2. Infección (del latín infectĭo) es la acción y efecto de infectar o infectarse. Este concepto clínico se
refiere a la colonización de un organismo por parte de especies exteriores. Dichas especies
colonizadoras resultan perjudiciales para el funcionamiento normal del organismo huésped.
Implantación y desarrollo en el organismo de microorganismos.
Cuando la colonización genera anormalidades (como dolor, irritación, etc.), se produce una infección. La
infección activa implica la lucha entre el huésped y el organismo infectante, que trata de multiplicarse.
El paso de una colonización simbiótica a una infección depende de diversas circunstancias y
condiciones.
Una infección se inicia con la entrada del patógeno al organismo y continúa con un periodo de
incubación. A partir de entonces, el tipo de infección estará determinado por la cantidad de gérmenes, su
capacidad de multiplicación y su toxicidad.
Se conoce como enfermedad infecciosa a la manifestación clínica generada por una infección a causa
de la acción de virus, bacterias, hongos u otros organismos.
3. Se clasifican de acuerdo al microorganismo que
las produce:
1.- Infecciones Bacterianas
2.- Infecciones Virales
3.-Infecciones Micoticas
4.- Infecciones por Protozoarios
5. Microbio
Son seres vivos que solo pueden ser vistos por el microscopio, como las bacterias,
hongos, protozoos y virus
Antimicrobianos
Son substancias químicas que inhiben el crecimiento o destruyen (matan) a los
microorganismos invasores del cuerpo humano o animal, produciendo ninguna o
muy baja toxicidad sobre éstos (toxicidad selectiva). Pueden ser naturales, sintéticas
o semisintéticas.
Antiséptico
Es la sustancia química que destruye los microorganismos o impide su crecimiento
cuando se las aplica sobre tejidos vivos o sobre la piel para reducir la posibilidad de
infección, sepsis o putrefacción.
Desinfectante
Es una sustancia que impide la infección mediante la destrucción de agentes
patógenos que se encuentran sobre objetos inanimados.
6. Esterilización
Es la destrucción de todo proceso de vida, principalmente de microorganismos,
mediante el uso de agentes físicos (calor, ultravioleta, ultrasonido) o químicos.
Gram positivos
Los microorganismos Gram positivos son los que se tiñen con la tinción de Gram de
color morado- azul.
Sus características estructurales: son más pequeños que los Gram negativos,su
pared celular contiene mas del 60% de mucopéptidos, su cápsula muy delgada con
un espesor de 15 a 20 milimicrones.
Gram negativos
Los microorganismos Gram negativos con la tinción de Gram se tiñen de color rojo-
grosella, se caracterizan por tener una pared celular muy gruesa que contiene gran
cantidad de lipoproteinas y pocos mucopéptidos (10%) esta cubierta por una
membrana externa de lipopolisacáridos con múltiples poros.
7. Anaerobios
Tanto los microorganismos Gram positivos como negativos pueden ser anaeróbicos,
esto significa que pueden desarrollarse en ausencia de oxígeno, generalmente en
las paredes de los abscesos.
Aerobios
Son microorganismos que necesitan de oxigeno para vivir y desarrollarse.
Amplio espectro
Es el antimicrobiano que tiene una acción antimicrobiana amplia, es decir ataca a
varios grupos de bacterias, hongos o virus.
Bactericida
Es cuando el antimicrobiano destruye al germen, son bactericidas típicos las
betalactamasas y los aminoglucósidos.
Bacteriostático
Es cuando el antimicrobiano inhibe temporalmente el crecimiento o multiplicación del
germen, para ser destruido el germen debe ser ayudado por el sistema inmunológico
del huesped. Son bacteriostáticos el cloranfenicol, tetraciclinas y sulfonamidas.
8. Resistencia
Son mecanismos de defensa que crean los gérmenes para evitar que los
antimicrobianos los destruyan, se produce por mutación, conjugación, transcripción o
traducción.
Resistencia Cruzada
Es cuando se produce la resistencia del mismo microorganismo a diferentes grupos
de antimicrobianos, pero que tienen un mismo mecanismo de acción o de unión
9. 1.-Contar con un buen Diagnóstico que justifique su uso
2.-Considerar las condiciones particulares de cada paciente
3.-Seleccionar el antimicrobiano adecuado, dosis, duración, vía de administración
4.-Evitar en lo posible asociaciones de antimicrobianos
5.-Evitar asociar fármacos de toxicidad similar
6.-Evitar cambios frecuentes de antimicrobianos antes de poder valorar su acción
terapeútica.
7.-Considerar:
A.- Antibiótico-Germen
1.- Características del Germen
a) Virulencia
b) Toxicidad
c) Invasividad
d) Adherencia
e) Cantidad
- Sensibilidad
- Resistencia
10. B.- Huesped-Antibiótico
1.- Tipo de antibiótico
a) Bacteriostático
b) Bactericida
2.- Lugar de acción
a) Local
b) General
c) Sistémica
- Metabolismo
- Toxicidad
11. C.- Germen-Huesped
1.- Sistema inmunitario defensivo
a) Específico
b) Inespecífico
2.- Barreras naturales defensivas
a) Piel
b) Mucosas
- Inmunidad
- Infección
12. 1.- Cirugía.
2.-Paciente con cardiopatía reumática,
marcapasos o válvulas.
3.-Pacientes que por alguna condición sistémica
sean susceptibles a infecciones por ejemplo:
pacientes desnutridos, tuberculosos.
13. Selección de cepas bacterianas resistentes
Posibilidad de sobreinfecciones
Reacción alérgica y/o tóxica
Falsa sensación de seguridad que implique relajación de otros aspectos
fundamentales como la asepsia, preparación del paciente, técnica
depurada, manipulación de la herida, etc.
Costo adicional que sin embargo se justifica si se produce un control del
porcentaje de infecciones
14. Infecciones virales
Pacientes que están recibiendo esteroides o
drogas inmunosupresoras
Operaciones limpias
Tumores
Insuficiencia Renal
Insuficiencia Cardiaca
Pacientes en los que se desconoce causa y
diagnóstico
15.
16. Células Prócarioticas: sencillez estructural no poseen
un nucleo bien definido, membrana nuclear,
mitocondrias, sistema de reticulo endoplásmico, ni
aparato de Golgi. Ej. Rickettsias, actinomicetos.
Células Eucarióticas: contienen material genético
(ADN, ARN) dentro de un nucleo definido por una
mambrana nuclear
17. 1.- Material Genético: ADN, ARN
ARN mensajero que se forma a partir del ADN a través del proceso de transcripción
y ARN transportador o de transferencia
2.-Citoplasma: de las células procarioticas básicamente son ribosomas, las
eucarioticas contienen retículo endoplasmico, aparato de Golgi, etc.
3.-Membrana Citoplasmica: absorbe sustancias nutritivas y permite la salida de
desechos
4.- Pared celular (envoltura Externa) llamada glicocálix bacteriano: Todas las
bacterias presentan esta pared excepto los micoplasmas. Los organismos gram
-tienen una pared mas compleja que los Gram +.
