Anestésicos generales usados en humanos.

1. República bolivariana de venezuela
Ministerio para el poder popular para la educación
Universidad nacional Experimental “Francisco de Miranda”
Anestésicos locales
Bachilleres :
•Alejandra López
•Katiuska La Cruz

2. Perdida de la
sensibilidad dolorosa
en un área
determinada del cuerpo
sin perdida de la
conciencia sin
deterioro de las
funciones vitales
Anestésicos locales

3. Anestésicos locales
Fármacos que
impiden a conducción
de impulsos eléctricos
por las membranas
del nervio y el musculo
de sensibilidad en
una zona del cuerpo

4. 300 a.c.
400
700 a.c.
1721
1842
1884
1943-
1948

5. FARMACOCINETICA :Se unen a proteínas plasmáticas en
proporción variable ( lidocaína 64%, bupivacaina 95% )
ABSORCION
DISTRIBUCION
Se absorbe en el piel lesionada no intacta.
Muy rápida en casi todas las vías mucosas
velocidad
hacia la
circulación
depende de
Características del área de aplicación
Concentración y dosis
Velocidad de inyección
Asociación con vasoconstrictores
De acuerdo al
tipo de
anestésico :
Tipo éster: es insignificante ,pues se metaboliza
muy rápido
Tipo amida :atraviesas la BHE y placenta se
acumulan en el musculo y pulmón
Se modifica
debido :
El grado de unión a las proteínas plasmáticas
Estado de ionización
El pH

6. Anestésicos locales
METABOLISMO
Tipo éster : pseudocolinesterasas
plasmáticas que producen hidrólisis
del enlace éster.
Tipo amida : metabolismo lento a nivel
hepático
EXCRECION
Principalmente es renal con forma de metabolitos libres o conjugados
Solo 1-5 % por orina .
Depende del pKa del fármaco , capacidad renal filtrado , fijación a
proteínas plasmáticas y pH de orina .
Según el
tipo de
anestésico

7. Factores que determinan la acción
Adicción
vasoconstri
ctora
Volumen y
concentración
Carbonatació
n
Alcalinización
Calentamiento
Encapsulació
n
Embarazo
Taquilafixia

8. Adicción
vasoconstrictora A nivel epidural afecta más a la lidocaína, procaína
y mepivacaína que a la bupivacaína, prilocaína o
etidocaína.
La concentración de adrenalina utilizada suele ser
de 1:200.000.
Volumen y
concentración
Al aumentar la concentración aumenta la calidad de
la analgesia y disminuye la latencia

9. Carbonatación
Al añadir dióxido de carbono a la solución
anestésica se favorece su difusión a través
de las membranas, disminuyendo la latencia
y aumentando la profundidad del bloqueo
Alcalinización
Además existe el riesgo de precipitación si el pH
de la solución asciende por encima de 7.
Además, si la solución contiene adrenalina, el
incremento del pH puede activar a ésta.

10. Calentamiento
Encapsulación
Los cambios de Tª influyen en el pKa del
fármaco, ya que un aumento de Tª disminuye
el pKa del anestésico local
Se consiguen formas de liberación
más lentas,

11. Embarazo
Taquialafixia
Hay una sensibilidad aumentada al efecto de los
anestésicos locales
Este fenómeno consiste en la disminución del efecto
clínico de un fármaco con las sucesivas
reinyecciones obligando a un aumento de la
dosificación y al acortamiento del intervalo de
administración.

