farmacologia

1. 1 - 44

2. los antidiabéticos orales son un grupo de fármacos que
reducen los niveles de glucosa en sangre a través de
diferentes mecanismos

3. Antidiabetogenos orales
 Existen varios tipos como son:
Sulfonilureas
Las meglitinidas
Las biguanidades
Las tiazolidinadionas
Los inhibidores de la alfa glucosidasa
2- 44

4. A. Sulfonilureas
De primera
generación
Tolbutamida
Acetohexamida
Tolazamida
Clorpropamida
Segunda
generación
Glibenclamida
(Euglucon 5)
Glipzida
Gliclazida
(diamicrom)
glimepirida
Tercera generacion
Glimepirida
Farmacocinética
Todos son absorbidas bien
por vía oral, solo difieren
en la duración del efecto,
siendo la clorpropamida de
acción mas prologada y la
tolbutamida de acción mas
corta
3 – 44

5. Mecanismo de acción
Estimulan al páncreas a
secretar insulina bloqueando
los canales de potasio y
permitiendo entrada de Ca
Sensibilizan los
receptores a la
insulina
Esto a nivel cardiaco el bloqueo
del K y la entrada de Ca evita el
acortamiento del potencial de
acción durante la isquemia
circunscrita
Estos efectos
podrían ser los
responsables de las
acciones anti
arrítmicas de la
sulfoniluresasEsto a nivel muscular produce un aumento
significativo de la enzima glucógeno
sintetiza, produciendo una mayor captación
de la glucosa
4 -44

6. La Glimepirida
Esta generación de sulfonilureas es mucho mas selectiva
contra los canales pancreáticos y menos activa contra el
corazón y vasos
Tiene efectos hemovasculares independientes además de
su efecto sobre la glicemia como son :
- Antioxidante
- Disminuye la microtrombosis
- Educe niveles plasmáticos de peróxidos lipídicos
- Disminuye la hiperadhesividad plaquetaria
- Inhibe receptoeres SUR-1 del páncreas, sin bloquear los
SUR-2A
5- 44

7. Usos clínicos
Se tratan a los pacientes con
diabetes miellitus no
insulinodependientes
Con iniciación después de los 40
años
En quienes la adicción de insulina
sea poco practico
Que necesitan pocas dosis de
insulina al dia
Contraindicaciones
Estos no se deben usar :
Pacientes con diabtes miellitus
severa
Durante la cirugía, periodo de
estrés, infecciones
Durante el embarazo
Efectos segundarios
Gastrointestinales: nauseas,
vómitos , ictericia colestastica
Hematologicos : leucopenia.
Agranulocitopenia
Piel : prurito, síndrome de Steven
jonhson
Hipoglicemia : la mas común
Interacción
Hay drogas que pueden aumentar o
disminuir el efecto de los
antidiabetogenos como son:
Aumentar : sulfas, anticoagulantes
orales, salicilatos, fenilbutazona
Disminuir : tiazida, furosemida y
bumtanida, corticoides , anticonceptivos
orales. Alcohol etílico 6- 44

8. Presentaciones
 Glicazida: diamicron, diamicron MR, comp de 80 mg y
de 330 mg de liberacio modificada
 Glibenclamida: euglucon, gluicon. Glibbenclamida
5mg. Merek tab. De 5mg
 Glimerpirida : glimerid, gliride, glimepirida MK.
Glimepiride la sante, tab. De 2mg, 4mg y 5mg
7- 44

9. B. Meglitinidas
 Son el producto de la moderna biotecnología
farmacéutica, donde se estudia el receptor para las
sulfonilureas y las modificaciones que se tenían que
hacer para algunos defectos
 Son derivados del acido benzoico, son de acción rápida
y corta ( 1 hora aproximadamente )
 Acción similar a la de los sulfonilureas, por lo tanto
tener en cuenta pacientes con alergias a alos sulfa
 Ejemplo repaglinida.
8- 44

10. Farmacocinetica
Absorcion por via
oral y se metaboliza
por acción del
citocromo P450 y
eliminados por bilis
Usos
Se usa para el control de
la hiperglicemia
postprandial
Mecanismo de acción
Cierra canales de potasio sensibles a la adenosina trisfosfato
en la superficie de las células beta del páncreas, asi las
células se despolarizan, los canales de calcio se abren y se
produce la liberación de insulina
9- 44