El componente primario de la pared celular es el mucopéptido que se sintetiza en
varias fases:
a) intracitoplásmica se lleva a cabo a partir de monosacáridos y animoacidos se
forman monomeros de N acetil glocosamina y ácido N acetil-murámico.
b) son transportados a traves de la membrana para formar un dímero
c) el dímero se une a una cadena de mucopéptido en crecimiento
d) los a.a. del dímero se unen a otros de las cadenas laterales para el
entrecruzamiento final
18. 1.- Inhibición de la síntesis de la pared celular: Penicilinas y
Cefalosporinas, Fosfomicina, Vancomicina, Bacitracina
2.- Alteración de las funciones de la membrana celular: polimixinas,
antimicoticos (nistatina y anfotericina) imidazoles
3.- Inhibición de la síntesis de proteínas celulares:
a) Inhibidores de la Transcripción (afectan ARNm) : Actinomicinas y
rifampicinas.
b) Inhibidores de la Traducción (el mensaje del ARNm no es leido por
los ribososmas): aminoglucosidos, tetraciclinas, Cloranfenicol,
eritromicina, lincosamidas
19. 4.- Inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos: quinolonas
5.- Por antagonismo: sulfonamidas, trimetoprim, isoniacida
20.
21.
22. ESTRUCTURA QUIMICA:
Posee un anillo tiazolidínico unido a un anillo betalactámico a los q se les
unen cadenas laterales q son las responsables de muchas características
antimicrobianas y farmacológicas.
MECANISMO DE ACCION:
Inhiben la síntesis de la pared celular y su acción tiene lugar en la
última fase de la síntesis de la pared celular, bloquean la actividad
transpeptidadasa de las proteínas fijadoras de penicilina(PBP).
El resultado BACTERICIDA se debe a la inactivación de un inhibidor de
enzimas autolíticas de la pared bacteriana (autolisinas) que lleva a la lisis
celular. Las autolisinas son enzimas finamente reguladas que en
condiciones normales de crecimiento participan en el renovación de la
pared celular.
23. Los receptores enzimáticos reciben el nombre Proteínas Fijadoras de Penicilinas
(PBP) y son carboxipeptidasas, transpetidasas y endopeptidasas, implicadas en la
fase final de la formación de la pared celular.
Las penicilinas se pueden unir a una o varias de estas PBP porque actúan como
análogos del sustrato de la transpeptidación normal. Esto produce la inactivación en
forma irreversible de la PBP.
Este tipo de agente antimicrobiano sólo actúa sobre microorganismos en
crecimiento. Si se impide el crecimiento de los microorganismos por agregado
de un bacteriostático o por omisión de algún nutriente los penicilinas no
ejercen efecto alguno.
24. 1.- Penicilinas Naturales:
Penicilina G cristalina ( sódica o potásica)
Penicilina G procaína
Penicilina G benzatínica
Penicilina V (oral): es acido resistente.
2.- Penicilinas Semisintéticas:
Ampicilinas y farmacos analogos, amoxicilina,
Carbenicilina, ticarcilina
Ureidopenicilinas
Dicloxacilina, oxacilina, cloxacilina
25. Espectro de Acción: reducido
Cocos Gram + y aerobios, organismos no productores
de betalactamasa, algunos anaerobios.
Streptococo pyogenes,Streptococo B hemolitico,
treponema pallidum, corynebacterium diphtheriae,
clostridium tetani, streptococos pneunoniae
Cocos gram – neisseria meningitidis no productores de
betalactamasa
26. Indicaciones: amigdalitis, infecciones de tracto
respiratorio superior, piel y tejidos blandos.
P. Benzatinica para tx de sifilis.
El uso de penicilinas en embarazo es seguro.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad o alergia a penicilinas.
27. Efectos adversos:
Alergicos, tóxicos, infecciones micoticas
secundarias, o sobrecrecimiento de bacterias
resistentes a la penicilina
reacciones toxico-embolicas por paso al sistema
arterial
Contractura infantil del cuádriceps femoral por la
aplicación IM
28.
29. Penicilina G procaína y penicilina G sódica cristalina
Presentación:
Fco.ampula de 400,000 UI con diluyente de 2ml.
Fco. Ampula de 800,000 UI con diluyente de 2ml.
Indicaciones: Infecciones de tracto respiratorio superior, piel, tejidos
blandos, amigdalitis, sífilis y gonorrea.
Contraindicaciones: Alergia o hipersensibilidad.
Dosis:
Niños 400,000UI Via IM cada 12 o 24 hrs de 7 a 10 días
Adultos: 800,000 UI Via IM cada 12 o 24 hrs de 7 a 10 días
31. Penicilina V
Presentación: Tabletas de 400,000 UI
Indicaciones y Contraindicaciones: Igual a las
demás penicilinas
Dosis:
Adultos: 400,000 UI cada 6 u 8 hrs
1 tableta cada 6 u 8 hrs durante 7 a 10 dias
32. Benzatina bencilpenicilina 1,200,000 UI
Presentación: Fco. Ampula con 1,200,000 UI
Indicaciones: infecciones estreptocócicas, de tracto
respiratorio superior, sífilis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad o alergia
Dosis:
Niños: lactantes y hasta niños de 27 kg dosis única de
300,000 UI via IM
Niños de mas de 27 kg D.U. 600,000UI a 900,000UI V.I.M
Adultos: D.U. 1,200,000 UI . V.I.M
Sífilis 2,400,000 UI Dosis Única V.I.M.
33.
34. La ampicilina es un antibiótico penicilínico semisintético,
de amplio espectro y activo por vía oral. Aunque es más
activo que las penicilinas naturales no estable frente a
las beta-lactamasa producidas por bacterias gram-
postitivas o gram-negativas.
Espectro: Gram + y mayor acción contra Gram –
comparado con la penicilina natural . Tiene acción
contra haemofilus influenzae, listeria monocytogenes,
proteus mirabilis.
35. Indicaciones:
Infecciones bacterianas por haemofilus influenzae
principalmente, en infecciones de vias respiratorias, vias
urinarias, de ginecologia y obstetricia. En odontología
como profilaxis y tratamiento de infecciones dentales.
Se puede utilizar en embarazo
36. Farmacocinetica: la ampicilina se puede administrar oral y
parenteralmente. Aproximadamente el 30-55% de la dosis se
absorbe, una cantidad mucho menor que la de la amoxicilina. La C
máx. se obtienen a las 1-2 horas después de una dosis i.m. Los
alimentos inhiben la absorción de la ampicilina, por lo que el
antibiótico se debe administrar una horas antes o dos horas
después de las comidas. La ampicilina se une a las proteínas del
plasma en un 14-20%. Se distribuye ampliamente, Es capaz de
atravesar la barrera hematoencefálica,
La ampicilina no cruza la barrera placentaria.
Aproximadamente el 10% de la dosis de ampicilina es metabolizada
a productos inactivos que son eliminados sobre todo en la orina,
conjuntamente con el antibiótico sin metabolizar.
37. Mecanismo de acción: los antibióticos beta-lactámicos
como la ampicilina son bactericidas. Actúan inhibiendo
la última étapa de la síntesis de la pared celular
bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas
llamadas PBPs (Proteinas Fijadoras de Penicilina)
localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared
celular se construya correctamente, la ampicilina
ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su
muerte. La ampicilina no resiste la acción hidrolítica de
las beta-lactamasas de muchos estafilococos, por lo que
no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la
ampicilina es activa frente a los estreptocos, muchas
cepas se están volviendo resistentes .
38. Contraindicaciones:
Pacientes con hipersensililidad o alergia a
penicilinas, ampicilinas o cefalosporinas por el
riesgo de hipersensibilidad cruzada.
