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- 1. Por: Amori Mayte Cruz Velazquez Analgésicos No Narcóticos
- 2. INTRODUCCIÓN Analgesi a a/an (Carencia/ Negación) algos (dolor) Griego “Experiencia emocional y sensorial desagradable asociado con daño tisular potencial o real o descrita en términos de tal daño.” Asociación Internacional para el Estudio del Dolor. Medicamentos utilizados como tratamiento para calmar el dolor producido por el daño sobre algún tejido del organismo, causado por golpes, por procesos infecciosos que provocan inflamación o por enfermedades diversas, tanto a nivel central como periférico.
- 5. Whoa! This could be the part of the presentation where you can introduce yourself... Fisiología del dolor
- 6. Table of Contents Patient Care Topic of the section Our Center Topic of the section Key Numbers Topic of the section Achievements Topic of the section 1. 3. 2. 4. Our Team Topic of the section Investigation Topic of the section 5. 6.
- 7. Sistema de analgesia Consta de 3 componentes: 1) Región gris periacueductal 2) Núcleo magno del rafe 3) Complejo inhibidor del dolor ME La encefalina propicia una inhibición presináptica y postsináptica de las fibras para el dolor de tipo C y Ad al hacer sinapsis en las astas dorsales.
- 10. Según su patogenia VS NOCICEPTIVO NEUROPÁTICO Estimulo directo del SNC o por lesión de las vías nerviosas periféricas Se describe como punzante y quemante Dolor crónico intenso Neuropatía diabética, infección por herpes zoster, problemas reumáticos Respuesta normal del organismo Daño a tejido actual o potencial Es el más frecuente Se divide en somático y visceral
- 13. Fármacos que actúan sobre la nocicepción • Analgésicos narcóticos Fármacos similares a la morfina (opioides). Actúan principalmente sobre el SNC. • Analgésicos no narcóticos Principalmente fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINES). • Anestésicos locales Actúan en la periferia, bloqueando la transmisión nerviosa. • Drogas coadyuvantes No son analgésicos de por sí, pero potencian la acción de los analgésicos verdaderos. Estos fármacos no opioides de acción central, en general, son utilizados en cuadros dolorosos específicos. Paracetamol, Metamizol, Ibuprofeno, Diclofenaco Fentanilo, Tramadol, Oxicodona Lidocaína, Bupivacaina, Procaína Agentes α2 –adrenérgicos, Antidepresivos, Anticonvulcionantes, Esteroides
- 14. Escala Numérica Análoga del dolor (ENA) y Escala Visual Analógica (EVA)
- 15. EFECTOS ADVERSOS ESCALERA ANALGÉSICA DE LA OMS Analgésicos no opioides AINES Opioides débiles + AINES +- Coadyuvantes Opioides fuertes + AINES +- Coadyuvantes Neuro modulación DOLOR LEVE 1 - 3 DOLOR MODERADO 4 - 6 DOLOR INTENSO 6 - 8 DOLOR INSOPORTABLE 9 - 10 ✔ Paracetamol ✔ Metamizol ✔ Ibuprofeno ✔ Diclofenaco ✔ Tramadol ✔ Petidina ✔ Pentazocina ✔ Morfina ✔ Buprenorfina ✔ Oxicodona ✔ Fentanilo
- 16. Primer escalón Los AINES se utilizan en ciclos cortos (5-7 días), para dolor con componente inflamatorio, por riesgo de insuficiencia renal y sangrado digestivo Antes de prescribir AINES hay que evaluar eficacia frente a efectos adversos. Utilizar dosis menores en adultos mayores, caquécticos , en mal estado general, con insuficiencia hepática o renal. Pueden asociarse a otros fármacos, pues potencian su efecto (sinergismo). Dolor leve EVA 1 - 3 Su administración es VO. La VP será en caso de procesos agudos, dolores episódicos o limitación de la VO. El paracetamol y el metamizol han sido considerados en este grupo por presentar el mismo efecto farmacodinámico: inhibición de la ciclooxigenasa.
