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Antiinflamatorios,
antipiréticos, analgésicos
y tx de la gota
L I C E N C I A T U R A E N M E D I C I N A
F A R M A C O L O G I A
Catedrático: Dr. Carlos Bonilla Haros
Alumno: Brando Favela Nieto
1
Cd. Victoria, Tamaulipas, México15º de Febrero del 2017
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
2
15º de Febrero del 2017
GENERALIDADES
Cd. Victoria, Tamaulipas, México
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
3
15º de Febrero del 2017
 Inflamación
Definición.- Respuesta protectora normal a la lesión tisular
causada por traumatismos físicos, sustancias químicas
nocivas o agente microbianos.
Cd. Victoria, Tamaulipas, México
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
4
15º de Febrero del 2017
 Inflamación
Cuando la curación se completa, el proceso inflamatorio
suele desaparecer. Cuando no puede dar lugar a
enfermedades mediadas por inmunidad como la artritis
reumatoide.
Cd. Victoria, Tamaulipas, México
ANTIINFLAMATORIO
 Antinflamatorio. Fármaco o sustancia que impide o
disminuye la inflamación. Hay dos tipos según su
naturaleza: los derivados esteroideos o los no esteroideos
(AINES).
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
ANALGESIA
 Analgesia. Eliminación del dolor mediante el bloqueo de
las vías de transmisión y/o de los mediadores que
causan el dolor, o por la desconexión de los centros del
dolor.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
ANTIPIRETICO
 Antipirético. Sustancia o medicamento que sirve para
reducir o eliminar la fiebre.
Fiebre: Síndrome complejo que se caracteriza por un
aumento de la temperatura corporal acompañado de un
incremento de la frecuencia respiratoria y cardíaca, y
malestar general.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria Tamaulipas, México
FÁRMACOS
ANTIPIRETICOS
/ANALGESICOS
AINES
Antinflamatorios
ARTRITIS
REUMATOIDE
GOTA
1. Paracetamol.
2. Dipirona.
3. Ketorolaco.
4. Clonixinato de
Lisina.
1. Ácido
acetilsalicílico.
2. Diclofenaco.
3. Naproxeno.
4. Piroxicam.
5. Sulindac.
6. Meloxicam.
7. Ibuprofeno.
8. Indometacina.
9. Ketoprofeno.
10.Celecoxib.
11.Arcoxia.
1. Hidroxicloroquina.
2. Metotrexato.
3. Etanercept.
4. Adalimumab.
5. Infiximab.
1. Alopurinol.
2. Colchicina.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
9
15º de Febrero del 2017
ANTIPIRETICOS / ANALGESICOS
Cd. Victoria, Tamaulipas, México
PARACETAMOL
Mecanismo
de acción
Uso
terapéutico
Farmacocinét
ica
Dosis Efectos
adversos
Contraindi-
caciones
- Inhibe
sintesis de
prostaglandin
as a nivel del
SNC.
- Tiene menor
afinidad a
nivel
periférico
(ciclooxigena
sa).
- Px con
problemas
gástricos.
- Px que no
requieren
el efecto
antiinflama
torio.
- Px
pediatricos
con
infeccione
s virales.
- Vía Admin:
Oral, IV,
rectal.
- Absorción
rápida en el
tracto GI.
- Semi-vida:1-
4 hrs.
- Metabolismo:
Hépatico
(primer
paso).
- Eliminación:
Orina.
Dosis
terapeutica
s:
metabolitos
inactivos.
Dosis altas:
metabolitos
tóxicos.
Dosis
normales:
carece de
efectos
Dosis altas:
Necrosis
hépatica
Antidoto: N-
cetilciteína
Insuficiencia
hepática
grave.
Tiene propiedades antipiréticas y analgésicas. No es considerado AINES.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antipiréticos / analgésicos
PARACETAMOL Tiene propiedades antipiréticas y analgésicas. No es considerado AINES.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antipiréticos / analgésicos
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
DIPIRONA
Mecanismo
de acción
Uso
terapéutico
Farmacocinética Dosis Efectos
adversos
Contraindic
aciones
Inhibe la
acción de la
ciclooxigenas
a, y en
consecuencia
la síntesis de
prostaglandin
as, acción
que parece
explicar sus
propiedades
analgésicas y
antipiréticas.
Dolor
moderado a
intenso
cuando no
puede ser
tratado con
otros
analgésicos
menos
tóxicos.
Vía Administración:
Oral, IM, IV
Semivida: 8-10 hrs
Metabolismo:
Hépatico (primer
paso) Metabolito
activo: 4-
aminoantipirina
Eliminación: Renal
90%
Oral: 1 a 2
g cada 8 h.
Intramuscu
lar
(intraglútea
profunda):
1 g cada 6-
8 h.
Intravenos
a: 1 a 2 g
cada 12 h.
Agranulocito
sis
*Requiere
suspensión
del
tratamiento
Hipersensibilid
ad a las
pirazolonas
Insuficiencia
renal o
hépatica
crónica
Embarazo o
lactancia
No administrar
por periodos
prolongados
 Pertenece al grupo de las pirazolonas.
 Utilizado como analgésico, antipirético y anti espasmolítico.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antipiréticos / analgésicos
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria Tamaulipas, México
DIPIRONA
 Pertenece al grupo de las pirazolonas.
 Utilizado como analgésico, antipirético y anti espasmolítico.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antipiréticos / analgésicos
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
KETOROLACO
Mecanismo
de Acción
Uso
terapéutico
Farmacoci
nética
Dosis Efectos
adversos
Contraindi
caciones
AINES
tradicional.
