Este documento presenta una guía básica sobre el uso correcto de antibacterianos. Se divide en cuatro capítulos que describen los criterios para seleccionar un antibacteriano, la clasificación de los mismos, las dosis en neonatos y cada grupo antibacteriano con su mecanismo de acción, espectro, indicaciones y toxicidad. Además, presenta una aplicación (APP) diseñada para realizar terapia antimicrobiana individualizada considerando factores del paciente, la bacteria y el fármaco. La guía busca ser una herramienta
2. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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Reservados todos los derechos de autor.
ISBN: En tramite
Prohibida la reproducción total o parcial de esta obra, por cualquier medio sin permiso escrito
del autor
Primera edición 2014
Segunda edición 2022
Editor:
David Eloy Guerra Mazo
E. mail: drdavidguerra@gmail.com y drdavidguerra@hotmail.com
Diseño: David Guerra.
Software (APP): AM-Pk/Pd Torre de David: http://18.188.160.174/TorreDeDavid/home.aspx
(En diseño) para Torre de David SAS por QuickSmart Group
3. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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GUÍA BÁSICA
DE USO
CORRECTO DE
ANTIBACTERIANOS
AUTOR:
DAVID ELOY GUERRA MAZO
Médico y Cirujano
Universidad Pontificia Bolivariana
Especialista en Farmacología
Universidad de Antioquia
Medellín - Colombia
4. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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PROLOGO
La Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos está dirigida al Honorable Cuerpo
Médico, estudiantes y trabajadores del área de la salud, como herramienta para el Uso Correcto
de Medicamentos capítulo Antimicrobianos: Antibacterianos, tema prioritario dada la tendencia
creciente en la Resistencia Antimicrobiana (RAM).
El libro se divide en cuatro capítulos en los cuales se describen los criterios para seleccionar un
antibacteriano, la clasificación actual, la dosis de antibacterianos en neonatos y la descripción
de cada grupo antibacteriano con: generalidades, mecanismos de acción, espectro,
indicaciones, y toxicidad (efectos secundarios, reacciones adversas, efectos tóxicos) y
precauciones, con información actualizada a octubre de 2022.
Esta guía es completaría al software (APP): AM-Pk/Pd* Torre de David:
http://18.188.160.174/TorreDeDavid/home.aspx, de mi autoría, diseñado como herramienta
para la Terapia Individualizada con los Antimicrobianos, en esta primera etapa se revisan los
Antibacterianos. En esta aplicación (APP) la calculadora tiene en cuenta las relaciones entre El
Paciente, El Medicamento y La Bacteria. Con el paciente se considera: Sexo, Edad, Peso, Talla,
Función Renal y la Concentración de Albumina plasmática; con la bacteria se considera la
Concentración Inhibitoria Mínima 90 (CIM90) reportado en el antibiograma o en las bases de
datos internacionales (CLSI y EUCAST); y con el medicamento se consideran los parámetros
Farmacocinéticos (Pk) y Farmacodinámicos (Pd).
Como pueden existir múltiples presentaciones farmacéuticas de cada antibacteriano, cada
Principio Activo en su Denominación Común Internacional se presenta con el nombre comercial
internacional y la presentación farmacéutica respectiva. La dosis es la sugerida en la
monografía del producto y en las referencias bibliográficas citadas.
Como guía está sometida al criterio médico, y corresponde al prescriptor revisar el tema de
forma más amplia cuando así lo amerite el caso (Ver lecturas sugeridas).
Espero que esta obra sea de gran utilidad para la correcta utilización de los medicamentos
antibacterianos, en beneficio de nuestros pacientes y del equilibrio ecológico.
David E. Guerra M.
Autor
*AM-Pk/Pd: Antimicrobial Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
5. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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COMO USAR LA GUÍA DE USO CORRECTO DE ANTIBACTERIANOS
1- Cada principio activo tiene la presentación farmacéutica nacional e internacional, solo en
algunos casos aparece (Solo en Colombia), por falta de información de otro país.
2- Cuando frente al nombre aparece una la sigla de una farmacopea, se interpreta así:
a. Sí está entre paréntesis quiere decir que además de conseguirse en Colombia,
también se consigue en los países que cubre dicha farmacopea.
b. Sí está fuera de paréntesis quiere decir que esa presentación no se consigue en
Colombia y que es posible conseguirla en los países que cubre dicha farmacopea.
3- Para la terapia individualizada usar la APP: AM-Pk/Pd Torre de David.
Guía para usar el software: http://18.188.160.174/TorreDeDavid/home.aspx
a. Introducir el usuario (email) y contraseña.
b. Encontrara un Panel de Selección de las infecciones bacterianas clasificadas por
órgano o sistema, con información etiológica y opciones terapéuticas: primera y
segunda elección, o tratamiento alterno.
c. Para tratamiento individualizado entrar a la calculadora.
d. Al llenar la identificación podrás hacerle seguimiento a tu paciente. Por
requerimientos éticos y legales se debe solicitar el Consentimiento Informado; o
puedes optar por hacer una simulación generando un serial diferente a la
identificación para proteger la privacidad del(a) paciente.
e. Diligenciar la información específica solicitada del paciente en las celdas
correspondientes, así: la edad en años, para menores de un año usar decimales (#
de meses ÷12), el peso en Kilogramos y la talla en centímetros. Al llenar el dato de
la Creatinina se calcula la Tasa de Filtración Glomerular (TFG) con la fórmula de
Cockroft- Gault ajustada. La Albumina del paciente normal es 4, pero es importante
solicitarla en condiciones de: 1. Dilución (Obesidad, Gestación, Insuficiencia
Cardiaca, Corpulmonale, pericarditis, etc.); 2. Disminución (Desnutrición, Mal
absorción gastrointestinal, Quemaduras graves, Tumores, Inflamaciones o
Infecciones graves, Tuberculosis, Cirrosis hepática o Hepatopatías graves,
Envejecimiento, Sarcoidosis, Amiloidosis, etc.); 3. Perdidas (Nefrosis,
Glomerulonefritis, fistulas de alto débito, diarreas crónicas, etc.).
6. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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f. Para llenar los diagnósticos debes poner el código CIE10 o escribir una palabra para
su búsqueda.
g. Los datos cinéticos del medicamento se llenan automáticamente al seleccionar el
Antibacteriano. Recuerde que estos datos admiten variaciones de hasta 1 a 2
Desviaciones Estándar (SD), por la variabilidad intra e interindividual.
h. Escribe el nombre de la bacteria y el tipo de resistencia, así se despliega el Panel de
Selección por Fenotipo con el cual solo permitirá escoger los antibacterianos
indicados para ese tipo de resistencia; luego selecciona la vía de administración: oral
o venosa (Biodisponibilidad), el Tiempo de medición en horas para los resultados, la
Concentración Inhibitoria Mínima 90 (CIM90) de la bacteria reportada en el
antibiograma o consultada en el CLSI o EUCAST. Estos datos servirán para análisis
clínicos y epidemiológicos.
i. Al confirmar la aplicación calcula los Parámetros Pk/Pd del plan terapéutico
individualizado.
j. Al desarrollar modelos farmacocinéticos y farmacodinámicos (Pk/Pd) se busca
mejorar la eficiencia del uso de los agentes antimicrobianos. El logro de esta
metodología es describir, predecir y comprender la evolución temporal del efecto
antibiótico en función de la dosis administrada, orientado no solo a garantizar la
Eficacia clínica (mejoría del(a) paciente, sino principalmente a lograr una mayor
Eficacia antibiótica (erradicación bacteriana) y también limitar y retardar la resistencia
bacteriana.
k. La utilización de los modelos Pk/Pd por sí mismos no garantizan la Efectividad
Terapéutica del Antimicrobiano, pues además de su Prescripción Correcta acorde
con el juicio clínico o criterio médico, deben concurrir la Dispensación Correcta por el
farmacéutico, la Administración Correcta por el personal de enfermería y el Uso
Correcto por el(a) paciente o su cuidador, un Sistema Correcto en el suministro,
garantizando la Calidad (Equivalencia terapéutica) del medicamento. En resumen:
Acceso, Calidad y Uso Correcto.
7. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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TABLA DE CONTENIDO
I. Criterios para escoger un Antibacteriano .........................................................11 y 12
II. Antibacterianos en Neonatos....................................................................................13
III. Clasificación por grupo terapéutico ..........................................................................14
IV. Descripción farmacológica por grupo .......................................................................17
A. Anfenicoles ...............................................................................................................17
B. Aminoglucósidos.......................................................................................................18
C. Carbacefems ............................................................................................................20
D. Carbapenems ...........................................................................................................20
E. Cefalosporinas..........................................................................................................24
a. De Primera Generación .................................................................................25
b. De Segunda Generación................................................................................26
c. De Tercera Generación..................................................................................27
d. De Cuarta Generación ...................................................................................29
e. De Quinta Generación ...................................................................................30
f. De Sexta Generación.....................................................................................31
F. Diaminopirimidinas ...................................................................................................33
G. Estreptograminas......................................................................................................34
H. Glucopéptidos y Lipopéptidos...................................................................................35
I. Lincosaminas............................................................................................................37
J. Macrólidos ................................................................................................................38
K. Monobactámicos.......................................................................................................41
L. Nitrofuranos ..............................................................................................................42
M. Nitroimidazoles .........................................................................................................42
N. Oxazolidinonas .........................................................................................................43
O. Penicilinas ................................................................................................................45
P. Polipéptidos ..............................................................................................................50
Q. Quinolonas ...............................................................................................................53
R. Rifamicinas o Ansamicinas.......................................................................................58
S. Sulfonamidas............................................................................................................59
T. Tetraciclinas .............................................................................................................59
U. Otros Antibacterianos: Fosfonidos y Fusidanos........................................................63
8. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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SIGLAS CONVENCIONALES
FARMACOPEAS
Colombia: Todas. Excepto aquellas en que se indica un país específico.
(USP): También en Estados Unidos de América (EUA).
USP: Solo en EUA.
PRESENTACIÓN FARMACEÚTICA
A = Ampolla
C = Cápsula
G = Gotas
J = Jarabe
S = Suspensión
T = Tabletas y Comprimidos
Inhal = Inhalación
OTRAS SIGLAS
BHE: Barrera Hemato Encefálica
BUN: Nitrógeno ureico ligado
CPK: Creatin Fosfo Kinasa
CYP: Citocromo P-450
DHL: Deshidrogenasa láctica
EPI: Enfermedad Pélvica Inflamatoria
FA: Fosfatasa alcalina
FR: Fiebre Reumática
G6PD: Glucosa-6-fosfato deshidrogenasa
GMN: Glomerulonefritis
Hb: Hemoglobina
Hcto: Hematocrito
ITS: Infección de Trasmisión Sexual
IVU: Infección de Tracto Urinario o de Vías
Urinarias
RNPT: Recién Nacido Pretérmino
RNT: Recién Nacido a Termino
SNC: Sistema Nervioso Central
9. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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APLICACIONES DE LA FARMACOCINÉTICA
PARÁMETROS:
Fo = Biodisponibilidad oral en %
Vd = Volumen de distribución en L/Kg
t1/2 = Vida media en horas
Cl = Depuración total en L/ Kg x hora
%UP = % de unión a proteínas plasmáticas
%EU = % de excreción urinaria
NOTA: dada la variabilidad intra e interindividual, los datos farmacocinéticos reportados en la
literatura, admiten rangos de variación de 1 a 2 Desviaciones Estándar (SD).
A- APLICABLES A MODELOS MONOCOMPARTIMENTALES, UNA DOSIS:
Área Bajo la Curva:
ABC (AUC) = (Cp + Cp0 / 2) (t – t0)
Donde Cp y t = puntos de referencia finales y Cp0 y t0 = puntos de referencia iníciales.
Biodisponibilidad absoluta
(F) = AUC oral / AUC IV
F.iv = 1 (100%) sin considerar efecto de 1er
paso pulmonar o plasmático (Hoffman).
Biodisponibilidad
(F) = Vd x Cp / dosis
Concentración plasmática
(Cp) = F x Dosis/ Vd Cp = AUC x K.elim
Constante de eliminación
(K.elim) = 0.693 / t1/2 K.elim = - t1/2 x Ln Cp / Cpo
Depuración o Aclaramiento
(Cl) = Vd x K.elim Cl = F x Dosis / AUC
Depuración renal
Cl renal = Cu x Vu / Cp
Donde Cu= droga en orina, Vu= volumen de orina excretada por minuto .
Depuración hepática
(Cl hep) = Fl hep x g T hep. Flujo hep = 1.5 ml/g/min y los g de tejido hepático son 1500 g
Tiempo medio o Vida media
t1/2 = 0.693 / K.elim t1/2 = 0.693 x Cl / Vd
Volumen de distribución
Vd = Dosis x F / Cpo Vd = Cl x t1/2 / 0.693
B- APLICABLES A MODELOS MONOCOMPARTIMENTALES, VIA ORAL, UNA DOSIS:
Cp = Cpo x e-K.elim x t
- Dosis x e -K.abs x t
DTGI = Dosis x e -K.abs x t
. Revela la cantidad de medicamento en TGI después de un tiempo
determinado
C- APLICABLES A MODELOS MULTICOMPARTIMENTALES, VIA VENOSA, UNA DOSIS:
Cp = B x e- x t
+ A x e- x t
+ P x e- x t
Donde , , son constantes de eliminación y B, A , P son interceptos
K.elim = x (A + B) / (A x + B x ) K1- 2 = AB ( - )2
/ (A + B) (A x + B x )
K2 -1 = (A x + B x ) / A + B. Considerando al plasma el compartimiento central
10. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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D- APLICABLES A MODELOS MONOCOMPARTIMENTALES MULTIDOSIS
Cp = Cpss x e-K.elim x t
Donde t es el tiempo de medición en relación al intervalo T.
El efecto máximo se obtiene al alcanzar el estado de equilibrio, entre 5 a 7 t1/2, así mismo se
estima el tiempo para su eliminación.
