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Universidad tecnológica de Chile
Instituto Profesional y Centro de Formación Técnica
Centro de capacitación y educación continua
Auxiliar de Farmacias
Profesor Químico farmacéutico:
Rony Condeña
Integrantes:
Víctor Díaz
María Guarachi
Pamela Gutierrez
Carolina Rojas
Marisel Olivares
Analg gpo [autoguardado]
INTRODUCCÍON
Este trabajo consiste en que son los analgesicos sus categorías de del
termino analgesicos.
Los analgesicos son por definición, drogas que en una simple respuesta son para
calmar el dolor. Estos medicamentos no son todos iguales, cada uno tiene sus
propias ventajas y riesgos.
Los tipos específicos de dolor y sus causas pueden responder mejor a un tipo de
analgésico que a otro. Además, cada persona puede responder de forma
ligeramente distinta a los analgésicos.
El dolor es un motivo frecuente de malestar, y en gran parte de los casos puede
ser leve a moderado, y pasajero. Por eso, es importante saber cuales sustancias
para el dolor pueden ser parte de nuestro botiquín, y cuál debe ser su uso. En
general, los analgésicos se dividen en dos grupos: los narcóticos y los no
narcóticos.
Analg gpo [autoguardado]
El mecanismo de acción analgésico se debe principalmente a la inhibición
de la síntesis de prostaglandinas y esto trae como consecuencia de que no
halla sensibilización de las terminaciones nociceptivas, ya que las mismas son
estimuladas por las PG.
La histamina y la bradicinina están también en la producción de dolor y
disminución del umbral del dolor.
Se ha visto que no hay una estimulación mayor del dolor cuando se utilizan
los AINES, probablemente este relacionado con algún efecto inhibitorio
sobre la histamina y la bradicinina.
El mecanismo antes descrito es a nivel periférico, hay algunas
propuestas para explicar un posible componente analgésico a nivel central.
Entre ellas están:
 Inhibición de las prostaglandinas a nivel espinal y cerebral.
 Incorporación en la membrana, lo que altera su viscosidad, y se modifica la
transmisión de señales dolorosas que vienen desde la periferia hacia el SNC.
 Activación de las vías 5HT en el asta posterior de la médula. Las neuronas
serotoninergicas a este nivel están involucradas en la transmisión de la señal
dolorosa desde la periferia hacia el SNC, su activación disminuye la transmisión.
 Problema:
¿Qué son los analgésicos y para qué sirven?
 Hipótesis:
Son medicamentos para aliviar el dolor

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  • 1. Universidad tecnológica de Chile Instituto Profesional y Centro de Formación Técnica Centro de capacitación y educación continua Auxiliar de Farmacias Profesor Químico farmacéutico: Rony Condeña Integrantes: Víctor Díaz María Guarachi Pamela Gutierrez Carolina Rojas Marisel Olivares
  • 3. INTRODUCCÍON Este trabajo consiste en que son los analgesicos sus categorías de del termino analgesicos. Los analgesicos son por definición, drogas que en una simple respuesta son para calmar el dolor. Estos medicamentos no son todos iguales, cada uno tiene sus propias ventajas y riesgos. Los tipos específicos de dolor y sus causas pueden responder mejor a un tipo de analgésico que a otro. Además, cada persona puede responder de forma ligeramente distinta a los analgésicos. El dolor es un motivo frecuente de malestar, y en gran parte de los casos puede ser leve a moderado, y pasajero. Por eso, es importante saber cuales sustancias para el dolor pueden ser parte de nuestro botiquín, y cuál debe ser su uso. En general, los analgésicos se dividen en dos grupos: los narcóticos y los no narcóticos.