Reacciones Adversas: Cutaneas y trastornos GI,
reducción de la flora GI
Interacciones: Pueden interactuar con
aminoglucosidos y tetraciclinas
39. Dosis:
Niños:
50-100 mg /kg/dia en 4 tomas (cada 6 hrs) casos leves
100 a 200 mg/kg/dia en 4 tomas (cada 6 hrs) casos
severos
Adolescentes: 250 a 500 mg cada 6 hrs
Adultos: 500-1000 mg cada 6 hrs V.O.
1 gr cada 8 hrs V.O.
40. Cápsulas de 250 mg
Cápsulas de 500mg
Suspensión de 2.5gr /100ml.
Suspensión de 5.0 gr / 100ml.
Solución inyectable de 250mg
Solución Inyectable de 500 mg
Solución inyectable de 1 gr
41. Cápsulas de 250mg
Cápsulas de 500 mg
Tableta de 1 gr
Suspensión de 125mg/5ml.
Suspensión de 250mg/5ml.
Suspensión de 500mg/5ml.
Fco. Ampula de 500mg
Fco. Ampula de 1 gr
42.
43. AMOXICILINA es una penicilina semisintética, de
amplio espectro, es bactericida y actúa inhibiendo
la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular
bacteriana.Es sensible a la penicilinasa .
Guarda parentesco clínico y farmacológico con la
ampicilina. Es estable en ácido por lo que es
adecuado para consumo oral.
En comparación con la ampicilina su absorción es
más rápida y completa. Los alimentos no
interfieren con su absorción.
44. Mecanismo de acción
Bactericida. Inhibe la acción de peptidasas y
carboxipeptidasas impidiendo la síntesis de la
pared celular bacteriana.
45. INDICACIONES Y ESPECTRO:
Indicada en el tratamiento de las infecciones
debidas a cepas susceptibles de los siguientes
microorganismos:
Gramnegativos: H. influenzae, E. coli, P.
mirabilis y N. gonorrhoeae.
Grampositivos: Estreptococos (incluyendo
Streptococcus faecalis), D. pneumoniae y estafi-
lococos no productores de penicilinasa.
Otros: Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella.
46. Indicaciones terapéuticas
Infección sistémica o localizada por gram+ y gram-
sensibles. Del tracto respiratorio amigdalitis, sinusitis,
otitis media, bronquitis producidas por estreptococo,
estafilococo sensible, neumococo y H. influenzae.
Odontoestomatológica y del tracto biliar. Genitourinaria:
cistitis, uretritis, pielonefritis, bacteriuria, gonorrea,
aborto séptico, sepsis puerperal. Profilaxis de
endocarditis producida por bacteriemia post-
manipulación/extracción dental. Profilaxis de septicemia,
endocarditis, meningitis, pielonefritis.
47. Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ß-lactámicos, historial alérgico
medicamentoso, mononucleosis infecciosa,
leucemia, sarcoma.
Reacciones adversas
Náuseas, diarrea, erupción cutánea, vómitos,
candidiasis mucocutánea, colitis
pseudomembranosa y hemorrágica, prurito,
urticaria, aumento de enzimas hepáticas,
candidiasis oral, enf. del suero, reacción
anafiláctica, eosinofilia.
48. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
La actividad bactericida de las penicilinas es
antagonizada por los antibióticos bacteriostáticos, como
las tetraciclinas, cloranfenicol y los macrólidos
La administración de aminoglucósidos junto con
AMOXICILINA puede disminuir la efectividad de los
primeros, siendo la amikacina el aminoglucósido que
menos se afecta con esta interacción y, por ende, es el
agente de elección cuando se requiere del tratamiento
conjunto.
49. Algunos medicamentos como probenecid, fenilbutazona,
ácido acetilsalicílico e indometacina, pueden aumentar
el nivel plasmático de las penicilinas.
La cimetidina, ranitidina y famotidina, pueden aumentar
ligeramente el nivel plasmático de AMOXICILINA.
Anticonceptivos hormonales orales.
Metotrexato
Alopurinol
50. Dosis:
Niños:20 – 40 mg/kg/dia en 3 tomas (cada 8 hrs)
Casos severos 60-90 mg/kg/dia
Adolescentes: 250 – 500 mg cada 8 hrs
Adultos: 500 mg cada 8 hrs
750-875mg cada 12 hrs
52. Cápsula de 500mg
Tableta de 1 gr
Suspensión de 250mg/5ml.
Suspensión de 500mg/5ml.
Fco. Ampula de 250mg
Fco. Ampula de 500mg
PENAMOX 12H
Tabletas de 875mg
Suspensión de 400mg/5ml.
Suspensión de 200mg/5ml.
53.
54. La asociación amoxicilina/ácido clavulánico está
indicado para el tratamiento a corto plazo de las
infecciones bacterianas en las siguientes
localizaciones cuando se sospecha que estén
causadas por cepas resistentes a amoxicilina
productoras de beta-lactamasas. En otras
situaciones, debería considerarse la amoxicilina
sola.
55. Infecciones del tracto respiratorio superior en particular
sinusitis, otitis media, amigdalitis recurrente: Estas
infecciones son a menudo producidas por Streptococcus
pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella
catarrhalis y Streptococcus pyogenes.
Infecciones del tracto respiratorio inferior, en particular
exacerbaciones agudas de bronquitis crónicas,
bronconeumonía. Estas infecciones son a menudo
producidas por Streptococcus pneumoniae,
Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis.
56. Infecciones del tracto genitourinarío e infecciones abdominales, en
particular cistitis (especialmente cuando sea recurrente o
complicada excluyendo prostatitis), aborto séptico, sepsis pélvica o
puerperal y sepsis intraabdominal, las cuales son a menudo
producidas por Enterobacterias (principalmente Escherichia coli,
Staphylococcus saprophyticus spp. y Enterococcus spp.)
Infecciones de la piel y tejidos blandos, en particular celulitis,
mordeduras de animales y abscesos dentales con celulitis
diseminada que son a menudo producidas por Staphylococcus
aureus, Streptococcus pyogenes y Bacteroides spp. Algunas cepas
de estos gérmenes producen beta-lactamasas, lo cual hace que no
sean sensibles a amoxicilina sola.
57. Tabletas de 875mg/125mg (12Hr)
Suspensión de 200mg/ 28.5mg en 5ml.
Suspensión de 250mg/ 62.5mg en 5ml.
Suspensión de 400mg/ 57mg en 5ml. (12Hr)
Dosis:
Adultos: 1 tableta cada 12hrs
Niños: 25 a 45 mg/kg/dia en 2 tomas
20 a 40 mg/kg/dia en 3 tomas
Duración de 7 a 10 días.
58. Es una penicilina semisintética perteneciente a la familia de las isoxazolicas
(cloxacilina, flucloxacilina), que como todas ellas es activa por vía oral
(ácido-resistente) y frente a las bacterias grampositivas o gramnegativas
productoras de betalactamasas.
Su absorción digestiva es rápida pero irregular, luego de su administración
oral se difunde bien a la sangre y los tejidos. Como todas estas penicilinas
isoxazólicas también llamadas antiestafilocócicas, por su selectividad
bactericida sobre el S. aureus , tiene una vida media corta (30-60 minutos),
una elevada unión a proteínas (90%-95%) y su eliminación es amplia (80%)
y rápida (6 horas) por vía renal.
