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UNIVERSIDADTÉCNICA
PARTICULAR DE LOJA
FARMACOLOGÍA
NOMBRE: ALEX OCHOA
FECHA: 02/01/2017
Analgésicos,Antipiréticos y otros Antiinflamatorios
• Acetaminofen
(Paracetamol): se estima que
inhibe la síntesis de
prostaglandinas del SNC por
inhibición de la COX 
bloquea la generación de
dolor.
Ingerido por vía IV provoca
nauceas y vómito, hiper o
hipotensión, taquicardia….
Ademas se ha presentado la
intoxicación por acetaminofén
(dosis > 7,5 g o repetidas dosis
al dia)
• Dipirona: actividad
analgésica, antipirética y
antiespasmódica. Se
supone que su actividad
tiene que ver con la
inhibición de síntesis de
prostaglandinas a nivel
central o periférico. Se
administra por via oral, IV
o IM. Puede provocar
anafilaxia y alérgias en
piel y mucosas.
• Clonixato de Lisina:
Efectos analgésicos,
actividad a la de otros.
Provoca nauceas, mareos ,
somnolencia,
epigastralgias.
• Capsaicina: Uso tópico
en síndromes dolorosos
superficiales como en
casos leves y moderados
de osteoartrosis.
Presenta efectos
adversos como eritema,
ardor local y sensación de
picazón.
• Hyaluronato de Sodio
(HYALECTINA): porción
del ácido hialuronico.
USO: tratamiento
sintomático de
osteoartrosis de rodilla y
cadera en forma de
infiltración introarticular.
Es de efectos retardados,
provoca dolor,
inflamación e
hidroartrosis.
• Gluosamina: Estimula la
síntesis de roteglicanos e
hialuronato por los
condrocitos en la
articulación. Empleado
para el dolor en la
osteoartritis.
Antirreumáticos modificadores de enfermedad
(ARMES O DMARDS)
Artritis reumatoide  enfermedad de origen autoinmune. Tratada con AINEs se alivia sus
síntomas pero no se puede detener la deformación de la articulación, por lo cual se usa ARMES
los cuales si tienen la capacidad de reducir la actividad de la enfermedad y retrasar la destrucción
de tejido, pero son muy tóxicos.
ARMES no biológicos
• Leflunomida: efectos
proliferativos y
antiinflamatorios. Tienen
buena absorcion, presenta
reacciones como diarrea,
hipotensión, dolor
torácico, taquicardia.
USO: tratamiento de la
artritis reumatoide,
reduce síntomas, inhibe el
daño estructural y mejora
su función.
• Metrotexato:
antimetabólico del
acido fólico, inhibe la
síntesis de ADN,
resultando en bloqueo
de sinteis de purinas y
ácido fólico. Se
administra por vía oral o
IV. Aprobado para tratar
la psoriasis y artritis
juvenil.
• Cloquina e
Hidroxicloquina:
antimaláricos se
concentran en los
lisosomas, interfieren en
las funciones enzimáticas
proinflamatorias. Útiles en
el tratamiento del lupus
eritematoso sintémico,
sarcodiosis y enfermedes
relacionadas con
fotosensibilidad.
• Peniclamida: producto de
degradación de la
penicilina tiene acciones
de tipo quelante y
antiinflamatorio en
algunas formas de artritis.
Se administra por vía. Se
ha utilizado en el
tratamiento de la
enfermedad de Wilson, en
cistinuria, como quelante
en el tratamiento de la
intoxicación.
• Ciclosporina:
inmunosupresor útil en
enfermedades
inflamatorias resistentes
al tratamiento
convencional. Reacciones
como: hipertensión,
edemas, cefalea,
hipertricosis, tremor,
parestesias..
USO: habitualmente en el
huso de la profilaxis de
rechazo de trasplante de
riñón, hígado y en la
enfermedad injerto versus
huésped.
• Ciclofufamida: profármaco
metabolizado en el hígado.
Administrado por via oral. Se
emplea en desordenes
reumáticos severos,
miastenia grave, esclerosis y
otras.
• Azatioprina:
inmunosupresor, derivado
inmidazolico de la
mercaptopurina, los cuales
antagonizan el metabolismo
de las purinas y pueden
inhibir las sintesis de dna,
rna y proteínas. Se asocia
con fiebre, debilidad,
nauseas, vomito, diarrea,
leucopenia… Util en la
enfermedad de Crohn, colitis
ulcerativa y esclerosis
múltiple.
• Sales de Oro: aurotioglucosa, el
aurotiomalato, y el auranofin.
Regulan la expresión génica,
inhibiendo la unión de factores
de transcripción. Poco uso, es
una alternativa para el manejo
de la artritis reumatoide del
adulto y juvenil.
ARMES biológicos:
Inhibidores del factor de necrosis tumoral: Induce a respuestas biológicas e inflamatorias
(Expresión de moléculas de adhesion). Infliximab, Adalimumab, Etanercept, Cetrolizumab y
Golimumab. Inhiben el factor de necrosis tumoral.
