENSIBILIDAD DE LOS FARMACOS
• LA DISPOSICION GENOMICA DEL SUJETO
INFLUYE EN LA EFICACIA Y EN LA TOXICIDAD
DE LAS DROGAS.
• LAS MUTACIONES PUEDEN SER POLIGENICA( 3
O MAS GENES) Y MONOGENICA SI ES UN GEN
85. PESQUIZAJE DE LOS DETERMINANTES
FARMACOGENETICOS
• CON LA CODOFICACION DEL GENOMA
HUMANO, SE LOGRO IDENTIFICAR NO SOLO
EL GEN SINO EL LOCUS CROMOSOMICO EN EL
CUAL OCURRE EL POLIMORFISMO LAS
ABERRACIONES FARMACOGENETICAS
CAUSANTES DE LOS CAMBIOS EN LA
PRODUCCION ENZIMATICA DEL ORGANISMO
86. MECANISMOS DE CONTROL
FARMACOGENETICO
• MECANISMOS MONOMOGENICOS
• CUANDO LOS CARACTERES DE LA RESPUESTA
FARMACOLOGICA SON TRANSMITIDOS POR
GENES LOCALIZADOS EN UN LOCUS
CROMOSOMICOS EJEM.
• ALTERACION EN LOS MICROSOMAS
HEAPTICOS POR ALTERACION EN UNA
OXIDASA.
87. MECANISMOS DE CONTROL
FARMACOGENETICO
• MECANISOS POLIGENICOS
• CUANDO LOS CARACTERES DE RESPUESTA
FARMACOLOGICA SON TRANSMITIDOS POR
GENES LOCALIZADOS EN MULTIPLES LOCUS
CROMOSOMICOS
88. FACTORES GENETICOS QUE
MODIFICAN LA RESPUESTA A LAS
DROGAS
• ANOMALIAS DE LOS RECEPTORES
FARMACOLOGICOS
HAY ENFERMDADES EN LOS QUE LOS
RECEPTORES TISULARES DE MEMBRANA O
INTRACELULARES NO REACCIONAN A LOS
LIGANDOS, ESTOS PUEDEN SER ATIPICOS O
SON INSENSIBLES A LA ACCION DE AGONISTAS
FARMACOLOGICOS.
89. FACTORES GENETICOS QUE
MODIFICAN LA RESPUESTA A LAS
DROGAS
• TRASTORNO DEL METABOLISMO
MEDICAMENTOSO
• ESTAN PRODUCIDAS POR DEFICIENCIAS
ENZIMATICAS DE CARÁCTER HEREDITARIO