Actua a nivel
de COX-1 y
COX-2.
Analgésico
potente y con
actividad
antiinflamatori
a moderada.
Unión
proteica: 99%
Conc. max:
30-60 min
Metabolismo:
hépatico 1er
paso
(Metabolito:
glucuronido)
IM: 30-60 mg
c/8hrs
IV: 15-30 mg
c/6-8hrs
VO: 10-20 mg
cada 6-8 hrs
Somnolencia
Mareo
Cefalea
Dispepsia
Náusea
Insuficiencia
renal o
hépatica
grave
Hemorragia
Hipersensibili
dad
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antipiréticos / analgésicos
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
KETOROLACO
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antipiréticos / analgésicos
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
CLONIXINATODE LISINA
Mecanismo
de Acción
Uso
terapéutico
Farmacocin
ética
Dosis Efectos
adversos
Contraindic
aciones
El clonixinato
de lisina inhibe
principalmente
ciclooxigenasa
inducible
(COX-2) y en
menor grado
la
ciclooxigenasa
constitutiva
(COX-1).
analgésico y
antiinflamatori
en pacientes
con dolor
agudo o
crónico.
Afecciones de
tejidos
blandos,
cefalea,
otalgias,
sinusitis y
herpes zoster.
Dolor e
intervenciones
ginecológicas,
ortopédicas,
urológicas y
de cirugía
general.
Vía de
administración
: Oral, IM,IV
Semivida:
Metabolismo:
Hépatico
Eliminación:
I.M o I.V. 1-2
ampolletas
cada 6-8 horas
Náusea,
Mareo
Somnolencia
*Embarazo y
lactancia
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antipiréticos / analgésicos
CLONIXINATO DE LISINA
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antipiréticos / analgésicos
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
18
15º de Febrero del 2017
AINES - ANTINFLAMATORIOS
*AINES: Antinflamatorios no esteroideos.
Cd. Victoria, Tamaulipas, México
AINES
 Actúan por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
- Vía de la ciclooxigenasa( COX-1 Y COX-2)
COX-1 COX-2
Citoprotección gástrica. Se expresa en:
Homeostasis vascular. tejido cerebral
Agregación plaquetaria. renal y óseo.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
AINES
 La mayoría de estos fármacos son inhibidores
competitivos, reversibles, de sitio activo de las cox.
(Excepto el ácido acetilsalicílico)
 AINES tradicionales: actuan en COX-1 Y COX-2
 AINES selectivos de COX-2
Uso terapéutico: Inflamación, dolor y fiebre.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
15º de Febrero del 2017
Absorción, distribución, metabolismo y excreción.
 Se absorben con rapidez después de su admin. VO.
 Concentraciones plasmáticas máximas: 2-3hrs.
 Unión proteica: 95-99%.
 Semivida: varía de acuerdo al fármaco.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
ÁCIDOACETILSALICÍLICO
Mecanismo
de Acción
Uso
terapéutico
Farmacocinét
ica
Dosis Efectos
adversos
Contraindica
ciones
Interfiere con la
síntesis de las
prostaglandinas
inhibiendo de
forma
irreversible la
ciclooxigenasa.
No es selectivo.
Antiinflamatorio
y analgésico:
cefalea,
mialgias, Tx.
Osteoartritis,
gota y artritis
reumatoide.
Dosis altas:
efecto
antiinflamatorio.
Fiebre
Vía
administración:
Oral,
Metabolismo:
Hépatico (primer
paso)
Semivida: 3,5
hrs. *A dosis de
más de
4mg/día 15 hrs
aprox.
Eliminación:
Renal
Analgésica y
antipiretica:
324mg-1gr cada
4-6 hrs.
Antiinflamatoria:
3-4 g/día (dosis
divididas)
Dosis max: 4g
GI: Dispepsia,
sangrado,
aumento de
secreción ac.
Gástrico, menor
moco protector.
Antiplaquetario:
sangrado.
Renal:
Retención de
sodio y agua,
edema.
Hipersensibilidad
Hemofilia
Sangrado de
tubo digestivo
Úlcera peptica
activa
Más consumido.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
AINES: Derivados del ácido acético
 Ketorolaco.
 Diclofenaco.
 Sulindaco.
 Indometacina.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
DICLOFENACO
Mecanismo
de Acción
Uso
terapéutico
Farmacocin
ética
Dosis Efectos
adversos
Contrai
ndicaci
ones
AINES
tradicional.
Actua a nivel
de COX-1 y
COX-2
Artritis
reumatoide
Artrosis Dolor
Migraña aguda
Inflamación
Unión
proteica: 99%
Metabolismo:
hépatico 1er
paso(metabolit
os:
glucuronido y
sulfato)
Semivida: 1-2
hrs
Conc. Max: 2-
3 hrs
VO
50 mg cada 8
hrs
75 mg cada 12
hrs
GI: 20%
Somnolencia
Reacción
alérgica
Edema
Niños
Lactante
s
Embaraz
adas
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
DICLOFENACO
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
SULINDACO
Mecanismo
de Acción
Uso
terapéutico
Farmacociné
tica
Dosis Efectos
adversos
Contraindica
ciones
AINES
traicionales.
Actúan a nivel
de COX-1 y
COX-2
Artritis
reumatoide
Artrosis
Dolor de gota
agudo
Metabolismo:
hepatico 1er
paso
Conc. Max: 1-
2 hrs.
Metabolito: 8
hrs
Semivida: 7
hrs.