Cpss= Do x F x t1/2 / Vd x T x 0.693
En caso de IIV o dosis continuas:
Cpss= (F x Dosis / T) / Vd x 0.693/ t1/2 = Ko x t1/2 /Vd x 0.693
Donde (F x Dosis / T) es la Velocidad de administración, también representada por Ko
Ko (IIV) = Cpss x (Vd x 0.693)/ t1/2
Cp max* ss= (F x Do / Vd) / 1 - e-K.elim x T
* DT50
Cp min**ss= Cp max ss x e-K. elim x T
** DE50
Dosis de carga: DC = Cpss x Vd / F = (Dosis usual x t1/2) / (T x 0.693)
Dosis de mantenimiento: DM = Cpss x Cl x T / F = Cpss x Ke x Vd x T / F
E- En Insuficiencia Renal (IR):
Nueva dosis con intervalo usual:
Nueva dosis = Dosis Usual dividido Creatinina plasmática.
Nuevo intervalo con dosis usual:
Nuevo intervalo = Creatinina plasmática x 8
Ecuación de Tozer: t ½ f = t ½ normal / 1 - %EU (1 - %FR)
Donde t ½ f corresponde a la vida media ajustada en Insuficiencia Renal (IR), que sirve para
calcular la Ke f = 0.693 / t ½ f, que a su vez se aplica en el cálculo de la Dosis de
mantenimiento, así: DM f= Cpss x Ke f x Vd x T / F
F- En hipoalbuminemia:
Cp ajustada = Cp′/(%UP X P′/P)+(1-%UP)
Donde Cp′ es la concentración plasmática del paciente en condiciones de Albumina normal;
P′ es la concentración de Albumina del paciente; y P es la concentración normal de albumina
(4 g/dL ó 40 g/L).
11. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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I. CRITERIOS PARA ESCOGER UN ANTIBACTERIANO
1. Que sea específico para el agente sospechado o identificado con el cultivo. Es
recomendable solicitar los respectivos cultivos antes de iniciar tratamiento empírico, y una vez
llegue el Antibiograma realizar el escalonamiento o desescalonamiento según pertinencia.
2. Considerar patrones de sensibilidad y resistencias locales, en cada unidad de atención o
incluso en cada sala, y guiarse por la lectura interpretada del Antibiograma. En caso de no
contar con el Antibiograma se puede acudir a las bases de datos internacionales como el BSAC
y el CLSI. Realizar escalonamiento o desescalonamiento según sea pertinente.
3. Que sea poco tóxico, considerar función hepatorrenal para hacer los ajustes pertinentes;
además la condición fisiológica (sexo, edad, gestación, etc.) y/o patológica del paciente
(Desnutrición, Insuficiencia cardiaca, Corpulmonale, tumores, obesidad, etc.)
4. Que la CIM sea superada en el sitio de la infección, aplicar parámetros Pk/Pd acorde con
el tipo de Antibacteriano (Cp max/CIM, ABCI/CIM, t/CIM). Se recomienda usar el software
(APP): AM-Pk/Pd* Torre de David: http://18.188.160.174/TorreDeDavid/home.aspx
Antibacterianos con efecto dependiente de Cp max/ CIM: Meta mayor de 10 a 12:
Aminoglucósidos, Fluorquinolonas, Nitroimidazoles, Polipéptidos.
Antibacterianos con efecto dependiente de ABC/ CIM: Meta mayor a 25 en pacientes
inmunocompetentes y mayor de 125 a 150 para inmunocomprometidos o para
infecciones severas: Aminoglucósidos, Carbapenems, Estreptograminas, Fluorquinolonas,
Gluco y Lipopéptidos, Macrólidos Azalidos, Oxazolidinonas, Rifamicinas y Tetraciclinas.
Antibacterianos con efecto dependiente de t/CIM: Meta mayor de 40 a 50%: Anfenicoles,
Carbapenems, Cefalosporinas, Diaminopirimidinas, Estreptograminas, Fosfomicina, Gluco y
Lipopéptidos, Lincosaminas, Macrólidos, Monobactámicos, Oxazolidinonas, Penicilinas,
Sulfonamidas y Tetraciclinas.
5. Acorde con el estado de gravedad se escoge: Espectro, dosis y vía de administración.
6. Pasar a vía oral lo más pronto posible. Excepto en meningitis o encefalitis bacteriana.
7. En paciente inmunocomprometido usar un medicamento con efecto bactericida.
8. Considerar tratamiento combinado, en sospecha o confirmación de infecciones
polimicrobianas con diferente perfil en el Antibiograma.
9. Según el objetivo: Terapéutico vs. Profiláctico.
10. Desbridar tejidos inertes, retirar cuerpos extraños y/o prótesis infectadas.
12. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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CAUSAS DE FRACASO DE LA ANTIBIOTICOTERAPIA
1. Diagnóstico incorrecto: Procesos inflamatorios y/o tumores causantes de fiebre y/o
síntomas constitucionales, infecciones causadas por otros agentes (virus, hongos, parásitos)
2. Barreras fisiológicas: que impiden que la CIM sea superada en el sitio de la infección
(Cerebro, ojo y próstata).
3. Resistencia bacteriana natural o no conocida o no tenida en cuenta al escoger el antibiótico.
Recuerde solicitar los cultivos pertinentes antes de iniciar tratamiento empírico, y con el
Antibiograma realizar el escalonamiento o desescalonamiento.
4. Tiempo insuficiente de tratamiento. Aquí algunos ejemplos de tiempos adecuados:
- Tuberculosis: 6 a 9 meses
- Osteomielitis, Endocarditis por S. aureus: más de 4 semanas
- Colitis pseudomembranosa: más de 4 semanas
- Endocarditis por S. viridans y Prostatitis: 4 semanas
- Enfermedad de Lyme, Artritis séptica: 3 semanas
- Meningitis por Haemophilus: 2 a 3 semanas
- Infección gonocócica diseminada y Pielonefritis aguda: 2 semanas
5. Espectro incorrecto, en especial en infecciones polimicrobianas con diferente perfil en el
Antibiograma.
6. Inefectividad en la acción Bacteriostática por bajas defensas del paciente.
7. Presencia de pus no drenada y/o Hematomas infectados
8. Cuerpos extraños y/o prótesis infectadas no retiradas
9. Interacciones medicamentosas que llevan a Antagonismo total o parcial
10. Dosis o intervalos erróneos, por no considerar los parámetros PK/PD. Se recomienda
usar la APP: AM-Pk/Pd* Torre de David: http://18.188.160.174/TorreDeDavid/home.aspx
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II. DOSIS DE ANTIBACTERIANOS EN NEONATOS
DOSIS EN MG O UI/KG/DÍA DIVIDIDO EN INTERVALOS
Principio Activo
Vía De Admón.
Menor 2000 g
Edad: 0 a 7
días
Menor 2000 g
Edad: 8 a 28
días
Mayor 2000 g
Edad: 0 a 7
días
Mayor 2000 g
Edad: 8 a 28
días
AMIKACINA IM, IV 15 ÷ c/24 h 15 ÷ c/24 h 15 ÷ c/24 h 17,5 ÷ c/24 h
AMPICILINA VO, IM, IV
En Meningitis IV
100 ÷ c/ 12h
300 ÷ c/ 8h
150 ÷ c/ 8h
300 ÷ c/ 6h
150 ÷ c/ 8h
300 ÷ c/ 8h
200 ÷ c/ 6h
300 ÷ c/ 6h
AZTREONAM IM, IV 60 ÷ c/ 12h 90 ÷ c/ 8h 90 ÷ c/ 8h 120 ÷ c/ 6h
CEFOTAXIMA IM, IV 100 ÷ c/ 12h 150 ÷ c/ 8h 100 ÷ c/12h 150 ÷ c/8h
CEFTAZIDIMA IM, IV 100 ÷ c/ 12h 150 ÷ c/ 8h 100 ÷ c/12h 150 ÷ c/8h
CEFTRIAXONA IM, IV 50 ÷ c/ 24h 50 ÷ c/ 24h 50 - 75 ÷ c/24h 75 -100 ÷c/24h
CLINDAMICINA VO, IM, IV 10 ÷ c/ 12h 15 ÷ c/ 8h 15 ÷ c/ 8h 20 ÷ c/ 6h
CLORANFENICOL VO,
En Meningitis IV
No aprobado No aprobado 25 ÷ c/ 24 h
75 ÷ c/6 h
50 ÷ c/ 12 h
100 ÷ c/ 6h
ERITROMICINA VO, IV 20 ÷ c/ 12h 30 ÷ c/ 8h 20 ÷ c/ 12h 30 ÷ c/ 8h
GENTAMICINA IM, IV 5 ÷ c/ 36 h 5 ÷ c/ 36h 5 ÷ c/ 24 h 5 ÷ c/ 24h
IMEPENEM IV 40 ÷ c/ 12 h 40 ÷ c/ 12 h 40 ÷ c/ 12 h 60 ÷ c/ 12 h
METRONIDAZOL VO, IV 7.5 ÷ c/ 24 h 15 ÷ c/ 12 h 15 ÷ c/ 12 h 30 ÷ c/ 12 h
OXACILINA VO, IV 100 ÷ c/ 12 h 150 ÷ c/ 8h 150 ÷ c/ 8h 200 ÷ c/ 6h
P. BENZATINICA IM 50 mil DU 50 mil DU 50 mil DU 50 mil DU
P. CRISTALINA IV 100 mil ÷c/12h 150 mil ÷ c/8h 150 mil ÷ c/8h 200 mil ÷ c/ 6h
P. Procaína o Clemizol IM 50 mil ÷ c/24h 50 mil ÷ c/24h 50 mil ÷ c/24h 50 mil ÷ c/24h
PIPERACILINA IM, IV 150 ÷ c/ 12h 225 ÷ c/ 8h 225 ÷ c/ 8h 300 ÷ c/ 8h
TICARCILINA IM, IV 150 ÷ c/ 12h 225 ÷ c/ 8h 225 ÷ c/ 8h 300 ÷ c/ 8h
TRIMETOPRIM VO, IV No aprobado No aprobado 10 ÷ c/ 12h 10 ÷ c/ 12h
VANCOMICINA IV 30 ÷ c/ 12h 45 ÷ c/ 12h 30 ÷ c/ 12h 45 ÷ c/ 12h
14. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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III.CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBACTERIANOS DE USO ACTUAL
Anfenicoles
Cloranfenicol
Tianfenicol
Aminoglucósidos
Amikacina
Espectinomicina
Gentamicina
Kanamicina
Netilmicina
Plazomicina (Nuevo)
Tobramicina
Carbacefems
Loracarbef
Carbapenems
Doripenem
Ertapenem
Imipenem /Cilastatina, e Imipenem/Cilastina/Relebactam (Nuevo)
Meropenem, y Meropenem/Vaborbactam (Nuevo)
Cefalosporinas (Primera generación)
Cefadroxilo
Cefazolin
Cefalotina
Cefalexina
Cefradina
Cefalosporinas (Segunda generación)
Cefaclor
Cefamandol
Cefoxitin
Cefprozil
Ceforanida
Cefuroxima
Cefalosporinas (Tercera generación)
Cefixima
Cefdinir
Cefditoren
Cefoperazona
Cefotaxima
Cefpodoxima
Ceftazidima, y Ceftazidima/Avibactam (Nuevo)
Ceftibuten
Ceftizoxima
Ceftriaxona
16. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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Penicilinas
Amoxicilina
Ampicilina
Dicloxacilina
Oxacilina (Meticilina)
Penicilina G
Penicilina V
Piperacilina
Penicilinas en combinación
Amoxicilina / Clavulanato
Ampicilina / Sulbactam
Piperacilina / Tazobactam
Polipéptidos
Colistina (Polimixina E)
Polimixina B
Quinolonas (Primera generación)
Ácido Nalidíxico
Quinolonas (Segunda generación)
Ciprofloxacina
Norfloxacina
Ofloxacina
Quinolonas (Tercera generación)
Levofloxacina
Gemifloxacina
Quinolonas (Cuarta generación)
Delafloxacina (Nuevo)
Moxifloxacina
Rifamicinas o Ansamicinas
Rifampicina
Sulfonamidas
Sulfametoxazol + Trimetoprim (Cotrimoxazol) (TMP-SMX)
Tetraciclinas
Democlociclina
Doxiciclina
Eravaciclina (Nuevo)
Minociclina
Omadaciclina (Nuevo)
Tetraciclina
Tigeciclina
Otros
Fosfomicina
Fusidico Acido
Mupirocina
17. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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IV. DESCRIPCIÓN FARMACOLÓGICA POR GRUPO
A. ANFENICOLES
Generalidades: el Cloranfenicol, primer antibiótico de amplio espectro, aislado del
Streptomyces venezuelae, en 1947.
Mecanismo de acción: Se fijan a una proteína esencial de la peptidil transferasa, en la
subunidad 50S, que al ser bloqueada detiene la síntesis o el alargamiento de las cadenas
polipeptídicas.
Espectro: Bactericida: H.influenzae, S.pneumoniae y N.meningitidis. Bacteriostático:
bacterias gram negativas: enterobacterias, salmonellas, shiguelas, brucelas, bordetelas,
pasteurelas, vibriones, moraxelas, legionelas, campilobacter, bacteroides, fusubacterias y
veilonelas; cocos gram positivos aerobios y anaerobios, meticilinosensibles; bacilos gram
positivos: corynebacterias, listerias, clostridios y B. anthracis. Además, treponemas, leptospiras,
rickettsias, micoplasmas y clamydias.
Indicación: En infecciones por gérmenes sensibles tipo: fiebre tifoidea, meningitis, neumonías,
abscesos, etc. Para terapia combinada, en sospecha o confirmación de infecciones
polimicrobianas, así: a) Con Penicilina cristalina + aminoglucósidos en peritonitis secundaria y
enfermedad pélvica inflamatoria severa.