La dicloxacilina es activa contra algunos cocos grampositivos, entre los
que se incluyen la mayor parte de las cepas de Streptococcus beta
hemolítico, neumococos y estafilococos sensibles a la penicilina G. Su
espectro antimicrobiano es bastante más reducido que el de la penicilina G.
59. Acción bactericida inhibe la síntesis de la pared
celular.
Indicaciones: Dicloxacilina.
Infecciones por Staphylococcus aureus resistentes a la
penicilina. Infecciones localizadas en los tejidos blandos,
forunculosis, heridas infectadas, celulitis,impetigo,
abscesos, y otras infecciones de piel y tracto respiratorio
superior e inferior.
Contraindicaciones: Dicloxacilina.
Hipersensibilidad a la dicloxacilina o a otros antibióticos
betalactámicos.
60. Reacciones adversas: Dicloxacilina.
Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal.
Reacciones alérgicas, anafilaxia. El tratamiento
prolongado con Dicloxacilina puede favorecer el
desarrollo de microorganismos resistentes,
como hongos y bacterias.
Interacciones:
Con Bacterisostáticos ejemplo: tetraciclinas.
61. Dosis:
Adultos: 250-500 mg cada 6 hrs casos leves a
moderado
500mg a 1gr cada 6 hrs casos severos.
Niños de más de 40kg: 125 a 250mg cada 6 horas, vía
oral.
Niños de menos de 40kg: 25- 50 - 100mg/kg/día en 4
tomas (cada 6 horas), vía oral.
Durante 10 dias.
62. Cápsulas de 250mg
Cápsulas de 500mg
Suspensión 125mg/5ml.
Suspensión 250mg/5ml.
Fco. Ampula 500mg en 4ml.
63. Cápsulas
250mg ampicilina/125 mg dicloxacilina
Indicación: infecciones mixtas, donde no se puede
identificar el agente etiológico, infecciones
sensibles a ampicilina y dicloxacilina.
Dosis: 1 a 2 cápsulas cada 6 hrs durante 10 días.
65. Las cefalosporinas, son una clase de los
antibióticos beta-lactámicos a diferencia de las
penicilinas poseen un nucleo 7-
aminocefalosporánico.
MECANISMO DE ACCION:
Las cefalosporinas actúan de la misma manera
que las penicilinas, interfiriendo en la síntesis de
peptidoglucano de la pared celular bacteriana, e
inhibiendo la transpeptidación final, necesaria
para la reticulación. Esto genera un efecto
bactericida.
66. Se clasifican por su espectro antibacteriano:
1ra. Generación ++++- Gram positivos
2da. Generación +++ -- Gram positivos y negativos
3ra. Generación ++--- Gram negativos y positivos
4ta. Generación +++--- Gram positivos y negativos
67. Cefalosporinas de 1ª generación
Actividad predominante cocos y bacilos gram +
Cefalotina
Cefazolina
Cefalexina
Cefadroxilo
Cefalosporinas de 2ª generación
Desde esta generación se amplia el espectro incluyendo microorganismos
gramnegativos, anaerobios
Cefoxitina
Cefaclor
Cefuroxina
68. Cefalosporinas de 3ª generación
Mayor actividad contra gram – y gram +
Cefotaxima
Ceftriaxona
Cefixima
Cefalosporinas de la cuarta generación
Cefalosporinas de la cuarta generación tienen un mayor espectro de la
actividad contra organismos gram positivos que las cefalosporinas de la
tercera generación. También tienen una mayor resistencia a beta-
lactamasas que las cefalosporinas de la tercera generación.
Cefpirome
Cefepima
69. CEFALEXINA es una cefalosporina de primera generación de
origen semisintético. Sólo se encuentra disponible para
administración por vía oral.
CEFALEXINA no es un medicamento de primera elección para
infecciones susceptibles, debido a que existen medicamentos más
eficaces contra estas infecciones; sin embargo, es útil cuando con
estos fármacos se presenta resistencia de los microorganismos.
70. INDICACIONES:
Como tratamiento de segunda elección en infecciones causadas
por microorganismos sensibles y enfermedades en las que han
fallado otros tratamientos como: infecciones y profilaxis para
intervenciones dentales; osteomielitis debida a Staphylococcus
aureus resistente a penicilina, o Proteus mirabilis; otitis media,
peritonitis; faringitis estreptocócica; infecciones prostáticas y
profilaxis en prostatectomía; infecciones respiratorias bajas
causadas por Streptococcus pneumoniae y pyogenes, sinusitis;
infecciones de piel y tejidos blandos; infecciones de vías urinarias
causadas por E. coli, Proteus y Klebsiella.
71. Espectro antibacteriano: CEFALEXINA es un antibiótico
perteneciente al grupo de las cefalosporinas de primera
generación, por lo que su espectro es más bien reducido. Incluye a
la mayoría de las bacterias grampositivas, incluyendo
estreptococos y estafilococos productores de penicilinasa. Su
actividad en contra de bacterias gramnegativas está restringida
prácticamente a E. coli, Klebsiella y Proteus mirabilis.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad o alergia a cefalosporinas o betalactamicos.
72. EFECTOS ADVERSOS:
Diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal, en algunas
ocasiones se ha reportado prurito anal y genital. Puede
inducir colitis seudomembranosa por superinfección,
debido a Clostridium difficile.
Moniliasis vaginal y vulvovaginitis.
Urticaria y dermatitis.
Neutropenia, eosinofilia y anemia hemolítica inmune
INTERACCIONES:
Con otras cefalosporinas y con aminoglucósidos puede
resultar en nefrotoxicidad grave.
Los alimentos también disminuyen la absorción de este
antibiótico.
73. Adultos:
La dosis diaria recomendada es de 1 a 4 gramos, divididos en 2 o 4
tomas.
Dosis de 250 mg, cada 6 horas, 500mg cada 8 a 12 hrs resultan
adecuadas para infecciones causadas por bacterias sensibles.
Infecciones más severas pueden requerir dosis más altas.
Niños: La dosis de 25 a 50 mg/kg divida en 4 tomas al día, con un
máximo de hasta 4 g/día como dosis total.
En algunas infecciones como otitis media se puede administrar 50
a 100 mg/kg/día, dividida en 4 dosis.
Durante 10 días.
74. Suspensión de 125mg/5ml.
Suspensión de 250 mg/5ml.
Cápsulas de 250mg
Tabletas de 500mg
Tabletas de 1 gr
75. Cefaclor es un antibiótico cefalosporínico semisintético,
activo por vía oral, que ejerce su acción inhibiendo la
síntesis de la pared celular.
Mecanismo de acción: inhibe el último paso de la síntesis de la
pared bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la pared
bacteriana (PBP).Estas diferencias estructurales de las PBPs
explican que algunas cefalosporinas puedan unirse a ellas más
firmemente que otras y por lo tanto que algunas tengan una mayor
actividad que otras frente a microorganismos específicos. Al inhibir
el último paso de la síntesis de pared bacteriana, la bacteria no
puede terminar su ciclo vital produciéndose su lisis y muerte.