12. Mecanismo de acción de los Anestésicos
Locales:
Actúan en la membrana celular de la fibra nerviosa,
bloqueando los canales de Na+ impidiendo el aumento
de su permeabilidad, con lo que impide la despolarización
de la membrana, fenómeno necesario para la generación
y conducción del impulso nervioso. Por lo tanto no afecta
el potencial de reposo y al impedir que el estimulo
alcance el valor umbral, bloquean la fase inicial del
potencial de acción.
Los canales de sodio pueden estar en estados
(reposo, cerrado, abiertos e inactivos)

14. Canal de Na+ activado
Canal de sodio inactivado por
Anestésicos Locales Catiónicos
Anfifilicos
Canal de sodio inactivado por
Anestesicos Locales Sin Carga

15. CLASIFICACIÒN
Por potencia y
duración:
 Potencia baja y duración corta: procaìna,
cloroprocaìna
 Potencia y duración intermedia:
mevipacaìna, lidocaína
 Potencia alta duración larga: bupivacaìna,
ropivacaìna

16. CLASIFICACIÒN QUIMICA:
Según el tipo de enlace presente en la cadena intermedia
de la molécula
ETERES
Son hidrolizados en el plasma
(por acción de la
sedocolinesterasa plasmática)
por tanto su acción es mas
corta. El prototipo de los esteres
es la procaìna
AMIDAS
Se metabolizan a nivel hepático
por mecanismo de hidrolisis,
oxidación y glucoronidaciòn. El
prototipo de las amidas es la
lidocaína

17. CLASIFICACIÒN QUIMICA:
ÈSTERES AMIDAS
Cocaína Lidocaína
Procaina Bupivacaina (marcaina)
Cloroprocaina Mepivacaina
Tetracaina Etidocaina
Benzocaina Prilocaina
Ropivacina

18. Cocaína
 Presentes en las hojas de coca
 Se usa en solución (1-4%) para uso tópico
 Se absorbe desde todos los sitios de aplicación
 Vida media oral o nasal aprox. 1 hora
 Metabolismo: esterasas plasmáticas
 Es anestésico local, estima el SNC, produce euforia,
taquicardia, vasoconstricción, HTA, hipertermia y
farmacodependencia
 Produce esfacelo corneal en el ojo
 Para la mucosa nasal: tópico vasoconstrictor potente.
 No se usa con vasocontrictores

19. PROCAINA
 Se utiliza en concentraciones al 1-2% en infiltraciones
 Se absorbe fácilmente por administración parenteral
 Puede utilizarse con o si vasoconstrictores
 Formas sales poco solubles o puede conjugarse con otros
farmacos y prolongar su acción
 Metabolismo: esterasas plasmáticas
 Se hidroliza a PABA – Acido Para-aminobenzoico

20. CLOROPROCAINA
 Posee latencia y duración de acción corta (30-60min)
 Toxicidad sistémica reducida
 Se usa solución al 1% para bloqueos periféricos y al 2-
3% para bloqueos epidurales
 Es el menos toxico, posee toxicidad aguda reducida
debido a un rápido metabolismo
 Metabolismo: seudocolinesterasa plasmática, su
metabolito (acido 2-cloroaminobezoico)
 Se utiliza a veces asociado a la bupivacaina
 Riesgo de neurotoxicidad por el consérvate, en caso de
inyección subaracnoidea accidental.

21. TETRACAINA
 Posee duración de acción prolongada (2-3 horas) y
con adrenalina (4-6 oras), periodo de latencia (3-5
min)
 Se utiliza para anestesia sub-aracnoidea al 1%
 Eficaz en aplicación tópica en oftalmología junto a la
proparacaina
 Sus principales metabolitos son: acido
butilaminobenzoico y detilaminoetanol
 Existen accidentes por la aplicación intratraqueal.

22. BENZOCAINA
 Es un anestésico local utilizado
exclusivamente por vía tópico
 Existen diversas presentaciones para su
aplicación sobre heridas y superficies
ulceradas
 Se emplea también en dolores de
garganta menores, procesos dentales,
prurito local y hemorroides
 Su uso prolongado puede provocar
sensibilidad

23. BUPIVACAINA
 Periodo de latencia 20-25 min y duración de acción mayor (160- 180min)
por vía epidural
 El mas toxico de las amidas, no se utiliza por vía tópica
 Produce bloqueo sensitivo de excelente calidad
 Metabolismo: hígado
 El 1-5% se elimina sin alterar el riñón
 La mayor duración se produce por bloqueo nervioso periférico
 Utilidad clínica:
 Infiltración ( solución al 0.25%) con duración de acción de 2-4 oras
 Analgesia y anestesia epidural (solución 0.25-0.75%) con duración de
acción de 2-5 horas
 Para uso obstétrico se utiliza al 0.25%
 Anestesia espinal 0.75%

