Dentro de los fármacos existe un gran grupo denominado AINES (antinflamatorios no esteroideos), en farmacología su estudio es importante para decidir en que se diferencian este grupo y otros farmacos con efectos similares. Dentro de la presentación encontraras tablas que incluyen los datos de farmacinética y farmacodinamia correspondientes a cada farmaco.
Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota - Licenciatura en medicina: sexto semestre.
Farmacología.
Catedrático: Dr. Carlos Bonilla Haros.
Alumno: Brando Favela Nieto.
atencion del recien nacido CUIDADOS INMEDIATOS.ppt
Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota.
1. Antiinflamatorios,
antipiréticos, analgésicos
y tx de la gota
L I C E N C I A T U R A E N M E D I C I N A
F A R M A C O L O G I A
Catedrático: Dr. Carlos Bonilla Haros
Alumno: Brando Favela Nieto
1
Cd. Victoria, Tamaulipas, México15º de Febrero del 2017
3. Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
3
15º de Febrero del 2017
Inflamación
Definición.- Respuesta protectora normal a la lesión tisular
causada por traumatismos físicos, sustancias químicas
nocivas o agente microbianos.
Cd. Victoria, Tamaulipas, México
4. Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
4
15º de Febrero del 2017
Inflamación
Cuando la curación se completa, el proceso inflamatorio
suele desaparecer. Cuando no puede dar lugar a
enfermedades mediadas por inmunidad como la artritis
reumatoide.
Cd. Victoria, Tamaulipas, México
5. ANTIINFLAMATORIO
Antinflamatorio. Fármaco o sustancia que impide o
disminuye la inflamación. Hay dos tipos según su
naturaleza: los derivados esteroideos o los no esteroideos
(AINES).
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
6. ANALGESIA
Analgesia. Eliminación del dolor mediante el bloqueo de
las vías de transmisión y/o de los mediadores que
causan el dolor, o por la desconexión de los centros del
dolor.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
7. ANTIPIRETICO
Antipirético. Sustancia o medicamento que sirve para
reducir o eliminar la fiebre.
Fiebre: Síndrome complejo que se caracteriza por un
aumento de la temperatura corporal acompañado de un
incremento de la frecuencia respiratoria y cardíaca, y
malestar general.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria Tamaulipas, México
10. PARACETAMOL
Mecanismo
de acción
Uso
terapéutico
Farmacocinét
ica
Dosis Efectos
adversos
Contraindi-
caciones
- Inhibe
sintesis de
prostaglandin
as a nivel del
SNC.
- Tiene menor
afinidad a
nivel
periférico
(ciclooxigena
sa).
- Px con
problemas
gástricos.
- Px que no
requieren
el efecto
antiinflama
torio.
- Px
pediatricos
con
infeccione
s virales.
- Vía Admin:
Oral, IV,
rectal.
- Absorción
rápida en el
tracto GI.
- Semi-vida:1-
4 hrs.
- Metabolismo:
Hépatico
(primer
paso).
- Eliminación:
Orina.
Dosis
terapeutica
s:
metabolitos
inactivos.
Dosis altas:
metabolitos
tóxicos.
Dosis
normales:
carece de
efectos
Dosis altas:
Necrosis
hépatica
Antidoto: N-
cetilciteína
Insuficiencia
hepática
grave.
Tiene propiedades antipiréticas y analgésicas. No es considerado AINES.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antipiréticos / analgésicos
11. PARACETAMOL Tiene propiedades antipiréticas y analgésicas. No es considerado AINES.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antipiréticos / analgésicos
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
12. DIPIRONA
Mecanismo
de acción
Uso
terapéutico
Farmacocinética Dosis Efectos
adversos
Contraindic
aciones
Inhibe la
acción de la
ciclooxigenas
a, y en
consecuencia
la síntesis de
prostaglandin
as, acción
que parece
explicar sus
propiedades
analgésicas y
antipiréticas.