  • 5. El mecanismo de acción analgésico se debe principalmente a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y esto trae como consecuencia de que no halla sensibilización de las terminaciones nociceptivas, ya que las mismas son estimuladas por las PG. La histamina y la bradicinina están también en la producción de dolor y disminución del umbral del dolor. Se ha visto que no hay una estimulación mayor del dolor cuando se utilizan los AINES, probablemente este relacionado con algún efecto inhibitorio sobre la histamina y la bradicinina. El mecanismo antes descrito es a nivel periférico, hay algunas propuestas para explicar un posible componente analgésico a nivel central. Entre ellas están:
  • 6.  Inhibición de las prostaglandinas a nivel espinal y cerebral.  Incorporación en la membrana, lo que altera su viscosidad, y se modifica la transmisión de señales dolorosas que vienen desde la periferia hacia el SNC.  Activación de las vías 5HT en el asta posterior de la médula. Las neuronas serotoninergicas a este nivel están involucradas en la transmisión de la señal dolorosa desde la periferia hacia el SNC, su activación disminuye la transmisión.  Problema: ¿Qué son los analgésicos y para qué sirven?  Hipótesis: Son medicamentos para aliviar el dolor
  • 8.  Los analgésicos narcóticos son de exclusiva prescripción médica. Su uso es mas frecuente en el paciente hospitalizado. Un ejemplo es la morfina. El único de estos que puede hacer parte del botiquín es la codeína, una sustancia muy efectiva en dolores agudos de los huesos y las articulaciones, sobre todo después de una cirugía.  Clasificación Grupos Recomendaciones Medicamentos Efectos Secundarios  Los narcóticos Deben de estar siempre bajo supervisión médica. Generalmente, se utilizan en los pacientes hospitalizados.  La Morfina Codeína Metadona - Alteran la percepción de los pacientes. - Causa dependencia. - Estreñimiento. - Las dosis elevadas provocan somnolencia y sensación de náuseas. Su consumo excesivo puede causar desde depresiones respiratorias, hasta coma.
  • 10.  Son fármacos que se usan para contrarrestar o bloquear los efectos causados en el organismo por la liberación de histamina. Los efectos de la histamina dentro del organismo, no solo se reducen con los verdaderos antihistamínicos (fármacos competitivos por los receptores de la membrana), sino que otras sustancias también pueden ser útiles, como por ejemplo los antagonistas fisiológicos: ejemplo adrenalina, efedrina.  Empleo de inhibidores de su liberación:  La sustancia llamada cromolin.  En forma arbitraria los "antihistamínicos" han sido clasificados clínicamente de acuerdo a la capacidad depresora del SNC en:  Antihistamínicos Clásicos o de Primera Generación.  Sedación, ataxia, si se administran vía oral pueden ocasionar anorexia, náusea, vómito, constipación y diarrea. Los antihistamínicos derivados de la piperacina (ciclina, meclicina, clorociclina) pueden tener efectos teratogénicos.  Algunos antihistamínicos aplicados tópicamente pudieran producir dermatitis alérgica.
  • 11.  Algunos nombres de antihistamínicos H1  Difenhidramina  Doxilamina  Clemastina  Tripolidina  Bromfeniramina  Clorfeniramina  Pirilamina  Hidroxina  Ciproheptidina  Prometacina  Fenilamina  Cetricina  Tripolidina  Acrivastina  Azatadina  Terfenadina  Astemizol  Todos los productos mencionados son de línea de medicamentos humanos, excepto la difenhidramina que es el antihistamínico disponible en medicamentos de uso veterinario ejemplos: Anti−stamin (Lab.Tornell) Histafin (Lab.Parfarm), quizá sea el más usual por su costo.
  • 12. Los antihistamíncos H1 se usan en casos de  Envenenamiento por plantas, Quemaduras graves, Dermatosis no específicas, Fiebre de embarque, Timpanismo, Asma, edema, Picadura de insectos y mordeduras de víboras, obstrucción gastrointestinal, indigestión, mastitis, neumonía, metriris, Prurito, Fotosensibilización, Reacciones alérgicas. Choque anafiláctico.  Antihistamínicos tipo H2  Burimamida, Metiamida, Cimetidina, Ranitidina, Famotidina.
  • 13. Mecanismo de acción:  Se les usa como antagonistas competitivos de los receptores de histamina llamados H2. Se usan en el hombre en casos de úlcera gástrica debido a que bloquean la secreción gástrica del HCl. Son productos de línea de medicina humana, no existen actualmente en el país antihistamínicos de este tipo de línea veterinaria (son por lo general más caros que los antihistamínicos del tipo H1), en caso de requerir suministrar antihistamínicos H2 a una mascota, puede usarse alguno de los señalados (la ranitidina y lacimetidina son de los más empleados en el hombre y se dan en ocasiones a perros y gatos).
  • 14. Endógenos como los fármacos opiáceos pueden interactuar con diversos tipos de receptores. La acción de los derivados del opio es la analgesia. A nivel del sistema nervioso central hay modulación de la respuesta dolorosa. Desde la corteza parten fibras descendentes que hacen escala donde lo hacen las ascendentes para disminuir la respuesta dolorosa. La analgesia es consecuencia de la acción de los péptidos opioides sobre los receptores situados en diversos puntos del sistema nervioso central.
  • 15.  Clasificación de los analgésicos opiáceos:  Agonistas puros: actúan como agonistas de los receptores. El más significante es la morfina. Otros son la codeína, la heroína, la metadona, la meperidina y el fentalino.  Agonistas parciales: tienen afinidad por un receptor, pero su acción intrínseca es menor que la morfina. Es la buprenorfina.  Agonistas - antagonistas mixtos: bloquean (antagonistas) receptores m y agonistas de k. Formado por la pentazocina.  Antagonistas puros: bloquean receptores. Lo constituyen la naloxona y la naltrexona.
  • 16. MORFINA Farmacodinamia.  - Es un depresor del SNC (reducen su actividad de forma progresiva). - Afectan al estado de ánimo. - Producen bienestar, relajación, euforia y tranquilidad. - Aparece primero somnolencia y después inconsciencia (al aumentar la dosis). - Analgesia. A grandes dosis, depresión o enlentecimiento en la respiración. - Inhibe la tos. -Hipotermia, miosis, náuseas y vómitos.  - Acciones vasculares: vasodilatación, bradicardia, hipotensión. - Acciones digestivas: aumento del tono muscular y disminución del peristaltismo. - La morfina desarrolla tolerancia y crea dependencia.
  • 17.  Farmacocinética:  se absorbe por vía oral, luego se administra por vía parenteral. Actualmente por vía oral en cápsulas (pacientes crónicos). Tiene una vida media muy corta. Atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria. Efectos indeseables: estreñimiento, vómitos. Contraindicaciones: en individuos con EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva constrictiva). Tampoco usar en niños ni viejos. Indicaciones:  dolor intenso. - infarto de miocardio. - en postcirugía. - dolor del cáncer. - edema agudo de pulmón (EAP).  Una intoxicación de morfina da lugar a una miosis y depresión
  • 19.  CODEINA. También es analgésico pero inferior a la morfina. Administración: por vía oral. Indicaciones: antitusígeno.  HEROINA. Es un derivado sintético de la morfina. Es más potente (de 2-10 veces más potente). Pasa rápidamente la BHE y produce efectos intensos y rápidos. Tiene vida corta y crea dependencia. Es ilegal.  METADONA. Vía oral y vida media muy larga. Se usa para deshabituación del heroinómano.  MEPERIDINA. Muy parecido a la morfina. Vía parenteral. Se usa como alternativa por la mala prensa de la morfina.  FENTALINO. Es 100 veces más potente que la morfina. Efecto rápido. Vida media de 30 a 45 minutos. Se usa para inducción en anestesia. BUPRENORFINA. Analgésico por vía parenteral o sublingual. Crea dependencia. Entre  los efectos indeseables se encuentra la tolerancia.  PENTAZOCINA. Analgésico por vía oral. Cada vez se usa menos porque tiene efectos pseudomiméticos.  NALOXONA. Para intoxicación por morfina. Vía parenteral. Bloquea receptores  NALTREXONA. También para deshabituación del heroinómano, una vez que ya está desenganchado. Es por vía oral y tiene una vida media muy larga y en caso de que el individuo caiga otra vez en la droga. Esta no ejerce acción porque los receptores están bloqueados.