Mteabolito: 18
hrs
150-200 mg
cada 12 hrs
GI:
Dispepsia
Sangrado
Somnolencia
Exantema
Prurito
Insuficiencia
renal y
hepática
grave
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
SULINDACO
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
INDOMETACINA
Mecanismo
de Acción
Uso
terapéutico
Farmacocinét
ica
Dosis Efectos
adversos
Contraindica
ciones
AINES
tradicional.
Actua a nivel
de COX-1 Y
COX-2
Artritis
reumatoide
Artrosis
Artritis gotosa
aguda
Cierre del
conducto
persistente en
RN
prematuros.
Unión
proteica: 90%
Metabolismo:
hepatico 1er
paso(metabolit
o: O-desmetil)
Semivida: 2.5
hrs
25 mg dos o
tres veces al
día; 75-100
mg por la
noche.
GI: 35%
Sangrado
Dispepsia
Aumento de
ácido gástrico
Pancreatitis
Mareo,
vértigo,
confusión
Insuficiencia
renal o
hepatica
grave.
Hipersensibilid
ad
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
INDOMETACINA
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
AINES: derivados del
Ácido propionico
• NAPROXENO
• IBUPROFENO
• KETOPROFENO
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
NAPROXENO
Mecanismo
de Acción
Uso
terapéutico
Farmacoci
nética
Dosis Efectos
adversos
Contraindi
caciones
AINES
tradicional.
Actua a nivel
de COX-1 y
COX-2
Artritis juvenil
y reumatoide,
osteoartritis,
espondilitis
anquilosante,
dolor,dismeno
rrea primaria
y gota aguda.
Unión
proteica: 99%
(se reduce en
edad
avanzada)
Semivida: 14
hrs
Conc. Max:
1hr
Metabolismo:
hepatico
(metabolitos:
6-desmetil y
otros).
VO
250 mg cada
6 hrs
500 mg cadda
12 hrs
Pediatrica:
5mg/kg/día
GI: 25%
Dispepsia
Sangrado
Aumento del
ácido gástrico
Somnolencia,
cefalea,
mareo,
diaforesis y
ototoxicidad.
Insuficiencia
renal y
hepática
grave.
Hipersensibili
dad
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
NAPROXENO
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
IBUPROFENO
Mecanism
o de
Acción
Uso
terapéutic
o
Farmacoci
nética
Dosis Efectos
adversos
Contraindi
caciones
AINES
tradicional.
Actua a
nivel de
COX-1 y
COX-2
Artritis
reumatoide,
artrosis,
dolor,
tendinitis,
migraña.
Unión
proteica:
99%
Semivida: 2-
4 hrs
Metabolismo
: hepático
(metabolitos:
conjugados
–OH y
metabolitos
–COO-
Conc. Max:
15-30 min
VO
Analgesia:
200-400 mg
cada 6 hrs
Antiinflamatori
o: 300-800 mg
cada 6-8 hrs
Pediatrica:
Anipiretico: 5-
10 mg/kg/6hrs
Antiinflamatori
o: 20-40
mg/kg/día
(dosis
divididas)
Tiene mayor
tolerancia
que el ácido
acetilsalicilic
o e
Indometacin
a.
GI: 5-15%
Exantema,
trombocitope
nia, cefalea,
mareo,visión
borrosa.
Px. Que
experimenta
n trastornos
ocular en el
tx.
Hipersensibil
idad
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
IBUPROFENO
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Antinflamatorios
KETOPROFENO
Mecanism
o de
Acción
Uso
terapéutic
o
Farmacoc
inética
Dosis Efectos
adversos
Contraind
icaciones
AINES
tradicional.
Actua a
nivel de
COX-1 y
COX-2
Artritis
reumatoide,
osteoartritis,
espondilitis
anquilosan-
te, gota
(episodios
agudos),
dolor
asociado a
inflamación
y
dismenorre
a.
Unión
proteica:
98%
Mteabolism
o: hepático
(metabolitos
: conjugado
de
glucuronido)
Semivida: 2
hrs
Conce.
Max: 1-2
hrs
VO
Analgesia:
25 mg cada
6-8hrs
Antiinflamat
orio: 50-75
mg cada 6-
8 hrs
GI:
Dispepsia,
diarrea,
náusea.
Hipersensi
bilidad,Ulc
era
peptica
activa,san
grado de
tubo
digestivo
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
KETOPROFENO
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
AINES SELECTIVOS
DE COX-2
• CELECOXIB
• ETORICOXIB
• Mayor tolerancia gastriintestinal.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
Cd. Victoria, Tamaulipas, México
CELECOXIB
Mecanism
o de
Acción
Uso
terapéutic
o
Farmacoci
nética
Dosis Efectos
adversos
Contraindi
caciones
Inhibidor
de la COX-
2
Dolor
agudo en
osteoartritis
,
espondilitis
anquilosant
e y
disminorrre
a primaria.
Unión
proteica:
97%
Semivida:
6-12hrs
Metabolism
o: hepatico
(carboxilato
y
glucuronido
)
Conc. Max:
2-4 hr
VO
Artritis
reumatoide
: 100-200
mg cada
12 hrs
Incrementa
riesgo de
IAM.
Antecedent
es de IAM.
Insuficienci
a renal y
hepática
grave.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
CELECOXIB
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
ETORICOXIB
Mecanism
o de
Acción
Uso
terapéutic
o
Farmacoc
inética
Dosis Efectos
adversos
Contraind
icaciones
Inhibidor
selectivo
de COX-2
Dolor de
osteoartriti
s, artritis
reumatoid
e y artritis
gotosa
aguda.
