Inductores anestesicos en pediatria

INDUCTORES
ANESTESICOS en pediatría
Dr. David Fuentes Leal
Residente 2do año Anestesiología
Abril 2016

Función de los inductores
Estado de desconexión del medio inducido de
manera farmacológica siendo su caracteristica
de ser reversible
Barash PG, Cullen B, Stoelting R, Cahalan M, Stock C. Clinical Anesthesia. 6ta Edicion. Philadelphia, Lippincott Williams and Wilkins, 2009, Cap. 18

Química del Compuesto…
Alquilfenol – Totalmente Insoluble
Composición: solución oleosa
1 % Propofol
10% aceite de soja
2.5% glicerol
1.2% lecitina de huevo purificada
Edetato disódico (EDTA)
pH de 7
Miller Ronald. Anestesia de Miller. 8va Ed. Elsevier. España 2016. Cap. 30 p 821-854.

Mecanismo de acción
 Subunidad Beta 1 del receptor GABAa -
Conductancia al Cl-
 Inhibición indirecta del receptor NMDA –
Modula Na+
 N. acumbens: aumenta [dopamina] modula
sensación de bienestar
 Área postrema: disminuye [serotonina] : efecto
antiemético.

Metabolismo
Hepático:
 Glucoronido y sulfato : 40-
50%
Extra hepático:
 Renal 30 % del aclaramiento.
 Pulmonar 20-30%.

Farmacocinética
o Marsh et al. (1991) observó el volumen
del compartimento central para ser
0.34 L / kg y el aclaramiento del
fármaco a ser 34,3 ml / kg por minuto.
o Kataria et al. (1994), analizó la cinética
de un solo bolo e infusión continua de
propofol en niños. La farmacocinética
se ajustaron a un modelo de tres
compartimientos con un
compartimiento central de 0,52 L/ kg y
un aclaramiento de 34 ml / kg por
minuto.
Davis, P. Cladis, FP. Motoyama ET. Smiths Anesthesia for infants and children. 8va Edicion. Philadelphia. Elsevier. 2011. Cap. 7

Efectos hemodinámicos
FC: ± 10%
PAM: ↓ 10-40%
RVS: ↓ 15-25%
RVP: ↓ 0-10%

Efectos secundarios
 Relacionado con epilepsia
 Tolerancia: no documentada
 Disminuye la presión intraocular (30-40%)
 Posible efecto neuroprotector
 Disminuye la NVPO

 Disuelto en refrigeración:
 Tiobarbituricos – 2 semanas
 Oxibarbiturico – 6 semanas
 Tiopental altamente Alcalino
 pH 9.0
 Altamente Irritativo

Metabolismo
Hepático
Oxidación –alquilo-fenilo
N-desalquilación
Destrucción del anillo
barbiturico
Excrecion renal del 60 -90%
La alcalización de la orina
incrementa su excreción.

Eliminación
 La eliminación en neonatos es
mayor que en adultos y niños por
el bajo aclaramiento que estos
poseen.

Dosificación
Inducción
 3.9 – 6.3 mg/kg en niños
 Neonatos requieren una dosis menor 3-4 mg/kg

Efectos SNC
 Disminuye CM02 (50%), FSC, PIC
 Mejora Perfusión Cerebral
 Neuroprotección
Miller Ronald. Anestesia de Miller. 8va Edición. Elsevier. España 2016. Cap. 30 p 821-854.

Efectos Cardiovasculares
FC: ↑10- 36%
PAM: Se mantiene sin cambios
RVS: ↓ 10-15%
RVP: ↓ 0-10%
Prolonga el QT

Efectos Respiratorios
Depresión Respiratoria Dependiente de
la Dosis
Broncoespasmo y laringoespasmo
Menor respuesta a CO2

Soluble en agua
pH 3.5 a 5.5
pKa 7.5
Centro quiral:
KETAMINA S (+)
KETAMINA R (-)

Mecanismo de acción
 SNC receptores N-
metil-D aspartato
(NMDA)
 Inhibición de glutamato
y aspartato SN
 Antagonismo
competitivo en
receptores de
glutamato subtipo
NMDA
L-arginina
NO Receptor
NMDA
glutamato
ketamina
Ca
Inhibición del
↑ intra cel. de GMPc

Metabolismo
Hepático.
N-demetilacion
Metabolito
NORKETAMINA→HIDROXINORKETAMINA→
conjugación→glucorónidos
Excretados por orina.

Farmacocinética

Efectos en el SNC
Depresión
Transmisión auditiva
Y visual
Ocupa
receptores
opiáceos
Metabolismo
cerebral
↑FSC
↑PIC
Actúa sobre
receptores
NMDA
Alteración en
la
personalidad

Efectos en el sistema respiratorio
Bolo inicial
↓transitoriamente la
FR(1-3 min)
En niños depresor
respiratorio en bolos
↑salivación →
laringo/broncoespas
mo
Relajante de músculo
liso bronquial

Efectos en el sistema cardiovascular
↑presión arteria
pulmonar ↑ en
resistencias
vasculares
pulmonares
↑ TA, FC, GC =
↑oxígeno
miocárdico
Cambios no
relacionados con
la dosis
Induce liberación
de noradrenalina

 Compuesto: Imidazol Carboxilado
 Insoluble e inestable en Agua
Preparado 2mg/ml propilen glicol
a 35%
PH 6.9
Pka 4.6

Metabolismo
 Hepático – Hidrolisis a Acido
Carboxílico de Etomidato o N-des
alquilación.
 Eliminación: Renal 85%, Bilis 13%

Farmacocinética
Modelo Tricompartimental
 semivida de distribución inicial de 2,7 min
 semivida de redistribución de 29 min
 semivida de eliminación de 2.9 a 5.3 h
 Aclaramiento:18 – 25 ml/Kg/min.
 Unión a Proteínas: 75%

Dosificación
Inducción
 0.2-0.6mg/kg
 De acuerdo a nuevos estudios un analogo del etomidato,
sufre metabolismo utra rapido confiriendo el efecto sedante
sin poseer actividad adrenal. (cotton et al. 2009)

Farmacodinamia: SNC
Efectos:
Disminuye CMO2 (45%)
FSC 34%, PIC 50%

Sistema Respiratorio
Menor efecto ventilatorio
en comparación
No Libera Histamina
Depresión a CO2
Hipo y Tos
Se Propone
Broncodilatación

Efecto Cardiovascular
 Minino Compromiso Cardiovascular
 Cardioestable
 No efecto en FC, PAM
 Estabilidad Hemodinámica dada por no
afectar al sistema autonómico simpático.

Efecto Endocrino

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