76. Espectro
:El cefaclor Estreptococos alfa y beta hemolíticos,
estafilococos, incluyendo cepas coagulasapositivas,
coagulasanegativas y productoras de penicilinasa,
cepas de Streptoccus pneumoniae sensibles a
penicilina, Streptococrus pyogenes, Moraxella
(Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus
mirabilis, Klebsiella spp., Haemopitilus influenzae,
incluyendo cepas productoras de blactamasas.
77. INDICACIONES:
Otitis media. Sinusitis
Infecciones del aparato respiratorio inferior y superior incluyendo
faringitis y amigdalitis
Infecciones del tracto urinario, incluyendo pielonefritis y cistitis
Infecciones de piel y tejido subcutáneo
Uretritis gonocócica.
78. La penicilina es generalmente el medicamento de elección para el
tratamiento y prevención de infecciones estreptocócicas, incluida la
profilaxis de la fiebre reumática y endocarditis bacteriana. La
American Heart Association (Asociación Norteamericana de
Cardiología) recomienda la amoxicilina como régimen habitual para
la profilaxis de la endocarditis bacteriana para procedimientos
dentales, orales y de las vías respiratorias superiores. También se
recomienda penicilina V como alternativa racional y aceptable en la
profilaxis contra la bacteriemia por estreptococo ahemolítico.
Cefaclor es habitualmente activo en la erradicación de
estreptococos de la nasofaringe, sin embargo, no existen datos
sustanciales que establezcan la eficacia de Cefaclor en la
prevención consiguiente de la fiebre reumática.
79. INTERACCIONES:
Como en el caso de otros antibióticos betalactámicos, el
probenecid inhibe la excreción renal de cefaclor, ocasionando unos
niveles plasmáticos más elevados y ralentizando su aclaramiento.
El uso concomitante del cefaclor con fármacos nefrotóxicos como
vancomicina, polimixina B, colistina y los antibióticos
aminoglucósidos puede incrementar la toxicidad renal de estos
últimos, aunque el cefaclor por sí mismo no es considerado un
fármaco nefrotóxico
Aunque muchos opinan que no se deben usar simultáneamente
antibióticos bactericidas y bacteriostáticos, lo cierto es que se han
utilizado cefalosporinas y tetraciclinas conjuntamente en el
tratamiento de infecciones mixtas sin que se apreciara pérdida de
actividad de ninguno de los dos antibióticos. También se han
utilizado conjuntamente cefalosporinas y macrólidos
80. EFECTOS ADVERSOS:
Una pequeña proporción de pacientes pueden presentar
diarrea y, raramente, náuseas y vómitos.
Como con otras cefalosporinas, se han comunicado
reacciones alérgicas tales como erupción morbiliforme,
urticaria y prurito. Reacciones similares a la enfermedad
del suero
La sobredosis pueden producir náuseas, vómitos,
molestias epigástricas y diarrea. Las sobredosis de
cefalosporinas, pueden desencadenar crisis
epilépticas.
81. Adultos: 250 mg cada 8 hrs o 375mg cada 12 hrs
infecciones leves
500mg cada 8 hrs o 750mg cada 12 hrs
infecciones severas
La dosis diaria total no debe exceder de 4 g/día.
Niños. La posología habitual recomendada para niños
es de 20 40 mg/kg/día, dividida en dosis cada 8 o 12
horas, con una dosis máxima de 1 g/día.
Durante 10 días.
82. Cápsulas de 250mg
Cápsulas de 500 mg
Suspensión de 125mg/5ml.
Suspensión de 250mg / 5ml.
CECLOR 12 HR
Suspensión de 187.5 mg/5ml.
Suspensión de 375mg/5ml.
Tabletas de 375mg
Tabletas de 750mg
83. Cefalosporina de 3ra generación. Bactericida de amplio
espectro y acción prolongada.
Mecanismo de acción
Bactericida de amplio espectro y acción prolongada.
Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana.
Indicaciones terapéuticas
Sepsis, meningitis, peritonitis, infección biliar;GI,
peritonitis; ósea; articular; de piel y tejido blando, de
heridas, renal, urinaria, respiratoria, neumonía, de
garganta, nariz y oídos, genital, gonocócica, borreliosis
de Lyme, infección con mecanismo defensivo
disminuido. Profilaxis perioperatoria.
85. Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cefalosporinas o a penicilinas.
Recién nacidos o prematuros con riesgo de
encefalopatía bilirrubinémica.
Reacciones adversas
Diarrea, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis,
eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia
hemolítica, trombocitopenia, exantema, prurito, urticaria,
edema multiforme y dermatitis alérgica.
Riesgo de colitis pseudomembranosa, sobreinfección
por microorganismo no susceptible.
Hiperbilirrubinémicos (puede desplazar bilirrubina de la
albúmina sérica).
86. Interacciones
Antagonismo con: cloranfenicol.
Sinergismo frente a Gram con: aminoglucósidos.
Lab: falso + en test de Coombs, test de
galactosemia y glucosuria con métodos no
enzimáticos.
87. Dosis:
IM/IV. Ads. y niños > 12 años: 12 g/24 h. Caso
grave o por bacteria moderadamente sensible:
máx. 4 g, una sola vez/día.
Niños: 2080 mg/kg/día. Dosis IV ≥ 50 mg/kg,
administrar en infus., mín. 30 min.
Meningitis bacteriana (lactantes y niños): inicial
100 mg/kg/día, máx. 4 g, 4 días por N.
meningitidis, 6 días por H. influenzae, 7 días por
S. pneumoniae.
88. Fco. Ampula I.V. 500mg y 1 gr
Fco. Ampula I.M. 500mg y 1 gr (con lidocaina)
89.
90. Los macrólidos se caracterizan por tener un anillo
macrocíclico lactónico unido mediante enlaces
glucosídicos a uno o dos azúcares. Entre otras
propiedades químicas presentan: poca solubilidad en
agua, tienen aspecto cristalino blanco, son bases
débiles que se inactivan en medio ácido, de ahí que se
presenten en forma de sales o ésteres que son más
resistentes a los ácidos, así como que en sus
presentaciones orales tengan una cubierta entérica para
protegerlos de la acción de los ácidos a nivel del
estómago.
91. Quimicamente se clasifican en :
1. Anillo lactónico con 14 átomos:
eritromicina, oleandomicina, roxitromicina,
claritromicina, diritromicina y fluritromicina
2. Anillo lactónico con 15 átomos (azálidos):
Azitromicina
3. Anillo lactónico con 16 átomos:
espiramicina, josamicina, midecamicina y
Rokitamicina
4.-Cetólidos
Telitromicina
92. Todos los macrólidos se comercializan en
presentaciones orales.
Solo claritromicina,azitromicina y eritromicina tienen
presentaciones parenterales.
La azitromicina por sus características
farmacocinéticas se puede administrar en varias
indicaciones en dosis única o en cursos cortos ( tres a
cinco días).
93. MECANISMOS DE ACCION:
Ejercen su actividad antimicrobiana al obstaculizar la síntesis de
proteínas en la bacteria a nivel ribosómico, se fijan a la unidad 50 S
e inhiben la reacción de translocación del aminoacil ARN de
transferencia en la cual la cadena de péptido en crecimiento se
desplaza del sitio aceptor al donador y por ende inhibe la síntesis
de polipéptidos bacterianos, por esta particularidad interactua en
combinación con otras drogas que compiten con un sitio similar de
fijación en el ribosoma como serían las lincosamidas (clindamicina
y lincomicina) y el cloranfenicol.