Toxicidad: Corresponden a fenómenos de hipersensibilidad o aumento de los efectos
secundarios o reacciones adversas, entre los que se destacan: anafilaxis, angioedema,
urticaria, aplasia medular, leucopenia, anemia hemolítica, hipoprotrombinemia, neuritis óptica,
Jaris-Hexheimer, síndrome de niño gris.
Precauciones: Evitar su uso en pacientes con déficit de Glucosa 6 Fosfato Deshidrogenasa
(G-6-PD), porfiria intermitente, historia familiar de depresión medular, en niños prematuros, y
en disfunción hepática o renal. Vigilar en menores de dos años, evitar si coexiste disfunción
hepática o renal.
CLORANFENICOL: (USP: Chloromycetyn®
): A= 1g; C= 250 mg
Farmacocinética: Fo= 82%; Vd= 0,94 L/Kg; t1/2 = 4,00 h; Cl= 0,14 L/Kg/h; UP= 53%; EU= 25%
Dosis: VO, IM, IV: Niños: 50 a 100 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h; Adultos: 50 a 100 mg/kg/día
dividido c/6 h.
TIANFENICOL: (México: Tiofeniclin®
): A= 1g; C= 250 mg
Farmacocinética: Fo= 90%; Vd= 2,05 L/Kg; t1/2 = 2,50 h; Cl= 0,57 L/Kg/h; UP= 10%; EU= 70%
Dosis: VO, IM, IV: Niños: 30 a 50 mg/kg/día dividido c/6 h; Adultos: 500 a 1000 mg c/8 h.
18. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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B. AMINOGLUCOSIDOS
Generalidades: Tienen en común un anillo aminociclitol. Se diferencian en el tipo de
aminoazucar que se une al anillo. La principal diferencia entre los grupos es la resistencia a la
inactivación por enzimas capaces de metabolizarlos. Familias: estreptomicinas
(Estreptomicina), neomicinas (Neomicina), kanamicinas (Amikacina, Kanamicina, Tobramicina),
gentamicinas (Gentamicina, Netilmicina, Sisomicina), espectinomicinas (Espectinomicina).
Mecanismo de acción: Se fijan de forma irreversible a la subunidad 30S, inhiben el comienzo
de la síntesis de proteínas, impiden el alargamiento de la cadena polipeptídica e incrementa la
frecuencia de lecturas erróneas del código genético.
Espectro: Bactericida, con efecto post antibiótico (PAE), su actividad sucede principalmente
frente a bacterias aerobias gram negativas, como: Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella,
Proteus, salmonella, Serratia. Cubre aerobios gram positivos como el Staphylococcus aureus,
para el cual se sugiere tratamiento combinado, en sospecha o confirmación de infecciones
polimicrobianas con una penicilina antiestafilococica.
Indicación: El principal uso es en infecciones por bacterias aerobias Gram negativas sensibles.
La Tobramicina inhalada se utiliza en pacientes con Fibrosis quística con infecciones por
Pseudoma aeuriginosa. Para terapia combinada, en sospecha o confirmación de infecciones
polimicrobianas asi: a) Con Penicilina cristalina en absceso orofaringeo y en peritonitis primaria.
b) Con Clindamicina o Metronidazol en absceso perirrectal, úlcera por decúbito, pie diabético.
Toxicidad: Corresponden a fenómenos de hipersensibilidad o aumento de los efectos
secundarios o reacciones adversas entre los que se destacan: ototoxicidad, azohemia y
necrosis tubular renal. Puede ocasionar convulsiones, parálisis respiratoria (dosis altas),
neuritis, hepatotoxicidad, hiperkalemia, hipocalcemia, hipomagnesemia, granulocitopenia,
trombocitopenia; eleva TP, transaminasas, DHL y, bilirrubina.
Precauciones: No se absorben por vía oral porque son cationes muy polares que se inactivan
a pH ácido. Solo pasan la Barrera Hematoencefálica (BHE) en neonatos. Produce bloqueo
neuromuscular si se pasa IV rápido. Mayor riesgo en miastenia gravis, parkinsonismo,
hipocalcemia y falla cardiaca. Vigilar audiometría, función vestibular y función renal. Ajustar
en Insuficiencia renal (Formulas en Farmacocinética página 10 ó usar Torre de David.
AMIKACINA: (USP: Amikin®
): A= 100 y 500 mg/2 mL; USP: 1000mg/4 mL
Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,27 L/Kg; t1/2 = 2,30 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 4%; EU= 98%
Dosis: IM, IV: Niños: 7,5 a 15 mg/kg/día dividido c/24h. Tope día: 1.5 g; Adultos: 750 mg c/12h
o 1000 a 1500 mg c/24 horas. Intraocular 0.5 mg/dosis intravítrea, aplicado por oftalmólogo.
19. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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ESTREPTOMICINA: (USP: Streptomycin): A = 1 g
Farmacocinética: FIM= 85%; Vd= 0,25L/Kg; t1/2 = 2,60 h; Cl= 0,07 L/Kg/h; UP= 48%; EU= 55%
Dosis: vía IM: Niños: 15 a 30 mg/kg/día en una dosis; Adultos: 1 a 2 g/día en una dosis.
GENTAMICINA: (USP: Gentamicin): A= 40 mg/1 mL, 80 mg/2 mL, 120 mg/1.5mL, y 160 mg/ 2 mL.
Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,30 L/Kg; t1/2 = 2,50 h; Cl= 0,05 L/Kg/h; UP= 10%; EU= 90%
Dosis: IM, IV: Niños: 3.5 a 7.5 mg/kg/día dividido c/12 a 24 h; Adultos: 1.5 a 4.5 mg/kg/día
dividido c/12 a 24 h.
KANAMICINA: USP: Kantrex®
: A = 1000 mg
Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,26 L/Kg; t1/2 = 2,10 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 0%; EU= 90%
Dosis: IM, IV: Niños: 15 a 22 mg/kg/día dividido c/12 a 24 h. Tope día = 1.5 g; Adultos:
7.5 mg/kg dividido c/ 12 a 24 h.
PLAZOMICINA: (USP: Zemdrí) Vial = 500 mg/10 mL
Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,25 L/Kg; t1/2 = 3,5 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 97.5%
Dosis: Indicada en Infecciones de tracto Urinario Complicada (ITUc) incluida la Pielonefritis. IIV:
Niños: aún no aprobado uso en menores de 18 años; Adultos: 15 mg/kg dividido c/ 24 h.
Resistencia:
La resistencia a los aminoglucósidos incluye la producción de enzimas modificadoras de
aminoglucósidos (AME), la alteración del objetivo ribosómico a través de la producción de
metiltransferasas de ARNr 16S, regulación positiva de las bombas de expulsión y permeabilidad
reducida en la célula bacteriana debido a la pérdida de porinas de la membrana externa. La
Plazomicina no es inhibida por la mayoría de los AME que se sabe que afectan a la gentamicina,
la amikacina y la tobramicina, incluidas las acetiltransferasas (AAC), las fosfotransferasas (APH)
y las nucleotidiltransferasas (ANT).
La Plazomicina, al igual que otros aminoglucósidos, es inactiva frente a aislados bacterianos
que producen metiltransferasas de ARNr 16S.
La Plazomicina puede tener una actividad reducida contra enterobacterias que sobre expresan
ciertas bombas de expulsión (p. ej.,acrAB-tolC) o una menor expresión de porinas (p. ej.,ompF
u ompK36).
TOBRAMICINA: USP: Tobramycin injection®
: A= 1200 mg/vial por 50 mL; Tobi®
(USP):
Ámpulas para inhalación= 300 mg/5 mL y Tobi Podhaler®
(USP): C=28 mg
Farmacocinética: Fo= 9%; Vd= 0,33 L/Kg; t1/2 = 2,20 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 10%; EU= 90%
Dosis: IV: Niños: 4 a 6 mg/kg /día dividido c/12 h; Adultos: 1.5 a 3 mg/kg/día dividido c/12h.
Inhalación: Niños mayores de 6 años y Adultos: 300 mg c/12 h por ciclos de 28 días.
Podhaler: Niños mayores de 6 años y Adultos: cuatro capsulas de 28 mg c/12 h con el
dispositivo por ciclos de 28 días.
20. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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C. CARBACEFEMS
Generalidades: Químicamente emparentados con las Cefalosporinas, difieren de las mismas
en la sustitución de un átomo de azufre en el anillo dehidrotiazinico por un grupo metileno,
formando un anillo tetrahidropiridínico que permite la adición de radicales, dando lugar a mayor
amplitud en el espectro.
Mecanismo de acción: Igual que los demás betalactámicos, produce lisis bacteriana
uniéndose a proteínas esenciales claves para la síntesis de la pared celular. Se une a las
proteínas fijadoras de penicilina (PBP), localizadas en la parte externa de la membrana
citoplasmática, penetrado la membrana, donde ejercen su acción impidiendo la síntesis de
peptidoglucano, fundamental en la estructura bacteriana. Resisten las β-lactamasas.
Espectro: Actividad frente a bacterias aerobias gram negativas, como: Escherichia coli,
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabillis,
Cubre aerobios gram positivos como: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae,
Staphylococcus aureus y Staphylococcus saprophyticus excepto los meticilinorresistentes.
Indicación: Infecciones por bacterias sensibles, en especial las del tracto respiratorio alto y
bajo, infecciones de piel y tejidos blandos e infecciones del tracto urinario.
Toxicidad: Corresponden a fenómenos de hipersensibilidad o aumento de los efectos
secundarios o reacciones adversas tales como: cefalea, dolor abdominal, vómito, diarrea,
exantema. Menos frecuente neurosis, astenia, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, anemia
aplástica, anemia hemolítica, nefropatía tóxica. Eleva transaminasas, fosfatasas alcalinas y
creatinina.
Precauciones: Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o hepática.
LORACARBEF: USP: Lorabid®
: C = 200 y 400 mg y S = 100 y 200 mg c/ 5 mL.
Farmacocinética: Fo= 94%; Vd= 0,32 L/Kg; t1/2 = 1,20 h; Cl= 1,73 L/Kg/h; UP= 25%; EU= 94%
Dosis: VO: Niños: En mayores de 6 meses: 15 a 30 mg/kg/día dividido c/12 h; Adultos: 200 a
400 mg c/12 h. Durante a 7 a 14 días según tipo y gravedad de la infección.
D. CARBAPENEMS
Generalidades: Grupo de betalactámicos biciclicos que comparten un anillo Carbapenem. La
Tienamicina (Imipenem) es producida por el hongo Streptomyces catleya, que se asocia a la
Cilastina para inhibir su metabolismo a nivel de las células del túbulo renal, por la
dehidropeptidasa renal. Además, evita la acumulación nefrotóxica de este antibiótico.
El Doripenem, Ertapenem y Meropenem son estables a la hidrólisis enzimática renal, por lo cual
no se asocian con Cilastina.
21. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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Mecanismo de acción: Igual que los demás betalactámicos, produce lisis bacteriana uniéndose
a proteínas esenciales claves para la síntesis de la pared celular. Se une a las proteínas
fijadoras de penicilina (PBP), en especial PBP-1 y PBP-2, localizadas en la parte externa de la
membrana citoplasmática, penetrando la membrana, donde ejercen su acción impidiendo la
síntesis de peptidoglucano, fundamental en la estructura bacteriana. Resisten las β-lactamasas,
penicinilasas y cefaloporinasas. Pero se debe evitar la combinación con otros betalactámicos,
porque induce la formación de β-lactamasas. La acción sobre gram negativos, se realiza en el
espacio periplásmico.
Espectro: Amplio espectro, cubriendo incluso bacterias resistentes a Aminoglucósidos y
Cefalosporinas, y con mayor acción sobre gram negativos: H. influenzae, Acinetobacter, N.
meningitidis, N. gonorrhoeae y Ps. aeruginosa. Los gram positivos incluye estreptococos del
grupo A, B, C, D y G, así como S. faecalis, S. pneumoniae, y Listeria monocytogenes. También
Enterococos, B. fragilis, Peptococcus y Peptoestreptococcus. No cubre estafilococos
meticilinorresistentes.
Indicación: Dejar como tercera o cuarta opción para aquellas infecciones que no ceden con los
tratamientos convencionales, tales como en infecciones graves de vías genito-urinarias,
intraabdominales y pélvicas, neumonías nosocomiales, incluyendo las asociadas a ventilador;
endocarditis, septicemia, e infecciones polimicrobianas.
Toxicidad: efectos secundarios o reacciones adversas entre las que se destacan: tromboflebitis
en el sitio de aplicación, náuseas, diarrea, fiebre, hipotensión, convulsiones, urticaria,
somnolencia, colitis pseudomembranosa, eosinofilia, granulocitopenia; hiponatremia,
hiperkalemia. Eleva transaminasas, bilirrubinas, Nitrógeno ureico ligado (BUN), creatinina,
fosfatasa alcalina, DHL. Produce prueba de Coombs positiva. Baja la Hb y el Hcto.
Precauciones: Para infusión IV pasar en mínimo en 20 a 30 minutos. Ajustar dosis en con
enfermedad renal y/o hepática.
DORIPENEM: (USP: Doribax®
): Vial por 500 mg; USP: también vial por 250 mg.
Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,24 L/Kg; t1/2 = 1,00 h; Cl= 0,22 L/Kg/h; UP= 8%; EU= 70%
Dosis: IV: Niños: Aún no aprobado en menores de 18 años. Adultos: 500 mg c/8 h. En casos
muy severos hasta 1 g c/8 h, en infusión de 4 horas. La duración en Infección Intraabdominal
Complicada es de 5 a 14 días y en el Infección de Tracto Urinario Complicada, incluye
Pielonefritis, es de 10 días, y en bacteremia concurrente hasta 14 días.
22. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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ERTAPENEM: (USP: Invanz®): A = 1 g.
Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,16 L/Kg; t1/2 = 3,50 h; Cl= 0,03 L/Kg/h; UP= 90%; EU= 80%
Dosis: IM, IV: Niños: En mayores de 3 meses 30 mg/kg/día dividido c/12 h; Adultos y mayores
de 12 años: 1 g c/ 24 h. La duración va de 5 a 14 días según tipo y gravedad de la infección, y
de la respuesta clínica del paciente.