24. ETIDOCAINA
 No se emplea por vía sub-aracnoidea y tampoco como
anestésico tópico
 Periodo de latencia corto y una duración de acción de 180
min por vía epidural
 Posee bloqueo motor potente y sensitivo variable
 Tiene una toxicidad equiparable con la bupivacaina en
inyecciones vasculares accidentales
 Dosis máxima adultos: 3mg/kg 5mg/kg con epinefrina
 Se asocia con la bupivacaina para producir bloqueo motor
y sensitivo potente

25. LIDOCAINA
 Latencia corta de 3 min duración de acción intermedia (30-60min)
 Vida media de distribución 8.3min, vida media de eliminación 108min
 Dependiendo de la concentración plasmática tiene acciones anti arrítmicas,
antiepilépticas, analgésicas y anestésicas
 Dosis de 2ug/ml: para dolores de origen central
 Dosis de 3ug/ml: para dolores de origen periférico
 Dosis de 0.5 y 4ug/ml: efectos de toxicidad sobre el SNC al cual sigue:
 Adormecimiento de la lengua, gusto metálico
 Mareo y vértigo
 Alteraciones visuales y auditivas; desorientación y somnolencia
 Contracciones musculares y convulsiones
 Metabolismo: en el hígado por el citocromo P450
 Eliminación: un 10% en el riñón en forma inalterada
 Sobredosis: somnolencia, mareo, muerte por fibrilación ventricular y paro
cardiaco

26. Mepivacaina
 Latencia corta, duración de acción intermedia y
toxicidad intermedia
 Evitar uso en obstetricia por su toxicidad fetal
 Metabolismo: higado
 Utilidad clínica:
 Infiltración en piel solución al 1%
 Bloqueo periférico solución al 1%
 Anestesia epidural solución al 2%
 Anestesia espinal
 Anestesia odontológica solución al 2-3% con adición de
levonorderina

27. ROPIVACAINA
 En bajas concentraciones produce un bloqueo
diferencial acentuado
 Por vía epidural no altera el flujo sanguíneo uter-
placentario ni la circulación etal
 Es un 25% menos toxica que la bupivacaina, pero mas
que la lidocaína
 Metabolismo: en el igado por el citocromo P450
 Eliminación: el 1% se elimina por riñón sin
modificaciones
 Dosis máxima: 2-3 mg/kg
 Dosis convulsivante aprox 4.9 mg/kg

28. USO CLINICO DE LOS ANESTESICOS
LOCALES
Produce perdida del dolor, sin
perdida de la conciencia, ni de
las funciones vitales, la gran
ventaja es que evita la agresión
fisiológica

29. TECNICAS DE ADMINISTRACION DE LOS
ANESTESICOS LOCALES
SUPERCIAL
REGIONAL INTRAVENOSO
POR BLOQUEO NERVIOSO
POR INFILTRACION
EPIDURAL O INTRATECAL

30. ANESTESIA TOPICA
 Los mas usados son: lidocaína,
dibucaina, tetracaina y benzocaína
 Analgesico eficaz con duración
breve

31. SEGUN SU USO CLINICO
A. A.L PARA INYECCION
• Bupivacaia
• Lidocaína
• Mepivacaina
• Tetracaina
• Procaina
B. A.L uso oftálmico
• proparacaina
C. A.L baja absorción
• Bezocaina

32. Conclusión
 La anestesia local es una técnica que, con una mínima
practica, es fácil,, segura y cómoda para el paciente. Hay que
realizarla correctamente, seleccionando e informando bien a
los pacientes.
 La anestesia local con sedación es una opción muy útil en la
cirugía.
 La lidocaína es un anestésico relativamente seguro y es el
mas usado.
 La bupivacaina es mas potente que la lidocaína, pero su
margen de seguridad es menor

33. GRACIAS POR SU
ATENCION