Su efecto bacteriostático o bactericida depende de su
concentración, del microorganismo, del inóculo, su sensibilidad, y
de la fase de proliferación en que se encuentren.
94. INDICACIONES Y ESPECTRO DE ACCION:
Los macrólidos tienen un espectro de actividad muy similar entre uno y otro, no
penetran el líquido cefalorraquídeo y logran altas concentraciones en piel, oído
medio, secreciones bronquiales, próstata, mucosa gástrica, granulocitosy
macrófagos. Basado en ello, los macrólidos se indican en medicina en:
Alternativa a los pacientes alérgicos a la penicilina.
Toxoplasmosis en la gestante, aunque estudios clínicos demuestran alta tasa de
toxicidad con eritromicina.
Neumonía adquirida en la comunidad o exacerbación de bronquitis.
Otitis media aguda.
Difteria y tos ferina
Infecciones intestinales por Campylobacter
Infecciones urogenitales, como la uretritis por Chlamydia trachomatis, Ureaplasma
urealyticum, y la enfermedad inflamatoria pélvica
Infecciones odontológicas.
Úlceras pépticas por (Helicobacter pylori)
95. Cocos Gram positivos: estreptococo beta hemolítico del grupo A,
neumococo, estafilococo meticilinosensibles.
Bacilos Gram positivos: Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis,
Listeria monocytogenes.
Cocos Gram negativos: Moraxella catarrhalis, meningococo, gonococo.
Bacilos gram negativos: Haemophilus ducreyi, Vibrio cholerae, Bordetella
pertussis, Helicobacter pylori, Legionella, Haemophilus influenzae,
Campylobacter jejuni
Otros: Toxoplasma, Treponema, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.
La claritromicina tiene mayor actividad sobre H. Influenzae y es más
potente contra el estafilococo y el estreptococo que lo es la eritromicina. La
eritromicina es altamente activa contra Streptococos betahemolíticos del
grupo A y Streptococcus pneumoniae,streptococos beta hemolíticos
incluyendo grupos B, C, F, y G
96. REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios más frecuentes de los macrólidos y
especialmente de la eritromicina son las molestias
gastrointestinales (dolor abdominal,diarrea,náuseas y vómitos)
debidas a la actividad procinética de la misma eritromicina y en
especial de sus metabolitos formados en el medio ácido del
estómago.
Debemos señalar que las reacciones más temidas son las de
hepatotoxicidad, pero en realidad son poco frecuentes, aparecen
después de 10 a 20 días de tratamiento. Las reacciones ototóxicas
están en relación con el uso endovenoso.
Hipersensibilidad cutánea
97. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Warfarina: aumenta su efecto anticoagulante
- Carbamazepina, metilprednisolona y
ciclosporina: inhiben el metabolismo hepático de los
macrólidos, por lo que deben disminuirse las dosis
cuando se combine su uso con estosmedicamentos.
- Digoxina: mejora la absorción al inhibir las
bacterias que la descomponen.
Teofilina: disminuye la depuración, por lo que deben
utilizarse dosis inferiores.
98. La eritromicina es un antibiótico derivado de la bacteria
Streptomyces erythraeus y pertenece al grupo de antibióticos
macrólidos. Es un macrólido natural.
Mecanismo de acción
Interfiere en la síntesis proteica bacteriana a nivel de subunidad
50S ribosomal.
99. Farmacocinética:
La eritromicina administrada por vía oral es fácil y rápidamente
absorbida, los niveles óptimos de eritromicina en el suero son
alcanzados cuando el medicamento se toma en ayunas o antes de
cada alimento. La eritromicina se difunde fácilmente en la mayoría
de los líquidos en el organismo excepto el líquido cefalorraquídeo.
Se metaboliza en el hígado y se excreta por la bilis. Menos del 5%
de la dosis administrada por vía oral es excretada en forma activa
en la orina.
La eritromicina atraviesa la barrera placentaria, pero la
concentración plasmática en el feto es baja. El fármaco se excreta
en la leche humana.
100. Indicaciones terapéuticas
Infecciones de las vías respiratorias altas: Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.
Infecciones de las vías respiratorias inferiores de leve a moderada:
Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae o
Legionella pneumophilia.
Sífilis primaria ocasionada por Treponema pallidum: como medicamento
alternativo que se puede utilizar en los pacientes alérgicos a la penicilina.
Difteria como adyuvante de la antitoxina: Para evitar la aparición de portadores y
para erradicar los microorganismos en éstos.
Eritrasma: infecciones ocasionadas por Corynebacterium minutissimum.
Amebiasis intestinal debida a la Entamoeba -histolytica.
Infecciones debidas a la Listeria monocytogenes.
Infecciones de la piel y tejidos blandos leve a moderada: Streptococcus pyogenes
o Staphylococcus aureus.
Tos ferina ocasionada por Bordetella pertussis:
101. Contraindicaciones
Hipersensibilidad a macrólidos, antecedente de ictericia. también está
contraindicada en pacientes que estén tomando terfenadina, astemizol o
cisaprida.
Interacciones
Antihistamínicos: terfenadina, astemizol.
Probenecid (uricosurico).
Evitar asociar a: ergotamina
Aumenta efecto de: triazolam, midazolam (benzodiacepinas)
Monitorizar con: lovastatina.
Aumenta nivel de: teofilina y derivados, bromocriptina.
Antagonismo con: lincomicina, clindamicina.
Precaución con: ciclosporina (inmunosupresor), digoxina(antiarritmico),
carbamazepina, fenitoína (antiepilepticos), hexobarbital (hipnotico),
antiácidos, penicilinas.
Prolongación del tiempo de protrombina con: warfarina y anticoagulantes
orales.
102. Reacciones adversas
Dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, anorexia,
sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles, urticaria,
erupción cutánea, fenómenos anafilácticos, pérdida reversible de
audición (hipoacusia)
103. Adultos V.O.: 1 ó 2 g/día en 3-4 tomas, puede
aumentarse hasta 4 g/día.
250- 500 mg cada 6 u 8 hrs.
Niños: 30-50 mg/kg/día en 3-4 tomas
Infección por estreptococo con antecedente de cardiopatía
reumática: mín. 10 días.
Profilaxis de endocarditis bacteriana en pacientes con enfermedad
cardiaca congénita o reumática o valvular adquirida en
procedimientos dentales o quirúrgicos de tracto respiratorio sup. :
800mg (20mg/kg en niños) V.O. 2 hrs antes del procedimiento y
después 400mg (10mg/kg en niños) V.O. 6 hrs después de la dosis
inicial.
104. Cápsulas de 250mg
Tabletas de 500mg
Suspensión de 125mg/5ml.
Suspensión de 250mg/5ml.
105. Suspensión de 5g/100ml.
Suspensión de 10g/100ml.
Tabletas de 600mg
106. La claritromicina y los otros macrólidos ejercen sus efectos sobre
microorganismos que se encuentran en proceso de traducción
proteica mediante la unión a las subunidad ribosomal 50s. Esta
unión inhibe la translocación del aminoacil ARN de transferencia y
por ende la síntesis de polipéptidos bacterianos.
Este mecanismo de acción de los macrólidos es compartido por
otros grupos de antibióticos como los fenicoles (Cloranfenicol) y las
Lincosamidas (Clindamicina y Lincomicina). Por esta razón pueden
interferir con la acción de esos antimicrobianos.
