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1. FARMACOLOGÍA
2014
RONDONHUAYANCA, Luis
FARMACOSANTIADRENERGICOS

2. FARMACOS ANTAGONISTAS
ADRENERGICOS
ANTAGONISTAS α ANTAGONISTAS β
ANTAGONISTAS SUPTIPOS α y β
RONDON HUAYANCA, Luis

3. ANTAGONISTAS α
Bloquean los receptores impidiendo que las catecolaminas se unan a ellos.
• Vasodilatación.
• Reducción a la presión
sanguínea.
• Reducción de las
resistencias periféricas.
Aumento de:
• Frecuencia Cardiaca.
• Gasto Cardiaco.
Reflejo
Baroreceptor
RONDON HUAYANCA, Luis

4. ANTAGONISTAS α no selectivo
FENOXIBENZAMINA:
Es un fármaco irreversible de los receptores α 1 y α 2
Cuyo principal uso clínico es en el manejo de la
vasoconstricción producida en pacientes con feocromocitoma.
FENTOLAMINA:
Bloquea la vasoconstricción inducida por los receptores
adrenérgicos por lo que puede utilizarse en crisis
hipertensivas causada por este mecanismo.
RONDON HUAYANCA, Luis

5. Fenoxibenzamina fármaco irreversible de los receptores α 1 y α 2
Forma un enlace covalente permanente con el receptor adrenérgico.
Basado en el conocimiento actual de las estructuras de estos receptores, una
acción a nivel de la cisteína que se encuentra en la posición 3,36 de
la hélice transmembrana 3, formando en vez, un enlace estable.
Por lo tanto, permanece permanentemente unido a su receptor,
previniendo que la adrenalina o la noradrenalina se unan a sus receptores.
RONDON HUAYANCA, Luis

6. ANTAGONISTAS α1
La PRAZOSINA, TERAZOSINA y DOXAZOSINA presentan mayor afinidad por el bloqueo de los
receptores α1
Disminución de la precarga.
Reduce la resistencia vascular periférica.
Dilatación de vasos venosos.
Reducción del retorno venoso al corazón
RONDON HUAYANCA, Luis

7. ANTAGONISTAS α1
La Terazosina y la Doxazosina tienen mayor
semivida que la prazosina.
Puede producirse una hipotensión ortostatica y un sincope
por lo que se recomienda una dosis inicial pequeña y luego
irla aumentado paulatinamente.
RONDON HUAYANCA, Luis

8. ANTAGONISTAS α2
También lo usan para tratamiento de la disfunción eréctil.
YOHIMBINA
Bloqueantes selectivos de los receptores α2 que incrementa la
liberación de Noradrenalina con la consecuente estimulación de los
receptores α1 y β1.
RONDON HUAYANCA, Luis

9. ANTAGONISTAS β
Antagonistas competitivos que pueden actuar sobre todos los
subtipos de receptores β.
Boquean los efectos
de las
catecolaminas.
Disminuyendo la
presión en individuos
hipertensos
Broncoconstrición
No se han desarrollado
antagonistas específicos
de estos receptores
Los no selectivos
boquean también
los receptores β 2
RONDON HUAYANCA, Luis

10. ANTAGONISTAS β
LABETALOL y CARVEDILOL, bloquean los receptores β1 y β2 y
α1 de forma variable.
β = Disminución presión sanguínea.
α 1 = Reduce la resistencia vascular periférica.
LABETALOL = Via I.V = Emergencia
CARVEDILOL = Insuficiencia cardiaca
RONDON HUAYANCA, Luis

11. ANTAGONISTAS β
FARMACOCINETICA
• Vía oral = Buena absorción.
• Concentración máxima = 1 y 3 horas.
• Biodisponibilidad no muy buena = fenómeno de primer
paso.
• Metabolismo hepático.
• Distribución diversa (Propanolol atraviesan la BHE y alcanzan
concentraciones en el SNC).
RONDON HUAYANCA, Luis

12. GRACIAS
RONDON HUAYANCA, Luis