• Infliximab: anticuerpo
monoclonal quimérico, se
une e inhibe del factor de
necrosis tumoral humano,
bloquean la expresión de
citoquinas, reduciendo la
migración leucocitaria y la
expresión de enzimas que
degradan los tejidos
articulares y digestivos.
Reacciónes: cefalea,
nauseas, diarrea, dolor
abdominal…
Medicamento alternativo
para el tratamiento de la
artritis reumatoides activa
moderada.
• Adalimumab: anticuerpo
monoclonal del tipo IgG1
humano, bloquea el
proceso inflamatorio, el
dolor y la destrucción
articular en articulación,
piel e intestino.
Reacciones: cefalea,
eritema, inflamación,
dolor e incluso
hemorragia… USO:
tratamiento de la artritis
reumatoide severa activa,
y la artritis psoriásica.
• Etanercept:
glicoproteína, se une al
TNF( factor de necrosis
tumoral) bloquea su
interacción en los
receptores de la
superficie celular.
Reacciones: cefalea,
rash, dolor abdominal,
vomito, se emplea en la
artritis reumatoide y la
artritis idiopática juvenil
poliarticular de
moderada a severa.
• Citrolizumab:
anticuerpo monoclonal.
Inhibe y neutraliza la
actividad del TNF. Se
administra por vía
subcutánea, incrementa
del riesgo de infecciones
graves y por
oportunistas
bacterianos,
parasitarios… USO: el
tratamiento de la
enfermedad de Crohn
moderada a severa.
• Golimumab: anticuerpo
monoclonal Evita la
inducción de citosinas
proinflamatorias, la
expresión de moléculas de
adhesión vascular(VCAM) e
intracelular (ICAM)
necesarias para la
infiltración de leucocitos y
neutrófilos y eosinófilos. Se
administra por vía
subcutánea, probada para
el tratamiento de la artritis
psoriásica y la espondilitis
anquilosante.
• Abatacept: inhibe la
activación de linfocitos
T. Puede ser
administrada por vía
subcutánea.
Reacciones: cefalea,
nasofaringitis,
neumonía, infección de
cualquier índole…
Aprobada para el
tratamiento de la artritis
reumatoides a severa en
monoterapia.
• Rituximab: anticuerpo
monoclonal. Acción
antirreumática esta
relacionado con la inhibición
de la actividad de los linfocitos.
Se introduce por vía
intravenosa.
• Toclizumab: antagonista del receptor de
interleuquina 6, reduce la producción de
reactantes de fase aguda y de citoquinas.
Administracion por vía IV. Presenta
hipertensión, edema periférico… USO:
monoterapia o en combinación con
ARMEs , para el tratamiento de la artritis
reumatoide.
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Antiinflamatorios y Antireumaticos

  • 2. Analgésicos,Antipiréticos y otros Antiinflamatorios • Acetaminofen (Paracetamol): se estima que inhibe la síntesis de prostaglandinas del SNC por inhibición de la COX  bloquea la generación de dolor. Ingerido por vía IV provoca nauceas y vómito, hiper o hipotensión, taquicardia…. Ademas se ha presentado la intoxicación por acetaminofén (dosis > 7,5 g o repetidas dosis al dia) • Dipirona: actividad analgésica, antipirética y antiespasmódica. Se supone que su actividad tiene que ver con la inhibición de síntesis de prostaglandinas a nivel central o periférico. Se administra por via oral, IV o IM. Puede provocar anafilaxia y alérgias en piel y mucosas. • Clonixato de Lisina: Efectos analgésicos, actividad a la de otros. Provoca nauceas, mareos , somnolencia, epigastralgias.
  • 3. • Capsaicina: Uso tópico en síndromes dolorosos superficiales como en casos leves y moderados de osteoartrosis. Presenta efectos adversos como eritema, ardor local y sensación de picazón. • Hyaluronato de Sodio (HYALECTINA): porción del ácido hialuronico. USO: tratamiento sintomático de osteoartrosis de rodilla y cadera en forma de infiltración introarticular. Es de efectos retardados, provoca dolor, inflamación e hidroartrosis. • Gluosamina: Estimula la síntesis de roteglicanos e hialuronato por los condrocitos en la articulación. Empleado para el dolor en la osteoartritis.
  • 4. Antirreumáticos modificadores de enfermedad (ARMES O DMARDS) Artritis reumatoide  enfermedad de origen autoinmune. Tratada con AINEs se alivia sus síntomas pero no se puede detener la deformación de la articulación, por lo cual se usa ARMES los cuales si tienen la capacidad de reducir la actividad de la enfermedad y retrasar la destrucción de tejido, pero son muy tóxicos.
  • 5. ARMES no biológicos • Leflunomida: efectos proliferativos y antiinflamatorios. Tienen buena absorcion, presenta reacciones como diarrea, hipotensión, dolor torácico, taquicardia. USO: tratamiento de la artritis reumatoide, reduce síntomas, inhibe el daño estructural y mejora su función. • Metrotexato: antimetabólico del acido fólico, inhibe la síntesis de ADN, resultando en bloqueo de sinteis de purinas y ácido fólico. Se administra por vía oral o IV. Aprobado para tratar la psoriasis y artritis juvenil. • Cloquina e Hidroxicloquina: antimaláricos se concentran en los lisosomas, interfieren en las funciones enzimáticas proinflamatorias. Útiles en el tratamiento del lupus eritematoso sintémico, sarcodiosis y enfermedes relacionadas con fotosensibilidad.