IMEPENEM / CILASTINA: (USP: Primaxin®
IV): Vial = 500 mg (en 20 mL); USP: también vial
por 250 mg. (USP: Primaxin®
IM): A= 500 y 750 mg.
Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,23 L/Kg; t1/2 = 0,90 h; Cl= 0,17 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 69%
Dosis: IM, IV: Niños: En mayores de 3 meses 60 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h. Tope día: 2 g;
Adultos y mayores de 12 años: 1 g c/ 6 a 12 h, según gravedad de la infección.
NO SE RECOMIENDA EN MENINGITIS, a pesar de que estudios demuestran títulos
bactericidas de 1: 8 a 1:256, por su baja penetración de BHE de 15 a 27%.
IMEPENEM / CILASTINA / RELEBACTAM: (USP: Recarbrío®
): Vial = 1.25 g (500 mg de
Imipenem + 500 mg de Cilastina + 250 mg de Relebactam).
Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,23 L/Kg; t1/2 = 0,90 h; Cl= 0,17 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 69%
Dosis: IIV: Niños: no autorizado uso en menores de 18 años; Adultos: 1.25 g c/ 6 h. La duración
del tratamiento es según gravedad de la infección es de 4 a 14 días.
Indicaciones:
Neumonía bacteriana adquirida en el hospital y neumonía bacteriana asociada al ventilador
(HABP/VABP): por gramnegativos susceptibles: complejo Acinetobacter calcoaceticus-baumannii,
Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella
oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa y Serratia marcescens.
En Infecciones complicadas del tracto urinario (UTIc), incluida la pielonefritis: por gramnegativos
sensibles: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella aerogenes, Klebsiella pneumoniae, y
Pseudomonas aeruginosa.
Infecciones Intraabdominales Complicadas (IAIc): por gram negativos sensibles: Bacteroides
caccae, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides stercoris, Bacteroides thetaiotaomicron,
Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichiacoli,
Fusobacterium nucleatum, Klebsiella aerogenes, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae,
Parabacteroides distasonis y Pseudomonas aeruginosa.
Resistencia:
Los aislamientos clínicos pueden producir múltiples betalactamasas, expresar niveles variables
de betalactamasas, tener variaciones en la secuencia de aminoácidos o tener otros
mecanismos de resistencia que aún no se han identificado. Se debe considerar la información
del cultivo, la sensibilidad, así como la epidemiología local al seleccionar o modificar la terapia
antibacteriana.
Los mecanismos de resistencia a los betalactámicos en organismos gramnegativos incluyen la
producción de betalactamasas, la regulación positiva de las bombas de expulsión y la pérdida
de porinas de la membrana externa.
23. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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Imipenem/Relebactam retiene la actividad probada en presencia de las bombas de eflujo, y ha
mostrado actividad contra algunos aislamientos de P.aeruginosa y Enterobacteriaceae que
producen betalactamasas sensibles a Relebactam concomitantes con pérdida de porinas.
Imipenem/relebactam no es activo frente a la mayoría de los aislados que contienen
metalobetalactamasas (MBL), algunas oxacilinasas con actividad carbapenemasa, así como
ciertos alelos de GES.
Imipenem/Relebactam demostró actividad in vitro contra algunos aislamientos de
Enterobacteriaceae caracterizados genotípicamente por algunas betalactamasas y
betalactamasas de espectro extendido (BLEE) de los siguientes grupos: KPC, TEM, SHV, CTX-
M, CMY, DHA y ACT/ MIR.
Muchos de los aislamientos de Enterobacteriaceae que no eran sensibles a Imipenem-
Relebactam se caracterizaron genotípicamente y estaban presentes los genes que codifican
MBL o ciertas oxacilinasas.
.
MEROPENEM: (USP: Merren®
): A = 500 y 1000 mg.
Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,22 L/Kg; t1/2 = 1,00 h; Cl= 0,15 L/Kg/h; UP= 2%; EU= 70%
Dosis: IM, IV: Niños: Mayores de 3 meses: 30 a 60 mg/kg/día dividido c/8 h. En meningitis: 120
mg/kg/día dividido c/8 h; Adultos y mayores de 12 años: 500 a 1000 mg c/ 8 h. En
meningitis: 2 g c/8 h. La duración va de 5 a 14 días según tipo y gravedad de la infección, y de
la respuesta clínica del paciente.
MEROPENEM / VABORBACTAM: (USP: Vabomere®
): Vial = 2 g (Meropenem 1 g +
Vaborbactam 1 g).
Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,27 L/Kg; t1/2 = 1,5 h; Cl= 0,2 L/Kg/h; UP= 33%; EU= 85%
Dosis: IIV: Niños: aun no autorizado en menores de 18 años; Adultos: 4 g c/ 8 h en infusión
por 3 horas. La duración va hasta 14 días según tipo y gravedad de la infección, y de la
respuesta clínica del paciente.
Indicación:
Infecciones complicadas del tracto urinario (UTIc), incluida la Pielonefritis: causada por
microorganismos susceptibles: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae y el complejo de
especies de Enterobacter cloacae.
Resistencia
Los mecanismos de resistencia a los betalactámicos pueden incluir la producción de
betalactamasas, la modificación de las PBP mediante la adquisición de genes o la alteración
del objetivo, la regulación positiva de las bombas de expulsión y la pérdida de porina de la
membrana externa. Es posible que Meropenem/ Vaborbactam no tenga actividad contra
bacterias gramnegativas que tienen mutaciones de porina combinadas con sobreexpresión de
bombas de expulsión.
Los aislamientos clínicos pueden producir múltiples betalactamasas, expresar niveles variables
de betalactamasas o tener variaciones en la secuencia de aminoácidos y otros mecanismos de
resistencia que no se han identificado.
24. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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Se debe considerar la información de cultivo y susceptibilidad y la epidemiología local al
seleccionar o modificar la terapia antibacteriana.
Meropenem/ Vaborbactam demostró actividad in vitro contra Enterobacteriaceae en presencia
de algunas betalactamasas y betalactamasas de espectro extendido (BLEE) de los siguientes
grupos: KPC, SME, TEM, SHV, CTX-M, CMY y ACT. Meropenem/ Vaborbactam no es activo
frente a bacterias que producen metalobetalactamasas u oxacilinasas con actividad
carbapenemasa.
En el ensayo Fase 3, Meropenem/ Vaborbactam, algunos aislados de E. coli , K. pneumoniae ,
E. cloacae ,C. freundii , P. mirabilis , P. stuartii que producían betalactamasas, fueron
susceptibles a concentración inhibitoria mínima ≤ 4 mcg/mL. Estos aislados produjeron una o
más betalactamasas de los siguientes grupos de enzimas: OXA (no carbapenemasas), KPC,
CTX-M, TEM, SHV, CMY y ACT.
Algunas betalactamasas también fueron producidas por un aislado de K. pneumoniae que no
era sensible a concentración inhibitoria mínima ≥32 mcg/mL. Este aislado produjo
betalactamasas de los siguientes grupos de enzimas: CTX-M, TEM, SHV y OXA.
No se ha identificado resistencia cruzada con otras clases de antimicrobianos. Algunas cepas
resistentes a los carbapenémicos (incluido el meropenem) y a las cefalosporinas pueden ser
susceptibles a Meropenem/ Vaborbactam.
E. CEFALOSPORINAS
Generalidades: Grupo de betalactámicos, cuyo compuesto común es el ácido 7-aminocefalosporánico,
a partir del cual se generan todos variando en sus radicales. Aunque la primera Cefalosporina fue natural,
descubierta en 1964, del hongo Cephalosporium acremonium, la mayoría ahora son semisintéticos.
Mecanismo de acción: Como los demás betalactámicos, produce lisis bacteriana uniéndose a proteínas
esenciales claves para la síntesis de la pared celular, actúa en las proteínas fijadoras de penicilina (PBP),
penetra la membrana, impidiendo la síntesis de peptidoglucano en la estructura bacteriana.
Espectro e Indicación: Variable acorde con la generación cefalosporínico.
Toxicidad: Corresponden a fenómenos de hipersensibilidad o aumento de los efectos
secundarios o reacciones adversas entre los que se destacan: En el sitio de aplicación pueden
causar flebitis y tromboflebitis, otros efectos adversos son náuseas, diarrea, convulsiones,
prurito, urticaria, fiebre, somnolencia, eosinofilia, agranulocitosis, granulocitopenia y
trombocitopenia. Eleva trasaminasas, bilirrubinas, BUN, creatinina. Produce prueba de Coombs
positiva. Con altas dosis se presenta convulsiones y nefrotoxicidad. Ajustar dosis en
Insuficiencia Renal. Aquellas con algún grado de eliminación biliar como Cefoperazona,
Cefotetan, Ceftriaxona y Moxalactam afectan la flora intestinal eliminando bacterias que
sintetizan Vitamina K y otras bacterias de la flora intestinal normal, además pueden producir
trastornos de coagulación y colitis pseudomembranosa.
25. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN
Espectro: Cubre bacterias gram positivas como: Staphylococcus no productor de β-
lactamasas, Streptococcus betahemolítico del grupo A y B, y alfahemolítico, excepto S.
pneumoniae, no cubre Enterococos. Las bacterias gram negativas incluyen: E. coli, K.
pneumoniae, y varias cepas de P. mirabilis. Son medianamente sensibles algunas especies de
Salmonella y Shiguella. También son sensibles especies de Clostridium, B. Subtilis,
C.diphtheriae, N. Gonorrhoeae y A .israelii. No cubre S.aureus Meticilino Resistente (SAMR).
Indicaciones: Infecciones causadas por microorganismos susceptibles. Infecciones del
aparato respiratorio: sinusitis; otitis media, amigdalitis, faringitis, bronquitis. Infecciones de la
piel o el tejido celular subcutáneo: abscesos, celulitis, linfangitis, úlceras por decúbito, mastitis,
forunculosis, erisipela. Infecciones del aparato urinario no complicadas e Infecciones óseas
como osteomielitis. No cruzan la BHE por lo que no están indicados en infecciones del SNC.
CEFADROXILO: Duracef®
(USP: Duricef®
): C =500 mg; T=1 g; S = 250 mg y 500 mg c/ 5 mL
Farmacocinética: Fo=100%; Vd=0,24 L/Kg; t1/2 = 1,20 h; Cl= 0,18 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 93%
Dosis: VO: Niños: 20 a 40 mg/kg/día dividido c/8 a 12 h; Adultos y mayores de 12 años: 500
a 1000 mg c/ 8 a 12 h.
CEFALEXINA: Keflex®
(USP): Colombia: T=500 mg y 1000 mg; S= 250mg c/5mL. USP:
C= 250 mg, 333 mg, 500 mg y 750 mg.
Farmacocinética: Fo=100%; Vd=0,24 L/Kg; t1/2 = 1,20 h; Cl= 0,18 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 93%
Dosis: VO: Niños: 25 a 100 mg/kg/día dividido c/ 6 a 12 h; Adultos y mayores de 12 años:
500 mg a 1000 mg c/6 a 12 h.
CEFALOTINA: (USP y México: Keflin®
): A= 1g/10mL; C/g= 2,8 mEq de sodio.
Farmacocinética: Fo=0%; Vd=0,26 L/Kg; t1/2 = 0,57 h; Cl= 0,40 L/Kg/h; UP= 71%; EU= 52%
Dosis: IM, IV: Niños: Inf leves a moderadas= 50 a 100 mg/kg/día dividido c/8 a 12 h. Inf
severa = 80 a 160 mg/kg/día dividido c/ 4 a 6 h. Tope día = 8 g; Adultos y mayores de 12
años: Inf moderadas a severas: 500 mg a 1000 mg c/4 a 6 h. En Inf severas o por anaerobios:
2000 mg c/4 h.
Vía Intraperitoneal= Solución a 6 mg c/100 mL pasar en 16 a 30 h. Dosis intermitente: en
peritonitis relacionada a diálisis peritoneal en paciente anúricos (volumen urinario residual
menor a 100 mL/día) es 15 mg/kg/día de intercambio. Dosis continua: en peritonitis
relacionada a la diálisis peritoneal en pacientes anúricos es una dosis inicial de 500 mg y de
mantenimiento una dosis de 125 mg por litro de intercambio. Dosis de mantenimiento: Se
recomienda una dosis de mantenimiento en los pacientes después de una hemodiálisis, pero
no se requiere dosis suplementaria en pacientes con diálisis peritoneal.
Profilaxis quirúrgica= 1 a 2 g, 1h antes y durante la cirugía, seguir c/6 h por 3 a 6 dosis.
26. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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CEFAZOLINA: (USP: Cefazolin): A = 1 g c/ vial por 50 mL; C/g contiene 48,3 mg de sodio.
Farmacocinética: Fo=90%; Vd=0,19 L/Kg; t1/2 = 2,20 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 89%; EU= 80%
Dosis: IM, IV: Niños: no se recomienda sí requiere menos de la dosis de adultos; Adultos y
mayores de 12 años: Inf moderadas a severas: 500 mg a 1000 mg c/6 a 8 h. En Inf severas:
1000 mg a 1500 mg c/6 h. Profilaxis quirúrgica: 1 g IV pre, y 1 g c/8h x 3 dosis. En cirugía
cardiovascular x 6 dosis. Intraocular 2.5 mg/dosis intravitraeo, aplicado por oftalmólogo.
CEFRADINA: (USP: Cephradine): A= 1000 mg; C= 500 mg; T= 1000 mg; S= 250 mg c/5 mL
Farmacocinética: FO=94%; VD=0,46 L/Kg; t1/2 = 0,90 h; Cl= 0,29 L/Kg/h; UP= 14%; EU= 86%
Dosis: VO, IM, IV: Niños mayores de un mes: 25 a 100 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h; Adultos
y mayores de 12 años: 500 a 1000 mg c/6 a 8 h.