Dolor
moderado a
intenso
cuando no
puede ser
tratado con
otros
analgésicos
menos
tóxicos.
Vía Administración:
Oral, IM, IV
Semivida: 8-10 hrs
Metabolismo:
Hépatico (primer
paso) Metabolito
activo: 4-
aminoantipirina
Eliminación: Renal
90%
Oral: 1 a 2
g cada 8 h.
Intramuscu
lar
(intraglútea
profunda):
1 g cada 6-
8 h.
Intravenos
a: 1 a 2 g
cada 12 h.
Agranulocito
sis
*Requiere
suspensión
del
tratamiento
Hipersensibilid
ad a las
pirazolonas
Insuficiencia
renal o
hépatica
crónica
Embarazo o
lactancia
No administrar
por periodos
prolongados
Pertenece al grupo de las pirazolonas.
Utilizado como analgésico, antipirético y anti espasmolítico.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antipiréticos / analgésicos
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria Tamaulipas, México
13. DIPIRONA
Pertenece al grupo de las pirazolonas.
Utilizado como analgésico, antipirético y anti espasmolítico.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antipiréticos / analgésicos
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
14. KETOROLACO
Mecanismo
de Acción
Uso
terapéutico
Farmacoci
nética
Dosis Efectos
adversos
Contraindi
caciones
AINES
tradicional.
Actua a nivel
de COX-1 y
COX-2.
Analgésico
potente y con
actividad
antiinflamatori
a moderada.
Unión
proteica: 99%
Conc. max:
30-60 min
Metabolismo:
hépatico 1er
paso
(Metabolito:
glucuronido)
IM: 30-60 mg
c/8hrs
IV: 15-30 mg
c/6-8hrs
VO: 10-20 mg
cada 6-8 hrs
Somnolencia
Mareo
Cefalea
Dispepsia
Náusea
Insuficiencia
renal o
hépatica
grave
Hemorragia
Hipersensibili
dad
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antipiréticos / analgésicos
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
16. CLONIXINATODE LISINA
Mecanismo
de Acción
Uso
terapéutico
Farmacocin
ética
Dosis Efectos
adversos
Contraindic
aciones
El clonixinato
de lisina inhibe
principalmente
ciclooxigenasa
inducible
(COX-2) y en
menor grado
la
ciclooxigenasa
constitutiva
(COX-1).
analgésico y
antiinflamatori
en pacientes
con dolor
agudo o
crónico.
Afecciones de
tejidos
blandos,
cefalea,
otalgias,
sinusitis y
herpes zoster.
Dolor e
intervenciones
ginecológicas,
ortopédicas,
urológicas y
de cirugía
general.
Vía de
administración
: Oral, IM,IV
Semivida:
Metabolismo:
Hépatico
Eliminación:
I.M o I.V. 1-2
ampolletas
cada 6-8 horas
Náusea,
Mareo
Somnolencia
*Embarazo y
lactancia
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antipiréticos / analgésicos
17. CLONIXINATO DE LISINA
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antipiréticos / analgésicos
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
18. Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
18
15º de Febrero del 2017
AINES - ANTINFLAMATORIOS
*AINES: Antinflamatorios no esteroideos.
Cd. Victoria, Tamaulipas, México
19. AINES
Actúan por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
- Vía de la ciclooxigenasa( COX-1 Y COX-2)
COX-1 COX-2
Citoprotección gástrica. Se expresa en:
Homeostasis vascular. tejido cerebral
Agregación plaquetaria. renal y óseo.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
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20. AINES
La mayoría de estos fármacos son inhibidores
competitivos, reversibles, de sitio activo de las cox.
(Excepto el ácido acetilsalicílico)
AINES tradicionales: actuan en COX-1 Y COX-2
AINES selectivos de COX-2
Uso terapéutico: Inflamación, dolor y fiebre.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
15º de Febrero del 2017
21. Absorción, distribución, metabolismo y excreción.
Se absorben con rapidez después de su admin. VO.