Semivida:
20-26 hrs
Metabolis
mo:
hepático
VO
Analgesia:
120mg/día
*No más
de 8 días
de tx.
Aumenta
riesgo de
IAM
Anteceden
tes de IAM
Insuficienc
ia renal y
hepática
grave.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
ETORICOXIB
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
MEDICAMENTOS PARA LAARTRITIS
REUMATOIDE
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
ATRITIS REUMATOIDE
• En condiciones normales el sistema inmune diferencia lo
propio de lo extraño.
Artritis Reumatoide
Ataca a la sinovia
Se inicia proceso
inflamatorio.
Activación de leucocitos
Linfocitos T
reclutan monocitos
y macrofagos.
Secretan citocinas:
Factor de Necrosis
Tumoral (FNT)
Interleucina 1 (IL-1)
-Incremento de la infiltración
celular.
-Aumento de proteína C reactiva
(marcador inflamatorio)
-Incremento de actividad
osteoclastica
-Degradación del cartílago
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
Línea de tratamiento
• AINES (alivio sintomático)
• MARME (medicamentos antirreumáticos modificadores
de la enfermedad)
Enlentecen el curso de la enfermedad.
Se inicia monoterapia con MARME.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
HIDROXICLOROQUINA
Mecanism
o de
Acción
Uso
terapéutic
o
Farmacoci
nética
Dosis Efectos
adversos
Cont
raind
icaci
ones
No se
conoce.
Fase inicial
de AR leve
(Primeros
tres
meses)
Antipáludic
o
Semivida:
9 días
Mteabolism
o: hepático
Efecto
deseado: 6
semanas
hasta 6
meses.
VO
400 mg/día
(Comprimid
os de 200
mg)
Náuseas,
vómitos,
cefalea,
mareos,
urticaria.
Totoxicidad
ocular.
Hiper
sensi
bilida
d
Emb
arazo
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
HIDROXICLOROQUINA
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
METOTREXATO
Mecanism
o de
Acción
Uso
terapéutic
o
Farmacoc
inética
Dosis Efectos
adversos
Contraind
icaciones
Antagonist
a del ácido
fólico,
inhibe la
producció
n de
citocinas.
Efectos
inmunosu
presores y
antiinflama
torios.
Base del
tratamient
o de
Artritis
Reumatoid
e.
Metabolis
mo:
hepático
Semivida:
10-12 hrs
Efecto
deseado:
3-6
semanas
VO
7.5
mg/seman
a
Ulceración
de
mucosas,
náuseas.
Insuficienc
ia renal y
hepática
grave.
Base del tratamiento para artritis
reumatoide.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
METOTREXATO
Base del tratamiento para artritis
reumatoide.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
Tratamiento biológico
• Inhibidores del FNT alfa
• ETANERCEPT
• ADALIMUMAB
• INFLIXIMAB
Disminuyen el daño estructural.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
ETANERCEPT
Mecanism
o de
Acción
Uso
terapéutico
Farmacoci
nética
Dosis Efectos
adversos
Contraindi
caciones
Se une al
FNT alfa y
evita que se
una a su
receptor
inhibiendo
su acción.
Artritis
reumatoide
moderada a
grave.
Semivida:
30 hrs
V.
Subcutanea
Dos
inyecciones
/semana de
25 mg.
Aumenta el
riesgo a
infecciones
Sepsis
Hipersensib
ilidad
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
ETANERCEPT
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
ADALIMUMAB
Mecanism
o de
Acción
Uso
terapéutic
o
Farmacoci
nética
Dosis Efectos
adversos
Contraindi
caciones
Anticuerpo
monoclonal
que se une
a FNT alfa.
Artritis
reumatoide
moderada
a grave.
Semivida:
dos
semanas
V.
Subcutane
a
40
mg/seman
a o cada
dos
semanas
Cefalea,
náuseas,
agranulocit
osis,
exantemas.
Incremento
del riesgo
en
infecciones
.
Sepsis
Hipersensi
bilidad
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
INFLIXIMAB
Mecanism
o de
Acción
Uso
terapéutic
o
Farmacoci
nética
Dosis Efectos
adversos
Contraindi
caciones
Anticuerpo
monoclonal
que inhibe
la acción
del FNT
alfa.
Artritis
reumatoide
, en
tratamiento
combinado
con
Metotrexat
o.
Semivida:
9.5 días
IV
3mg/kg
seguido de
otra dosis
de 3mg/kg
2-6
semanas
despues.
Tx.
Combinado
con
Metotrexat
o.
Fiebre,
escalofríos,
prurito y
urticaria.
Incremento
del riesgo a
infecciones
.
Sepsis
Hipersensi
bilidad
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
55
15º de Febrero del 2017
TRATAMIENTO DE LA GOTA
Cd. Victoria, Tamaulipas, México
GOTA
Trastorno metabólico
Hiperuricemia
El deposito de cristales
de urato en las
articulaciones inicia un
proceso inflamatorio.
Desequilibrio en la
sobreproducción y
excreción de ácido
úrico.
Objetivos del Tx:
- Disminución sintomatologica del
ataque agudo, ataques
frecuentes y de las
concentraciones séricas de
ácido úrico.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
Línea de tratamiento
• AINES
• ALOPURINOL
• COLCHICINA
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria Tamaulipas, México
ALOPURINOL
Mecanism
o de
Acción
Uso
terapéutic
o
Farmacoci
nética
Dosis Efectos
adversos
Contraindi
caciones
Inhibe los
últimos dos
pasos de la
biosíntesis
del ácido
úrico.
(Inhibe
Xantina
Oxidasa)
Reductor
de urato en
tx de la
gota. Evita
la
conversión
de xantina
a ácido
urico.
VO
Metabolism
o: hepático
(Metabolito
oxipurinol)
Semivida:
15-18 hrs
VO
Gota leve:
200-300
mg/día
Gota
moderada-
grave: 400-
600mg/día
Exantema
cutaneo
Hipersensi
bilidad.
Antiinflamatorios, antipiréticos,
analgésicos y tx de la gota:
Generalidades
COLCHICINA
Mecanism
o de
Acción
Uso
terapéutic
o
Farmacoci
nética
Dosis Efectos
adversos
Contraindi
caciones
Disminuye
la
migración
celular al
área
afectada.
Bloquea la
división
celular.
Ataques
agudos de
gota.
VO
Absorción:
gastrointest
inal
Excreción:
heces y
orina.
*Administrar
se en las
primeras 36
hrs del
ataque.
VO
Ataque
agudo: 1.2
mg (dos
tabletas) y 1
hr despues
0.6 mg.
Prevención
del ataque:
0.6 mg 3-4
días.
Náusea,
vómito,
diarrea.
Crónicos:
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Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota.

  • 1. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota L I C E N C I A T U R A E N M E D I C I N A F A R M A C O L O G I A Catedrático: Dr. Carlos Bonilla Haros Alumno: Brando Favela Nieto 1 Cd. Victoria, Tamaulipas, México15º de Febrero del 2017
  • 2. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: 2 15º de Febrero del 2017 GENERALIDADES Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 3. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades 3 15º de Febrero del 2017  Inflamación Definición.- Respuesta protectora normal a la lesión tisular causada por traumatismos físicos, sustancias químicas nocivas o agente microbianos. Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 4. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades 4 15º de Febrero del 2017  Inflamación Cuando la curación se completa, el proceso inflamatorio suele desaparecer. Cuando no puede dar lugar a enfermedades mediadas por inmunidad como la artritis reumatoide. Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 5. ANTIINFLAMATORIO  Antinflamatorio. Fármaco o sustancia que impide o disminuye la inflamación. Hay dos tipos según su naturaleza: los derivados esteroideos o los no esteroideos (AINES). Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades 15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 6. ANALGESIA  Analgesia. Eliminación del dolor mediante el bloqueo de las vías de transmisión y/o de los mediadores que causan el dolor, o por la desconexión de los centros del dolor. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades 15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 7. ANTIPIRETICO  Antipirético. Sustancia o medicamento que sirve para reducir o eliminar la fiebre. Fiebre: Síndrome complejo que se caracteriza por un aumento de la temperatura corporal acompañado de un incremento de la frecuencia respiratoria y cardíaca, y malestar general. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades 15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria Tamaulipas, México
  • 8. FÁRMACOS ANTIPIRETICOS /ANALGESICOS AINES Antinflamatorios ARTRITIS REUMATOIDE GOTA 1. Paracetamol. 2. Dipirona. 3. Ketorolaco. 4. Clonixinato de Lisina. 1. Ácido acetilsalicílico. 2. Diclofenaco. 3. Naproxeno. 4. Piroxicam. 5. Sulindac. 6. Meloxicam. 7. Ibuprofeno. 8. Indometacina. 9. Ketoprofeno. 10.Celecoxib. 11.Arcoxia. 1. Hidroxicloroquina. 2. Metotrexato. 3. Etanercept. 4. Adalimumab. 5. Infiximab. 1. Alopurinol. 2. Colchicina. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades 15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 9. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: 9 15º de Febrero del 2017 ANTIPIRETICOS / ANALGESICOS Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 10. PARACETAMOL Mecanismo de acción Uso terapéutico Farmacocinét ica Dosis Efectos adversos Contraindi- caciones - Inhibe sintesis de prostaglandin as a nivel del SNC. - Tiene menor afinidad a nivel periférico (ciclooxigena sa). - Px con problemas gástricos. - Px que no requieren el efecto antiinflama torio. - Px pediatricos con infeccione s virales. - Vía Admin: Oral, IV, rectal. - Absorción rápida en el tracto GI. - Semi-vida:1- 4 hrs. - Metabolismo: Hépatico (primer paso). - Eliminación: Orina. Dosis terapeutica s: metabolitos inactivos. Dosis altas: metabolitos tóxicos. Dosis normales: carece de efectos Dosis altas: Necrosis hépatica Antidoto: N- cetilciteína Insuficiencia hepática grave. Tiene propiedades antipiréticas y analgésicas. No es considerado AINES. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Antipiréticos / analgésicos
  • 11. PARACETAMOL Tiene propiedades antipiréticas y analgésicas. No es considerado AINES. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Antipiréticos / analgésicos 15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 12. DIPIRONA Mecanismo de acción Uso terapéutico Farmacocinética Dosis Efectos adversos Contraindic aciones Inhibe la acción de la ciclooxigenas a, y en consecuencia la síntesis de prostaglandin as, acción que parece explicar sus propiedades analgésicas y antipiréticas. Dolor moderado a intenso cuando no puede ser tratado con otros analgésicos menos tóxicos. Vía Administración: Oral, IM, IV Semivida: 8-10 hrs Metabolismo: Hépatico (primer paso) Metabolito activo: 4- aminoantipirina Eliminación: Renal 90% Oral: 1 a 2 g cada 8 h. Intramuscu lar (intraglútea profunda): 1 g cada 6- 8 h. Intravenos a: 1 a 2 g cada 12 h. Agranulocito sis *Requiere suspensión del tratamiento Hipersensibilid ad a las pirazolonas Insuficiencia renal o hépatica crónica Embarazo o lactancia No administrar por periodos prolongados  Pertenece al grupo de las pirazolonas.  Utilizado como analgésico, antipirético y anti espasmolítico. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Antipiréticos / analgésicos 15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria Tamaulipas, México
