Este documento describe los tipos y mecanismos de acción de los anestésicos locales. Explica que los anestésicos locales interrumpen la conducción nerviosa de forma temporal y reversible. Detalla los diferentes tipos de anestesia según su administración, incluyendo la anestesia superficial, por infiltración, troncular, dérmica, mucosa y otras. También describe los principales anestésicos locales como la lidocaína y la mepivacaína, sus usos y propiedades.

1. ANESTESIA LOCAL
NOMBRE: ISABEL QUISPE QUISPE
CURSO: FARMACOLOGIA GENERAL Y APLICADA
PROFESOR: JESUS LUJAN DONAYRE

2. MARCO TEORICO
ANESTÉSICOS LOCALES
Los anestésicos locales son agentes químicos que interrumpen la conducción
nerviosa en una zona localizada, de forma transitoria y reversible.
El uso de preparados farmacológicos para producir anestesia local data de las
civilizaciones incas cuando al emplear hojas de coca masticadas, como
estimulante, las personas notaban insensibilidad en la boca y en la faringe. A
pesar de ello, hasta el siglo xix no se extrae el principio activo de
lacocaína (Niemann, 1860) y, con posterioridad, se empieza a utilizar como
anestésico para realizar intervenciones en la cavidad oral y en la córnea. Algo
después se usará en forma de infiltración subcutánea y en bloqueos regionales,
aunque los que la utilizaban terminaron haciendo uso de la misma por su
propia adicción a la sustancia.
A principios de siglo xx son habituales el uso de la jeringa y la aguja para
realizar la anestesia local (la jeringa metálica se descubre 50 años antes en
Irlanda y el Reino Unido), y se buscan otros preparados con menos efectos
colaterales. Así, se descubre la procaína y con posterioridad aparecen
la tetracaína y la clorprocaína que se utilizan con mucha asiduidad en los años
cincuenta. En esos años se descubre la lidocaína (Lofgren y Lundqvist, 1943)
que hasta hoy sigue siendo el anestésico local de referencia por su potencia,
buena penetración y escasa toxicidad. A partir de ella se han desarrollado
nuevos preparados (mepivacaína, prilocaína, bupivacaína, etc.).
1. MECANISMO DE ACCION DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
Los nervios transmiten sus impulsos por un mecanismo químico y eléctrico. La
membrana celular (estructura lipoproteica con polo externo hidrofílico y polo
interno hidrofóbico) que rodea los axones es la pieza más importante que
condiciona la conducción nerviosa. Existen determinadas categorías de fibras
nerviosas (A, B y C) que, según los diferentes tipos de composición de la
mielina y del tamaño, tienen una función específica (motora, propioceptiva,
táctil, dolor, temperatura, vasoconstricción, etc.) y una velocidad de conducción
determinada (tabla 1). Éstas y otras peculiaridades van a limitar el tipo, la
intensidad y la velocidad de la anestesia, así como los tipos de anestésicos
utilizados y en qué cantidad y concentración.
2. Secuencia en la acción de los anestésicos locales
Los anestésicos locales provocan bloqueo de la transmisión del potencial de
acción y, por tanto, evitan la transmisión nerviosa específica de dicha fibra
anestesiada.
La acción de los anestésicos locales depende de los siguientes factores:
2.1. Solubilidad a los lípidos.
2.2. Unión a proteínas.
2.3. pKa.
2.4. Actividad vasodilatadora intrínseca.
2.5. Difusibilidad en los tejidos de la zona a anestesiar.