  • 21.  Son los más adecuados para el botiquín, ya que se utilizan para diversos tipos de dolor, además, son seguros "siempre que se utilicen en las dosis correctas".  Ácido Acetil-salicilico  Paracetamol  Indometacina  Sulindac  Etodolac  Ketorolaco  Diciofenaco  Ibuprofeno  Naproxeno  Ketoprofeno  Flurbiprofeno  Fenoprofeno  Oxaprozina  Acido Mefenámico  Acido Meclofenámico  Peroxicam  Tenoxicam  Fenilbutazona  Oxifenatratazona  Dipirona  Nabumetona
  • 22.  - No generan dependencia.  - No altera la percepción de los individuos.  - Pueden irritar el estómago.  - El consumo excesivo provoca úlceras pépticas (úlcera en el estómago o el duodeno)  Los analgésicos no narcóticos, son sustancias de acción rápida, es decir, calman el dolor, en promedio, media hora después de tomarlos. El efecto de estos medicamentos, puede durar de 6 a 24 horas. Además, da el tiempo suficiente para vigilar otros síntomas asociados al dolor, controlarlo ó para acudir con su médico si persiste el malestar.  Indicaciones  Es importante, tener en cuenta que este tipo de analgésicos son útiles para controlar el dolor pasajero de leve a moderado, sin embargo es importante acudir con el médico si éste se prolonga. Cualquiera de estos medicamentos tienen efecto sobre el dolor, sin embargo, algunos son más efectivos que otros en el tratamiento de ciertos tipos de malestar CARACTERISTICAS
  • 23. Los Aines  Los AINES son antiinflamtorios no esteroides, el ácido acetilsalicílico (ASPIRINA) es el compuesto prototipo de los AINES y constituye la base de comparación cuando se sintetizan nuevos fármacos que tengan propiedades para ser incluidos dentro del grupo de los fármacos:  Antiinflamatorios. Analgésicos. Antipiréticos. Estos medicamentos son conocidos también como FARMACOS, tipo aspirina.
  • 24. ACCIONES DE LOS AINES  Analgésica: (mucho menor que la morfina): depende de la inhibición de PG2 y es una analgesia periférica. También analgesia a nivel central: actúan sobre tálamo. Antiinflamatoria: Las prostaglandinas inducen inflamación, pero como los AINE inhiben la síntesis de prostaglandinas, disminuyen la inflamación y como consecuencia disminuye el dolor del individuo. Son eficaces en enfermedades inflamatorias agudas o crónicas ( artritis reumatoide). Antipirética: Disminuye el termostato y por tanto la fiebre. Antiagregante: Inhiben la agregación plaquetaria (inhiben la síntesis de tromboxanos que son estimuladores de la agregación plaquetaria).  No todos los AINE tienen estas cuatro acciones, algunos carecen de alguna acción o están más potenciados en una que en otra.  En general la categoría de los AINES es un grupo heterogéneo de compuestos, con estructuras químicas diferentes, a pesar esta diversidad estructural, estas drogas comparten propiedades farmacológicas (efectos terapéuticos y colaterales).
  • 25. Principales características diferenciales entre los AINE y los analgésicos opioides  Sin embargo hay algunos dolores que pueden responder incluso mejor al tratamiento con AINES que con el de opiodes. Si por alguna circunstancia debe combinarse el uso de AINES con opiodes, la dosis de estos últimos puede llegar a reducirse hasta un tercio.
  • 26. Mecanismo de Acción de los AINES El mecanismo de acción de los AINES se encuentra relacionado con la inhibición de uno de los pasos que forman parte de la cascada del ácido araquidonico, este compuesto se forma a partir de la degradación de los fosfolipidos de membrana proceso mediado por la enzima fosfolipasa. Una vez formado el ácido araquidonico su metabolismo puede derivar diversos autacoides, entre ellos:  Prostaglandinas. Tromboxanos. Leucotrienos.
  • 27.  Dos enzimas son claves en la degradación del ácido araquidonico:  La lipoxigenasa involucrada en la formación de los leucotrienos (el asma bronquial puede ser tratada con antagonistas de los receptores de leucotrienos).  La otra enzima involucrada es la Ciclo−oxigenasa (COX) para la formación de prostaglandinas, tromboxanos, y prostaciclinas. Crónica o proliferativa: Donde ocurre fibrosis y regeneración tisular. ·  En la inflamación están involucrados múltiples mediadores, son muy importantes las moléculas de adhesión:  las selectinas (E, P y L), moléculas de adhesión intracelular 1 (ICAM−1), molécula de adhesión de células vasculares 1 (VCAM−1).
