Este documento describe diferentes tipos de agentes bloqueantes adrenérgicos o simpaticolíticos, incluyendo fentolaminas, ergotamina y bloqueantes beta. Estos fármacos actúan inhibiendo la liberación o efecto de las catecolaminas en las células efectoras, bloqueando los receptores adrenérgicos o ganglios autonómicos. Los bloqueantes beta como el propranolol bloquean selectivamente los receptores beta cardíacos y reducen la frecuencia cardíaca, volumen sanguíneo y consumo de oxígeno
2. Se denomina a los fármacos
que actuando sobre la
células efectoras inhiben
una respuesta a los
impulsos de las fibras
adrenérgicas
posganglionares.
3. De diferentes formas:
a. Inhibiendo la liberación de las
catecolaminas.
b. Por depresión de las catecolaminas en
las formaciones nerviosas simpáticas.
c. Bloqueo a nivel de los ganglios
autonómicos, agentes bloqueantes
ganglionares.
4. Son dos partes;
A. Bloqueantes de los receptores
Imidazolinas y los alcaloides del
cornozuelo de centeno( di
hidrogenadas), haloquilaminas.
Aminoquinasolinas – Prazosina,
Benzodioxano, Yohimbina.
B. Actúan receptores , semejante
estructura opelurinol y actúan por
competición
6. Dosis Normal: FC acción
Contracciones adrenérgico
Dosis Elevada: depresión del corazón.
IV- PA X( Vasoconstricción esplénica)
adrenergicos a veces PA
Bloquea efecto , No el efecto
7. Acción se demuestra por inhibición
de la contracción de la membrana
Nictitante del gato producida por
estimulación eléctrica del simpático
cervical.
Normales e hipertensos las
fentolaminas produce
de la presión arterial.
8. Estimulación secreción gástrica
(acción histaminica) fentolaminas.
Drogas menos potentes.
Estimulación Intestino delgado y el
intestino grueso aumenta la
peristaltismo produciendo diarrea.
12. Drogas anti hipertensiva,
inhibidores de la MAO en forma
indirecta por enfermedades de la
tiramina por los alimentos que
provocan incremento de la presión
arterial (síndrome de queso) alivia
las fentolaminas.
13. Diagnostico de feocromocitoma
1. Administración vía endovenosa, caída de la
presión arterial 35 mn Hg Para presión
sistólica y de 25mn Hg Para diastólica Se
considera como prueba positiva tener en
cuenta.
Urémico
Hipertenso ( falsos + )
Bajo sedación
Tumor ( falsos - )
2. Síndrome hipertensico agudo ( Ingestión de
queso)
3. Intoxicación por adrenérgicos adrenalina y
nor adrenalina
15. Dos clases incluyen tres grupos:
A. Alcaloides polipectidos Ergotamina
1. Ergotamina y engocina
a) Grupo Ergocristina
2. Ergotoxina Ergocriptina
Ergocormina
B. Alcaloides no polipectidos
grupo de la ergobasina – ergonovina
Alcaloides poseen dos acciones fundamentales:
a. estimulación del musculo liso, bloqueantes
b. Hidrogenación Na de la EM aumenta
utiliza :
o Diludroergotamina
o Diludroergocustina
o Diludroergotoxina
16. Absorción por todas las vías.
Biotransformación en el hígado.
excreta vía renal.
18. A. Metisilato de dihidroergotoxina
Tabletas de 1g a 4mg vo1.5g
tabletas sublinguales 0.5 mg vo 0.5mg
3v/día
Solución 1ml
Ampollas 1ml 0.3mg IM (3-5 meses)
Dosis 1.5mg 3 veces al día.
B. Metisilato de dihidroergotoxina
Tabletas de 1.5 y 3mg
Tabletas sublinguales 0.75mg
Ampollas 1ml 0.3mg
Dosis usual 1.5mg 3 veces al día
19. C.- Nicorgolina
Grageas 5mg y 10mg VO 5mg
Ampollas 4mg IM 0.5mg
Dosis usual 5mg vía oral e IM
INDICADORES TERAPEUTICOS
Enfermedad de Raynand: trastornos Psíquicos
Psicosis orgánica
Demencia senil
Tromboangivitís obliterante
Aterosclerosis
Efectos vasodilatadores puede ser útil
20. Origen y química
a. Propanolol- derivado del naftenos
acehulolol, pendolol, sotalol
B. Alprenolol – derivado del benceno
C. Oxprenolol – O2 formado por el grupo oxilado
D. Atenolol - Grupo Acetamida sobre anillo
bencénico
E. Metoprolol – Grupo metoxietilo en el núcleo
bencénico
Bloqueantes droga anti
hipertensiva
Labetolol Bloqueantes
21. Afinidad con R beta es necesario que sean
aromáticas, núcleo bencenico o naftaleno y
derivado que posean una cadena lateral
amina que este sustituido por un radical
isopropinol
Bloquea Beta A depende del hidroxilo en el
núcleo aromático si lo posee y sobre todo en
posición orto ( Isoprotenelol). Sera una
potente droga Así los pierde y son
reemplazados por otro anillo bencénico para
formar naftaleno o derivados pierde su y se
convierte en bloqueante A.
22. Distancia entre radical amino núcleo
aromático × intermedio grupo meloxilo
Propanolol Atenolol
Alprenolol
Oxprenolol
Aumenta la acción bloq. Beta A pierde
actividad A si tiene núcleo
naftaleno, propanolol, nadolol.
Cadena lateral Aumentada
Posición orto no es selectivo afecta al receptor
B1 B2.
Posición Para selectividad parar el bloqueo
de los receptores.
23. Sistema cardiovascular
administración EV 1FC y fuerza contracciones
( Bloqueo Simpático Periférico)
Acción anti arrítmica
PA Flujo sanguíneo 1 Volumen/ minuto
Inhiben la respuesta hipotensora o vaso
depresora del Isoprotenelol respuesta
presora de la adrenalina, bloquea efecto B2
ambas catecolaminas.
24. a) FC. Reposo, ejercicio en personas con
afecciones cardiacas.
b) Volumen sistólico, volumen minuto y
trabajo cardiaco, reposo pero
especialmente después del esfuerzo.
c) Del consumo de oxigeno por el miocardio
d) Tiempo de conducción auriculo
ventricular
e) PA por volumen minuto
25. Estas drogas son antagonistas
competitivas de las catecolaminas
adrenérgicas con respecto a los
efectos Betas y bloquean la
respuesta producida por la respuesta
producida por la estimulación
simpática liberadora de
catecolaminas.
26. Alprenolol,
Oxprenolol, no
Cardioselectivos
pendolol
acehulolol B. R. B2
Atenolol, Metoprolol y acebutalol
Bloqueantes receptores B1 Cardioselectivos.
29. Clorhidrato Propanolol tabletas 10,
40, 80mg dosis usual 40mg 4
veces al día
Clorhidrato Alprenolol tabletas
50mg dosis usual 100 mg 4
veces al día
Clorhidrato Oxprenolol tabletas
80mg
dosis usual 3 veces al día
30. Atenolol tabletas de 10 mg
dosis usual 50 mg 2 veces al día
Metoprolol tabletas de 10 mg
dosis usual 2 veces al día
31. Angina de pecho (propanolol) no
Cardioselectivos
Estenosis sub aórtica, hipertrófica,
idiopática
Mio cardiopatía Hipertrófica
Hipertiroidismo del pre operatorio y post
operatorio
Glaucoma
Jaqueca