Este documento presenta información sobre la farmacología, incluyendo vías de absorción de fármacos, distribución, metabolismo y excreción. Describe procesos como la circulación portal, metabolismo de primer paso, y biodisponibilidad. Explica diferentes rutas de administración como oral, tópica, parental e inyectable. Además, cubre conceptos clave como farmacocinética, farmacodinamia, unión a proteínas, semivida y volumen de distribución. Finalmente, resume las fases del metabolismo y las v

1. FARMACOLOGIA
Vargas avila Luis andre

2. GLOSARIO
CIRCULACIÓN PORTAL
refiere al flujo de sangre venosa desde los órganos
gastrointestinales y del bazo al hígado antes de regresar al corazón
METABOLISMO DE PRIMER PASO
Inactivación que puede sufrir un fármaco antes de alcanzar la
circulación sistémica.
BIODISPONIBILIDAD
que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad.
PERFUSION Introducción lenta y continuada de una
sustancia
PKA periodo de induccion
PROFARMACOse administra en forma inactiva o poco activa.
Posteriormente, el profármaco es metabolizado in vivo hasta un
metabolito activo.
CIRCULACION ENTEROHEPATICA
Durante el ayuno más o menos la mitad del reservorio de
los ácidos biliares es tomado y concentrado 10 veces más

3. FARMACOLOGIA (2)
FARMACOCINÉTICA:
la forma en que el organismo actua sobre el fármaco a través del tiempo (absorción distribución,
metabolismo y excreción.
FARMACODINAMIA:
El efecto biológico del fármaco en el organismo

4. VIAS DE ABSORCIÓN
 TOPICA:
se aplican en el lugar en el que son necesarios, lo que les da ventaja de que no tienen que atravesar
barreras o membranas.
 Pomadas gotas oticas o nasales y los colirios y los aerosoles que se inhalan para el tx del asma
 ENTERAL
 Significa que el fármaco alcanza su objetivo a través del intestino.
menos impredecible
(debido al metabolismo hepatico)(descomposición química)(fijación de alimentos)

5.  LOS FÁRMACOS DEBEN ATRAVESAR VARIAS BARRERAS
 DEPENDEN DE SUS PROP FÍSICOQUIMICAS,CARGA Y TAMAÑO

6. ANTIÁCIDOS
 Hacen su efecto en el estomago y se pueden
considerar
FÁRMACOS TOPICOS

7. ORAL
A menos que sean inestables o se inactiven con
rapidez en el tubo digestivo
o cuando la eficacia de su absorbcion en el tubo
digestivo sea dudosa (debido al metabolismo
hepatico o en el intestino, vomitos o una
enfermedad que pueda afectar directamente la
absorbcion)

8. BUCAL O SUBLINGUAL
 Evita la circulación portal
 Efectivo para administración de sustancias que
sufren un alto grado de metabolismo de primer
paso(inevitable en uso sublingual)
 Útil ante fármacos potentes que no tienen sabor
desagradable como nitroglicerina sublingual =
para aliviar ataques de agudos de angina

9. RECTAL
 Significa que el metabolismo de primer paso en el
hígado es menor por que el retorno venoso desde
la parte inferior del tubo digestivo es menor que
el que produce desde su parte alta
 Desventaja :absorción errática

10. PARENTERAL
 Significa que el fármaco se administra de tal forma que se evita el intestino
 Ejemplo : proteína insulina se destruye en el medio acido del estomago y por las enzimas digestivas del
intestino y por lo tanto debe inyectarse normalmente por vía subcutánea

11. (VIA INTRAVENOSA)
 Mas directa (evita barreras a la absorción)
 Se distribuye en un gran volumen y actúa con rapidez.
Indicaciones
Forma continua mediante perfusión para aquellos
que dañan los tejidos

12. OTROS MEDIOS PARENTERALES
 inyectables
 Subcutánea
 Intramuscular
 Epidural
 Intratecal
 NO inyectables
 Parches intradermicos

13.  LA VELOCIDAD DE ABSORBCION DESDE EL LUGAR DE INYECCIÓN PUEDE REDUCIRSE SI SE UNE EL
FÁRMACO A UN EXCIPIENTE O SE ADMINISTRA SIMULTÁNEAMENTE UN VASOCONSTRICTOR
 EJEMPLO EPINEFRINA (PARA REDUCIR EL FLUJO SANGUÍNEO HACIA LA ZONA)

14. ABSORCIÓN
Su biodisponibilidad depende tanto la absorción como del metabolismo y cuantifica la proporción del
fármaco que accede a la circulación sistémica
Sera del 100% después de una inyección intravenosa
Los fármacos deben atravesar membranas para entrar a las células o para pasar entre los comportamientos
corporales
DEPENDE DE:
Propiedades químicas como de factores fisiológicos

15. MEMBRANAS CELULARES
 Su absorción es proporcional a la liposolubilidad del
fármaco
 Moleculas no ionizadas son mucho mas solubles que las
ionizadas y están rodeadas por una capa de agua

16. TAMAÑO DE MOLECULAS
 Este favorece la absorción
la mayoría de fármacos son mol pequeñas (poco peso molecular 1.000)
 que pueden difundir a través de las membranas

17. PH
 La mayoría de los fármacos son bases débiles, ácidos débiles o anfóteros
el pH del entorno donde se disuelve
 El pka del fármaco serán importantes para determinar la fracción de la forma no ionizada que estará en
solución y que pueda difundir a través de las mm celulares

