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Dr. BPharm. Hermel Salinas
Presentado por :
ARIAS CLAUDIA
CEVALLOS BELEN
DELGADO JESSICA
HERRERA MARIUXI
II
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEINAS Y DIVERSOS
ANTIBACTERIANOS
ANTIMICROBIANOS
BACTERIOSTATICOS MEMBRANA CELULAR
PARED CELULAR
MECANISMOS
DIFERENTES
ISP actúan en el
ribosoma Polimixinas
Glucopéptidos
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TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAS
Amplio espectro -> actividad Rickettsias / Gram positivas / Gram negativas aerobias y
anaerobias, Chlamydia.
No son activos contra hongos
Los fármacos más lipofílicos son los mas activos (minociclina, doxiciclina)
Las cepas bacterianas 4ug/ml de tetraciclinas -> susceptibles (menos H. influenzae y S.
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Resistencia mediada por plásmidos: Penetración insuficiente de antibiótico
Proteína que desplace al antibiótico de su sitio de acción
Inactivación enzimática
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Incompleta. EL porcentaje de fármaco no absorbido aumenta conforme lo hace la dosis.
Se absorben mejor con el estómago vacío evitando tomarla con lácteos, antiácidos, sales
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2-4 horas se alcanza la concentración máxima. - Semividas de 6 a 12 h
Se distribuye bien y se almacena en cel. Del hígado, vaso, médula ósea. Excretados en la
orina después de 24 horas de administración
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Micoplasma- Clamidia-Rickettsia
Farmacodinamia
Unión a la unidad ribosómica 50s- El tRNA no se una con el sitio
aceptor.
Resistencia por acetiltransferasa codificada en el plásmido que
inactiva al fármaco.
ADME
Absorbe de 2-3 h gastrointestinalmente.
Se distribuye en líquidos corporales y se puede acumular en el cerebro.
Se elimina por medio del metabolismo hepático, como metabolito
inactivo.
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Infecciones en las que el beneficio del antibiótico rebase los
riesgos de toxicidad. Fiebre tifoidea, Meningitis bacteriana
Efectos Secundarios
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Eritromicina-Claritromicina-Azitromicina- Telitromicina
Farmacodinamia
Inhiben síntesis proteínica al unirse a la subunidad 50s.
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Se absorbe en las vías gastrointestinales pero el mecanismo de primer
paso puede reducir su biodisponibilidad en un 50%.
Se distribuye en los líquidos intracelulares, menos el encéfalo y el LCR.-
Concentrado en el hígado y excretado por la bilis.
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Inhibidores de la sintesis de proteinas y diversos antibacterianos

  • 1. Dr. BPharm. Hermel Salinas Presentado por : ARIAS CLAUDIA CEVALLOS BELEN DELGADO JESSICA HERRERA MARIUXI II
  • 2. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEINAS Y DIVERSOS ANTIBACTERIANOS ANTIMICROBIANOS BACTERIOSTATICOS MEMBRANA CELULAR PARED CELULAR MECANISMOS DIFERENTES ISP actúan en el ribosoma Polimixinas Glucopéptidos (vancomicina, teicoplanina) Lipopéptidos (daptomicina) Bacitracina MupirocinaTetraciclinas Glucilciclinas Cloranfenicol Macrólidos Cetólidos Lincosamidas (clindamicina) Estreptograminas (quinupristina) Oxazolidinonas (linezolida) Aminociclitoles (espectinomicina)
  • 3. TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAS Amplio espectro -> actividad Rickettsias / Gram positivas / Gram negativas aerobias y anaerobias, Chlamydia. No son activos contra hongos Los fármacos más lipofílicos son los mas activos (minociclina, doxiciclina) Las cepas bacterianas 4ug/ml de tetraciclinas -> susceptibles (menos H. influenzae y S. Pneumoniae) Resistencia mediada por plásmidos: Penetración insuficiente de antibiótico Proteína que desplace al antibiótico de su sitio de acción Inactivación enzimática MECANISMO DE ACCIÓN
  • 4. Tetraciclinas y Glucilciclinas ADME Incompleta. EL porcentaje de fármaco no absorbido aumenta conforme lo hace la dosis. Se absorben mejor con el estómago vacío evitando tomarla con lácteos, antiácidos, sales de Ca etc 2-4 horas se alcanza la concentración máxima. - Semividas de 6 a 12 h Se distribuye bien y se almacena en cel. Del hígado, vaso, médula ósea. Excretados en la orina después de 24 horas de administración Aplicaciones Terapéuticas Infecciones Bacterianas Infecciones de Vías Respiratorias – Piel y partes blandas – gastrointestinales – transmisión sexual - carbunco. No administrar por via intramuscular. Efectos Secundarios Administración junto con alimentos. Irritan el tubo digestivo. Diarreas Fotosensibilidad (hiperpigmentación de las uñas) Hepatotoxicidad Dientes (manchas pardas)
  • 5. CLORANFENICOL Micoplasma- Clamidia-Rickettsia Farmacodinamia Unión a la unidad ribosómica 50s- El tRNA no se una con el sitio aceptor. Resistencia por acetiltransferasa codificada en el plásmido que inactiva al fármaco. ADME Absorbe de 2-3 h gastrointestinalmente. Se distribuye en líquidos corporales y se puede acumular en el cerebro. Se elimina por medio del metabolismo hepático, como metabolito inactivo. Aplicaciones Terapéuticas Infecciones en las que el beneficio del antibiótico rebase los riesgos de toxicidad. Fiebre tifoidea, Meningitis bacteriana Efectos Secundarios Hipersensiblidad ( erupciones maculares) Afecta al sistema hematopoyético IF: warfarina – antiretrovirales inhibidores de proteasa, rifabutina
  • 6. MACRÓLIDOS Y CETÓLIDOS Eritromicina-Claritromicina-Azitromicina- Telitromicina Farmacodinamia Inhiben síntesis proteínica al unirse a la subunidad 50s. ADME Se absorbe en las vías gastrointestinales pero el mecanismo de primer paso puede reducir su biodisponibilidad en un 50%. Se distribuye en los líquidos intracelulares, menos el encéfalo y el LCR.- Concentrado en el hígado y excretado por la bilis. Aplicaciones Terapéuticas Infecciones de Vias Respiratorias – Difteria – Tos ferina - Campylobacter Efectos Secundarios Hepatotoxicidad Tóxico e irritante I: Inhiben la enzima CYP3A4 – ciclosporinas – triazolam - valproato