Concentraciones plasmáticas máximas: 2-3hrs.
Unión proteica: 95-99%.
Semivida: varía de acuerdo al fármaco.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
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22. ÁCIDOACETILSALICÍLICO
Mecanismo
de Acción
Uso
terapéutico
Farmacocinét
ica
Dosis Efectos
adversos
Contraindica
ciones
Interfiere con la
síntesis de las
prostaglandinas
inhibiendo de
forma
irreversible la
ciclooxigenasa.
No es selectivo.
Antiinflamatorio
y analgésico:
cefalea,
mialgias, Tx.
Osteoartritis,
gota y artritis
reumatoide.
Dosis altas:
efecto
antiinflamatorio.
Fiebre
Vía
administración:
Oral,
Metabolismo:
Hépatico (primer
paso)
Semivida: 3,5
hrs. *A dosis de
más de
4mg/día 15 hrs
aprox.
Eliminación:
Renal
Analgésica y
antipiretica:
324mg-1gr cada
4-6 hrs.
Antiinflamatoria:
3-4 g/día (dosis
divididas)
Dosis max: 4g
GI: Dispepsia,
sangrado,
aumento de
secreción ac.
Gástrico, menor
moco protector.
Antiplaquetario:
sangrado.
Renal:
Retención de
sodio y agua,
edema.
Hipersensibilidad
Hemofilia
Sangrado de
tubo digestivo
Úlcera peptica
activa
Más consumido.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
24. AINES: Derivados del ácido acético
Ketorolaco.
Diclofenaco.
Sulindaco.
Indometacina.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
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25. DICLOFENACO
Mecanismo
de Acción
Uso
terapéutico
Farmacocin
ética
Dosis Efectos
adversos
Contrai
ndicaci
ones
AINES
tradicional.
Actua a nivel
de COX-1 y
COX-2
Artritis
reumatoide
Artrosis Dolor
Migraña aguda
Inflamación
Unión
proteica: 99%
Metabolismo:
hépatico 1er
paso(metabolit
os:
glucuronido y
sulfato)
Semivida: 1-2
hrs
Conc. Max: 2-
3 hrs
VO
50 mg cada 8
hrs
75 mg cada 12
hrs
GI: 20%
Somnolencia
Reacción
alérgica
Edema
Niños
Lactante
s
Embaraz
adas
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
29. INDOMETACINA
Mecanismo
de Acción
Uso
terapéutico
Farmacocinét
ica
Dosis Efectos
adversos
Contraindica
ciones
AINES
tradicional.
Actua a nivel
de COX-1 Y
COX-2
Artritis
reumatoide
Artrosis
Artritis gotosa
aguda
Cierre del
conducto
persistente en
RN
prematuros.
Unión
proteica: 90%
Metabolismo:
hepatico 1er
paso(metabolit
o: O-desmetil)
Semivida: 2.5
hrs
25 mg dos o
tres veces al
día; 75-100
mg por la
noche.
GI: 35%
Sangrado
Dispepsia
Aumento de
ácido gástrico
Pancreatitis
Mareo,
vértigo,
confusión
Insuficiencia
renal o
hepatica
grave.
Hipersensibilid
ad
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
31. AINES: derivados del
Ácido propionico
• NAPROXENO
• IBUPROFENO
• KETOPROFENO
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
32. NAPROXENO
Mecanismo
de Acción
Uso
terapéutico
Farmacoci
nética
Dosis Efectos
adversos
Contraindi
caciones
AINES
tradicional.
Actua a nivel
de COX-1 y
COX-2
Artritis juvenil
y reumatoide,
osteoartritis,
espondilitis
anquilosante,
dolor,dismeno
rrea primaria
y gota aguda.
Unión
proteica: 99%
(se reduce en
edad
avanzada)
Semivida: 14
hrs
Conc. Max:
1hr
Metabolismo:
hepatico
(metabolitos:
6-desmetil y
otros).