3. La liposolubilidad determina la potencia del anestésico local. La membrana
axonal está formada por un 90% de lípidos, por ello los anestésicos locales
más lipofílicos tendrán una rápida entrada y un duradero efecto.
La unión a proteínas determina la duración del efecto anestésico.
El pKa determina la velocidad de inicio (cuanto más cercano al fisiológico serán
más rápidos [los anestésicos locales tienen un pka ligeramente básico, algo
superior al fisiológico: pka 7,7-8,9]). Se llama pka al pH al cual se encuentra
ionizada al 50%. Las moléculas ionizadas son incapaces de atravesar la
membrana celular, por ello el pH del tejido influye mucho sobre la eficacia de
los anestésicos locales. Así, en los tejidos a infiltrar con pH ácido (infectados o
la mucosa oral) los anestésicos locales tienen menor efecto y es preciso utilizar
mayores concentraciones de anestésicos o anestésicos con una constante de
disociación más baja (p. ej., benzocaína con pKa de 3,5 y pH bajo).
Casi todos los anestésicos locales tiene capacidad vasodilatadora intrínseca,
excepto la cocaína. In vivo la lidocaína tiene mayor vasodilatación que la
mepivacaína.
La localización de la zona a anestesiar determina también la rapidez y potencia
de la anestesia. Así, si está muy irrigada (cara y cuero cabelludo), producirá
absorción rápida y, por tanto, rapidez en el inicio de acción. Al contrario ocurre
en las extremidades inferiores.
3. TIPOS DE ANESTÉSICOS LOCALES
Como se ha dicho anteriormente, una pequeña diferencia química clasifica a
los anestésicos locales en dos grupos:
3.1. Ésteres: procaína, tetracaína, clorprocaína, benzocaína, cocaína...
Inestables en solución, en plasma son metabolizados por la
seudocolinesterasa y otras esterasas plasmáticas. Uno de los
productos de la hidrólisis es el ácido paraaminobenzoico (PABA), que
le confiere un alto poder de hipersensibilización. Por esta razón,
cayeron en desuso.
3.2. Amidas: lidocaína, mepivacaína, bupivacaína, prilocaína, etidocaína,
ropivacaína. Estables en solución y se metabolizan en el hígado. Su
desarrollo supuso un incremento notable de la seguridad en todas las
intervenciones donse se utilizan anestésicos locales. En la tabla 3 se
presentan los principales anestésicos locales y sus características.
4. TIPOS DE ANESTESIA SEGÚN SU ADMINISTRACION
4.1. Anestesia superficial (tópica): Es el bloque de las fibras sensitivas
terminales de la mucosa o de la piel por la aplicación de un
anestésico local, en forma de pincelada o chorro.

4. 4.2. Anestesia por infiltración o infiltrativa: Es la que se obtiene por la
infiltración de un anestésico en la zona quirúrgica. Interrupción de la
vía sensitiva mediante la inyección de la solución anestésica. Es la
propia de los receptores sensitivos terminales (<<Anestesia
terminal>> según Braun). Caben dos posibilidades de infiltración:
partiendo de la superficie a la profundidad o, a la inversa, de la
profundidad a la superficie. Esta última la más eficaz, puesto que en
la anestesia romboidea de las capas profundas del tejido del área
correspondiente a una gran operación, la superficie se vuelve
indolora a consecuencia de la anestesia de conducción, lo que
permite prescindir de la infiltración. Esta técnica se denomina en la
bibliografía estadounidense bloqueo de campo, y en la Alemana
según Hackenbruch, anestesia circular.
4.3. Anestesia Troncular: Se denomina anestesia troncular, la que se
realiza llevando la solución anestésica en contacto con el tronco o
rama nerviosa. La anestesia troncular es considerada como
anestesia de tipo perineural.
5. Anestesia superficialo tópica
Muchos profesionales en su práctica diaria difieren de esta técnica
anestésica, ya que opinan que es poca efectiva para el paciente. La punción
anestésica siempre es dolorosa si no se toman las medidas que sugerimos
a continuación. En nuestro servicio la anestesia terminal se emplea en el
área a anestesiar, en forma de spray, jalea, ungüento o pellets, antes de la
punción en el área operatoria, logrando una mayor tranquilidad para el
paciente y ausencia de dolor en el momento de la punción.
6. Anestesia por infiltración o infiltrativa
6.1. Dérmica o subdérmica.
6.2. Mucosa.
6.3. Submucosa (profunda o supraperiostica)
6.4. Subperióstica.
6.5. Supraperióstica.
6.6. Intraósea
6.7. Intraseptal
7. Anestesia dérmica
Se depositan lentamente cantidades adecuadas de solución anestésica en las
capas de la piel, a nivel del tejido celular subcutáneo o en planos más profundos.
8. Anestesia mucosa
La mucosa oral y sus capas inmediatas pueden anestesiarse localmente,
depositando sustancias anestésicas, su empleo fundamental es en la retirada de
quistes, frenillos, exéresis de tumores orales benignos, drenajes de abscesos,
exodoncia de dientes temporales y permanentes, sutura de heridas y otros
maniobras odontológicas.
Hay dos tipos de anestesia submucosa: la que se realiza por debajo de la
mucosa oral como su nombre lo indica y la profunda o supraperiostica.

