Farmacología en el Ámbito de Diabetes parte1

Farmacología en el Ámbito de Diabetes, Parte 1 – Farmacología Aplicada, Realizado por Gustavo Delgado López, Universidad de Caldas. 2017
FARMACOLOGÍA EN EL ÁMBITO DE DIABETES
PARTE 1 ¿Qué es la Diabetes?
La enorme diversidad de anomalías causadas por la deficiencia o acción anormal de la insulina ha recibido el
nombre de Diabetes Mellitus, esta posea una triada de signos y síntomas característica de esta enfermedad
(Poliuria: expulsión de granvolumen de orina, Polidipsia: ingestión de cantidades excesivas de líquidos y Polifagia:
mayor apetito) se presentan principalmente en fases avanzadas de esta, esto nos quiere decir que aunque la
Diabetes Mellitus genera sintomatología, solo se percibe en el paciente cuando el cuadro clínico de la enfermedad
está avanzado y donde ya ha empezado a generar daños en otras partes del cuerpo y es muy probable que el
paciente si no se trata adecuadamente y a tiempo empiece a cursar con enfermedad renal, microangiopatia y
retinopatía diabética. Anteriormente para el diagnóstico de diabetes se probaba la orina del paciente, y se
encontró que esta orina era muy “Dulzón” esto debido a la gran cantidad de glucosa en la orina, era tanto que los
paciente podían tener niveles de glucosa entre 600 -800 mg/dl superando el dintel de reabsorción de la Glucosa
(180 mg/dl). Por fortuna de los pacientes tanto la HTA como la Diabetes Mellitus las podemos diagnosticas a
tiempo, haciendo exámenes muy específicos para estas.
La causa de la enfermedad clínica siempre en una deficiencia de los efectos de la insulina en los tejidos.
La Diabetes Mellitus tipo 1 o (Diabetes de la Infancia-Adolescencia o del Niño): es consecuencia de la deficiencia
de dicha hormona, causada por la destrucción posiblemente auto inmunitario de las células Beta de los islotes
pancreáticos; comprende 8-9% de todos los casos de diabetes, y por lo generar surge por primera vez en la niñez.
La Diabetes Mellitus tipo 2 o (Diabetes del Adulto o por Malos Hábitos Alimenticios): se caracteriza por la
desregulación de la liberación de insulina por parte de las células beta, junto con resistencia a dicha hormona en
tejidos periféricos como él (Musculo estriado, esqueleto, el cerebro y el hígado), desde el punto de vista histórico
la tipo 2 se presenta en personas con sobrepeso y/o obesas, anqué en la actualidad se diagnostican cada vez más
en niños, conforme aumenta la frecuencia de obesidad en ellos.
Esta condición (Diabetes Mellitus) que afecta todo el metabolismo corporal se caracteriza por una hiperglicemia
crónica. Hay una alteración global donde los hidratos de carbono (carbohidratos) se modifican, no se aprovechan
adecuadamente y se acumulan. Tienden a invadir otros tejidos principalmente la parte circulatoria, se altera los
líquidos y las proteínas.
La orinoterapia: (muy frecuente en argentina, utilizado en muchos ámbitos) no es adecuada el consumo de esta,
ya que si el organismo está desechando algo, porque reabsorberlo, el consumo de orina esta asociado a la
aparición de Insuficiencia Renal Aguda. Y solo está indicado su consumo en condiciones donde la única fuente de
agua sea la orina (ej atrapamientos en derrumbes).
Antes se probaba la orina para el diagnóstico de Diabetes Mellitus, sin embargo esto desapareció por la comodidad
del examinador y por la aparición de métodos más eficaces.
Alrededor de hace 5 años se realizó un mapa que mostraba la prevalencia de Diabetes Mellitus para el 2025, y se
encuentro que para Colombia por 100 adultos entre 6-8 tendrán diabetes. Sin embargo hay países que alcanzan
un 20% de prevalencia (20 de cada 100 personas tendrán Diabetes) ej México.
Los datos del 2017: en este momento nos encontramos en el 7% de prevalencia. En Colombia. Porque tenemos
cada vez más prevalencia?. (En promedio las personas gastan 3.5 horas del día a ver series (sedentarismo)),
nuestra alimentación es inadecuada ya que consumimos altas cargas de dulces. Esto puede conllevar de manera