18. PKA
 El pk de un fármaco se define como el ph en el que el 50% de las mol en solución
se encuentran en forma ionizada
 Los fármacos tendrán a encontrarse en la forma ionizada cuando se exponen a un entorno cuyo ph es el
opuesto al propio
 Los ácidos se ionizaran progresivamente cuando aumente el PH (sea básico)
 Plasma PH 7.4
Estomago PH 2
orina PH =

19.  Acido acetilsalicílico es un acido débil (pk-3.5) = estomago donde no estará cargado
 Morfina base débil con carga muy alta = Orina
debe administrarse por vía inyectable o capsulas retardadoras ya que puede atravesar barrera
hematoencefalica pero se absorbe mal y erráticamente desde el tubo digestivo metabolizándose en el
hígado
 Amonio cuaternario cargados = inyectable
Ejemplos---

20. DISTRIBUCION DEL FARMACO
 Por su tamaño mol pueden abandonar el
torrente hacia El tejido mediante la filtración capilar

21. FÁRMACOS
 Los fármacos se encuentran disueltos en la sangre o unidos a
 proteínas plasmáticas (albumina) FARMACOS ACIDOS
 Globulina (FARMACOS BASICOS)
 Cuando se unen se ve limitado el sistema vascular y es incapaz de ejercer sus acciones (+80%)
 Se pueden desplazar entre si

22.  Semivida de un fármaco:
tiempo para que su concentración plasmática se reduzca a la mitad
 Volumen de distribución aparente:
espacio farmacocinético en el que según los cálculos se distribuye un fármaco

23. METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS
 Antes de ser excretados del organismo la mayoría de los fármacos son metabolizados
 Un pequeño numero de ellos existe en su forma totalmente ionizada
a un ph fisiológico (7,4)
Y debido a su naturaleza altamente polar, se metaboliza muy poco o nada.
Reacciones metabólicas secuenciales se clasifican en fase 1 y 2

24. FASE 1
 Son de oxidación reducción e hidrolisis
 Se introduce un grupo funcional como OH o NH que aumentan la polaridad de la molecula del fármaco
y proporciona un sustrato para las reacciones de fase 2

25. OXIDACIÓN
 Mas frecuente y son catalizadas por un sistema enzimático que se conoce como sistema oxidasa
microsomico de función mixta que se localiza en el retículo endoplásmico liso
 Cuando el tejido se homogeniza el sistema enzimático forma vesículas pequeñas que se denominan
microsomas
Aunque las reacciones de oxidacionsuelen inactivar el fármaco en ocaciones se produce un metabolito que
es farmacolocgicamnete activo y puede tener una duración de accionq ue es mayor que la mol original.
En ese caso se conoce como profarmaco (codeína se desmetila de –morfina)

26. REDUCCIÓN
 Implican la participación de enzimas mircosomicas pero son mucho menos frecuentes que las de
oxidación
 Ejemplo prednisona que se administra como profarmaco y se reduce al glucocorticoide activo
prednisolona
no se restringe al hígado y se produce en varios tejidos
el acido acetilsalicico se hidroliza espontáneamente a acido salicílico en presencia de humedad
HIDROLISIS

27. FASE 2
 Las mol de fármacos que possen un lugar idóneo que ya estaba presente antes de la fase 1 o que es el
resultado de una reaccionde fase 1, son suceptibles de sufrir reacciones de fase 2
 Estas implican una conjugación (unión de un grupo quimico grande a un grupo funcional en la mol del
fármaco
 Esto hace que el fármaco sea mas hidrofilico y por tanto se excrete con mayor facilidad

28. CONJUGACIÓN
 Tiene lugar en el hígado, si bien se puede producirse en gran variedad de tejidos
 Las enzimas responsables de la conjugación existen en muchas isoformas y muestran una especificidad
relativa por el sustrato y los metabolitos
 El conjugado es casi invariablemente inactivo
a excepción de la morfina que se convierte en glucorindo de morfina que posee un efecto analgésico
mas duradero que la morfina

29. EXCRECIÓN
 Los fármacos se excretan del organismo por diferentes vías, predominantes:
a través de riñones a la orina o por el tubo digestivo hacia la billis y las heces
 Las sustancias volátiles se exhalan predominantemente por los pulmones hacia el aire exterior
 A demás de que pueden abandonar el cuerpo a través de eche materna y sudor

30. RENAL
 Filtración glomerular, reabsorción tubular (pasiva y activa)
y la secreción tubular determinan la proporción en que un fármaco se excretara por los riñones
los capilares glomerulares peso >20.000 contiene la mayoría de mol del plasma excepto las proteínas en
los capilares
 Los fármacos unidos a proteínas plasmáticas como la albumina no se filtraran.

31.  La mayor parte del fármaco en la sangre no pasa el filtrado glomerular
 Pero si atraviesan los capilares peritubulares del túbulo proximal
 Donde se puede transportar ala luz del tubo por 2 mecanismos
 Transportador (mol acidas )
 Capilares tubulares (mol básicas)
 La reabsorción de un fármaco dependerá de la fracción de mol que estén en
el estado ionizado que a su vez depende de la orina (PH)

32. GASTROINTESTINAL
 Algunos conjugados se excretan en la bilis y después pasan al interior del intestino donde son
hidrolizados para formar el compuesto original pudiendo ser nuevamente reabsorbidos.
 Esta circulación enteroheptatica prolonga los efectos del fármaco

33. GRACIAS