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Nociones de farmacología
Anestesiar implica inducir una depresión del SNC a través de fármacos, conlleva una
pérdida de conciencia involuntaria y un bloqueo de la reactividad ante estímulos
dolorosos.




Un anestésico tiene que cumplir los siguientes efectos farmacológicos:

•Insensibilidad al dolor (analgesia).
•Bloqueo de reflejos, somáticos y vegetativos.
•Amnesia completa.
•Relajación musculoesquelética.
•Pérdida de conciencia.
Para evitar la depresión bulbar se hacen diferentes combinaciones de anestésicos con
otros fármacos. Hoy día, según el tipo de cirugía y el efecto que se pretenda conseguir,
podemos hablar de:

neuroleptoanalgesia (en cirugías con el paciente despierto).
Analgesia-anestesia
Neurolepto-anestesia

Además, ira añadido un bloqueante neuromuscular a elección (en todos los casos)
ANALGESIA
En anestesia, los analgésicos serán:
potentes
acción central
acción en cualquier estructura orgánica (visceral, periférica…)

Los más usados son los opiáceos, siendo el cloruro mórfico el más clásico. Las
características que deben tener los opiáceos son: el efecto sea rápido, de duración
corta y que se pueda neutralizar el efecto.

Además del Cl mórfico, se han desarrollado otros fármacos pues el anterior derivaba
numerosos riesgos. Los principales son:

•fentanil
•alfentanil
•subfentanil
NEUROLÉPTICOS fármacos que controlan el estrés fisiológico:

El fármaco usado principalmente es el droperidol

Este fármaco induce un efecto de tranquilidad, es decir, hay una desaferentización
sensorial ( bloqueo de los estímulos externos).Además, produce un bloqueo intenso de
los receptores muscarínicos, nicotínicos (pero en menor medida, solo los amortigua, no
los bloquea), bloqueo de receptores a (bloquea la adrenalina y noradrenalina) y bloqueo
“relativo” de receptores b (pasa como con los nicotínicos).

Por tanto, se usan solamente por su efecto de tranquilidad aunque también se
consiguen otros como: potenciar la analgesia opiácea, acción antiemética,
vasodilatación periférica, amortiguar efectos simpáticos y bloquear acciones
colinérgicas e histamínicas.
ANESTÉSICOS.

Proceso de la anestesia:

Se comienza administrando el analgésico, aunque anteriormente se ha podido dar
benzodiacepinas . Después, se da el anestésico y, luego, el bloqueante neuromuscular.
Si se administran neurolépticos, se hará conjuntamente con el analgésico.

los periodos de duración son cortos, lo que se hace en quirófano es mantener la
anestesia, no iniciar todo el proceso de nuevo.

Hay dos grandes grupos de anestésicos:
Intravenosos
inhalatorios
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS:

TIOPENTAL SÓDICO: barbitúrico que deprime el sistema reticular, impide la
disociación de GABA y su receptor.

ETOMIDATO : potencia la acción del GABA.

KETAMINA: Induce sedación, inmovilidad (el bloqueo neuromuscular es parcial),
amnesia y analgesia notable. El tipo de anestesia que induce se denomina anestesia
disociativa pues se relaciona con la sensación que experimenta el paciente de
disociación del ambiente y de la persona

PROPOFOL: Es el anestésico que ha revolucionado la anestesia, siendo el más usado.
Se une al receptor GABA potenciando la acción del GABA, teniendo características muy
similares al tiopental sódico pero mejoradas

BENZODIACEPINAS: Producen amnesia anterograda, mínima depresión del aparato
cardiovascular y ventilatorio, relativamente seguras si hay sobredosis y son
anticonvulsivantes. Carecen de efecto analgésico.
ANESTÉSICOS INHALATORIOS:

Volátiles:
HALOTANO: Es muy usado, siendo el anestésico prototipo para los otros existentes.
No es inflamable ni explosivo.

Gases:
OXIDO NITROSO Es muy insoluble en sangre y otros tejidos, proveyendo de una
inducción rápida de la anestesia y a la vez, rápida recuperación después de suspender
el suministro. Es casi completamente eliminado por los pulmones, con una mínima
difusión a través de la piel
CONCEPTOS

Farmacocinética
Se puede definir la FC como la relación que existe entre la dosis administrada y la
concentración plasmática (CP) lo cual implica el estudio de los diferentes procesos de
absorción, distribución y biotransformación, en definitiva “que el organismo hace con el
fármaco”. En el influyen el peso edad, estado psicológico, variaciones interindividuales

Volumen de distribución (Vd)
Se define como el volumen aparente en el cual una dosis se debería disolver para
alcanzar una determinada CP. Es por la tanto una expresión numérica, matemática, que
se expresa en unidades de volumen (litros).
                                  CP = Dosis/Vd.

Aclaramiento (CL)
Se define como la capacidad del organismo en “eliminar” o “aclarar” un fármaco del
plasma. En definitiva son los ml. de plasma que resultan “libres” por unidad de tiempo,
se expresa en unidades de volumen /tiempo (lts/min)
                            Cl = Velocidad de eliminación/CP
La velocidad de eliminación del fármaco sí depende de la CP, así para un fármaco cuyo
Cl es de 1lt/min, si la CP es de 1mg/lt la velocidad de eliminación será de 1mg/min
Tiempo medio de eliminación (t1/2)
Se define como el tiempo necesario para que la CP disminuya en un 50% durante la
fase de eliminación,
                                    t 1/2= 0.639*Vd/Cl
Farmacodinamia
Se define como la relación que existe entre la concentración plasmática y su efecto, en
definitiva “lo que el fármaco hace en el organismo”.