11. • La metformina: único miembro de este grupo, tiene una
biodisponibilidad del 50% , como no se une fuertemente a proteínas
plasmáticas , no desplaza a otras drogas de ellas.
• Su eliminación es rápida vía renal sin metabolizarse , debe
tenerse cuidado con los paciente con insuficiencia renal.
• Varios estudios han demostrado que la metformina puede
ayudar a prevenir o retrasar la diabetes en aquellas mujeres con
antecedentes de diabetes gestacional o intolerancia a la glucosa.
10 -44

12.  Las Biguanidas:
Aumentan la
glicolisis anaerobia
Disminuyen la
formación de
anticuerpos contra
insulina
Sensibilizan los
receptores a la
acción de la
insulina
Disminuye la
producción de
glucagon
Disminuye los
triglicéridos , LDL
y colesterol total
Disminuye los
niveles de ácidos
grasos libres y su
oxidación
Mejora la función
endotelial y
disminuye la PAI-I 11- 44

13. Efectos
secundarios
12- 44

14. Precauciones
y
contraindicac
iones
Usos de
contrastes
yoyados
infecciones
Insuficienci
a cardiaca
congestiva
Preparación
quirúrgica:
pude haber
acidosis
láctica
13- 44

15. D. Inhibidores de la glucosidasa.
Generalidades:
 Enzimas que catalizan la hidrólisis de las uniones alfa glucósido en
los oligo y polisacáridos.
 Incluyen la alfa amilasa pancreáticas y enzimas del borde en cepillo
del intestino delgado como:
 Glucoamilasa
 Maltasa
 Isomaltasa
 Sacarosa
 Sucrosa 14-
44

16. La acarbosa y el miglitol
disminuyen los niveles
sanguíneos en un 20%
aproximadamente de los
azucares de la dieta para
bloquear su absorción, por lo
cual reduce los requerimientos
hasta en un 40% en diabetes no
insulina dependiente.
La hemoglobina A l c baja en
aproximadamente un 10 % de
su valor inicial.
21- 44

17. Efectos secundarios
Son muy
frecuentes
Flatulencia
meteorismo
Haces
blandas
Espasmos
abdominales
La flatulencia y el
meteorismo pueden
llegar a valores del
70% sobre todo los
primeros días, la
diarrea puede
presentarse hasta en
un 30% y el dolor
abdominal hasta en
un 20%.
22- 44

18. Precauciones y
contraindicaciones
Estas drogas deben usarse con
precaución en pacientes con
enfermedad inflamatoria
intestinal, ulcera duodenal o
del colon, obstrucción
intestinal o en pacientes con
hernias graves.
Dosis
La dosis de acarbosa
usualmente se inicia con 25mg
con cada comida y se va
reajustando de acuerdo a los
resultados y a efectos
secundarios, en general para
pacientes menores de 60 kg,
se debe dar máximo 50 mg
tres veces por día.
23- 44

19. 15- 44

20. El mecanismo de acción es diferente a las demás
drogas diabéticas
Estas mejoran la sensibilidad a la insulina
actuando en los receptores
Gamma.
Al actuar estos receptores activan genes como el
de la proteinlipasa
Proteinas transportadoras de ácidos grasos.
Estas drogas actúan con receptores PPRa y PPRs.
16- 44

21. 6. Mejora la sensibilidad a la insulina
7. Aumenta la producción de adiponectina
por parte del T. adiposo.
8. Al inhibir la liberación de interleucinas,
inhibe la infamación de T. adiposo.
4. Inhibe la producción de glucosa hepática
5. Bloquea la lipolisis y el aumento de
triglicéridos.
6. Bloquea el Aumento de ácidos grasos
libres.
1. reducción de resistencia a la insulina
2. Mejora la sensibilidad a la insulina por
parte del M. esquelético y T. adiposo. 3. No aumenta la secreción de insulina.
17- 44

22. ESTAS DROGAS TIENEN EFECTOS
SOBRE EL TEJIDO ADIPOSO:
1. INCREMENTAN EL DEPOSITO DE GRASA
EN EL TEJIDO PERIFERICO SUBCUTANEO A
EXPENSAS DE GRASA VISCERAL.
2. REDUCEN LOS ACIDOS GRASOS LIBRES.
3. CAUSAN FORMACION DE ADIPOSITO MAS
PEQUEÑOS Y QUE SON METABOLICAMENTE
ACTIVOS Y LIBERAN MENOS ACIDOS GRASOS.
18- 44