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN
Espectro: bacterias gram positivas, con menor eficacia que las de primera generación, se
incluyen: S. aureus no productor de β-lactamasas, S. pneumoniae, S. pyogenes, no cubre
Enterococos. Bacterias gram negativas son mejor cubiertas que con las de primera generación:
E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis, H. influenzae tipo b, Enterobacter y Citrobacter. También
Clostridium, Peptococcus, Neisseria. No cubre Pseudomonas, Serratias, Listerias ni
Acinetobacterias.
Indicaciones: Infecciones del aparato respiratorio superior e inferior, infecciones de la piel o el
tejido celular subcutáneo, infecciones osteoarticulares, infecciones gineco-obstétricas, y
peritonitis. Solo la Cefuroxima atraviesa la BHE, por lo cual es la única indicada en meningitis.
CEFACLOR (USP: Ceclor®
): C= 250 mg y 500 mg; S= 125 mg, 187,5 mg, 250 mg y 375 mg por
C/5 mL; T (12 HR) = 375 mg y 750 mg.
Farmacocinética: FO=52%; VD=0,36 L/Kg; t1/2 = 0,67 h; Cl= 0,37 L/Kg/h; UP= 25%; EU= 52%
Dosis: VO: Niños: 20 a 40 mg/kg/día dividido c/8 h. Tope día= 1 g; Adultos: 250 a 500 c/8 h.
CEFAMANDOL (USP: Mandol®
): A= 1 g/10 mL y 2 g/20 mL.
Farmacocinética: FO=0%; VD=0,16 L/Kg; t1/2 = 0,78 h; Cl= 0,17 L/Kg/h; UP= 74%; EU= 96%
Dosis: IM, IV: Niños mayores de 3 meses: 50 a 100 mg/kg/día dividido c/4 a 8 h. Inf graves
hasta 150 mg/kg/día; Adultos: 500 a 1000 mg c/4 a 8 h. Inf severas hasta 2 g c/4 h.
Profilaxis quirúrgica: 1 a 2 g IM o IV pre, y 1 a 2 g c/6h por 24 a 48 horas.
CEFOXITINA (USP. Mefoxin®
): A= 1 g, 2 g y 10 g
Farmacocinética: FO=0%; VD=0,25 L/Kg; t1/2 = 0,75 h; Cl= 0,19 L/Kg/h; UP= 73%; EU= 79%
Dosis: IM, IV: Niños ≥ 3 meses: 80 a 160 mg/kg/día dividido c/4 a 6 h. Tope día = 12 g; Adultos:
1000 a 2000 mg c/6 a 8 h.
Profilaxis quirúrgica: Niños= 30 a 40 mg/kg pre, y c/6h x 24 horas; Adultos= 2 g IM o IV pre,
y 2 g c/6h por 24 a 48 horas.
27. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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CEFPROZIL: Procef®
:T= 500 mg; S= 250 mg c/5 mL USP: Cefzil®
:T= 250 y 500 mg; S= 125 mg
y 250 mg c/5 mL
Farmacocinética: FO=90%; VD=0,22 L/Kg; t1/2 = 1,50 h; Cl= 0,18 L/Kg/h; UP= 40%; EU= 73%
Dosis: VO: Niños mayores de un mes: 15 a 30 mg/kg/día dividido c/12 a 24 h; Adultos: 250
a 500 mg c/ 12 a 24 h.
CEFUROXIMA: (USP: Zinacef®
): A= 750 mg y 1500 mg. (USP: Ceftin®
): T= 250 y 500 mg; S=
125 y 250 mg c/5 mL.
Farmacocinética: FO=32%; VD=0,20 L/Kg; t1/2 = 1,70 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 33%; EU= 96%
Dosis: VO, IM, IV: Niños mayores de un mes: 50 a 100 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h. Inf severas
hasta 200 a 240 mg/kg/día; Adultos: 750 a 1500 mg c/ 8 h. Inf severas hasta 3000 mg c/8h.
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN
Espectro: Cubre bacterias β-lactamasa resistentes, como gram negativos tipo E. coli, Klebsiella,
Proteus, Providencia, H. influenzae tipo b, Enterobacter, Salmonella, y Shiguella. Algunas como la
Cefoperazona y Ceftazidima tienen actividad contra Pseudomonas. Cubre bacterias gram positivas con
menor eficacia que las de primera generación. No cubre Listeria, Enterococos y algunas Serratias.
Indicaciones: Tratamiento empírico de septicemia en combinación con antibióticos
antiestafilococos, cuando no es posible descartarlos. Amplio uso en infecciones de vías
urinarias complicadas, en infecciones gonocócicas.
CEFIXIMA: USP: Suprax®
: C= 400 mg; T= 100 mg, 150 mg y 200 mg; S= 100 mg/5 mL y 200
mg/5 mL
Farmacocinética: FO=47%; VD=0,30 L/Kg; t1/2 = 3,00 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 67%; EU= 41%
Dosis: VO: Niños mayores de 6 meses: 8 mg/kg/día dividido c/12 a 24 h.; Adultos: 200 mg
c/12 h ó 400 mg c/24 h.
CEFDINIR: USP: Omnicef®
: C= 600 mg; S= 125 mg y 250 mg c/5 mL.
Farmacocinética: FO=20%; VD=1,80 L/Kg; t1/2 = 1,45 h; Cl= 0,78 L/Kg/h; UP= 89%; EU= 18%
Dosis: VO: Niños mayores de 6 meses: 14 mg/kg/día dividido c/12 a 24 h.; Adultos: 300 mg
c/12 h ó 600 mg c/24 h.
CEFDITOREN: USP y México: Spectracef®
: T= 200 mg y 400 mg
Farmacocinética: FO=16%; VD=0,15 L/Kg; t1/2 = 1,30 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 88%; EU= 18%
Dosis: VO: Adultos: 200 mg y 400 mg c/12 h.
CEFOPERAZONA: USP: Cefobid®
: A = 1 g, 2 g y 10 g. c/g = 1,5 mEq de sodio.
Farmacocinética: FO=0%; VD=0,14 L/Kg; t1/2 = 2,20 h; Cl= 0,07 L/Kg/h; UP= 91%; EU= 29%
Dosis: IM, IV: Niños ≥ 3 meses: 80 a 160 mg/kg/día dividido c/4 a 6 h. Adultos: 1 a 2 g c/12 h. En Inf
severas: 1.5 a 4 g c/6 a 8h
28. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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CEFOPERAZONA + SULBACTAM: (USP Sulperazon®
) A = 1 g Cefoperazona + 0,5 g
Sulbactam. La combinación con Sulbactam le devuelve sensibilidad perdida con Cefoperazona
sola, usar dosis similares.
CEFOTAXIMA: (USP y México: Claforan®
): A= 500 mg, 1 g y 2 g. c/g = 2.2 mEq Sodio.
Farmacocinética: FO=0%; VD=0,23 L/Kg; t1/2 = 1,10 h; Cl= 0,22 L/Kg/h; UP= 36%; EU= 55%
Dosis: IM, IV: Niños: 50 a 180 mg/kg/día dividido c/4 a 6 h. Tope días= 12 g; Adultos: 500 a
2000 mg c/6 a 12 h. Inf severas= 2 g c/4 h. Profilaxis quirúrgica: 1000 mg 30 a 90 minutos
antes de la cirugía, y a las 6 y 12 horas de la primera.
CEFPODOXIMA: USP: Vantin®
: T= 100 y 200 mg; S = 50 y 100 mg c/ 5 mL.
Farmacocinética: FO=52%; VD=0,46 L/Kg; t1/2 = 2,30 h; Cl= 0,14 L/Kg/h; UP= 27%; EU= 81%
Dosis: VO: Niños mayores de 2 meses: 10 mg/kg/día dividido c/12 h. Tope día = 400 mg;
Adultos: 100 a 400 mg c/12 h.
CEFTAZIDIMA: Fortaz®
: A = 500 mg, 1 g, 2 g y 6 g.
Farmacocinética: FO=0%; VD=0,25 L/Kg; t1/2 = 1.9 h; Cl= 0,19 L/Kg/h; UP= 10%; EU= 90%
Dosis: IM, IV: Niños: 90 a 150 mg/kg/día dividido c/8 a 12 h. Tope día= 6 g; Adultos: 500 a
2000 mg c/8 a 12 h. En hemodiálisis: 1 g IV o IM al iniciar seguidos de 1 g después de cada
sesión. En diálisis peritoneal 250 mg c/2 L, o también 1 g IV o IM inicial siguiendo 500 mg c/24
h. Intraocular 2.5 mg/dosis intravitraeo, aplicado por oftalmólogo.
CEFTAZIDIMA /AVIBACTAM: USP: Avycaz®
: Vial = 2.5 g (Ceftazidima 2 g + Avibactam 0.5 g)
Farmacocinética: FO=0%; VD=0,26 L/Kg; t1/2 = 3 h; Cl= 0,098 L/Kg/h; UP= 10%; EU= 85%
Dosis: IIV: Niños: 187.5 mg/kg/día dividido c/8 h en infusión para 2 horas. Tope día= 7.5 g;
Adultos: 2.5 en infusión para 2 horas c/8 h.
Indicaciones:
Infecciones intraabdominales complicadas (IAIc)
Ceftazidima /Avibactam en combinación con metronidazol, está indicado para el tratamiento de
infecciones intraabdominales complicadas (IAIc) en pacientes adultos y niños mayores de 3
meses causadas por Gram-negativos susceptibles: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,
Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, complejo Citrobacter freundii y
Pseudomonas aeruginosa.
Infecciones complicadas del tracto urinario (UTIc), incluida la pielonefritis
Ceftazidima /Avibactam está indicado para el tratamiento de infecciones complicadas del tracto
urinario (UTIc), incluida la pielonefritis en pacientes adultos y pediátricos de 3 meses o más,
causada por gram-negativos susceptibles: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,
Enterobacter cloacae, Citrobacter complejo freundii, Proteus mirabilis y Pseudomonas
aeruginosa.
29. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
29
Neumonía bacteriana adquirida en el hospital y neumonía bacteriana asociada al
ventilador (HABP/VABP): No hay información suficiente para recomendar un régimen de
dosificación para pacientes pediátricos con HABP/VABP.
Ceftazidima /Avibactam) está indicado para el tratamiento de la neumonía bacteriana
adquirida en el hospital y la neumonía bacteriana asociada al ventilador (HABP/VABP) en
pacientes de 18 años o mayores causada por gram-negativos susceptibles: Klebsiella
pneumoniae, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Serratia marcescens, Proteus mirabilis,
Pseudomonas aeruginosa y Haemophilus influenzae.
Resistencia
No se ha identificado resistencia cruzada con otras clases de antimicrobianos. Algunos aislados
resistentes a otras cefalosporinas (incluida la ceftazidima) y a los carbapenémicos pueden ser
sensibles a Ceftazidima /Avibactam.
CEFTIBUTEN: USP: Cedax®
: C= 400 mg; S= 90 y 180 mg c/5mL.
Farmacocinética: FO=90%; VD=0,36 L/Kg; t1/2 = 3,00 h; Cl= 0,13 L/Kg/h; UP= 63%; EU= 65%
Dosis: VO: Niños ≥ de 3 meses: 9 mg/kg/día. Tope día= 400 mg; Adultos: 400 mg c/día.
CEFTIZOXIMA: USP: Cefizox®
: A= 500 mg, 1 g y 2 g.
Farmacocinética: FO=0%; VD=0,36 L/Kg; t1/2 = 1,80 h; Cl= 0,07 L/Kg/h; UP= 28%; EU= 93%
Dosis: IM, IV: Niños ≥ de 6 meses: 150 a 200 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h; Adultos: 1 a 2 g
c/8 a 12 h. Inf severas= 3 a 4 g c/8 h.
CEFTRIAXONA: (USP: Rocephin®
): A = 500 y 1000 mg. C/g= 3.6 mEq de Sodio.
Farmacocinética: FO=0%; VD=0,16 L/Kg; t1/2 = 7,30 h; Cl= 0,01 L/Kg/h; UP= 93%; EU= 49%
Dosis: IM, IV: Niños: 50 a 75 mg/kg/día dividido c/12 h. Inf severas= 100 mg/kg/día dividido
c/12 h. Tope día= 2 g; Adultos: 500 a 2000 mg c/12 a 24 h.
CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN
Espectro: bacterias gram positivas y gram negativas β-lactamasa resistentes a Cefalosporinas
de tercera generación, incluye Enterobacter y Pseudomonas.
Indicaciones: Infecciones causadas por microorganismos susceptibles tipo septicemia,
endocarditis, osteomielitis, neumonías, infecciones de tracto urinario e infecciones en pacientes
neutropénicos.
CEFEPIMA: (USP: Maxipime®
): A= 500 mg, 1 g y 2 g.
Farmacocinética: FO=0%; VD=0,26 L/Kg; t1/2 = 2,10 h; Cl= 0,11 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 80%
Dosis: IM, IV: Niños: 100 mg/kg/día dividido c/12 h. Inf severas= 150 mg/kg/día dividido c/8 h.
Tope día= 2 g; Adultos: 1 a 2 g c/12 h. Inf severas= 2 g c/8 h.
30. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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CEFALOSPORINAS DE QUINTA GENERACIÓN
Espectro: Incluye bacterias gram positivas y gram negativas, y algunas anaerobias. Se diferencia de
las demás generaciones por su actividad frente al S.aureus Meticilino Resistentes (MRSA).
