Este documento resume las cefalosporinas, un grupo de antibióticos beta-lactámicos. Se descubrieron en 1945 pero no se utilizaron clínicamente hasta dos décadas después. Existen varias generaciones clasificadas por su espectro de actividad contra bacterias. Inhiben el crecimiento bacteriano al interferir con la síntesis de la pared celular de forma bactericida. Su potencia varía según la generación y especie bacteriana.

1. CEFALOSPORINAS
M.C LUIS ALBERTO PANDURO RENGIFO
MEDICO RESIDENTE DE INFECTOLOGIA
HOSPITAL REGIONAL DE LORETO
UNAP – CMP. 48404
2015

2. CEFALOSPORINAS
 Descubrimiento de las cefalosporinas se comunicó en 1945, pero solo dos
décadas más tarde se obtuvo utilidad clínica de la misma.
 Moho Cephalosporin acremonium (hoy en dia Acremonium
chrysogenum)
 Se identificaron tres sustancias: las cefalosporinas P, N y C. Cada
uno de los productos tenıia actividad antimicrobiana. Sólo la
cefalosporina C reveló actividad frente a bacterias grampositivas y
gramnegativas.
 Además, es Estable en ácido y penicilinasas.
 La cefalosporina C se convirtió en la base del posterior desarrollo
del fármaco.
 La primera cefalosporina farmacéutica, la cefalotina, fue
introducida para uso clínico en 1964.
 En la actualidad existen más de 20 cefalosporinas en uso (16 en
Estados Unidos).

3. Clasificación
 Comprende cuatro Divisiones o Generaciones basadas
ampliamente en el Espectro de Actividad Microbiana.
 Las de Primera Generación = Bacterias Grampositivas.
 Las de Segunda Generación = Bacilos Gramnegativos, y
Cocos Grampositivos.
 El grupo Cefamicina está incluido en la Segunda
Generación: antibióticos beta-lactámicos naturales, del tipo
de la Cefalosporina, poseen marcada resistencia para las
beta-lactamasas de los gram positivos y negativos.
 Cefmetazole, Cefotetano, Cefoxitina. destacan por su
actividad adicional frente a las bacterias anaerobias
gramnegativas, como especies de Bacteroides.

4.  Las de Tercera Generación = Bacilos Gramnegativos. Grampositivos. la
ceftazidima, Tiene actividad frente a P. saeruginosa.
 Las de Cuarta Generación = Tienen mayor espectro de actividad de los cinco
grupos. Estos fármacos, como la cefepima y la cefpiroma, tienen actividad frente a
la mayorı´a de los bacilos gramnegativos,
 entre ellos P. aeruginosa, y mantienen su potencia frente a los
 cocos grampositivos. Los fármacos de tercera y cuarta generación en
 conjunto también se denominan cefalosporinas de espectro extendido.
 El quinto grupo se compone de las cefalosporinas activas frente a
 SARM y, en la actualidad, incluye a la ceftarolina y al ceftobiprol
 (todavı´a no disponibles en Estados Unidos). Además de la importante
 actividad frente a SARM de las cefalosporinas, estos fármacos también
 poseen una actividad potenciada frente a Streptococcus pneumoniae y
 Enterococcus faecalis. Su actividad frente a bacilos gramnegativos es
 similar a la de las cefalosporinas de tercera generación. El ceftobiprol
 también presenta actividad frente a P. aeruginosa.
Clasificación

5. MACANISMO DE ACCION
 El crecimiento bacteriano se
 ve inhibido por la interferencia con la sı´ntesis de
la pared celular
 En general, las cefalosporinas se consideran
fármacos bactericidas

6. Espectro de actividad
 Las cefalosporinas son activas frente a una amplia variedad de bacterias
 aerobias y anaerobias (tablas 22-2 y 22-3)27-61. Casi todos los fármacos
 son activos frente a los estreptococos y los estafilococos.
 Algunas de las diferencias en la potencia de los distintos fármacos
 son magnificadas por su actividad frente a los neumococos resistentes
 a la penicilina. La ceftarolina y el ceftobiprol son los fármacos más
 potentes frente a estos microorganismos, seguidos por el cefditoreno,
 la ceftriaxona, la cefotaxima, la cefepima y la cefpiroma57,61. Las cefamicinas,
 la ceftazidima, la cefixima y el ceftibuteno son las menos activas frente a estafilococos sensibles a la meticilina. Aunque SARM
 son resistentes a todas las cefalosporinas antiguas, las nuevas cefalosporinas
 activas frente a SARM, la ceftarolina y el ceftobiprol, muestran
 concentraciones mı´nimas inhibitorias (CMI) de aproximadamente 0,5-
 4 mg/ml para estas cepas57,61. Los enterococos también han sido resistentes
 de forma constante a las cefalosporinas con lamayorı´a de las CMI
 superiores a 32 mg/ml. Sin embargo, las nuevas cefalosporinas activas
 frente a SARM tienen CMI mucho menores para las cepas sensibles a la
 ampicilina. Han variado de 0,12 a 4 mg/ml para ambos fármacos57,61.
 Las cefalosporinas de primera generación no son muy activas frente
 a Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis. En comparación,
 los fármacos de segunda generación son unas cuatro veces más potentes
 ante estos patógenos respiratorios. Las cefalosporinas de tercera
 generación tienen las CMI más bajas para H. influenzae y M. catarrhalis,
 que son 10-100 veces más bajas que las de segunda generación. Las
 cefalosporinas de primera generación tampoco son tan activas frente
 a las especies de Neisseria como los fármacos de segunda, tercera
 y cuarta generación.
 Aunque todas las cefalosporinas se consideran activas frente a
 Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabilis, la potencia
 de los fármacos de tercera y cuarta generación y de las cefalosporinas
 activas frente a SARM es 10-100 veces mayor que la de las cefalosporinas
 de primera y segunda generación. La mayor potencia de los
 fármacos de última generación se extiende a cepas de Enterobacter,
 Serratia, Citrobacter y Morganella, por lo general resistentes a los

7. Propiedades farmacológicas
Farmacocinética de las cefalosporinas

12. GRACIAS