107. FARMACOCINETICA:
La claritromicina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal,
independientemente de la presencia de comida. Como el macrólido de
mejor absorción, tiene una biodisponibilidad del 50%.
La claritromicina tiene buenas concentraciones en los tejidos, que son
mayores que las de eritromicina, pero menores que las de azitromicina
alcanzando niveles 10 veces mayores que los del plasma sanguíneo.
Penetra bien los macrofagos, por lo que puede ser efectivamente
transportada a los sitios de infección. Durante el proceso de fagocitosis por
los leucocitos PMN, se liberan grandes concentraciones de la
claritromicina.
Su vida media prolongada se debe a la producción de su metabolito activo,
lo cual permite su dosificación 2 veces al día. La Claritromicina es
extensamente metabolizada en el hígado por el sistema enzimático
citocromo P450, y su excreción es renal.
108. ESPECTRO:
Gram +: Staphylococus aureus, Streptococcus pneumoniae, Strep.
Pyogenes, Listeria monocytogenes
Gram -: Haemophilus influenzae y Neisseria gonorrhoeae,
Moraxella catarrhalis.
Otros: Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Chlamydia
pneumoniae, Mycoplasma pneomoniae.
Micobacterias: Mycobacterium leprae, kansaii, avium.
INDICACIONES:
Infecciones de tracto respiratorio alto y bajo, infecciones en piel y
tejidos blandos, infecciones por Mycobacterium
109. CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad o alergia a claritromicina o macrólidos, pacientes
con anomalidades cardiacas preexistentes, pacientes en
tratamiento con terfenadina, cisaprida.
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones adversas más frecuentes con el uso de la
claritromicina son diarrea, náuseas, acidez estomacal, alteración
del sentido del gusto (sabor extraño en la boca), dolor de estómago
y dolor de cabeza.
Las reacciones alérgicas, que incluyen picazón, inflamación,
dificultad para respirar o para deglutir.
110. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
La administración concomitante de CLARITROMICINA con teofilina,
carbamazepina y digoxina refleja aumento de los niveles séricos de
estas últimas, por lo que se deben monitorear.
Medicamentos que utilizan el sistema metabólico P-450 como
warfarina, triazolam, lovastatina, fenitoína, ya que puede asociarse
a un aumento de los niveles séricos de éstos.
En pacientes infectados con VIH parece que CLARITROMICINA
interfiere con la absorción de zidovudina oral, elevando
concentraciones de ésta, lo que puede evitarse espaciando el
intervalo de administración entre una y otra.
Ciclosporina, Ergotamina, Omeprazol, Sildenafil, Tadalafil,
Vardenafil, Itraconazol, Fluconazol.
111. DOSIS:
Niños: 15 mg/Kg/día dividido en 2 tomas
Adultos y niños mayores de 12 años:
V.O. 250 – 500 mg cada 12 horas con o sin alimentos
La duración usual del tratamiento es de 6 a 14 días, dependiendo
del patógeno implicado y de la severidad de la patología; incluso se
puede duplicar la dosis.
La dosis inicial recomendada en pacientes con infecciones por
MAC es de 500 mg cada 12 horas, si no hay respuesta clínica o
bacteriológica, cambiar a 1,000 mg cada 12 horas.
112. Suspensión pediátrica 125mg/5ml.
Suspensión pediátrica 250mg/ 5ml.
Tabletas de 250mg
Tabletas de 500mg
Fco. Ampula I.V. de 500mg/10ml.
KLARICID O.D. (Tabletas de liberación prolongada)
Tabletas de 500mg Dosis: 1-2 tabletas cada 24 hrs.
113. Macrólido semisintético.
MECANISMO DE ACCION:
Inhibición de la síntesis de proteínas mediante la unión
reversible a la subunidad ribosomal 50 S bacteriana,
induciendo un cambio conformacional que evita la
translocación de péptidos.
114. FARMACOCINETICA:
La azitromicina se administra por V.O.e I.V.
La absorción V.O.es rápida pero puede verse afectada por la presencia de
alimentos. Biodisponibilidad del 43-50%. La distribución de la azitromicina
es muy amplia penetra rápida y extensamente en los tejidos muestra una
elevada penetración intracelular y se concentra en los fibroblastos y
fagocitos. Como resultado, las concentraciones tisulares son más elevadas
que las plasmáticas. Sin embargo, la penetración en el sistemia nervioso
central es pequeña. Debido a su extensa distribución la vida media es de
68 hrs.
Los niveles en los macrófagos y PMN pulmonares, tejido de las amígdalas,
tejidos genitales o pélvicos permanecen elevados por períodos largos con
una vida media tisular de 2 a 4 días. Esta característica permite la
administración de una única dosis para el tratamiento de enfermedades de
transmisión sexual y de regímenes de tratamiento de 3 a 5 días para
infecciones de la piel, tejidos blandos y algunas infecciones respiratorias.
115. La unión a las proteínas del plasma depende de las
concentraciones: el 52% del fármaco se une a las proteínas cuando
las concentraciones son pequeñas (0.02 µg/ml) mientras que sólo
el 7% se encuentra unido cuando las concentraciones son más
altas(2 µg/ml)..
La Azitromicina prácticamente no tiene metabolismo hepático. El
fármaco es eliminado por bilis y sobre todo por las heces. La
eliminación urinaria es de 6.5% de la dosis.
116. ESPECTRO:
Aerobios Gram +:S. aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae,
estreptococos alfahemolíticos (grupo viridans) y otros
estreptococos, y C.diphtheriae;
Aerobios gram -: H. influenzae, H. parainfluenzae, B. catarrhalis,
L. pneumophila, B. pertussis, B. parapertussis, V. cholerae y
parahaemolyticus,
Anaerobios: Bacteroides fragilis y especies de Bacteroides, C.
perfringens, especies de Peptococcus y especies de
Peptostreptococcus, F. necrophorum y P. acnes;
Otros: C. trachomatis, T. pallidum, N. gonorrhoeae y H. ducreyi;
B. burgdorferi, C. pneumoniae, T. gondii, M. pneumoniae, M.
hominis, U. urealyticum, P. carinii, M. avium, especies de
Helicobacter (Campylobacter) y L. monocytogenes
117. INDICACIONES:
La azitromicina se usa para tratar infecciones respiratorias y
enfermedades de transmisión sexual (ETS) por Chlamydia
trachomatis, linfogranuloma venéreo, uretritis no gonocóccica,
enfermedad pélvica inflamatoria, gonorrea, sífilis, chancroide y
donovanosis, infecciones de la piel y otros tejidos blandos.
Infección por H. pylori y la enfermedad de Lyme precoz.
Profilaxis para prevenir la infección al corazón en aquellos
pacientes que deberán someterse a procedimientos dentales o de
otro tipo.
118. CONTRAINDICACIONES:
La azitromicina está contraindicado en pacientes con historia de
reacciones alérgicas a azitromicina o a cualquier antibiótico
macrólido.
La posibilidad teórica de ergotismo contraindica el uso
concomitante de la azitromicina con derivados Ergotamínico
Los estudios de reproducción en animales han demostrado que la
azitromicina atraviesa la placenta, pero no han revelado evidencias
de daño al feto. No hay datos con respecto a la secreción en la
leche materna. La seguridad de uso en el embarazo y lactancia
humanas no ha sido establecida. En embarazadas y lactantes, la
azitromicina) sólo debe usarse cuando no haya otra alternativa
disponible.