Grampositivos aerobios: activo in vitro contra S. aureus (incluyendo MRSA), y resistentes a la
Vancomicina (VRSA) y a Daptomicina (DRSA), estafilococos coagulasa negativos (incluyendo cepas
resistentes a Meticilina, S.pneumoniae (incluyendo multirresistentes [MDRSP]), S.pyogenes (grupo A β-
hemolítico), S. agalactiae (grupo B), S.viridans y S.dysgalactiae. Actividad limitada contra E.faecalis; y
E. faecium es resistente. Gramnegativos aerobios: activo in vitro
contra E.coli, K.pneumoniae, K. oxytoca y H.influenzae (incluyendo cepas β-lactamasa). También
activa in vitro contra Citrobacter, E. cloacae, E. aerogenes, M.catarrhalis (incluyendo cepas
Betalactamasa), M.morganii, P.multocida, P.mirabilis y H. parainfluenzae. Inactivos frente a P.
aeruginosa. Las bacterias gramnegativas productoras β-lactamasas de espectro extendido (BLEE) del
TEM, las familias SHV o CTX-M, cefalosporinasas AmpC, clase B metalo-β-lactamasas, o
carbapenemasas serina son resistentes.
Indicaciones: Infecciones por microorganismos susceptibles tipo septicemia, endocarditis,
osteomielitis, celulitis, neumonías, ITU e infecciones en pacientes neutropénicos.
CEFTAROLINA: USP: Teflaro®
): A= 400 mg y 600 mg.
Farmacocinética: FO=0%; VD=0,29 L/Kg; t1/2 = 2,70 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 88%
Dosis: IM, IV: Niños: no aprobado en menores de 18 años; Adultos: 600 mg c/12 h.
CEFTOBIPROLE: Canadá, España: Zevtera®
: A= 500 mg.
Farmacocinética: FO=0%; VD=0,26 L/Kg; t1/2 = 3,2 h; Cl= 0,004 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 89%
Dosis: IIV: Niños: no aprobado en menores de 18 años; Adultos: 500 mg en infusión de 2
horas c/8 h. La duración mínima debe ser 3 días hasta 7 a 10 días, según condiciones clínicas.
Indicaciones: Neumonía intrahospitalaria (NIH), excluyendo la neumonía asociada a
ventilación mecánica (NAVM), y Neumonía Adquirida en la Comunidad (NAC)
CEFTOLOZANO /TAZOBACTAM: USP: Zerbaxa® Vial= 1.5 g (Ceftolozano 1g´+ Tazobactam 0.5 g)
Farmacocinética: FO=0%; VD=0,2 L/Kg; t1/2 = 3,5 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 95%
Dosis: IIV: Niños: no autorizado uso en menores de 18 años; Adultos: 1.5 g en infusión para
1 hora c/ 8 h en IAIc e ITUc, y 3 g en infusión para 1 hora c/8 horas en HABP/VABP. La duración
del tratamiento es según gravedad de la infección es de 4 a 14 días en IAIc, de 7 días en ITUc,
y de 8 a 14 días en HABP/VABP-
Indicaciones:
Infecciones intraabdominales complicadas (IAIc): en combinación con Metronidazol, para el
tratamiento de infecciones causadas por gramnegativos y grampositivos susceptibles:
Enterobacter cloacae, Escherichia coli,Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus
mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis,Streptococcus anginosus,
Streptococcus constellatus y Streptococcus salivarius.
31. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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Infecciones complicadas del tracto urinario (ITUc), incluida la pielonefritis:
infecciones causadas por: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis y
Pseudomonas aeruginosa.
Neumonía bacteriana adquirida en el hospital y neumonía bacteriana asociada al
ventilador (HABP/VABP): infecciones causadas por: Enterobacter cloacae, Escherichia coli,
Haemophilus
Resistencia
Los mecanismos de resistencia a los betalactámicos pueden incluir la producción de
betalactamasas, la modificación de las PBP mediante la adquisición de genes o la alteración de
la diana, la regulación positiva de las bombas de expulsión y la pérdida de porina de la
membrana externa.
Se debe considerar la información de cultivo y susceptibilidad y la epidemiología local al
seleccionar o modificar la terapia antibacteriana.
Ceftolozano /Tazobactam demostró actividad in vitro contra Enterobacteriaceae en presencia
de algunas betalactamasas de espectro extendido (BLEE) y otras betalactamasas de los
siguientes grupos: TEM, SHV, CTX-M y OXA.
Ceftolozano /Tazobactam no es activo contra bacterias que producen serina carbapenemasa
de K.pneumoniae (KPC)] y metalobetalactamasas.
En los ensayos clínicos algunos aislamientos de Enterobacteriaceae con una concentración
ninhibitoria mínima de Ceftolozano /Tazobactam de ≤2 mcg/mL produjeron betalactamasas.
Estos aislados produjeron una o más betalactamasas de los siguientes grupos de enzimas:
CTX-M, OXA, TEM o SHV. Algunas de estas betalactamasas también fueron producidas por
aislamientos de Enterobacteriaceae con una concentración inhibitoria mínima de Ceftolozano
/Tazobactam >2 mcg/mL.
Ceftolozano /Tazobactam demostró actividad in vitro contra aislados de P. aeruginosa probados
que tenían AmpC cromosómico, pérdida de porina de la membrana externa (OprD) o regulación
ascendente de las bombas de salida (MexXY, MexAB).
CEFALOSPORINAS DE SEXTA GENERACIÓN
Ejercen actividad contra bacterias aerobias Gram-negativas. El Cefiderocol funciona como un
sideróforo y se une al hierro extracelular libre (férrico). Además de la difusión pasiva a través
de los canales de porina, el Cefiderocol se transporta activamente a través de la membrana
celular externa de las bacterias hacia el espacio periplásmico mediante el mecanismo de
captación de hierro del sideróforo bacteriano. Cefiderocol ejerce una acción bactericida al inhibir
la biosíntesis de la pared celular a través de la unión a las proteínas de unión a penicilina (PBP).
Cefiderocol no tiene actividad in vitro clínicamente relevante contra la mayoría de las bacterias
Gram-positivas y bacterias anaerobias.
32. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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Espectro: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas
aeruginosa, Enterobacter complejo cloacae, y Serratia marcescens, además complejo
Acinetobacter baumannii.
CEFIDEROCOL: USP: Fetroja® Vial= 1 g
Farmacocinética: FO=0%; VD=0,17 L/Kg; t1/2 = 2.5 h; Cl= 0,074 L/Kg/h; UP= 50%; EU= 98%
Dosis: IIV: Niños: no autorizado uso en menores de 18 años; Adultos: 2 g en infusión para 3
horas c/ 8 h durante 7 a 14 días, tanto en Neumonía bacteriana adquirida en el hospital y
neumonía bacteriana asociada al ventilador (HABP/VABP), así como en Infecciones
complicadas del tracto urinario (ITUc), incluida la pielonefritis.
Resistencia
In vitro, los aumentos de MIC que pueden resultar en resistencia a Cefiderocol en bacterias
Gram-negativas se han asociado con una combinación de múltiples beta-lactamasas,
modificaciones de PBP y mutaciones de reguladores transcripcionales que afectan la expresión
de sideróforos.
Cefiderocol no provoca la inducción de AmpC beta-lactamasa en P. aeruginosa y E. cloacae. La
frecuencia de desarrollo de resistencia en bacterias gramnegativas, incluidas las productoras
de carbapenemasas, expuestas a Cefiderocol a una concentración inhibitoria mínima (MIC) de
10x varió de 10 -6 a < 10 -8.
Cefiderocol ha mostrado actividad in vitro contra aislados de S. maltophilia y un subconjunto de
aislados de Enterobacterales y P. aeruginosa que son resistentes a meropenem, ciprofloxacina,
amikacina, cefepima, ceftazidima-avibactam y ceftolozano/tazobactam. Cefiderocol ha
mostrado actividad in vitro contra un subconjunto de aislados del complejo A. baumannii que
son resistentes a meropenem, ciprofloxacina y amikacina. Cefiderocol es activo contra algunos
aislados de E. coli resistentes a la colistina que contienen mcr-1.
Cefiderocol demostró actividad in vitro contra un subgrupo de Enterobacterales genéticamente
confirmado que contiene lo siguiente: BLEE (TEM, SHV, CTX-M, oxacilinasa [OXA]), AmpC,
BLEE tipo AmpC (CMY), serina-carbapenemasas (como KPC, OXA-48) y metalo-
carbapenemasas (tales como NDM y VIM). Cefiderocol demostró actividad in vitro contra un
subgrupo de P. aeruginosa genéticamente confirmado que contiene VIM, IMP, GES, AmpC y
un subgrupo de A. baumannii que contiene OXA-23, OXA-24/40, OXA-51, OXA-58, y
AmpC. Cefiderocol es activo in vitro frente a un subgrupo de S. maltophilia que contiene
metalocarbapenemasas (L1) y serina betalactamasas (L2).
Cefiderocol mantuvo la actividad in vitro frente a K. pneumoniae en presencia de deleciones del
canal de porina (OmpK35/36) y frente a P. aeruginosa en presencia de deleciones del canal de
porina (OprD) y regulación del bombeo de salida (MexAB-OprM, MexCD- OprJ, MexEF-OprN y
MexXY). In vitro, la adición de inhibidores de betalactamasa (como avibactam, ácido clavulánico
y ácido dipicolínico) da como resultado la reducción de las CIM de algunos aislados clínicos con
CIM relativamente altas (rango de 2 a 256 mcg/mL) para cefiderocol.
33. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
33
F. DIAMINOPIRIMIDINAS
Generalidades: Por si solas son bacteriostáticas, pero al combinarse con Sulfonamidas, que
también son bacteriostáticas, se vuelven bactericidas.
Mecanismo de Acción: Su mecanismo de acción se debe a la inhibición de la enzima
bacteriana Dihidrofolato Reductasa, que redunda en el bloqueo de la síntesis de folatos. La
afinidad del Trimetoprim por la enzima bacteriana es 50.000 veces mayor que por la enzima
humana. El bloqueo de la síntesis de folatos se produce en el paso siguiente de la vía
metabólica sobre la que actúan las sulfamidas, lo que permite una acción sinérgica entre
Trimetoprim y sulfamidas (doble bloqueo secuencial metabólico).
Espectro: Moderadamente amplio, cubre cocos gram positivos y, cocos y bacilos gram
negativos aeróbicos. Los más sensibles son: E.coli, P.mirabilis, H.influenzae, S.pneumoniae,
N.meningitidis, S.typhi, V.cholerae, S.pyogenes, cepas de S.aureus, N.asteroides, Chlamydia,
Pneumocistis y algunas especies de Shiguella. Es menos sensible contra Citrobacter, Proteus
indol positivos, y N.gonorrhoeae, Serratia, Klebsiella, Enterobacter, Listeria y Brucella. Es
inactivo frente a Mycobacterium y Nocardia, así como sobre bacterias anaeróbicas estrictas. Es
resistente contra P. aeruginosa, C.diphtheriae y C.perfringens.
Indicación: Profilaxis y tratamiento de infecciones genitourinarias y urinarias, infecciones de
vías respiratorias bajas, infecciones entéricas por Shiguella y Salmonella, otras infecciones por
microorganismos sensibles, tal como Stenotrophomonas.
Toxicidad: efectos secundarios ocasionales: alteraciones digestivas (náuseas, vómitos,
dispepsia), hepatobiliares (incremento de los valores de transaminasas; raramente: ictericia
colestática) y alérgicas/dermatológicas (erupciones exantemáticas, prurito, fotodermatitis;
raramente: dermatitis exfoliativa, necrolisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, síndrome de
Stevens-Johnson, reacción anafiláctica). Raramente: alteraciones genitourinarias (incremento
de los valores de creatinina sérica y de nitrógeno ureico en sangre) y sanguíneas
(trombocitopenia, leucopenia y neutropenia, anemia megaloblástica, metahemoglobinemia).
Precauciones: El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el
paciente experimente fiebre, palidez (u otro síntoma de discrasia sanguínea o púrpura).
Contraindicado en: pacientes alérgicas al trimetoprim y otras diaminopirimidinas, así como en
aquellos con anemia megaloblástica por déficit de ácido fólico, embarazadas, madres lactantes
y niños menores de 2 meses. Debe ajustarse la dosis en pacientes con insuficiencia renal y/o
hepática. Puede potenciar el efecto y/o la toxicidad de la digoxina e interferir con la
determinación analítica de Metotrexato. Si se emplea en dosis elevadas, durante períodos
prolongados y/o en fases específicas de la gestación, puede existir riesgo de que aparezcan
efectos adversos en el feto, como ha sido comprobado en algunos casos aislados en seres
humanos (estudios no sistemáticos). Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o hepática.
34. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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TRIMETOPRIM / SULFAMETOXAZOL: USP: Bactrim®
: T= 80/400 mg y 160/800 mg; S= 40/200
mg c/5 mL, y 80/400 mg c/5 mL; A= 80/400 mg vial por 5 mL; USP: A= 16/80 mg c/ mL vial por
5 mL, 10 mL y 30 mL
Farmacocinética: FO=63%; VD=1,60 L/Kg; t1/2 = 10 h; Cl= 0,11 L/Kg/h; UP= 37%; EU= 63%
Dosis: VO: Niños mayores de 2 meses: 8/40 mg/kg/día dividido c/12 h; Adultos: 80/400 mg
a 160/800 mg c/12 h. Infusión IV: Niños mayores de 2 meses: IV: 8 a 12 mg/ 40 a 60 mg por
kg/día dividido c/6h; Adultos: 10 a 20 mg/ 50 a 100 mg por kg/día dividido c/6 h.
En neumonía por Pneumcystis jirovecii: VO: Niños y Adultos: 15 a 20 mg/75 a 100 mg por
Kg/día dividido c/6 h por 14 a 21 días. Profilaxis: VO: Niños: 150 mg/750 mg por Mt2
/día
dividido c/12 h durante 3 días consecutivos por semana. Adultos: 160 mg/800 mg/día.
G. ESTREPTOGRAMINAS
Generalidades: Posee algunas características similares a los Macrólidos y Azálidos. Son dos
derivados semisintéticos de la Pristinamicina.
Mecanismo de Acción: Inhiben la síntesis proteica en la subunidad 50S del ribosoma,
Dalfopristin inhibe la fase inicial y Quinopristin la fase final, impiden la formación de la cadena
péptidica y bloquean la extrusión de las cadenas de péptidos recién formadas.