- 18. PARACETAMOL Mecanismo de acción Inhibición de prostaglandinas a nivel central, actúa sobre el centro termorregulador en el hipotálamo También conocido como Acetaminofén Indicaciones Dolor ligero leve a moderado - Afecciones articulares, otalgias, cefaleas, dolor odontogénico, neuralgias, procedimientos quirúrgicos menores. Presentación Comprimidos: 500 mg – 650 mg Supositorios: 80 mg,150 mg, 300 mg, 500 mg, 600 mg Gotas: 100 mg/ml Suspensión: 100 mg/ml – 325 mg/ml Comprimidos efervescentes: 1gr
- 19. Biodisponibilidad Vida media Comienzo de acción Efecto máximo Distribución VO = 70 – 100% 2 horas 30 minutos 40 - 60 minutos Ampliamente distribuido, fluidos corporales Unión a proteínas Variable (10 – 20%), menor que en otros AINES FARMACOCINÉTI CA
- 20. Metabolismo Ácido glucurónico (60%) Ácido sulfúrico (35%) Cisteína (3%) 90 – 100% Eliminados vía urinaria 10% CYP450 N - Hidroxilación NAPQI N-acetil-p-benzoquinona-imina Glutatión Ácido mercaptúrico ↓ GSH ↑ NAPQI Daño a hepatocitos Necrosis Hepática Centrolobulillar Dosis terapéutica Sobredosis
- 21. Dosis Adultos VO 325 mg – 500 mg, C / 4 hrs 1 gr, C / 6 hrs Dosis máxima : 4 gr / 24 hrs y 2 gr / 24 hrs (alcohólicos crónicos) Dosis Niños VO 15 mg / kg / dosis, C / 6 – 8 hrs 10 mg / kg / dosis, C / 4 hrs Dosis máxima : 50 - 60 mg / kg / día, No exceder 5 dosis en 24 h Dosis vía rectal 20 mg / kg / dosis Dosis Según la Edad del Niño
- 22. Contraindicaciones Hipersensibilidad Enfermedad hepática Hepatitis viral Alcoholismo Efectos adversos Erupciones cutáneas (eritema, urticaria) NECROSIS HEPATICA CENTROLOBULILLAR Alteraciones sanguíneas (trombocitopenia, granulocitopenia, pancitopenia) Hepatotoxicidad Adultos 10 – 15 g (150 – 250 mg/kg) 20 – 25 g (letales) Intoxicación Síntomas a los 2 días Nauseas Dolor abdominal Anorexia Manifestaciones en daño hepático Dolor subcostal derecho Ictericia Hepatomegalia
- 23. Tratamiento por Sobredosis N- acetilcisteína Se debe tratar en las primeras 12 horas Dosis: • 140 mg / kg / dosis, continuar con • 70 mg / kg / cada 4 h hasta llegas a 17 dosis Vía Intravenosa: • Iniciar 150 mg/kg en dextrosa al 5% pasar en 60 min • Seguir con 50 mg/kg en dextrosa al 5% pasar en 4 hrs • Continuar con 100 mg/kg en 1000 ml en dextrosa al 5% pasar en las sig. 16 hrs
- 24. METAMIZOL Indicaciones Dolor severo Dolor postraumático y qx Cefalea Dolor espasmódico (cólicos GI, biliar, renal)) Fiebre Presentación Comprimidos: 500 mg Ampolletas: 1g / 2ml Suspensión: 5g / 100ml Supositorios:300mg / 500 mg Mecanismo de acción Inhibición de la síntesis de prostaglandinas, actúa sobre el centro termorregulador en el hipotálamo, relaja el musculo liso. También conocido como Dipirona Vía de Administración Vía oral Vía parental Vía rectal
- 25. Fármaco perteneciente a la familia de las pirazolonas Utilizado como potente analgésico, antipirético y espasmolítico. Su principio activo puede presentarse como metamizol sódico o metamizol magnésico
- 26. Biodisponibilidad Vida media Efecto máximo Excreción VO = 90 - 100% IM= 80% VR= 50% 4 – 5 horas 1 – 1.5 horas IV= 20-45 min Renal, eliminación urinaria FARMACOCINÉTI CA Metabolismo Unión a proteínas 48 - 58% Hepático