VO
250 mg cada
6 hrs
500 mg cadda
12 hrs
Pediatrica:
5mg/kg/día
GI: 25%
Dispepsia
Sangrado
Aumento del
ácido gástrico
Somnolencia,
cefalea,
mareo,
diaforesis y
ototoxicidad.
Insuficiencia
renal y
hepática
grave.
Hipersensibili
dad
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
34. IBUPROFENO
Mecanism
o de
Acción
Uso
terapéutic
o
Farmacoci
nética
Dosis Efectos
adversos
Contraindi
caciones
AINES
tradicional.
Actua a
nivel de
COX-1 y
COX-2
Artritis
reumatoide,
artrosis,
dolor,
tendinitis,
migraña.
Unión
proteica:
99%
Semivida: 2-
4 hrs
Metabolismo
: hepático
(metabolitos:
conjugados
–OH y
metabolitos
–COO-
Conc. Max:
15-30 min
VO
Analgesia:
200-400 mg
cada 6 hrs
Antiinflamatori
o: 300-800 mg
cada 6-8 hrs
Pediatrica:
Anipiretico: 5-
10 mg/kg/6hrs
Antiinflamatori
o: 20-40
mg/kg/día
(dosis
divididas)
Tiene mayor
tolerancia
que el ácido
acetilsalicilic
o e
Indometacin
a.
GI: 5-15%
Exantema,
trombocitope
nia, cefalea,
mareo,visión
borrosa.
Px. Que
experimenta
n trastornos
ocular en el
tx.
Hipersensibil
idad
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
36. KETOPROFENO
Mecanism
o de
Acción
Uso
terapéutic
o
Farmacoc
inética
Dosis Efectos
adversos
Contraind
icaciones
AINES
tradicional.
Actua a
nivel de
COX-1 y
COX-2
Artritis
reumatoide,
osteoartritis,
espondilitis
anquilosan-
te, gota
(episodios
agudos),
dolor
asociado a
inflamación
y
dismenorre
a.
Unión
proteica:
98%
Mteabolism
o: hepático
(metabolitos
: conjugado
de
glucuronido)
Semivida: 2
hrs
Conce.
Max: 1-2
hrs
VO
Analgesia:
25 mg cada
6-8hrs
Antiinflamat
orio: 50-75
mg cada 6-
8 hrs
GI:
Dispepsia,
diarrea,
náusea.
Hipersensi
bilidad,Ulc
era
peptica
activa,san
grado de
tubo
digestivo
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
38. AINES SELECTIVOS
DE COX-2
• CELECOXIB
• ETORICOXIB
• Mayor tolerancia gastriintestinal.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
Cd. Victoria, Tamaulipas, México
39. CELECOXIB
Mecanism
o de
Acción
Uso
terapéutic
o
Farmacoci
nética
Dosis Efectos
adversos
Contraindi
caciones
Inhibidor
de la COX-
2
Dolor
agudo en
osteoartritis
,
espondilitis
anquilosant
e y
disminorrre
a primaria.
Unión
proteica:
97%
Semivida:
6-12hrs
Metabolism
o: hepatico
(carboxilato
y
glucuronido
)
Conc. Max:
2-4 hr
VO
Artritis
reumatoide
: 100-200
mg cada
12 hrs
Incrementa
riesgo de
IAM.
Antecedent
es de IAM.
Insuficienci
a renal y
hepática
grave.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
44. ATRITIS REUMATOIDE
• En condiciones normales el sistema inmune diferencia lo
propio de lo extraño.
Artritis Reumatoide
Ataca a la sinovia
Se inicia proceso
inflamatorio.
Activación de leucocitos
Linfocitos T
reclutan monocitos
y macrofagos.
Secretan citocinas:
Factor de Necrosis
Tumoral (FNT)
Interleucina 1 (IL-1)
-Incremento de la infiltración
celular.