  • 28. La respuesta inflamatoria se puede dividir en tres etapas: Aguda: se caracteriza por intensa vasodilatación con incremento de la permeabilidad capilar.  Subaguda: hay infiltración de leucocitos y células fagocíticas hacia el sitio de la lesión.  Crónica o proliferativa: donde ocurre fibrosis y regeneración tisular.
  • 29. ANALGESICO - ANTITERMICO – ANTIINFLAMATORIO  ACIDO ACETILSACILICO  ACETI LSALICILATO DE LISINA  DICLOFENACO  ACECLOFENACO  IBUPROFENO  INDOMETACINA  PIROXICAM  KETOROLAC  ROFECOXIB (vioxx)  CELECOXIB 
  • 30. Efecto exclusivamente: ANALGESICO – ANTITERMICO  PARACETAMOL PRO-PACETAMOL METAMIZOL O DIPIRONA
  • 31. Medicamentos Analgesicos NO NARCOTICOS ACIDO ACETIL SACILICO En dosis bajas inhibe la agregación plaquetar (<300 mg.) actúa de forma irreversible sobre las plaquetas. Se aconseja para prevención secundaria del infarto de miocardio y enfermos de embolias EL METAMIZOL Puede producir agranulocitosis Acufenos: (Pitidos) en dosis altas de aspirinas DICLOFENACO (Voltaren) Antiflamatorio y analgésico para el cólico renal y hepático Administración: Vía oral, tópica, colirio, vía intramuscular (lento), vía rectal NUNCA VIA INTRAVENOSA PROVOCA LA MUERTE IBUPROFENO: Vía oral Se aconseja para la Dismenorrea y en niños para la fiebre (Dalsy
  • 32. INDOMETACINA Puede producir dolor de cabeza. PIROXICAM (Feldeneplas) se administra en forma oral disolviéndose encima de la lengua y en forma tópica Mayor riesgo de sangrado intestinal. KETOROLACO Riesgo de sangrado intestinal Vía intravenosa PARACETAMOL Vía Oral No produce lesiones gastrointestinales. PROPACETAMOL vía venosa (Uso hospitalario). METAMIZOL Oral, vía venosa e intramuscular Es un buen analgésico con riesgo de granulocitosis
  • 33. MECANISMO DE ACCION ANTIPIRÉTICO La regulación de la temperatura corporal necesita un equilibrio entre la producción y la pérdida del calor, el hipotálamo es el centro regulador de dicho balance. En la fiebre, el nivel prefijado por el hipotálamo de temperatura corporal aumenta. La fiebre puede ser consecuencia de cualquiera de los siguientes procesos:  Infección.  Daño tisular.  Inflamación.  Rechazo de injerto
  • 34. EFECTOS ADVERSOS COMUNES  A pesar de que los AINES poseen estructuras químicas totalmente diferentes, comparten muchas actividades terapéuticas y tienen en común algunos efectos adversos indeseables, entre ellos encontramos:  Gastrointestinales: Dispepsia, diarrea, estreñimiento, gastritis y dolor gástrico (15−25%) Lesión de la mucosa gástrica o duodenal (ya que la integridad de la misma depende de la síntesis de PGs, los AINES al disminuir esta síntesis modifica esta protección). Esta lesión se observan en el 40% de los pacientes sometidos a tratamientos con dosis terapéuticas bajas durante 3 meses aproximadamente. Este efecto sobre la mucosa tiene 2 componentes:  Efecto local agudo: la irritación local de las sustancias ingeridas permite la difusión retrógrada de ácido al interior de la mucosa gástrica y la inducción de daño tisular.  Efecto sistémico: descrito cuando se administraba un AINES por otra vía distinta a la oral (ej.Intramuscular) en la cual no se produce la irritación directa, sin embargo observamos el daño a la mucosa,por inhibición de la biosíntesis de las PGs en estomago y, en particular, PGI2 y PGE2 que actúan como agentes citoprotectores de la mucosa estomacal.