2. Es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), utilizado
frecuentemente
como antipirético, analgésico y antiinflamatorio. Se
utiliza para el alivio sintomático de la fiebre, dolor de
cabeza (cefalea), dolor dental (odontalgia), dolor
muscular o mialgia, molestias de la menstruación
(dismenorrea), dolor neurológico de carácter leve o
moderado y dolor postquirúrgico. También se usa para
tratar cuadros inflamatorios, como los que se presentan
en artritis, artritis reumatoide (AR), hinchazón muscular,
dolor de garganta y artritis gotosa. Es usado en
ocasiones para tratar acné debido a sus propiedades
antiinflamatorias1 y ha sido expendido en Japón en
forma tópica para acné de adultos.
3. Como todos los antiinflamatorios no esteroidicos de la familia de los
ácidos aril-propiónicos, el ibuprofeno inhibe la acción de las enzimas
COX-1 y COX-2. Los efectos anti-inflamatorios del ibuprofeno son el
resultado de la inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas
subsiguiente a la inhibición de la ciclooxigenasa. El ibuprofen inhibe la
migración leucocitaria a las áreas inflamadas, impidiendo la liberación
por los leucocitos de citoquinas y otras moléculas que actúan sobre los
receptores nociceptivos.
El ibuprofeno, como otros AINEs, no altera el umbral del dolor ni
modifica los niveles de prostaglandinas cerebrales, concluyéndose que
sus efectos son periféricos. La antipiresis es consecuencia de la
vasodilatación periférica debido a una acción central sobre el centro
regulador de la temperatura del hipotálamo.
4. El ibuprofeno se absorbe rápidamente en el tracto
gastrointestinal, presentándose picos de concentraciones
plasmáticas 1-2 horas después de la administración. Su vida
media de eliminación es de unas 2 horas aproximadamente.
El ibuprofeno se une fuertemente a las proteínas
plasmáticas.
El ibuprofeno se metaboliza en el hígado, dando lugar a 2
metabolitos inactivos que, junto con el ibuprofeno, se
excretan por vía renal bien como tales o como metabolitos
conjugados. La excreción renal es rápida y completa. La
farmacocinética de los gránulos de ibuprofeno es
comparable a la de los comprimidos, por lo que no debe
haber diferencias en la pauta de utilización clínica de ambas
presentaciones.
5. TAMAÑO (DIAMETRO Y ALTURA)
Las dimensiones físicas del material junto con
la densidad de los materiales en la
formulación de las tabletas determinarán su
peso. Las dimensiones (diámetro y altura) se
acostumbran a medir con un vernier o un
tornillo micrométrico que da lecturas en
décimas de milímetro. Las medidas deben
tener máximo una variación del 5% del valor
estandarizado. Variaciones pequeñas de la
altura o el diámetro no deben notarse a
simple vista
6. FORMA
El tamaño y la forma del comprimido
determinan el tipo de empaque, y de
tableteadora a utilizar para optimizar los
costos de producción. Debido a que las
medidas de los punzones y las matrices son
estándar (armonizadas por la IPT Standard
Specifications and Control of Tools, 1971 by
the Pharmaceutical Sciences), el diámetro y la
forma del punzón y la matriz respectiva
determinarán la forma de los comprimidos
7. FRIABILIDAD (TENSIÓN DINÁMICA)
Se relaciona con la capacidad de las tabletas
para resistir los golpes y abrasión sin que se
desmorone durante el proceso de
empaque, transporte y uso por parte del
paciente. Estos defectos hacen perder
y aceptación por parte del consumidor
suciedad en las áreas de recubrimiento y
empaque además de problemas de
de dosis