  • 13. DIPIRONA  Pertenece al grupo de las pirazolonas.  Utilizado como analgésico, antipirético y anti espasmolítico. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Antipiréticos / analgésicos 15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 14. KETOROLACO Mecanismo de Acción Uso terapéutico Farmacoci nética Dosis Efectos adversos Contraindi caciones AINES tradicional. Actua a nivel de COX-1 y COX-2. Analgésico potente y con actividad antiinflamatori a moderada. Unión proteica: 99% Conc. max: 30-60 min Metabolismo: hépatico 1er paso (Metabolito: glucuronido) IM: 30-60 mg c/8hrs IV: 15-30 mg c/6-8hrs VO: 10-20 mg cada 6-8 hrs Somnolencia Mareo Cefalea Dispepsia Náusea Insuficiencia renal o hépatica grave Hemorragia Hipersensibili dad Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Antipiréticos / analgésicos 15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 15. KETOROLACO Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Antipiréticos / analgésicos 15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 16. CLONIXINATODE LISINA Mecanismo de Acción Uso terapéutico Farmacocin ética Dosis Efectos adversos Contraindic aciones El clonixinato de lisina inhibe principalmente ciclooxigenasa inducible (COX-2) y en menor grado la ciclooxigenasa constitutiva (COX-1). analgésico y antiinflamatori en pacientes con dolor agudo o crónico. Afecciones de tejidos blandos, cefalea, otalgias, sinusitis y herpes zoster. Dolor e intervenciones ginecológicas, ortopédicas, urológicas y de cirugía general. Vía de administración : Oral, IM,IV Semivida: Metabolismo: Hépatico Eliminación: I.M o I.V. 1-2 ampolletas cada 6-8 horas Náusea, Mareo Somnolencia *Embarazo y lactancia Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Antipiréticos / analgésicos
  • 17. CLONIXINATO DE LISINA Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Antipiréticos / analgésicos 15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 18. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: 18 15º de Febrero del 2017 AINES - ANTINFLAMATORIOS *AINES: Antinflamatorios no esteroideos. Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 19. AINES  Actúan por inhibición de la síntesis de prostaglandinas. - Vía de la ciclooxigenasa( COX-1 Y COX-2) COX-1 COX-2 Citoprotección gástrica. Se expresa en: Homeostasis vascular. tejido cerebral Agregación plaquetaria. renal y óseo. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Antinflamatorios 15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 20. AINES  La mayoría de estos fármacos son inhibidores competitivos, reversibles, de sitio activo de las cox. (Excepto el ácido acetilsalicílico)  AINES tradicionales: actuan en COX-1 Y COX-2  AINES selectivos de COX-2 Uso terapéutico: Inflamación, dolor y fiebre. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Antinflamatorios 15º de Febrero del 2017
  • 21. Absorción, distribución, metabolismo y excreción.  Se absorben con rapidez después de su admin. VO.  Concentraciones plasmáticas máximas: 2-3hrs.  Unión proteica: 95-99%.  Semivida: varía de acuerdo al fármaco. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Antinflamatorios 15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 22. ÁCIDOACETILSALICÍLICO Mecanismo de Acción Uso terapéutico Farmacocinét ica Dosis Efectos adversos Contraindica ciones Interfiere con la síntesis de las prostaglandinas inhibiendo de forma irreversible la ciclooxigenasa. No es selectivo. Antiinflamatorio y analgésico: cefalea, mialgias, Tx. Osteoartritis, gota y artritis reumatoide. Dosis altas: efecto antiinflamatorio. Fiebre Vía administración: Oral, Metabolismo: Hépatico (primer paso) Semivida: 3,5 hrs. *A dosis de más de 4mg/día 15 hrs aprox. Eliminación: Renal Analgésica y antipiretica: 324mg-1gr cada 4-6 hrs. Antiinflamatoria: 3-4 g/día (dosis divididas) Dosis max: 4g GI: Dispepsia, sangrado, aumento de secreción ac. Gástrico, menor moco protector. Antiplaquetario: sangrado. Renal: Retención de sodio y agua, edema. Hipersensibilidad Hemofilia Sangrado de tubo digestivo Úlcera peptica activa Más consumido. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Antinflamatorios
  • 23. ÁCIDO ACETILSALICÍLICO Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Antinflamatorios 15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 24. AINES: Derivados del ácido acético  Ketorolaco.  Diclofenaco.  Sulindaco.  Indometacina. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Antinflamatorios 15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 25. DICLOFENACO Mecanismo de Acción Uso terapéutico Farmacocin ética Dosis Efectos adversos Contrai ndicaci ones AINES tradicional. Actua a nivel de COX-1 y COX-2 Artritis reumatoide Artrosis Dolor Migraña aguda Inflamación Unión proteica: 99% Metabolismo: hépatico 1er paso(metabolit os: glucuronido y sulfato) Semivida: 1-2 hrs Conc. Max: 2- 3 hrs VO 50 mg cada 8 hrs 75 mg cada 12 hrs GI: 20% Somnolencia Reacción alérgica Edema Niños Lactante s Embaraz adas Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Antinflamatorios
  • 27. SULINDACO Mecanismo de Acción Uso terapéutico Farmacociné tica Dosis Efectos adversos Contraindica ciones AINES traicionales. Actúan a nivel de COX-1 y COX-2 Artritis reumatoide Artrosis Dolor de gota agudo Metabolismo: hepatico 1er paso Conc. Max: 1- 2 hrs. Metabolito: 8 hrs Semivida: 7 hrs. Mteabolito: 18 hrs 150-200 mg cada 12 hrs GI: Dispepsia Sangrado Somnolencia Exantema Prurito Insuficiencia renal y hepática grave Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Antinflamatorios
  • 29. INDOMETACINA Mecanismo de Acción Uso terapéutico Farmacocinét ica Dosis Efectos adversos Contraindica ciones AINES tradicional. Actua a nivel de COX-1 Y COX-2 Artritis reumatoide Artrosis Artritis gotosa aguda Cierre del conducto persistente en RN prematuros. Unión proteica: 90% Metabolismo: hepatico 1er paso(metabolit o: O-desmetil) Semivida: 2.5 hrs 25 mg dos o tres veces al día; 75-100 mg por la noche. GI: 35% Sangrado Dispepsia Aumento de ácido gástrico Pancreatitis Mareo, vértigo, confusión Insuficiencia renal o hepatica grave. Hipersensibilid ad Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Antinflamatorios
  • 31. AINES: derivados del Ácido propionico • NAPROXENO • IBUPROFENO • KETOPROFENO Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Antinflamatorios 15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 32. NAPROXENO Mecanismo de Acción Uso terapéutico Farmacoci nética Dosis Efectos adversos Contraindi caciones AINES tradicional. Actua a nivel de COX-1 y COX-2 Artritis juvenil y reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, dolor,dismeno rrea primaria y gota aguda. Unión proteica: 99% (se reduce en edad avanzada) Semivida: 14 hrs Conc. Max: 1hr Metabolismo: hepatico (metabolitos: 6-desmetil y otros). VO 250 mg cada 6 hrs 500 mg cadda 12 hrs Pediatrica: 5mg/kg/día GI: 25% Dispepsia Sangrado Aumento del ácido gástrico Somnolencia, cefalea, mareo, diaforesis y ototoxicidad. Insuficiencia renal y hepática grave. Hipersensibili dad Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Antinflamatorios
  • 34. IBUPROFENO Mecanism o de Acción Uso terapéutic o Farmacoci nética Dosis Efectos adversos Contraindi caciones AINES tradicional. Actua a nivel de COX-1 y COX-2 Artritis reumatoide, artrosis, dolor, tendinitis, migraña. Unión proteica: 99% Semivida: 2- 4 hrs Metabolismo : hepático (metabolitos: conjugados –OH y metabolitos –COO- Conc. Max: 15-30 min VO Analgesia: 200-400 mg cada 6 hrs Antiinflamatori o: 300-800 mg cada 6-8 hrs Pediatrica: Anipiretico: 5- 10 mg/kg/6hrs Antiinflamatori o: 20-40 mg/kg/día (dosis divididas) Tiene mayor tolerancia que el ácido acetilsalicilic o e Indometacin a. GI: 5-15% Exantema, trombocitope nia, cefalea, mareo,visión borrosa. Px. Que experimenta n trastornos ocular en el tx. Hipersensibil idad Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Antinflamatorios
  • 36. KETOPROFENO Mecanism o de Acción Uso terapéutic o Farmacoc inética Dosis Efectos adversos Contraind icaciones AINES tradicional. Actua a nivel de COX-1 y COX-2 Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosan- te, gota (episodios agudos), dolor asociado a inflamación y dismenorre a. Unión proteica: 98% Mteabolism o: hepático (metabolitos : conjugado de glucuronido) Semivida: 2 hrs Conce. Max: 1-2 hrs VO Analgesia: 25 mg cada 6-8hrs Antiinflamat orio: 50-75 mg cada 6- 8 hrs GI: Dispepsia, diarrea, náusea. Hipersensi bilidad,Ulc era peptica activa,san grado de tubo digestivo Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades
  • 38. AINES SELECTIVOS DE COX-2 • CELECOXIB • ETORICOXIB • Mayor tolerancia gastriintestinal. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 39. CELECOXIB Mecanism o de Acción Uso terapéutic o Farmacoci nética Dosis Efectos adversos Contraindi caciones Inhibidor de la COX- 2 Dolor agudo en osteoartritis , espondilitis anquilosant e y disminorrre a primaria. Unión proteica: 97% Semivida: 6-12hrs Metabolism o: hepatico (carboxilato y glucuronido ) Conc. Max: 2-4 hr VO Artritis reumatoide : 100-200 mg cada 12 hrs Incrementa riesgo de IAM. Antecedent es de IAM. Insuficienci a renal y hepática grave. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades
  • 41. ETORICOXIB Mecanism o de Acción Uso terapéutic o Farmacoc inética Dosis Efectos adversos Contraind icaciones Inhibidor selectivo de COX-2 Dolor de osteoartriti s, artritis reumatoid e y artritis gotosa aguda. Semivida: 20-26 hrs Metabolis mo: hepático VO Analgesia: 120mg/día *No más de 8 días de tx. Aumenta riesgo de IAM Anteceden tes de IAM Insuficienc ia renal y hepática grave. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades
  • 43. MEDICAMENTOS PARA LAARTRITIS REUMATOIDE Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades
  • 44. ATRITIS REUMATOIDE • En condiciones normales el sistema inmune diferencia lo propio de lo extraño. Artritis Reumatoide Ataca a la sinovia Se inicia proceso inflamatorio. Activación de leucocitos Linfocitos T reclutan monocitos y macrofagos. Secretan citocinas: Factor de Necrosis Tumoral (FNT) Interleucina 1 (IL-1) -Incremento de la infiltración celular. -Aumento de proteína C reactiva (marcador inflamatorio) -Incremento de actividad osteoclastica -Degradación del cartílago Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades
  • 45. Línea de tratamiento • AINES (alivio sintomático) • MARME (medicamentos antirreumáticos modificadores de la enfermedad) Enlentecen el curso de la enfermedad. Se inicia monoterapia con MARME. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades 15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 46. HIDROXICLOROQUINA Mecanism o de Acción Uso terapéutic o Farmacoci nética Dosis Efectos adversos Cont raind icaci ones No se conoce. Fase inicial de AR leve (Primeros tres meses) Antipáludic o Semivida: 9 días Mteabolism o: hepático Efecto deseado: 6 semanas hasta 6 meses. VO 400 mg/día (Comprimid os de 200 mg) Náuseas, vómitos, cefalea, mareos, urticaria. Totoxicidad ocular. Hiper sensi bilida d Emb arazo Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades
  • 48. METOTREXATO Mecanism o de Acción Uso terapéutic o Farmacoc inética Dosis Efectos adversos Contraind icaciones Antagonist a del ácido fólico, inhibe la producció n de citocinas. Efectos inmunosu presores y antiinflama torios. Base del tratamient o de Artritis Reumatoid e. Metabolis mo: hepático Semivida: 10-12 hrs Efecto deseado: 3-6 semanas VO 7.5 mg/seman a Ulceración de mucosas, náuseas. Insuficienc ia renal y hepática grave. Base del tratamiento para artritis reumatoide. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades
  • 49. METOTREXATO Base del tratamiento para artritis reumatoide. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades
  • 50. Tratamiento biológico • Inhibidores del FNT alfa • ETANERCEPT • ADALIMUMAB • INFLIXIMAB Disminuyen el daño estructural. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades 15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 51. ETANERCEPT Mecanism o de Acción Uso terapéutico Farmacoci nética Dosis Efectos adversos Contraindi caciones Se une al FNT alfa y evita que se una a su receptor inhibiendo su acción. Artritis reumatoide moderada a grave. Semivida: 30 hrs V. Subcutanea Dos inyecciones /semana de 25 mg. Aumenta el riesgo a infecciones Sepsis Hipersensib ilidad Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades
  • 53. ADALIMUMAB Mecanism o de Acción Uso terapéutic o Farmacoci nética Dosis Efectos adversos Contraindi caciones Anticuerpo monoclonal que se une a FNT alfa. Artritis reumatoide moderada a grave. Semivida: dos semanas V. Subcutane a 40 mg/seman a o cada dos semanas Cefalea, náuseas, agranulocit osis, exantemas. Incremento del riesgo en infecciones . Sepsis Hipersensi bilidad Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades
  • 54. INFLIXIMAB Mecanism o de Acción Uso terapéutic o Farmacoci nética Dosis Efectos adversos Contraindi caciones Anticuerpo monoclonal que inhibe la acción del FNT alfa. Artritis reumatoide , en tratamiento combinado con Metotrexat o. Semivida: 9.5 días IV 3mg/kg seguido de otra dosis de 3mg/kg 2-6 semanas despues. Tx. Combinado con Metotrexat o. Fiebre, escalofríos, prurito y urticaria. Incremento del riesgo a infecciones . Sepsis Hipersensi bilidad Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades
  • 55. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: 55 15º de Febrero del 2017 TRATAMIENTO DE LA GOTA Cd. Victoria, Tamaulipas, México
  • 56. GOTA Trastorno metabólico Hiperuricemia El deposito de cristales de urato en las articulaciones inicia un proceso inflamatorio. Desequilibrio en la sobreproducción y excreción de ácido úrico. Objetivos del Tx: - Disminución sintomatologica del ataque agudo, ataques frecuentes y de las concentraciones séricas de ácido úrico. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades
  • 57. Línea de tratamiento • AINES • ALOPURINOL • COLCHICINA Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades 15º de Febrero del 2017 Cd. Victoria Tamaulipas, México
  • 58. ALOPURINOL Mecanism o de Acción Uso terapéutic o Farmacoci nética Dosis Efectos adversos Contraindi caciones Inhibe los últimos dos pasos de la biosíntesis del ácido úrico. (Inhibe Xantina Oxidasa) Reductor de urato en tx de la gota. Evita la conversión de xantina a ácido urico. VO Metabolism o: hepático (Metabolito oxipurinol) Semivida: 15-18 hrs VO Gota leve: 200-300 mg/día Gota moderada- grave: 400- 600mg/día Exantema cutaneo Hipersensi bilidad. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades
  • 59. COLCHICINA Mecanism o de Acción Uso terapéutic o Farmacoci nética Dosis Efectos adversos Contraindi caciones Disminuye la migración celular al área afectada. Bloquea la división celular. Ataques agudos de gota. VO Absorción: gastrointest inal Excreción: heces y orina. *Administrar se en las primeras 36 hrs del ataque. VO Ataque agudo: 1.2 mg (dos tabletas) y 1 hr despues 0.6 mg. Prevención del ataque: 0.6 mg 3-4 días. Náusea, vómito, diarrea. Crónicos: miopatías, anemia y alopecia. Embarazo Hipersensi bilidad. Antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos y tx de la gota: Generalidades