Espectro: Cubre Enterococcus faecium, otras especies de Enterococcus, Staphylococcus
epidermidis y aureus, Streptococcus pneumoniae y pyogenes. No tiene actividad contra
Enterococcus faecalis, ni contra bacilos entéricos gram negativos.
Indicación: Infecciones graves, en especial de la piel y tejidos blandos, y neumonías causadas
por bacterias sensibles y resistentes a Vancomicina, pueden usarse en casos de pacientes
alérgicos a betalactámicos, quinolonas o glucopéptidos.
Toxicidad: Inflamación y/o reacción en el sitio de la inyección, tromboflebitis, cefalea y síntomas
digestivos tipo náuseas, vómito y diarrea.
Precauciones: Vigilar posible aparición de Candidiosis oral, dispepsia, pancreatitis, colitis
pseudomembranosa, vaginitis, hematuria, edema periférico, flebitis, urticaria y vértigo.
DALFOPRISTIN + QUINOPRISTIN: USP: Synercid®
: A = 500 mg (150 mg de Quinopristin +
350 mg de Dalfopristin) por 10 mL.
Farmacocinética: D: FO= 0%; VD=1,25 L/Kg; t1/2= 0,7 h; Cl= 0,24 L/Kg/h; UP= 53%; EU= 19%.
Q: FO= 0%; VD=1.50 L/Kg; t1/2= 0.85 h; Cl= 0.37 L/Kg/h; UP= 28%; EU= 15%.
Dosis: IV: Niños: No aprobado uso en menores de 12 años. Adultos y mayores de 12 años:
7.5 mg/Kg c/12 h. En infecciones de la piel usar por 7 días y en neumonías usar por 10 días.
35. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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H. GLUCOPÉPTIDOS Y LIPOPÉPTIDOS
Generalidades: la Vancomicina prototipo de los Glucopéptidos fue descubierta en 1956 y
empezó a usarse contra los Estafilococos resistente a la Penicilina y posteriormente a la
Meticilina. La Daptomicina es el prototipo de los Lipopéptidos, descubierta a finales de los años
80 pero solo hasta 2003 recibió aprobación de la FDA para uso en humanos.
Mecanismo de Acción: Bloquean la síntesis de la pared bacteriana por unión con las
terminaciones peptídicas del mucopéptido, impide la polimerización final del peptidoglucano,
llevando a rompimiento de la pared bacteriana. También parece inhibir el desarrollo de los
protoplastos, en la membrana citoplasmática. La Daptomicina se destruye el potencial iónico de
la membrana plasmática bacteriana llevando a su muerte.
Espectro: Tiene un espectro antibacteriano reducido. Actúa fundamentalmente sobre bacterias
Gram positivas, tanto aeróbicas como anaeróbicas. Es activa frente a especies productoras de
β-lactamasas y meticilinasas. Incluye S.aureus y epidermidis, E.faecalis, E.faecium (Responden
a Daptomicina aún aquellos resistentes a Vancomicina); S. pyogenes, S.agalactiae, S.
dysgalactiae, S. hemolyticus, S.viridans, S.pneumoniae y los del grupo A y la mayoría del grupo
B; L.monocytogenes, C.difficile, y Corynebacterium. Algunos SAMR pueden desarrollar
resistencia a Daptomicina en exposición previa a Vancomicina.
Indicación: Infecciones graves causadas por estafilococos resistentes a la Meticilina o en
pacientes alérgicos a los betalactámicos. Tratamiento de absceso cerebral, endocarditis
bacteriana (S. aureus), erisipela, infecciones óseas (S. aureus), meningitis (Staphylococcus,
Streptococcus), septicemia (S. aureus). En forma oral está indicada en el tratamiento de: colitis
pseudomembranosa, enterocolitis (Staphylococcus), eventualmente asociada a la vía
parenteral, según gravedad.
Toxicidad: Los principales efectos adversos son: Alteraciones genitourinarias:
Ocasionalmente: incrementos en los valores de nitrógeno ureico en sangre y de creatinina
sérica, insuficiencia renal; raramente: nefritis intersticial aguda. Alteraciones
alérgicas/dermatológicas: Frecuentemente: dolor en el punto de inyección y/o tromboflebitis;
urticaria, prurito, erupciones exantemáticas, reacción anafiláctica transitoria (más frecuente con
la administración demasiado rápida), fiebre (5 a 10%); raramente: síndrome de Stevens-
Johnson. Alteraciones sanguíneas: Ocasionalmente, después de dosis altas o tratamientos
prolongados: eosinofilia, neutropenia; raramente: trombocitopenia, agranulocitosis. Alteraciones
neurológicas: Raramente: mareos. Alteraciones otorrinolaringológicas: Ocasionalmente:
sordera (a veces irreversible); raramente: tinnitus, alteraciones del equilibrio. Pueden elevar la
Creatin Fosfo Kinasa (CPK), causar hiper o hipopotasemia.
36. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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ADVERTENCIAS ESPECIALES: Con la Vancomicina su infusión demasiado rápida aumenta
considerablemente la incidencia de efectos adversos (reacciones anafilácticas, síndrome del
"hombre rojo" o "cuello rojo", hipotensión acusada, con choque y parada cardiaca). Las
concentraciones plasmáticas máximas, medidas 2 horas después de la administración IV, no
deben exceder 30 mg/L. Pasar la infusión de Vancomicina y Telavancina en no menos de 60
minutos y las de Teicoplanina y Daptomicina en no menos de 30 minutos. Ajustar dosis en con
enfermedad renal y/o hepática.
DAPTOMICINA: USP: Cubicin®
: A= 500 mg/10 mL
Farmacocinética: FO=0%; VD= 0,10 L/Kg; t1/2 = 7.8 h; Cl= 0,01 L/Kg/h; UP= 92%; EU= 47%
Dosis: IV: Niños: No autorizado su uso en menores de 18 años. Medicamento nuevo. Adultos
y mayores de 16 años: 4 a 6 mg/kg c/24 h. No indicado en manejo de Neumonías.
ORITAVANCINA: USP: Orbactiv®
: Vial= 400 mg para diluir solo en DAD 5%
Farmacocinética: FO=0%; VD= 1.25 L/Kg; t1/2 = 245 h; Cl= 0,006 L/Kg/h; UP= 85%; EU= 5%
Dosis: IIV: Niños: No autorizado su uso en menores de 18 años. Medicamento nuevo.
Adultos: 1200 mg en infusión por 3 horas, dosis única.
Indicaciones:
Infecciones bacterianas agudas de la piel y de la estructura de la piel
Oritavancina está indicado para el tratamiento de pacientes adultos con infecciones bacterianas
agudas de la piel y de la estructura de la piel causadas por aislados susceptibles de los
siguientes microorganismos Gram-positivos: Staphylococcus aureus (incluidos los aislados
sensibles y resistentes a la Meticilina), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae,
Streptococcus dysgalactiae, el grupo Streptococcus anginosus (incluye S.anginosus, S.
intermedius y S. constellatus) y Enterococcus faecalis (aislados sensibles a la
vancomicina).solamente).
TEICOPLANINA: Europa: Targocid®
: A = 200 mg/3 mL y 400 mg/3 mL. C/g= 2 mEq de Sodio
Farmacocinética: FO=0%; VD= 1,17 L/Kg; t1/2 = 60 h; Cl= 0,01 L/Kg/h; UP= 93%; EU= 85%
Dosis: IM, IV: Niños menores de 2 meses: 16/mg/kg el primer día, seguir 8 mg/kg/día. Niños
mayores de 2 meses: Iniciar con tres dosis de 10 mg/kg c/12 h, seguir 6 mg/kg c/24 h, y en Inf
graves seguir 10 mg/kg/día. Adultos y mayores de 16 años: Iniciar 400 mg (6 mg/kg)/día y
seguir 200 mg (3 mg/kg)/día, y en Inf graves iniciar 400 mg c/12 h por tres dosis y mantener 400
mg /día. En paciente con neutropenia: iniciar tres dosis de 10 mg/kg c/ 12 h, y seguir 10
mg/kg/día. En casos como quemaduras graves infectadas o, endocarditis por Staphylococcus
aureus, se pueden administrar dosis de mantenimiento de hasta 12 mg/kg por vía intravenosa.
Administración oral: En diarrea causada por C.difficile: 200 mg vía oral, dos veces al día.
TELAVANCINA: USP: Vibativ®
: A= 250 mg y 750 mg
Farmacocinética: FO=0%; VD= 0,13 L/Kg; t1/2 = 8.0 h; Cl= 0,01 L/Kg/h; UP= 90%; EU= 76%
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Dosis: IV: Niños: No autorizado su uso en menores de 18 años. Medicamento nuevo. Adultos
y mayores de 18 años: 10 mg/kg c/24 h por 7 a 21 días según severidad y evolución de la
infección. Telavancina sí está indicada en manejo de Neumonías bacterianas adquiridas en el
hospital y asociadas a ventilador (HABP/VABP).
VANCOMICINA (USP: Vancomycin): A= 500 mg; USP: 750 mg/150 mL y 1000 mg/200 mL.
Farmacocinética: FO=0%; VD= 0,39 L/Kg; t1/2 = 5.6 h; Cl= 0,05 L/Kg/h; UP= 30%; EU= 79%
Dosis: IV: Lactantes y neonatos: Iniciar 15 mg/kg, seguir 10 mg/kg c/12 h en la primera
semana de vida y c/ 8 horas en adelante hasta el mes de edad. Niños: 10 mg/kg/día dividido
c/6 h. Adultos y mayores de 12 años: 500 mg c/ 6 h o 1 g c/12 h. Intraocular 1.0 mg/dosis
intravitraeo, aplicado por oftalmólogo. Vía oral: En diarrea por C.difficile y para la enterocolitis
estafilocócica. La dosis apropiada (250 a 500 mg c/6 h) puede ser reconstituida en 30 mL de
agua y darse a beber al paciente o administrarse por sonda nasogástrica.
I. LINCOSAMINAS
Generalidades: La Lincomicina es aislada de una cepa de Streptomyces lincolnensis, se utiliza
desde 1963. Es el resultado de la unión de un aminoácido y un carbohidrato aminado. La
Clindamicina es derivado halogenado de la Lincomicina, usado desde 1970.
Mecanismo de Acción: Similar a los Macrólidos, se fijan en la subunidad 50 S del ribosoma
bacteriano e inhiben la síntesis proteica al bloquear la transpeptidación y/o la translocación.
Espectro: Acción más marcada sobre bacterias gram positivas aerobias como Streptococcus
Betahemolítico del grupo A, Streptococcus pneumoniae y Staphylococcus aureus; así como
bacterias gram positivas anaerobias como Peptococcus, Peptostreptococcus,
Propionibacterium, Clostridium perfringens y Fusobacterium; también cubre bacterias gram
negativas anaeróbicas como Bacteroides fragilis. Activo también sobre Micoplasmas. Es
resistente el Clostridium no perfringens.
Indicación: Infecciones causadas por microorganismos susceptibles, como: respiratorias
superiores: faringoamigadalitis, sinusitis, otitis; y del tracto respiratorio inferior tales como:
empiema, neumonitis anaeróbica y absceso pulmonar. Infecciones de piel y tejidos blandos:
como abscesos, celulitis, heridas infectadas. Infecciones intraabdominales: como peritonitis y
absceso intraabdominal. Infecciones óseas: osteomielitis. Infecciones dentales severas:
abscesos periapicales y gingivitis (oral). Septicemia. Infecciones ginecológicas: como
tratamiento alternativo en infecciones ginecológicas, incluyendo endometritis, infecciones
vaginales postquirúrgicas, abscesos tubo-ováricos no gonocócicos, salpingitis y enfermedad
inflamatoria pélvica aguda, siempre cuando se administre junto con un antibiótico con actividad
frente a Gramnegativos aerobios (en cervicitis por Chlamydia trachomatis se han dado casos
de erradicación del microorganismo con el uso único de Clindamicina).
38. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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Toxicidad: Los efectos secundarios que se manifiestan más frecuentemente son náuseas,
vómitos, diarrea, dolor abdominal, flatulencia; erupciones exantemáticas, urticaria, prurito,
eritema multiforme (raro). Algunos estudios han registrado casos de insuficiencia renal aguda,
al asociarse con Aminoglucósidos, por sumación de sus efectos nefrotóxicos.
Precauciones: No está indicada en meningitis. Se han descrito casos de colitis
pseudomembranosa por C.difficile, por lo que debe realizarse un especial control clínico en
pacientes con historial de patologías intestinales, en especial diarrea y/o colitis. La
Lincosaminas tiende a concentrarse en la leche materna, alcanzando concentraciones
superiores incluso a las plasmáticas maternas. Es poco probable que llegue a producir
alteraciones en el lactante, no obstante existe el riesgo potencial de modificación de la flora
intestinal del lactante. No se recomienda el uso de la forma oral en niños menores de 1 mes por
falta de experiencia clínica. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o hepática.
CLINDAMICINA: Dalacin C®
: A= 600 mg/4 mL; C= 300 mg. USP: Cleocin®
: A= 600 mg/4 mL y
600 mg/6 mL; C= 75 mg, 150 mg y 300 mg.
Farmacocinética: FO=87%; VD= 1,10 L/Kg; t1/2 = 2.9 h; Cl= 0,28 L/Kg/h; UP= 94%; EU= 13%
Dosis: VO, IM, IV: Lactantes y neonatos: 15 a 20 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h. Niños: 20 a 40
mg/kg/día dividido c/6 a 8 h. En Inf severas: 450 mg/Mt2
/día dividido c/6 h. Adultos y mayores
de 16 años: 600 mg c/ 8 a 12 h. Inf moderadas: 600 a 1200 mg c/6 a 12 h. Inf severas: 1200
mg c/6 a 8 h. No se recomienda infusión de más de 1200 mg por c/hora.
LINCOMICINA: Lincocin®
(USP): A = 300/ 1 mL y 600 mg/ 2 mL; C= 500 mg. USP: Vial= 3000
mg/10 mL. Pasar cada dosis en 60 minutos.