- 27. Metabolismo Profármaco que se hidroliza por un mecanismo no enzimático: En el TD se transforma en 4-metilamino- antipirina (4-MAA) – se absorbe El 4-MAA (activo) se transforma en el hígado a 4-amino-antipirina (4-AA) (activo) Luego el 4-AA se transforma en dos metabolitos inactivos: 4-Fenil-amino-anipirina (4-FAA) y 4-Acetil-amino-antipirina (4-AAA) Eliminados vía renal
- 28. Dosis Adultos 500 mg, C / 6 hrs 1 gr, C / 8 hrs Dosis máxima : 6 gr / 24 hrs Dosis Niños 6,4 - 17 mg / kg / dosis, C / 6 – 8 hrs IM, IV, VO Dosis máxima : 6.6 mg / kg / día Vía IM Profunda 1 g C / 6 -8 hrs Vía IV 1 - 2 g C / 12 hrs lentamente No más de 1ml/ min
- 29. Contraindicaciones Hipersensibilidad Infantes con peso <5kg Embarazo Lactancia Insuficiencia Renal o Hepática Ulceras duodenal Insuficiencia cardiaca Efectos adversos Agranulocitosis Leucopenia Trombocitopenia Anemia aplásica, hemolítica Shock anafiláctico Hipotensión Broncoespasmo Nauseas Vómitos En varios países se ha prohibido su uso totalmente y lo autorizan exclusivamente bajo preinscripción médica.
- 30. ÁCIDO ACETILSALICÍLICO Mecanismo de acción Indicaciones Presentación AINE (Analgésico y antipirético)/antiagregante plaquetario/Grupo: Salicilato. Inhibidor de COX irreversible Antiagregante plaquetario por disminución de la síntesis del tromboxano A2 Inhibidor de la síntesis de PG a nivel del centro termorregulador Dolor leve a moderado Inflamación Fiebre Artritis reumatoide Osteoartritis Espondilitis anquilosante Fiebre reumática aguda Antiagregante plaquetario
- 31. Comprimidos: 500 mg Tabletas efervescentes: 300 mg Dosis Adultos * Como antiinflamatorio, antipirético y analgésico: 500 mg, C / 4 hrs 1 gr, C / 6 hrs Dosis máxima : 4 gr / 24 hrs *Reducir riesgo CV: 100 mg en dosis única al día *Antirreumático: 1000 a 1250 mg c/6 hrs *Antitrombótico: 325 mg c/24 hrs Dosis Niños * Como Antipirético y analgésico: 10 - 15 mg/kg/dosis cada 4-6 hrs Dosis máxima : 60-80 mg/kg/24 hrs *Antiinflamatorio: 60-100 mg/kg/24 hrs Dividido cada 6-8 hrs *Antiagregante plaquetario: 100 mg c/24 hrs
- 32. Contraindicaciones Hipersensibilidad Niños <16 años con síntomas iguales a los de la gripe o de la varicela por el riesgo de desarrollar síndrome de Reye. Px con Insuficiencia renal Px con ulceras gástricas activas Px con enfermedades hemorrágicas Hemofilia Hipoprotrombinemia Deficiencia de Vitamina K Insuficiencia hepática y renal grave Efectos Adversos Malestar epigástrico Ardor de estomago Dispepsias Nausea y vómitos Gastritis erosiva Ulceración Hemorragia GI Anemia
- 33. Bibliogra ias • Hall, J.E.,& Guyton, A. C. (2016 Tratado de fisiología médica. 13ª edición. Barcelona: Elsevier. • Aldrete, J.A., Paladino, M.A. (2006). Farmacología para anestesiólogos, intensivistas, emergentólogos y medicina del dolor. 1ª edición. Argentina. Corpus editorial. • Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutica. 13ª Edición – 2018 ; Autores: Brunton L. Laurence. Editorial: McGraw-Hill