crónica a un desequilibrio de insulina. Cuantos pacientes diagnosticamos con la enfermedad actualmente: solo el
30%.
Problemas globales: encontramos una tendencia al manejo inapropiado de esta condición, desde hace +/- 3 años
hay una tendencia de no utilizar ciertos medicamentos en el ámbito de diabetes, porque generan un problema en
el paciente con diabetes, le produce mucha hipoglicemia, y esto se considera un mal manejo, uno no puede
estabilizar a un paciente diabético apunta de hipoglicemia. Porque: tiene un gran riesgo de morir, no deben estar
en los extremos (ni hipo ni hiperglicemia). Uno de los medicamentos que se encontró cierto problema fue la
GLIBENCLAMIDA que hace parte de los secretagogos, ya que genera un tratamiento muy agresivo, tanto para el
páncreas como paro otros órganos. Este medicamente se empezó a utilizar menos en el ámbito global. Pero los
médicos en Colombia la siguieron utilizando. Desde el 2014 hacia acá se encontró que
Donde buscamos el perfil de uso de los medicamentos en Colombia: la página se llama MEDCOL STAT,
http://pospopuli.minsalud.gov.co/MEDCOL-STAT/POSEstadisticasMedicamentos.aspx. Miremos el perfil de uso
de la GLIBENCLAMIDA, tenemos que informar
sobre esta y dejar de utilizarlo. (De cada 10
fórmulas que analizamos para el manejo de
pacientes diabéticos 8 están mal analizadas), muy pocos se terminan beneficiando del manejo farmacológico.
¿Cómo Diagnosticamos Diabetes Mellitus? No es recomendable el uso de Glucometro para el diagnóstico,
aunque este valga 50.000 pesos colombianos, es una herramienta fácil para el seguimiento de la enfermedad pero
no para su diagnóstico, ya que este nos puede dar un valor 20 +/- del resultado verdadero de la glicemia.
Diagnóstico de Diabetes Mellitus – Según los Criterios de ADA (2011)
*Resultados confirmatorios validos siempre y cuando tengamos 2 pruebas confirmatorias y echas en 2 periodos
no consecutivos.
1. Glicemia en Ayunas >= 126 mg/dl
 Los parámetros de normalidad en ayunas de la glicemia están entre 60-100 mg/dl. (Nota: nemotecnia
es lo mismo que los valores de normalidad de la frecuencia cardiaca). La población fluctúa a nivel de 80
mg/dl.
 El cuerpo de demora 2 horas para compensar una carga de glucosa.
 Síndrome Metabólico (aumento del perímetro abdominal, dislipidemias, aumento de la glicemia, cifras de
HTA elevadas o con HTA) cursan con cifras de glicemia en ayunas entre 100-126mg/dl.
2. Glicemia a cualquier hora >= 200mg/dl con síntomas de hiperglicemia.
3. HBA1c >= 6.5% (ROL estándar para diagnosticar
diabetes) la Hemoglobina Glicosilada. En condiciones
normales en nuestra sangre tenemos HB glicosilada, pero
en proporciones muy pequeñas (HBA1c 4%) lo cual se
considera normal, sin embargo cuando los niveles de
glucosa son muy altos y pasa un periodo de tiempo
prologado empieza a aumentar tanto la glicosilacion de la HB y otras proteínas como el
aumentos de la primera en sangre. Valor característico de la HBA1c en Diabetes para su

diagnóstico es de >= 6.5%. aunque hay otras patologías que aumentas esta HB, pero la cuentos es las
manifestaciones clínicas con las que llegue el paciente.
Estos valores que acabamos de ver son para el diagnóstico de la diabetes no para su seguimiento. Cuando ya
tenemos un paciente con diabetes lo ideal es mantenerlo en un rango de HBA1c entre 6.5-7% lo cual nos indica
que lo estamos teniendo estable.
4. Prueba de tolerancia oral a la glucosa: se evalúa la glicemia en ayunas, luego se da una carga Anidra de
75g (7500mg) de Glucosa, es muy dulce, el cuerpo debe manejar este estrés en las primeras 2 horas, debe
disminuir tanto que no puede marcar más de 200mg.
*Si marco >200mg/dl de Glucosa en las siguientes 2 horas después de haber realizado la prueba nos indica
que la glucosa se está cumulando y es un criterio de Diabetes.
Recomendaciones: utilizar la HB glicosilada, es la más específica. Si no se autoriza en la EPS utilizar los otros
métodos de diagnóstico.
En el 90% de los pacientes que encontremos con diabetes cursan con la tipo 2, mientras que solo el 8-9% cursan
con la tipo 1 y en 1-2% de los casos otro tipo de diabetes.
Algunos Tipos de Diabetes
 Diabetes tipo 1

 Diabetes tipo 2
 Diabetes gestacional
 Diabetes insípida
 Diabetes 2daria por diversos factores (ej extracción del páncreas endocrino por un tumor)
 Pacientes con cuadros antipsicóticos porque los medicamentos terapéuticos puede desarrollar diabetes.
¿Es facial Diferenciar y diagnosticar la tipo 1 y la tipo 2? Si, aunque no siempre se cumple, ya que aunque es muy
probable que un niño delgado con diabetes tenga la tipo 1 encontramos en una proporción muy pequeña que hay
pacientes pediátricos delgados con diabetes tipo 2, igual pasa con la tipo 2 es muy probable que paciente de 40
años obeso tenga la tipo 2 aunque en una proporción muy pequeña de los casos pueden tener la tipo 1.
El tratamiento para la DM tipo 1: es la insulina y es más frecuente que cursen con estados de cetosis, mientras
que EL tratamiento para la DM tipo 2: puede ser la insulina en estadios avanzado pero también se acompaña con
cambios en la dieta y la administración de antidiabéticos orales como la metformina y es menos frecuentes que
cursen con estados de cetosis pero si de estados de hiperglicemia.