Farmacocinética: FO=25%; VD= 1,30 L/Kg; t1/2 = 5.10 h; Cl= 0,13 L/Kg/h; UP= 85%; EU= 14%
Dosis: VO, IM, IV: Niños mayores de un mes: 10 a 20 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h. Adultos
y mayores de 16 años: 600 a 1200 mg c/ 8 a 12 h. Inf severas: 1200 a 2400 mg c/8 a 12 h.
Tope día: 8 g. No se recomienda infusión de más de 1000 mg por c/hora.
Intraocular: 75 mg (0.25 mL) subconjuntival, aplicado por oftalmólogo.
J. MACROLIDOS
Generalidades: La Eritromicina fue aislada de una cepa de Streptomyces erythreus en 1952.
Están formados por un anillo lactónico macrociclico con radicales laterales tipo cadenas de
carbohidratos variados y complejos, uno de ellos del grupo dimetilamino. Existen varias sales
de Eritromicina: estearato, etinilsuccinato, estolato, lactobionato y gluceptato.
Mecanismo de Acción: Se fijan en la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano e inhiben la
síntesis proteica al bloquear la transpeptidación y/o la translocación.
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Espectro: Cubre gram positivos como: Streptococcus del grupo A, B, C y G, Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis, Bacillus anthracis, Clostridium
tetani, Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, y algunas
cepas de Staphylococcus aureus. Gram negativos como: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Brucella militensis, Haemophilus
influenzae, Legionella pneumophila, y Campilobacter. Otros microorganismos sensibles son:
Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Treponema
pallidium y micobacterias atípicas.
Indicación: Infecciones por microorganismos sensibles tales como: Enfermedad de los
legionarios, Tos ferina, Difteria, profilaxis de Fiebre reumática y Endocarditis, lesiones genitales
por H. ducreyi, gastroenteritis por Campylobacter en desnutridos, Sífilis en pacientes alérgicos
a la Penicilina, infecciones de tracto respiratorio superior e inferior, piel y tejido celular
subcutáneo. Elección en neumonías atípicas bacterianas.
Toxicidad: Los efectos adversos de estos medicamentos son, en general transitorios y leves.
Los efectos secundarios que se manifiestan más frecuentemente son las alteraciones digestivas
(dolor y/o calambres abdominales, náuseas, flatulencia, vómitos, diarrea, estomatitis,
hiperacidez gástrica, anorexia), dermatológicos (erupciones exantemáticas, urticaria y
tromboflebitis, en administración IV) y hepatobiliares (raramente: ictericia colestática, hepatitis).
Suspender tratamiento inmediatamente en el caso de que se presente ictericia, dolor abdominal
intenso, coloración oscura de la orina, cansancio o heces pálidas.
Precauciones: 250 mg de base de Eritromicina equivalen a 348 mg de estearato, 360 mg de
estolato, 293 mg de etilsuccinato, 325 mg de gluceptato, 373 mg de lactobionato y 270 mg de
propionato. Debe reajustarse la dosis en pacientes con insuficiencia hepática u obstrucción
biliar. En el caso del estolato de Eritromicina, debe limitarse la duración del tratamiento a un
máximo de 10 días. El antibiótico debe ser administrado por vía oral en ayunas, excepto el
estolato, que no precisa tal medida. Los Macrólidos pueden potenciar el efecto y/o la toxicidad
de: anticoagulantes orales, carbamazepina, ciclosporina, digoxina, ergotamina,
metilprednisolona, teofilina y triazolam; reducir la eficacia terapéutica de las penicilinas y
Lincomicina, también pueden interferir con la determinación analítica de transaminasas en
sangre y de catecolaminas y esteroides en orina. Vigilar QTc en pacientes con riesgo de
arritmias, por usar Macrólidos solos o asociados a otros medicamentos de riesgo. Ajustar dosis
en con enfermedad renal y/o hepática.
AZITROMICINA: USP: Zithromax®
: T= 500 mg; S= 200 mg c/5mL.
USP: A= 500 mg /10 mL; T= 250 mg y 500 mg; S= 100 mg y 200 mg c/ 5 mL.
Farmacocinética: FO=34%; VD= 31 L/Kg; t1/2 = 40 h; Cl= 0,54 L/Kg/h; UP= 30%; EU= 12%
40. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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Dosis: VO: Niños: 10 mg/kg/día en una toma diaria por 2 a 5 días. Adultos y mayores de 12
años: 500 mg/día por 2 a 5 días, según tipo de infección. Con un tratamiento de 2 a 5 días tiene
efectos por 7 a 14 días. En infecciones por C. trachomatis no complicada = 1 g dosis única como
tratamiento en pareja. En uretritis o cervicitis no gonocócica = 1 g dosis única. En uretritis o
cervicitis gonocócica = 2 g dosis única como tratamiento en pareja.
NOTA: Uso IV de Azitromicina se indica solo en Adultos para tratamiento de Neumonías o
Enfermedad Inflamatoria Pélvica por bacterias sensibles, para administrar por al menos dos
días: 500 mg/día, y luego continuar tratamiento vía oral para completar 7 a 10 días total.
CLARITROMICINA: USP: Biaxin®
y México: Klaricid®
: A= 500 mg/10 mL; T= 250 y 500 mg; S=
125 y 250 mg c/5mL.
Farmacocinética: FO=55%; VD= 2.6 L/Kg; t1/2 = 3.3 h; Cl= 0,44 L/Kg/h; UP= 46%; EU= 36%
Dosis: VO: Niños: 15 a 30 mg/kg/día dividido c/12 h. Tope día: 1 g. Adultos y mayores de 12
años: 250 a 500 mg c/12 h.
NOTA: Uso IV de Claritromicina se indica solo en Adultos para tratamiento de infecciones por
bacterias sensibles, durante 2 a 5 días: 500 mg c/12 h, y luego continuar tratamiento vía oral
por 7 a 14 días total. Para uso IV pasar en al menos 60 minutos.
ERITROMICINA (USP: Erythromycin): S=125 mg y 250mg c/5mL; PCE®
: T= 333 mg y 500 mg
USP: Ery Ped®
y E.E.S®
: S= 200 mg y 400 mg c/5 mL; Ery C®
: C= 250 mg.
Farmacocinética: FO=35%; VD= 0.78 L/Kg; t1/2 = 1.6 h; Cl= 0,55 L/Kg/h; UP= 84%; EU= 12%
Dosis: VO: Neonatos: 20 mg/k/día dividido c/12 h. Niños: 20 a 40 mg/kg/día dividido c/8 h.
Tope día: 1 g. Adultos y mayores de 12 años: 250 a 500 mg c/8 h.
ERITROMICINA + SULFISOXAZOL: Erisul®
(USP: Pediazole®
): S= 200 mg (E) + 600 mg (S)
c/5mL. Dosis: similar a Eritromicina sola. Especialmente útil en infecciones tipo sinusitis y otitis
media aguda.
Precaución: No usar sulfas en Recién Nacido Pre Termino (RNPT).
ESPIRAMICINA: España: Rovamicina®
: T= 1.5 MUI
Farmacocinética: FO=39%; VD= 5.6 L/Kg; t1/2 = 8.0 h; Cl= 1,22 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 10%
NOTA: También útil en Inf por Toxoplasma y Criptococos.
Dosis: VO: Adultos y mayores de 12 años: 1.5 a 3.0 MUI c/ 8 a 12 h.
ROXITROMICINA: Australia: Roxythromycin: T = 150 y 300 mg
Farmacocinética: FO=50%; VD= 0.42 L/Kg; t1/2 = 16 h; Cl= 0,02 L/Kg/h; UP= 94%; EU= 7%
Dosis: VO: Niños: 5 a 8 mg/kg/día dividido c/12 h. Adultos y ≥ 12 años: 150 mg c/12 h.
TELITROMICINA: USP: Ketek®
: T= 300 y 400 mg
Farmacocinética: FO=57%; VD= 3.0 L/Kg; t1/2 = 12 h; Cl= 0,84 L/Kg/h; UP= 70%; EU= 23%
Dosis: VO: Niños: No aprobado uso. Adultos: 800 mg c/24 h por 5 a 10 días..
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K. MONOBACTÁMICOS
Generalidades: Betalactámico monocíclico unido con un radical de ácido sulfónico, es
resistente a β-lactamasas. No presenta reacción cruzada con las penicilinas.
Mecanismo de Acción: Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana. Su alta actividad contra
bacterias gram negativas refleja su afinidad para unirse a la proteína fijadora de penicilina 3 de
bacterias gram negativas sensibles, pero no a la de bacterias gram positivas, y tiene poca
afinidad por las bacterias anaerobias como Clostridium y Bacteroides.
Espectro: Cubre E.coli, K.pneumoniae, P.mirabillis e indol positivos, Providencia, Serratia,
Morganella y Citrobacter. También cubre Salmonella, Shiguella, Yersinia, H.influenzae,
N.gonorrhoeae, Pasteurella, Aeromonas, Enterobacter y P.aeruginosa.
Indicación: Infecciones por microorganismos sensibles en vías urinarias altas y bajas, aparato
genital, sistema musculoesquelético; también en casos de neumonías por gram negativos,
sépsis, peritonitis, blenorragia, fiebre tifoidea, meningitis por gram negativos, y pacientes
neutropénicos febriles.
Toxicidad: Los efectos secundarios más característicos son: diarrea, náuseas, vómitos;
raramente: hemorragia gastrointestinal, calambres abdominales, halitosis, candidiasis
orofaríngea, colitis pseudomembranosa; ictericia, hepatitis; erupciones exantemáticas, prurito,
urticaria, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, reacción anafiláctica; eosinofilia; leucopenia,
neutropenia, pancitopenia, anemia, leucocitosis, trombocitosis, hipoprotrombinemia; incremento
en los valores de nitrógeno ureico en sangre, vaginitis, candidiasis vaginal; hipotensión; cefalea,
mareos, convulsiones, parestesias; insomnio, astenia; tinnitus, congestión nasal; y miastenia.
Precauciones: La presencia permanente de catéteres, traqueotomía o drenajes incrementa el
riesgo de superinfecciones por gérmenes no sensibles al Aztreonam. Este medicamento puede
reducir la eficacia terapéutica de las Tetraciclinas y los Macrólidos; el efecto y/o la toxicidad de
este medicamento pueden ser aumentados por los uricosúricos (Probenecid, Sulfinpirazona); y
reducida por el Metronidazol. Este medicamento puede interferir con la determinación analítica
de transaminasas en sangre y glucosa en orina. Reajustar dosis en pacientes con insuficiencia
renal. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o hepática.
AZTREONAM: Azactam®
(USP): A= 1000 mg y 2000 mg
Farmacocinética: FO=25%; VD= 1,30 L/Kg; t1/2 = 5.10 h; Cl= 0,13 L/Kg/h; UP= 85%; EU= 14%
Dosis: IV: Niños: 90 a 120 mg/kg/día dividido c/ 6 a 8 h. Tope día = 8 g. Adultos y mayores
de 12 años: 500 a 2000 mg c/ 8 a 12 h. Inf severas: 2 g c/6 a 8 horas.
42. Guía Básica de Uso Correcto de Antibacterianos, Segunda edición 2022. Dr. David Guerra
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L. NITROFURANOS
Generalidades: Contienen un anillo heterocíclico furano unido a un radical nitro.
Mecanismo de Acción: No se conoce el mecanismo exacto, pero se sabe que inhiben un gran
número de enzimas bacterianas y producen daño a nivel del DNA bacteriano. También pueden
inhibir la adhesión de los colibacilos enteropatógenos a las células HEP-2.
Espectro: Cubre S.aureus, S.pyogenes, E.faecalis, Escherichia coli, Vibrio cholerae,
Clostridium, Klebsiella, Enterobacter, Salmonella, Shiguella, Campylobacter y especies de
Bacteroides. También contra Trichomonas, Giardias y Entamoebas.
Indicación: La Nitrofurantoina se usa en gastroenteritis aguda no invasiva e infecciones de vías
urinarias altas y bajas no complicadas, y en la profilaxis de esta última en recurrencias.
Toxicidad: Vigilar posible efectos pulmonares tipo fibrosis y/o neumonitis intersticial, Neuritis
periférica, hepatotóxicidad (precaución en gestantes a termino por posible efecto sobre el feto),
anemia, cefalea, vértigo, Nauseas, vómito y diarrea por C.difficile.
Precauciones: Puede producir efecto antabuse. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o
hepática.
NITROFURANTOÍNA: Macrodantina®
(USP: Macrodantin®
): C= 50 y 100 mg; USP: C= 25 mg.
USP: Furadantin®
: S= 25 mg/5 mL.
Farmacocinética: FO=87%; VD= 0.58 L/Kg; t1/2 = 1.5 h; Cl= 0,59 L/Kg/h; UP= 62%; EU= 47%
Dosis: VO: Niños mayores de un mes: 5 a 7 mg/kg/día dividido c/6 h. Adultos: 50 a 100 mg
c/ 6 h. Profilaxis: en Inf de vías urinarias recurrentes: Niños mayores de un mes: 1 mg/kg/día
dividido c/12 a 24 h. Adultos= 50 a 100 mg c/ 24 h al acostarse.
M. NITROIMIDAZOLES
Generalidades: El Metronidazol fue descubierto en Francia en 1957.
Mecanismo de Acción: la reducción del grupo nitro forma compuestos tipo anión superoxido,
posteriormente hay efectos citotóxicos bacterianos por radicales libres nitrosos y derivados de
hidroxilamina, y los metabolitos intermedios producen roturas en el DNA bacteriano.
Espectro: Cubre anaerobios gram negativos como: B.fragilis y B. melaninogenicus, y
anaerobios gram positivos como: C.perfingens, C.novyi, C.sporogenes, C.bifermentans,
G.vaginalis. Son resistentes: Propionibacterium, Eubacterium, Bifidobacterium, Lactobacillus y
Actinomyces. También cubre protozoarios como Entamoebas, Giardias, Trichomonas.