23. VENTAJAS A NIVEL
CARDIOVASCULAR
4. REDUCEN EL STRES OXIDATIVO
5. MEJORAN LOS PROCESOS
TROMBOLITICOS.
6. REDUCEN LA POLIFERACION
DE CELULAS MUSCULARES EN
PAREDES ARTERIALES.
1. MEJORAN LA DISLIPIDEMIA.
2.REDUCEN LA
MICROALBUMINEMIA.
3. REDUCEN LA PRESION
ARTERIAL.
19- 44

24.  INDICACIONES: se le indica a pacientes con bajo
insulinoterapia, cuya glicemia no esta controlada a
pesar de dosis alta de insulina o en pacientes bajo
terapia con sulfonilureas en donde sea necesario
administrar otra droga.
 EFECTOS SECUNDARIO:
Lesión hepática.
Se ha observado ovulación en pacientes que son
anoovulatorias.
20- 44

25. 1. CUANDO
LOS NVELES
DE GLUCOSA
EN SANGRE
AUMENTAN
2. SE
PRODUCEN
UNAS
HORMONAS
EN EL
INTESTINO
LLAMADAS
INCRETINAS
3. EL PEPTIDO 1
SIMILAR AL
GLUCAGON
4. EL PEPTIDO
INSULINO
TROPICO
DEPENDIENTE
DE LA
GLUCOSA (GIP)
PRODUCIDO
POR LAS
CELULAS K.
5. ESTIMULAN LA
PRODUCCION Y
SECRECION DE
INSULINA,
DISMINUYEN EL
GLUCAGON, LO QUE
CONTRIBUYE EN LA
PRODUCCION DE
INSULINA
POSPANDRIAL HASTA
EN UN 60%. HECHO
QUE NO OCURRE EN
DIABETICOS.
24- 44

26. Ejerce su acción sobre
las incretinas dentro
del páncreas
Es una versión
sintética del exedin-4,
una hormona con
acciones benéficas
para tratar la diabetes.
Administración :
inyección, vía
subcutánea.
25- 44

27. ACCION
• Estimula la liberación
de insulina dependiente
de glucosa.
• Disminuye el
vaciamiento gástrico.
• Inhibe la liberación de
glucagon.
• Estimula la
proliferacion de las
células beta.
• Aumenta el estado de
saciedad
EFECTOS
SECUNDARIOS
• Nauseas hasta en un
30% de los pacientes.
• Hipoglucemia en un
15%.
• Asociado a otros
fármacos orales se
asocian a: perdida de
peso, niveles de TG
mejorados, menos
presión sanguínea,
incremento del HDL y
descenso del LDL.
26- 44

28. G. Inhibidores de la dipeptidil
peptidasa IV
27- 44

29. Gliptinas ,
sitagliptina.
saxagliptina
Inhibidores de
la dipeptidil
peptidasa IV (
emzimas que
inactivan a
PEPTIDO I y al
PEPTIDO
INHIBIDOR
GASTRICO.
SU FUNCION ES ESTIMULAR LA SECRECION Y
BIOSINTESIS DE INSULINA DE MANERA GLUCOSA
DEPENDIENTE, POR LO CUAL NO PRODUCE
HIPOGLICEMIA.
28- 44

30. FARMACODINAMIA
Retrasan el vaciamiento gastrico.
Disminuyen la produccion de glucagon por el higado
Tiene funciones de: neogenesis de las celulas beta
pancreáticas
Disminucion del peso al estiimular el centro de la
saciedad.
Inhibe la apoptosis de las celulas betas.
Algunas de las funciones de estos medicamentos son
las del peptido I, ya que este no es destruido.
29- 44

31.  Los inhiboidores DPP-4: incrementan el riesgo de
cefalea e infeccion paranasofaringitis y tracto urinario.
 1. congestion o secrecion nasal.
 2. dolor de garganta.
 3. dolor de cabeza.
 4. dolor de estomago
 5. diarrea.
30- 44

32. Tolrestat es el unico farmaco disponible que
bloquea esta enzima, disminuyendo la perdida
acelerada de fibras nerviosas, estabilizando la
funcion sensorial, preservando la conduccion
nerviosa motora y mejorando la parestesia.
La glucosa es
capas de
transformarse
en sorbitol, por
acción de la
aldosa
reductasa.
31- 44

33. - Brinda mayor
bienestar al
paciente.
- Mejora la
sensibilidad.
- previene el pie
diabetico
Prevencion
• Antes de
empezar el
tratamiento
debe
realizarse una
evaluacion
neurologica y
electrofisiolog
ica ( se repite
cada 6 meses)
Dosis
• Se comienza
con una dosis
de 200 mg/
día, si no hay
mejoria se
aumenta hasta
400 mg/ día.
32- 44

34. I. DROGAS PARA LA REDUCCIÓN DE
PESO
 La hipertensión, diabetes y la obesidad son llamadas
enfermedades trillizas.
 Por cada kilogramo de peso aumentado, se aumenta el
riesgo de diabetes en un 9%
33- 44

35.  Las drogas para la reducción de peso se consideran
antidiabetogenas orales.
RIMONABANT(ACOMPLIA): inhibidor de los
rectores tipo uno tanto centrales como periféricos, para los
canabinoides, muy buenos resultados en diabetes y obesidad,
incluso en fumadores.
REDUCCION:
• DE UN 10 % EN PESO DESPUES DE 2 AÑOS DE TOMAR
20MG/DIA
• DEL DESEO DE FUMAR
• GRASA EN CINTURA
MEJORA EN LA SENSIBILIDAD DE INSULINA
EJEMPLO
34- 44

36.  Como se metaboliza en el hígado hay que tener cuidado
con pacientes con daño hepático y renal.
 Disminución de su efecto con administración conjunta
de citocromo P-450 3A4 como rifampicina, fenobarbital,
carbamazepina, etc.
PRECAUCIOES:
Nauseas,transtornos depresivos,
ansiedad y mareos
EFECTOS SEGUDARIOS:
35- 44

37. La adiponectina es
otra de las
proteína
producidas por el
adipocito.
Estimula la oxidación
de ácidos grasos,
reduce los triglicéridos
plasmáticos y mejora el
metabolismo de la
glucosa médiate
aumento de
sensibilidad de
insulina.
Inhibe las fases
iniciales de
arterosclerosis
36- 44

38. ADIPONECTINA
Mas baja en obesos que en delgados
Baja en diabéticos, mujeres, pacientes con
triglicéridos elevados y en hipertensos
Elevada en pacientes con HDL elevado
El descenso de esta a nivel plasmático esta ligado a resistencia a la
insulina,hiperinsuinemia. 37- 44

39. Disminución de
 Peso
 Colesterol total
 Colesterol LDL
 Triglicéridos
 Hipertensión
Dosis 120mg con las comidas
Inhibidor selectivo de la lipasa gástrica y
pancreática.
38- 44

40. Puede producir
Urgencia fecal
Heces oleosas y de fácil eliminación
Flatulencia
Disminución de vitaminas liposolubles
Incontinencia fecal
hipoglicemia
Disminución de protrombina
39- 44

41. Inhibe la receptación de serotonina, dopamina y
norepinefrina a través de sus dos metabolitos
activos provocando un estimulo prolongado en
el centro de saciedad.
La duración del comprimido es de 1 día
aproximadamente, ella y sus metabolitos se
eliminan vía hepática
40 - 44

42. SIBUTRAMINA
Se usa en pacientes con ICM mayor o igual a
30 o a 27 que no hayan respondido a un
régimen de perdida de peso
Dosis inicial 10mg, se incrementa a 15mg
si tras 4 semanas no se reducen 2kg, si
no se consigue se suspende
41- 44

43. TRATAMIENTOS
Ancianos: sulfonilurias de vida media corta y
potencia moderada.
(tolbutamida,la gliclacida,repaglinida)
Insuficiencia renal se contraindica el uso de
sulfonilurias en casos leves se puede usar
gliquidona y si no esta muy avanzado
repaglinida
Insuficiencia hepática leve puede utilizarse
tolbutamida y la glipicida
42- 44

44. TRATAMIENTOS
En pacientes obesos comenzar con
metformina si no tiene insuficiencia renal
Los inhibidores de las glucosidasas son
útiles en corrección de hiperglucemias
Usos de combinaciones de
-Metformina y sulfonilurea
-sulfonilurea y acarbosa
-metformina y repaglinida
43- 44

45. GRACIAS