5. 9. Anestesia submucosa
Se realiza aplicando cantidades de sustancias anestésicas en las zonas
adyacentes de la mucosa oral. La solución anestésica en estas condiciones tarda
mucho tiempo en ser reabsorbido. Se debe realizar la punción en el fondo del
surco para bloquear las terminaciones nerviosas que llegan al ápice dentario, al
hueso, al periostio y a la encía.
10.Anestesia subperiostica
Consiste en llevar la solución anestésica por debajo del periostio, dura un tiempo
relativamente y asegura perfecta anestesia de la pulpa. Se elige el punto de la
punción, que estará dado entre el borde de la encía y la línea de los ápices
dentarios, se perfora el periostio perpendicular al hueso; el bisel de la aguja
dirigido hacia la estructura ósea, una vez perforado el periostio se realizará una
inclinación de la jeringuilla carpule de 45º a 90º, logrando el mayor paralelismo a
la tabla externa mandibular.
11.Supraperióstica
Consiste en llevar la solución anestésica por encima del periostio, dura un tiempo
relativo y asegura perfecta anestesia de la pulpa y de la mucosa vestibular. Se
elige el punto de la punción, que estará dado entre el borde de la encía y la línea
de los ápices dentarios, se realiza la punción de la mucosas y el bisel de la aguja
se coloca
por encima del periostio inclinado la jeringuilla carpule 450, logrado la anestesia
de la zona alrededor del sitio puncionado.
12.Anestesia Intraósea
Está técnica anestésica no es de uso frecuente, su aplicaciónse basa en perforar
la cortical externa del hueso utilizando una aguja gruesa o perforando la cortical
externa con una fresa creando una vía que permita el paso de la aguja hacia el
interior del tejido, en nuestro servicio no la empleamos por el riesgo a fracturar
la aguja.
Según Durante Avellanal la anestesia intraósea esta indicada:
12.1. Extracciones dentales donde se dificulta realizar la anestesia regional.
12.2. En todos los casos de hiperestesia dentinaria, para realizar la
preparación de cavidades.
12.3. Pulpectomía inmediata.
12.4. Para la inyección con alcohol en el espacio retromolar, en el
tratamiento de la neuralgia del nervio dentario inferior.
13.Anestesia intraseptal
Se deposita la solución anestésica, entre los dientes, en el tejido óseo esponjoso.
La solución entra en contacto con las fibras nerviosas de la zona de penetración
en el foramen apical y la membrana periodontal.
Recientemente se introdujo un control computarizado del sistema de liberación
de la anestesia local que permite y predice la dosificación de la anestesia
profunda pulpar de múltiples piezas dentarias del maxilar con una sola inyección,
usando una dosis mínima de anestesia y con anestesia no colateral,
sobrepasando estructuras faciales.
El equipo consiste en un sistema microprocessor/drive unit, foot control, and
ligtweight plastic disposable hanpiece.
A través de este equipo la anestesia se difunde en el sitio a lo largo del tejido
blando, periostio, y poros del hueso maxilar, resultando la anestesia de las fibras
nerviosas del diente en el lugar de la punción.

6. MATERIALES:
Lidocaina
La lidocaína es un anestésico local muy utilizado también como
antiarrítmico. Se clasifica como un antiarrítmico Ib, un grupo que incluye la
mexiletina, la tocainida y la fenitoína. Administrada por vía parenteral, la
lidocaína es un agente antiarrítmico utilizado para el tratamiento de las
arritmias ventriculares agudas que amenazan la vida. Aunque la lidocaína
ha sido históricamente utilizado como un agente antiarrítmico de primera
línea para las arritmias ventriculares, la lidocaína ahora se considera una
segunda opción por detrás de otros agentes alternativos como la
amiodarona. La lidocaína ha demostrado ser ineficaz para la profilaxis de
arrhthmias en pacientes post-infarto de miocardio.
Mepivacaina
La mepivacaína es un anestésico local de tipo amida con una duración de
acción intermedia. La mepivacaína se utiliza por infiltración para la
anestesia transtraqueal periférica, (método de Bier) y para los bloqueos
nerviosos simpáticos, regionales y epidurales en los procedimientos
quirúrgicos y dentales. No se recomienda para uso subaracnoideo. Está
disponible con y sin epinefrina. En comparación con la lidocaína,
mepivacaína produce menos vasodilatación y tiene un inicio más rápido y
una mayor duración de acción.