No existen datos de seguridad de azitromicina en niños menores de
6 meses.
119. Efectos adversos
Es bien tolerado, al igual que los demás macrólidos, mostrando
escasos efectos secundarios a dosis terapéuticas. Los más
frecuentes son malestar gastrointestinal (náuseas, vómitos,
flatulencias) y elevación de enzimas hepáticas aminotransferasa sin
trascendencia clínica.
120. DOSIS:
Niños: 10mg/kg/día. Durante 3 días.
Adultos:
500 mg cada 24 hrs durante 3 días, alargar el tx a 5 días en
infecciones mas complicadas.
ETS (uretritis no gonocócica)una sola dosis de 1 g en una sola
toma.
En sífilis, en alérgicos a la penicilina se ha empleado con éxito una
dosis única de 1,5 g vía oral.
121. Tabletas de 500mg
Polvo para suspensión (reconstruido) 200mg/5ml.
122.
123. La familia de las lincosamidas son antibióticos naturales y
semisintéticos de espectro medio, primariamente bacteriostáticos,
formado por dos antibióticos: la lincomicina, primer miembro del
grupo y la clindamicina, que es un derivado de la lincomicina.
La lincomicina fue aislada del actinomiceto S. lincolnensis. Es un
azúcar complejo no aminoglucósido que está unido por el ácido 4-
propilhígrico, derivado de la pirrolidona, y por la
metiltiolincosamidina, un azúcar que contiene azufre.
La clindamicina es un derivado semisintético de la lincomicina que
difiere estructuralmente de este compuesto por la sustitución de un
átomo de cloro por un grupo hidroxilo y la inversión del carbono en
la posición 7 involucrada.
124. MECANISMOS DE ACCION:
Lincosamidas ( lincomicina, clindamicina) son una
clase de antibióticos que se unen a la porción 23s de la
subunidad 50S del ribosoma bacteriano inhibiendo la
replicación temprana de la cadena peptídica a través de
la inhibición de la reacción de la transpeptidasa. Tienen
una acción similar a los macrólidos.
Las lincomicinas pueden actuar como bacteriostáticos
o bactericidas, dependiendo de la concentración del
fármaco que se alcance en el sitio de infección, la
susceptibilidad del microorganismo infectante y la fase
de crecimiento.
125. FARMACOCINETICA:
La lincomicina no tiene una buena absorción intestinal y es menos tolerada
que la clindamicina, por lo cual se administra por vía parenteral y se
distribuye en muchos tejidos del cuerpo, tiene buena penetración en la
médula ósea y se ha usado con buenos resultados en la osteomielitis.
Tiene una vida media de 3 a 6 horas.
La clindamicina puede ser administrada por vía oral y por vía parenteral. Se
absorbe rápidamente en aproximadamente el 90% en el tracto
gastrointestinal, no es inactivada por el ácido gástrico y las concentraciones
plasmáticas no se modifican cuando se administran con alimentos. Es
metabolizada principalmente en el hígado. Cuando se administran por vía
parenteral, las concentraciones pico se alcanzan a las 3 horas. Se
distribuye ampliamente en el organismo incluyendo bilis, hueso, sinoviales,
saliva, próstata y pleura. También se acumula en los polimorfonucleares,
macrófagos y en los abscesos. Atraviesa la barrera placentaria y aparece
en la leche materna. Se excreta por orina y heces.
126. ESPECTRO:
La lincomicina y la clindamicina tienen un espectro antibacteriano similar, sin
embargo la lincomicina es en general menos activa contra los microorganismos que
son susceptibles a la clindamicina.
La lincomicina es activa frente a Staphylococcus aureus, Staphylococcus
epidermidis, Streptococcus beta-hemolítico, Streptococcus viridans, Streptococcus
pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Corynebacterium
diphtheriae y Corynebacterium acnes. No son susceptibles la mayoría de
Streptococcus faecalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Hemophilus
influenzae y otros gramnegativos.
La clindamicina es activa contra la mayoría de los cocos grampositivos aerobios,
incluyendo Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae y otros Streptococcus. Es
útil contra algunos microorganismos grampositivos y negativos anaerobios como:
Actinomyces, Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobacterium,
Propionibacterium, Peptococcus y Peptoestreptococcus. Algunas cepas de H.
influenzae y N.gonorrhoeae pueden ser inhibidas por la clindamicina. También es
activo frente a G. vaginalis
127. INDICACIONES:
La principal indicación de las lincosamidas en la actualidad es el
tratamiento de infecciones severas por anaerobios, aunque el
metronidazol y algunos betalactámicos son los más apropiados.
La clindamicina es el fármaco de cuarta línea en el tratamiento de
infecciones causadas por S. aureus. Ha sido utilizada con éxito en las
piodermias cutáneas, la miositis estreptocócica y la fascitis necrotizante.
Puede usarse para el tratamiento de infecciones por S. aureus en
pacientes alérgicos a los betalactámicos.
Tratamiento de las infecciones intraabdominales, a menudo asociado a
otros agentes, infecciones pélvicas, infecciones del tracto respiratorio,
infecciones odontogénicas,osteomielitis, vaginosis bacteriana, infecciones
por toxoplasma, infecciones por P. carinii (usado con primaquina) y malaria
(usado con quinina).
128. EFECTOS ADVERSOS:
Los efectos adversos gastrointestinales son frecuentes
con el uso oral y parenteral de las lincosamidas. Estos
pueden consistir en náuseas, vómito, diarrea, dolor
abdominal y tenesmos. Sin embargo lo grave es que
pueden producir una diarrea asociada a Clostridium
difficile y Colitis pseudomembranosa. Adicionalmente
puede causar: bloqueo neuromuscular y el Síndrome de
Stevens-Johnson.
129. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Las lincosamidas pueden potenciar el efecto de los
bloqueadores musculares. El cloranfenicol y la
eritromicina antagonizan la acción de las lincosamidas
130. INDICACIONES:
Tx de infecciones de origen dental, osteomielitis en los maxilares,
infecciones de tracto respiratorio superior, inferior, infecciones de
piel, tejidos blandos, hueso, infecciones pélvicas y de tracto
genital , opción para pacientes alérgicos a la penicilina, profilaxis en
pacientes con antecedentes de fiebre reumática o endocarditis
bacteriana.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad o alergia a lincosamidas. No administrarse junto
con eritromicina o cloranfenicol. Antagoniza la actividad bactericida
de los aminoglucósidos.
131. DOSIS:
Adultos: 600 – 1,800 mg /día dividido en 3- 4 tomas.
300mg cada 6-8 hrs.
Niños: 8-30 mg / kg / día en 3 o 4 tomas.
133. La lincomicina es un antibiótico natural del grupo de las
lincosamidas extraído del hongo actinomyces
Streptomyces lincolnensis, el primero en extraerse de
las lincosamidas. La lincomicina ha sido modificada
estructuralmente para formar la más frecuentemente
usada clindamicina.
Aunque similar en estructura, espectro antibacteriano y
mecanismo de acción de los macrólidos, la lincomicina
es también efectiva en contra de organismos como las
actinomycetes, mycoplasmas, y algunas especies de
Plasmodium. Sin embargo, debido a su frecuente
toxicidad, hoy en día casi no se utiliza.