  • 6. • Peniclamida: producto de degradación de la penicilina tiene acciones de tipo quelante y antiinflamatorio en algunas formas de artritis. Se administra por vía. Se ha utilizado en el tratamiento de la enfermedad de Wilson, en cistinuria, como quelante en el tratamiento de la intoxicación. • Ciclosporina: inmunosupresor útil en enfermedades inflamatorias resistentes al tratamiento convencional. Reacciones como: hipertensión, edemas, cefalea, hipertricosis, tremor, parestesias.. USO: habitualmente en el huso de la profilaxis de rechazo de trasplante de riñón, hígado y en la enfermedad injerto versus huésped. • Ciclofufamida: profármaco metabolizado en el hígado. Administrado por via oral. Se emplea en desordenes reumáticos severos, miastenia grave, esclerosis y otras. • Azatioprina: inmunosupresor, derivado inmidazolico de la mercaptopurina, los cuales antagonizan el metabolismo de las purinas y pueden inhibir las sintesis de dna, rna y proteínas. Se asocia con fiebre, debilidad, nauseas, vomito, diarrea, leucopenia… Util en la enfermedad de Crohn, colitis ulcerativa y esclerosis múltiple. • Sales de Oro: aurotioglucosa, el aurotiomalato, y el auranofin. Regulan la expresión génica, inhibiendo la unión de factores de transcripción. Poco uso, es una alternativa para el manejo de la artritis reumatoide del adulto y juvenil.
  • 7. ARMES biológicos: Inhibidores del factor de necrosis tumoral: Induce a respuestas biológicas e inflamatorias (Expresión de moléculas de adhesion). Infliximab, Adalimumab, Etanercept, Cetrolizumab y Golimumab. Inhiben el factor de necrosis tumoral. • Infliximab: anticuerpo monoclonal quimérico, se une e inhibe del factor de necrosis tumoral humano, bloquean la expresión de citoquinas, reduciendo la migración leucocitaria y la expresión de enzimas que degradan los tejidos articulares y digestivos. Reacciónes: cefalea, nauseas, diarrea, dolor abdominal… Medicamento alternativo para el tratamiento de la artritis reumatoides activa moderada. • Adalimumab: anticuerpo monoclonal del tipo IgG1 humano, bloquea el proceso inflamatorio, el dolor y la destrucción articular en articulación, piel e intestino. Reacciones: cefalea, eritema, inflamación, dolor e incluso hemorragia… USO: tratamiento de la artritis reumatoide severa activa, y la artritis psoriásica. • Etanercept: glicoproteína, se une al TNF( factor de necrosis tumoral) bloquea su interacción en los receptores de la superficie celular. Reacciones: cefalea, rash, dolor abdominal, vomito, se emplea en la artritis reumatoide y la artritis idiopática juvenil poliarticular de moderada a severa.
  • 8. • Citrolizumab: anticuerpo monoclonal. Inhibe y neutraliza la actividad del TNF. Se administra por vía subcutánea, incrementa del riesgo de infecciones graves y por oportunistas bacterianos, parasitarios… USO: el tratamiento de la enfermedad de Crohn moderada a severa. • Golimumab: anticuerpo monoclonal Evita la inducción de citosinas proinflamatorias, la expresión de moléculas de adhesión vascular(VCAM) e intracelular (ICAM) necesarias para la infiltración de leucocitos y neutrófilos y eosinófilos. Se administra por vía subcutánea, probada para el tratamiento de la artritis psoriásica y la espondilitis anquilosante. • Abatacept: inhibe la activación de linfocitos T. Puede ser administrada por vía subcutánea. Reacciones: cefalea, nasofaringitis, neumonía, infección de cualquier índole… Aprobada para el tratamiento de la artritis reumatoides a severa en monoterapia. • Rituximab: anticuerpo monoclonal. Acción antirreumática esta relacionado con la inhibición de la actividad de los linfocitos. Se introduce por vía intravenosa. • Toclizumab: antagonista del receptor de interleuquina 6, reduce la producción de reactantes de fase aguda y de citoquinas. Administracion por vía IV. Presenta hipertensión, edema periférico… USO: monoterapia o en combinación con ARMEs , para el tratamiento de la artritis reumatoide.
  • 9. This work is licensed under a Creative Commons Attribution-NoDerivatives 4.0 International License. <a rel="license" href="http://creativecommons.org/licenses/by- nd/4.0/"><img alt="Creative Commons License" style="border- width:0" src="https://i.creativecommons.org/l/by- nd/4.0/88x31.png" /></a><br />This work is licensed under a <a rel="license" href="http://creativecommons.org/licenses/by- nd/4.0/">Creative Commons Attribution-NoDerivatives 4.0 International License</a>.