Objetivos Farmacológicos:
 Mantener la Glicemia en niveles de normalidad:
1. Tratar de mantener los niveles de insulina en normalidad: administrar el autacoide INSULINA;
esto en pacientes Tipo 1 y en formas avanzadas de la tipo 2. En la tipo dos podemos administrar
fármacos que hagan que el páncreas libere más insulina ej secretagogos.
2. Mejorar el proceso de Señalización: administrar insulinosensibilizadores (ej metformina)
3. Tratar de sacar lo que más se puede de azúcar por la orina. GLIFOSINA ej DAPA GLIFOSINA
En el ámbito farmacológico tenemos entonces:
A. Antidiabeticos orales: muy frecuentemente utilizados en DM tipo 2, y hasta la fecha no se utilizan en la
tipo 1. Cuales son (secretagogos, ej GLIBENCLAMIDA), (insulinosensibilizadores, ej METFORMINA), Nota:
hay otros perfiles de uso terapéutico de la metformina además de la diabetes, (Inhibidores de alfa-
glucosidasas. ej ACARBOSA).
B. Las Insulinas: disponibles desde el siglo pasado, aparecieron alrededor de la primera guerra mundial.
C. Nuevos fármacos: GLP1 (incretinas) “inyectables” y DPP4 “orales” tratamiento más moderno de la
diabetes.
*Los pacientes no deberían desarrollar crisis de hipoglicemia en el tto, se debe establecer un óptimo
tratamiento para contralar de manera estable la enfermedad.
INSULINOTERAPIA
Historia
Un estudiante de la universidad de Toronto en Canadá tuvo una idea de cómo
aislar insulina de páncreas de animales, pero su maestro se negaba a escucharlo,
le mencionaba que era imposible ya que ellos lo habían intentado y sin resultado
alguno, la problemática es que el páncreas fisiológicamente tiene dos tipos de
secreciones, las exocrinas y las endocrinas. Anteriormente a 1921, las
investigaciones para aislar insulina tenían como base principal licuar el páncreas,
como al licuarlo se libera todo el complejo enzimático tanto lo exocrino como lo
endocrino, las enzimas enxocrinas desnaturalizaban y destruían las hormonas
endocrinas donde estaba incluida la insulina. Esta problemática impedía que se
aislara insulina óptima para su utilización. El maestro al fin en el verano de 1921
(vacaciones universitarias) le permitió trabajar en el laboratorio, pidiéndole un
ayudante. El 14 de agosto de 1921 Frederick Banting y Charles Best aíslan por
primera vez la insulina, en óptimas condiciones para su uso, ellos obtuvieron la insulina al tapar (bloquear) el
conducto pancreático por donde salen los jugos pancreáticos, al realizar este procedimiento las células exocrinas
murieron y se atrofio el páncreas. Solo sobrevivieron las endocrinas por lo que al licuar el páncreas sobrevivía la
insulina y por esta simple razón. Este experimento se realizó en perros, al dejarlos con diabetes por extraerle los
páncreas a estos canes. Se le suministro la insulina aislada de los páncreas de esos o de otros animales (cerdos,
bovinos) y empezó a ver la mejoría clínica. El estudiante le regalo el descubrimiento a la universidad la cual se
asoció a una multinacional ELI LILLY, para la fabricación de esta. Y así se originó la primera insulina para el manejo
de la diabetes.