-Aumento de proteína C reactiva
(marcador inflamatorio)
-Incremento de actividad
osteoclastica
-Degradación del cartílago
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
45. Línea de tratamiento
• AINES (alivio sintomático)
• MARME (medicamentos antirreumáticos modificadores
de la enfermedad)
Enlentecen el curso de la enfermedad.
Se inicia monoterapia con MARME.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
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46. HIDROXICLOROQUINA
Mecanism
o de
Acción
Uso
terapéutic
o
Farmacoci
nética
Dosis Efectos
adversos
Cont
raind
icaci
ones
No se
conoce.
Fase inicial
de AR leve
(Primeros
tres
meses)
Antipáludic
o
Semivida:
9 días
Mteabolism
o: hepático
Efecto
deseado: 6
semanas
hasta 6
meses.
VO
400 mg/día
(Comprimid
os de 200
mg)
Náuseas,
vómitos,
cefalea,
mareos,
urticaria.
Totoxicidad
ocular.
Hiper
sensi
bilida
d
Emb
arazo
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
48. METOTREXATO
Mecanism
o de
Acción
Uso
terapéutic
o
Farmacoc
inética
Dosis Efectos
adversos
Contraind
icaciones
Antagonist
a del ácido
fólico,
inhibe la
producció
n de
citocinas.
Efectos
inmunosu
presores y
antiinflama
torios.
Base del
tratamient
o de
Artritis
Reumatoid
e.
Metabolis
mo:
hepático
Semivida:
10-12 hrs
Efecto
deseado:
3-6
semanas
VO
7.5
mg/seman
a
Ulceración
de
mucosas,
náuseas.
Insuficienc
ia renal y
hepática
grave.
Base del tratamiento para artritis
reumatoide.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
49. METOTREXATO
Base del tratamiento para artritis
reumatoide.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
50. Tratamiento biológico
• Inhibidores del FNT alfa
• ETANERCEPT
• ADALIMUMAB
• INFLIXIMAB
Disminuyen el daño estructural.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
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56. GOTA
Trastorno metabólico
Hiperuricemia
El deposito de cristales
de urato en las
articulaciones inicia un
proceso inflamatorio.
Desequilibrio en la
sobreproducción y
excreción de ácido
úrico.
Objetivos del Tx:
- Disminución sintomatologica del
ataque agudo, ataques
frecuentes y de las
concentraciones séricas de
ácido úrico.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
57. Línea de tratamiento
• AINES
• ALOPURINOL
• COLCHICINA
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria Tamaulipas, México
58. ALOPURINOL
Mecanism
o de
Acción
Uso
terapéutic
o
Farmacoci
nética
Dosis Efectos
adversos
Contraindi
caciones
Inhibe los
últimos dos
pasos de la
biosíntesis
del ácido
úrico.
(Inhibe
Xantina
Oxidasa)
Reductor
de urato en
tx de la
gota. Evita
la
conversión
de xantina
a ácido
urico.
VO
Metabolism
o: hepático
(Metabolito
oxipurinol)
Semivida:
15-18 hrs
VO
Gota leve:
200-300
mg/día
Gota
moderada-
grave: 400-
600mg/día
Exantema
cutaneo
Hipersensi
bilidad.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
59. COLCHICINA
Mecanism
o de
Acción
Uso
terapéutic
o
Farmacoci
nética
Dosis Efectos
adversos
Contraindi
caciones
Disminuye
la
migración
celular al
área
afectada.
Bloquea la
división
celular.
Ataques
agudos de
gota.
VO
Absorción:
gastrointest
inal
Excreción:
heces y
orina.
*Administrar
se en las
primeras 36
hrs del
ataque.
VO
Ataque
agudo: 1.2
mg (dos
tabletas) y 1
hr despues
0.6 mg.
Prevención
del ataque:
0.6 mg 3-4
días.
Náusea,
vómito,
diarrea.
Crónicos:
miopatías,
anemia y
alopecia.
Embarazo
Hipersensi
bilidad.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades