Farmacología General

1. Optometría
Patricia Durán Ospina, Microbióloga
MSc. Educación. Docente Universidad
Técnica de Manabí, Ecuador

2. Patricia Durán Ospina
Microbióloga Universidad de los
Andes, Magister en Educación
Fundador grupo de investigación en
salud visual
Especialista en e-learning UNAB Min-
educación
Editorial Member Board
Journal of ocular diseases and
therapeutics y Elsevier
Especialista en docencia Universitaria
Miembro Junta Directiva Asociación
Colombiana de simulación
Miembro Junta Directiva asociación
Colombiana de fisiología
Miembro INACSL International nursing
Optometría

3. ANTIPSICÓTICOS Y LITIO
Antipsicóticos y neurolépticos:
Esquizofrenia, psicosis y depresión
Primeros: Reserpina y clorpromacina
hace 50 años
Base biloógico para esquizofrenia

4. DOPAMINA
 Los antipsicóticos bloquean receptores Dopa2
postsinápticos en SNC
 Algunos fármacos aumentan su actividad como la
levadopa, las anfetaminas o la apomorfina y
agravan la esquizofrenia
 Examenes post mortem: Receptores dopamínicos
aumentados en pacientes no tratados con
antipsicóticos
 Clonación: Fármacos más selectivos D1, D2 y D3

5. BASES FARMACOLÓGICAS
 Derivados de fenotiacina:
Alifáticos:cloropromacina, Piperidina:tioridacina
y derivados de piperacina.Más potentes.
 Derivados de tioxanteno.Tioxanteno.
 Derivados de butiferona: Haloperidol,
difenilbutilpiperidina
 Estructuras diversas: Primocida, molindonas,
loxapina, clozapina, olanzapina, quetipania,
riserpirida, sertindole,remoxipirida.

6. FARMACOCINÉTICA
 Se absorben fácilmente pero
incompletamente
 Son muy liposolubles y se fijan
rápidamente
 Acción clínica prolongada
 Vidas medias de eliminación 10 a 24 horas

7. FARMACOCINÉTICA
 SNC, autónomo y endocrino
 Bloqueadores de receptores dopamínicos, alfa
adrenoceptores muscarínicos, histamínicos y
serotonina
 5 Vías dopamínicas: Fármacos antagonistas.
 Mesolímbica, mesocortical
 Vía nigroestrida
 Vía tuberoinfundibular
 Vía medular-periventicular
 Vía incertohipotálamica

8. FARMACOCINÉTICA
 Hiperprolactinemia secundaria a Tto con
antipsicóticos por bloqueo de efcto inhibidor de
dopamina en hipófisis
 Cambios en conducta alimenticia
 Cinco diferentes erceptores Dopamínicos: D1-D5
 Metabolito intermedio de dopamina es el HVA o
ácido homovainílico es incrementado por
antipsicóticos en líquido cefalorraquídeo, plasma
y orina

9. FARMACOCINÉTICA
 Clorpromacina: Alfa 1 = 5HT>D2>D1
 Haloperidol: D2 > D1 = D4>alfa 1> 5HT2
 Pimocida sobre D2
 Olanzapina: Antagonista de receptores 5HT2,
propiedades sedantes
 Clozapina:D4 = Alfa 1 >5HT2>D2 =D1
 Actualmente: Fármacos atípicos más selectivos o
con efectos sobre AcH y AA excitatorios
 Alta potencia D2 son más tóxicos

10. FARMACOCINÉTICA
 Efectos psicológicos: Desempeño, efectos
indeseables en personas no psicóticas
 Efectos neuropsicológicos
 Efectos endocrinos: Mujeres:Amenorrea-
galactorrea, pruebas de embarazo falso-positivas
y aumento de la libido.En varones disminución
de la líbido y ginecomastia
 Efectos cardiovasculares: Hipotensión ortostática
y alta frecuencia en pulso en sobredosis

11. FARMACOCINÉTICA
 SN autónomo: Cicloplejía, resequedad bucal, estreñimiento por bloqueo
colinoceptor muscarínico
 SNC Síndrome de Parkinson, distonías por bloqueo de receptores
muscarínicos
 Sistema endocrino: Amenorrea, galactorrea, esterilidad, impotencia.

12. DOSIS MINIMA EFICAZ
 Cloropromacina: (Thorazine): 100 mg
 Tioriacida (Mellari ) 100 mg
 Mesoridacina ( Lidanar, Sernetil ): 50 mg
 Piperacetacina ( Quide ): 10 mg
 Trifluoperacina (Stelazine) 5 mg
 Haloperidol ( Haldol ) 2 mg
 Risperidona ( Risperidal ) 4 mg

13. CLÍNICA
Esquemas de dosificación
Tratamiento de sostén (familia y
amigos)
Combinaciones farmacológicas: Litio,
antiparkinsonianos

14. EFECTOS ADVERSOS
 Prolongación del Tto, o alergia
 Efectos conductuales
 Efectos neurológicos: Tortícolis, síndrome
Parkinsoniano, cansancio, conlvulsiones
(clorpromacina)
 SN autónomo: retención urinaria (adicionar
betanecol)
 Aumento de peso
 Agranulocitosis: Biometrías hemáticas

15. EFECTOS ADVERSOS
Depósitos corneales ý en
cristalino de clorpromacina
Tiodiracina depósitos en
retina
Sobredosis: Mortales solo con
mesoridacina y tioridacina.
Somnolencia, coma, pupilas
mióticas, cuidados intensivos.

16. EFECTOS ADVERSOS
Toxicidad cardíaca: tioridacina
Síndrome neuroléptico
maligno en pacientes sensibles
a efectos extrapiramidales
Leucocitosis y fiebre
(confusión con infección)

17. LITIO Y OTROS ESTABILIZADORES DE ÁNIMO
 Carbonato de litio:”Antimaniaco”
 Pacientes maníaco-depresivos
 1949
 Carbamacepina:estabilizador de ánimo,
aunque no está aprobada para este uso
 Valproato
 Clonacepam
 Esquizofrenia paranoide

18. LITIO Y OTROS ESTABILIZADORES DE ÁNIMO
 Interfiere con bomba de sodio
 Potencia serotonina ?
 Disminuye retorno de NA y dopamina
 Aumenta síntesis de Acetilcolina
 Fosfatos de inositol (1,4,5 trifosfato IP3)
 Inhibe adenililciclasa sensible a NA?
 Desacopla receptores de proteínas G

19. LITIO Y OTROS ESTABILIZADORES DE ÁNIMO
 Determinar edad, peso, función renal
 Reducir dosis si depuración de creatinina está
alterada (edad avanzada)
 Dosis inicial y control a los siete días
 Efectos adversos con litio: Temblor, adicionar
propanolol y atenolol, deprime función
tiroidea, edema, nefritis, glomerulopatías,
debe adicionarse en Tto con litio ingestión alta
de agua

20. LITIO Y OTROS ESTABILIZADORES DE ÁNIMO
Efectos adversos: Aumenta
depuración durante embarazo, se
pasa a bebé en lactancia (letargo,
cianosis)
Leucocitosis
Sobredosis: En combinación con
diuréticos se considera intoxicación
por valores por encima de 2 mE X L

21. ACIDO VALPRÓICO
Valproato ( antiepiléptico)
Cuando fracasa el litio
Fármaco de primera línea
Efectos antimaníacos
Combinación con litio en pacientes
que no han respondido totalmente a
nonguno de lso dos agentes por
separado

22. CARBAMACEPINA
Alternativa al litio
Profiláctico
Manía aguda
200 mg, dos veces al día
Sobredosis. Urgencia mayor al igual
que tricíclicos

23. NOMBRES COMERCIALES
 Deniban 200: Amisulprida. Sanofi-Synthelabo
 Dozic.Olanzapina.Tecnofarma
 Leponex.Clozapina.Novartis.
 Piportil.Pipotiazina.RPR
 Risperidal.Risperidona.Janssen-Cilag
 Seroquel.Quetiapina.Astrazeneca
 Socian.Amisulprida
 Zapen.Clozapina
 Zyprexa.Olanzapina.Eli Lilly

24. NOMBRES COMERCIALES
 Dogmatil 200.Sulpirida.Sanofi-S
 Equilid.Sulpirida.Hoescht-Marion Roussel
 Halopidol.Haloperidol.Janssen-Cilag
 Meleril.Tioridacina.Novartis.
 Modiur.Trifluoperazina.Bago
 Prolixin Dflufenazina.Bristol Myers Squibb
 Sinogan.Levomepromacina.RPR
 Stelazine.Trifluoperacina.SKB
 Tiapridal.Tiaprida.Sanofi S

25. HIPNÓTICOS SEDANTES
 Diazepam.Ecar
 Distensar.Diazepam.Psipharma
 Dormicum.Midazolam.Roche
 Lindormin.Brotizolam.BI
 Passiflorine.Aseptic
 Rohypnol.Flunitracepam.Roche
 Sedorm.Zopiolona.Psipharma
 Somese.Triazolam.PU
 Somnil.Solpidem