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  • 2. Anestesiar implica inducir una depresión del SNC a través de fármacos, conlleva una pérdida de conciencia involuntaria y un bloqueo de la reactividad ante estímulos dolorosos. Un anestésico tiene que cumplir los siguientes efectos farmacológicos: •Insensibilidad al dolor (analgesia). •Bloqueo de reflejos, somáticos y vegetativos. •Amnesia completa. •Relajación musculoesquelética. •Pérdida de conciencia.
  • 3. Para evitar la depresión bulbar se hacen diferentes combinaciones de anestésicos con otros fármacos. Hoy día, según el tipo de cirugía y el efecto que se pretenda conseguir, podemos hablar de: neuroleptoanalgesia (en cirugías con el paciente despierto). Analgesia-anestesia Neurolepto-anestesia Además, ira añadido un bloqueante neuromuscular a elección (en todos los casos)
  • 4. ANALGESIA En anestesia, los analgésicos serán: potentes acción central acción en cualquier estructura orgánica (visceral, periférica…) Los más usados son los opiáceos, siendo el cloruro mórfico el más clásico. Las características que deben tener los opiáceos son: el efecto sea rápido, de duración corta y que se pueda neutralizar el efecto. Además del Cl mórfico, se han desarrollado otros fármacos pues el anterior derivaba numerosos riesgos. Los principales son: •fentanil •alfentanil •subfentanil
  • 5. NEUROLÉPTICOS fármacos que controlan el estrés fisiológico: El fármaco usado principalmente es el droperidol Este fármaco induce un efecto de tranquilidad, es decir, hay una desaferentización sensorial ( bloqueo de los estímulos externos).Además, produce un bloqueo intenso de los receptores muscarínicos, nicotínicos (pero en menor medida, solo los amortigua, no los bloquea), bloqueo de receptores a (bloquea la adrenalina y noradrenalina) y bloqueo “relativo” de receptores b (pasa como con los nicotínicos). Por tanto, se usan solamente por su efecto de tranquilidad aunque también se consiguen otros como: potenciar la analgesia opiácea, acción antiemética, vasodilatación periférica, amortiguar efectos simpáticos y bloquear acciones colinérgicas e histamínicas.
  • 6. ANESTÉSICOS. Proceso de la anestesia: Se comienza administrando el analgésico, aunque anteriormente se ha podido dar benzodiacepinas . Después, se da el anestésico y, luego, el bloqueante neuromuscular. Si se administran neurolépticos, se hará conjuntamente con el analgésico. los periodos de duración son cortos, lo que se hace en quirófano es mantener la anestesia, no iniciar todo el proceso de nuevo. Hay dos grandes grupos de anestésicos: Intravenosos inhalatorios
  • 7. ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS: TIOPENTAL SÓDICO: barbitúrico que deprime el sistema reticular, impide la disociación de GABA y su receptor. ETOMIDATO : potencia la acción del GABA. KETAMINA: Induce sedación, inmovilidad (el bloqueo neuromuscular es parcial), amnesia y analgesia notable. El tipo de anestesia que induce se denomina anestesia disociativa pues se relaciona con la sensación que experimenta el paciente de disociación del ambiente y de la persona PROPOFOL: Es el anestésico que ha revolucionado la anestesia, siendo el más usado. Se une al receptor GABA potenciando la acción del GABA, teniendo características muy similares al tiopental sódico pero mejoradas BENZODIACEPINAS: Producen amnesia anterograda, mínima depresión del aparato cardiovascular y ventilatorio, relativamente seguras si hay sobredosis y son anticonvulsivantes. Carecen de efecto analgésico.
  • 8. ANESTÉSICOS INHALATORIOS: Volátiles: HALOTANO: Es muy usado, siendo el anestésico prototipo para los otros existentes. No es inflamable ni explosivo. Gases: OXIDO NITROSO Es muy insoluble en sangre y otros tejidos, proveyendo de una inducción rápida de la anestesia y a la vez, rápida recuperación después de suspender el suministro. Es casi completamente eliminado por los pulmones, con una mínima difusión a través de la piel
  • 9. CONCEPTOS Farmacocinética Se puede definir la FC como la relación que existe entre la dosis administrada y la concentración plasmática (CP) lo cual implica el estudio de los diferentes procesos de absorción, distribución y biotransformación, en definitiva “que el organismo hace con el fármaco”. En el influyen el peso edad, estado psicológico, variaciones interindividuales Volumen de distribución (Vd) Se define como el volumen aparente en el cual una dosis se debería disolver para alcanzar una determinada CP. Es por la tanto una expresión numérica, matemática, que se expresa en unidades de volumen (litros). CP = Dosis/Vd. Aclaramiento (CL) Se define como la capacidad del organismo en “eliminar” o “aclarar” un fármaco del plasma. En definitiva son los ml. de plasma que resultan “libres” por unidad de tiempo, se expresa en unidades de volumen /tiempo (lts/min) Cl = Velocidad de eliminación/CP La velocidad de eliminación del fármaco sí depende de la CP, así para un fármaco cuyo Cl es de 1lt/min, si la CP es de 1mg/lt la velocidad de eliminación será de 1mg/min
  • 10. Tiempo medio de eliminación (t1/2) Se define como el tiempo necesario para que la CP disminuya en un 50% durante la fase de eliminación, t 1/2= 0.639*Vd/Cl Farmacodinamia Se define como la relación que existe entre la concentración plasmática y su efecto, en definitiva “lo que el fármaco hace en el organismo”.