La insulina tiene efecto anabólico, porque los pacientes que se le
suministra esta por lo generar aumentan un poco de peso.
*Investigar el proyecto de exubera el cual se quería desarrollar
una insulina Inhalatoria. Pero hasta el momento no se ha
desarrollado alguna la insulina debe administrarse intravenosa o
subcutánea.
Insulina: Hormona hipoglicemiantes de naturaleza peptídica
secretadas por las células beta de los islotes de langerhan del
páncreas. (Se sintetiza como una prehormona), la proinsulina
origina la insulina cuando se cliva y separa el péptido C.
Metabolismo de la insulina
La vida medica de la insulina en la circulación de seres humanos es de alrededor de 5 min. Se une a los receptores
que le corresponden y parte de ella se internaliza, la destruyen proteasas en los endosomas formado por un
proceso endocitico. La insulina es una hormona; muy grande de carácter peptídico lo que nos obliga a utilizarla
inyectable (IV o subcutanea).
Acciones de la Insulina
Velocidad de Acción Acciones Principales de la Insulina
Rápida (segundos) Mayor transportador de glucosa, aminoácidos y
potasio en células sensibles a la insulina.
Intermedia (minutos) 1. Estimulación de la síntesis de proteínas
2. Inhibición de la desintegración de proteínas
3. Activación de enzimas glucoliticas y la
glucogenosintasa
4. Inhibición de la fosforilasa y de enzimas
gluconeogenicas
Tardía (horas) Aumento de la concentración de ARNm para las
enzimas lipogenicas y de otro tipo
Las desventajas de las primeras insulinas era el método de aplicación, las jeringas debían reutilizarse, las agujas
perdían el filo era muy incómodo para el paciente y podía generar reacciones de hipersensibilidad, pero en ese
momento salvaba la vida de los pacientes.
La Insulina: induce la entrada de glucosa a la célula mediante su interacción con su receptor (asociado a TIROSIN-
CINASA), este receptor tiene procesos de fosforilacion, entonces la insulina al hacer contacto con el receptor este
induce la salía de trasportadores de glucosa de la célula, y estos pasan la glucosa del espacio extracelular al
intracelular. Esto genera que baje la glicemia en sangre. Además la insulina es un factor de crecimiento, induce
Anabolismo (crecimiento de los tejidos) induce la producción de depósito o de proteínas o de grasas.
Tenemos una gran variedad de Insulinas en la actualidad, y dependen de los comportamientos de glicemia en el
paciente. En el día por lo generar se presentan 3 picos de glicemia, aunque en la población colombiana podemos
tener más dependiendo del comportamiento alimenticio del paciente. El páncreas nos libera una dosis de insulina

basal (continuamente), pero cada que uno consume un alimento importante se genera un pico de glicemia. Por
esto en el ámbito de la Diabetes Mellitus tipo 1 encontramos:
2 grupos grandes dentro de las insulinas:
1. Insulinas de Acción rápido (ej Insulina Glulisina)
 Insulina rápida (ej cristalina)
 Insulina ultra rápida (ej Aspartica, Glulisina (lantus), lispro)
2. Insulinas de acción corta o de efecto basal (ej Insulina Glargina)
 Insulinas intermedias: NPH inicia acción hace un pico y baja Accion 18H.
 Insulinas Basales de acción prolongada: ej Glargina (lantus) dura 24h
Un manejo intensivo de insulina: requiere que se utilice los dos tipos de insulina de acción rápida y basal.
 Insulina Glulisina (apidra) actúa entre 10-15 min, dura 3-5 horas,
(Presentación Inyección de 100UI/ml por 3ml)
 Insulina Glargina (lantus) dura 18-24 horas.
(Presentación Inyección de 100UI/ml por 5ml)
I. Dosis inicial de 0,5 a 1U/kg/dia
II. Repartido en 50% basal y 50% prandial
III. Además recomendarle al paciente un dieta balanceada y ejercicio físico, nada de comida con Azúcar o
consumir muy poca.
Ejemplo de Dosis paciente con DM tipo 1 (peso del paciente 32kg, edad 10 años): Insulina Glargina
(lantus) 0.5 UI (16UI) Aplicar en la noche única dosis. Insulina Glulisina (apidra): 0.5UI (16UI) dividida
en 3 comidas tocando 5.1UI en cada comida, se aplica 15-10 minutos antes de cada comida. Divididas en
3 comidas.

TIPO DE INSULINA COMIENZO PICO DURACIÓN
INSULINAS (PANDRIALES) RÁPIDAS
Análogos de insulina de rápida acción (clear)
1. Insulina Aspart (NovoRapid)
2. Insulina Glulisina (Apidra)
3. Insulina Lispro (Humalog)
10-15 min
10-15 min
10-15 min
1-1.5h
1-1.5h
1-2h
3-5h
3-5h
3.5-4.75h
Insulinas de corta acción (clear)
1. Insulina regular (Humulin-R)
2. Insulina regular (Novo ge Toronto)
30min 2-3h 6.5h
INSULINAS BASALES
Insulinas de Intermedia acción (cloudy)
1. Insulina NPH (Humulin-N)
2. Insulina NPH (Novolin ge NPH)
1-3h 5-8h Hasta 18h
Análogos de insulina de larga acción (clear)
1. Insulina Detemir (levemir)
2. Insulina Glargina (lantus)
90min
Sin Picos (las
basales no lo
poseen)
Hasta 24h
(glargina 24h,
detemir 16-24h)
Aplicación Subcutánea de la Insulina:

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