Presentación de fármacos anestésicos locales.

1. Anestésicos locales
 Estudiante: Emilio Javy Puente Pinacho

2. Cocaína
 Ester del acido benzoico
 Su acción es bloquear impulsos nerviosos
 Causa vasoconstricción local
 Actualmente se utiliza para anestesia de vias respiratorias superiores

3. Lidocaína
• Una aminoetilamida
• Prototipo de anestesico local amidico
• Se absorbe Via parenteral, tubo digestivo y respiratorio
• Se metaboliza en el higado
• Se excreta por la orina

4. Bupivacaina
 Es un agente potente que producir anestesia duradera
 Varios dias de analgesico eficaz

5. Otros anestésicos locales
sinteticos

6.  Su uso se restringe a la aplicación oftálmica o tópica sobre mucosas o
piel.
 Adecuados para la infiltración o la inyección, a fin de producir bloqueo
nervioso.

7. Anestésicos locales adecuados para inyección
Articaína Cloroprocaína Mepivacaía Prilocaína Ropivacaína Procaína Tetracaína
Comienzo de
acción :1-6min.
Dura aprox. 1
hr.
Inicio rápido , acción
corta. Toxicidad
reducida.
Bloqueo sensitivo y
motor prolongado
después de la
administración epidural
o subaracnoidea de
grandes dosis
No se utiliza para
la anestesia
obstétrica. Indice
terapéutica mas
alto que
lidocaína en
adulto.
No es eficaz
como anéstesico
tópico
De acción
intermedia. Poca
vasodilatación. Su
volumen
incrementado de
distribución reduce
la toxicidad para el
SNC. Odontología.
Toxicidad en recién
nacido.
Metahb en la
anestesia
obstétrica.
Menos
cardiotóxico.
Adecuada para las
anestesias
epidural y
regional.
Inicio de acción
lento. Duración
breve.
Toxicidad baja.
Inhibición de las
sulfonamdas
Puede mostrar
toxicidad sistémica
aumentada.
Metabolismo lento.
Se usa
extensamente para
la anestesia
raquídea, cuando se
requiere un fármaco
de acción
prolongada.

8. Anestésicos locales utilizados principalmente para
anestesiar las mucosas y la piel
 Útiles como anestésicos tópicos en la piel y mucosas.
 Tienen eficacia para el alivio sintomático del prurito anal y genital, el exantema
por hiedra venenosa y otras muchas dermatosis agudas y crónicas.
 Se combinan con un glucocorticoide o un antihistamínico.

9. Dibucaína
• Derivado de
la quínola
• Toxicidad
• Anestésico
raquídeo
• Crema y
pomada
dermatológic
a
Clorhidrato de
diclonina
• Inicio rápido
• Absorción por
piel mucosas
• Para la
faringitis,
herpes labial y
dermatitis por
contacto.
Clorhidrato de
pramoxina
• Anestésico de
superficie
• Se tolera bien en
piel y mucosas
• Solución ótica
• Cremas, lociones,
aerosoles, gel,
toallas húmedas
y espumas.

10. Anestésicos de solubilidad baja
 Son poco solubles en agua y por tanto se absorben demasiado lento para ser
tóxicos.
 Se pueden aplicar directamente en heridas y superficies ulceradas.
 ETILAMINOBENZOATO
 La benzocaína similar a la procaína.
 Puede producir metahemoglobinemia

11. Anestésicos locales restringidos en gran medida al uso oftalmológico
 Primer anestésico local utilizado en oftalmología: cocaína
 Proparacaína
 Tetracaína
 La duración de la anestesia depende de la vascularización del tejido.

12. TOXINAS BIOLÓGICAS:
TETRODOTOXINA Y
SAXITOXINA

13.  Estas dos toxinas biológicas también bloquean el poro del conducto de Na+.
 Tetrodotoxina y saxitoxina son dos de los venenos mas potentes que se
conocen; la dosis letal mínima de cada uno en el ratón es de alrededor de 8
μg/kg. Ambas toxinas han causado envenenamiento letal en seres humanos por
parálisis de los músculos respiratorios.

14. APLICACIONES CLÍNICAS
DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
 La anestesia local es la perdida de la sensibilidad en una parte del cuerpo, sin
perdida del conocimiento o trastorno del control central de las funciones vitales.
 se evitan las anomalías fisiológicas propias de la anestesia general.
 se pueden modificar de manera beneficiosa las reacciones neurofisiológicas al dolor y
al estrés.

15. ANESTESIA TOPICA
 La anestesia de las mucosas de nariz, boca, garganta, árbol traqueobronquial,
esófago y vias genitourinarias.
 Se usan con mayor frecuencia Tetracaína, lidocaina y cocaína.
 La cocaina se aplica solo en nariz, nasofaringe, boca, garganta y oído en donde
produce vasoconstricción, lo mismo que anestesia.
 La epinefrina en aplicación tópica no tiene un efecto local importante, y no
prolonga la acción de los anestésicos locales aplicados en las mucosas.
 Los anestésicos locales se absorben con rapidez en la circulación después de
aplicación tópica en las mucosas o la piel denudada.

16. ANESTESIA POR INFILTRACIÓN
 Puede ser tan superficial que incluya solo la piel, o puede abarcar también
tejidos mas profundos.
 La duración de la anestesia por infiltración puede ser casi del doble mediante la
adición de epinefrina (5 μg/ml) a la solución inyectable.
 Lidocaina (0.5 a 1.0%), procaína (0.5 a 1.0%) y bupivacaína (0.125 a 0.25%).
 La ventaja consiste en que es posible lograr una anestesia satisfactoria sin
alterar las funciones corporales normales.
 La desventaja es que deben utilizarse cantidades relativamente grandes del
fármaco para anestesiar zonas mas o menos pequenas.}-

17. Anestesia de bloqueo de campo
 se produce mediante inyección subcutánea de una solución de anestésico local,
de manera que se anestesia la región distal al sitio de inyección.
 Concentraciones y dosis recomendadas son los mismos que para la anestesia
por infiltración.
 La ventaja se puede utilizar menos fármaco para brindar una zona mas grande
de anestesia.

18. Anestesia de bloque nervioso
 Inyección de una solución de anestésico sobre los nervios.
 Son cuatro los aspectos determinantes principales del inicio de la anestesia
sensitiva después de la inyección cerca de un nervio:
 proximidad de la inyección en relación con el nervio
 concentración y volumen del fármaco
 grado de ionización del medicamento
 Tiempo

19. Anestesia regional intravenosa
 Se basa en la utilización de los vasos sanguíneos para hacer llegar la solución
de anestésico local hacia los troncos y las terminaciones nerviosas.
 Es característico el logro de anestesia completa de la extremidad en plazo de 5 a
10 min.
 El dolor producido por el torniquete y el peligro de lesión isquémica del nervio
limitan la insuflación del torniquete a 2 h o menos.
 El medicamento preferido para esta técnica es la lidocaina, en dosis de 40 a 50
ml (0.5 ml/kg en niños) de solución al 0.5% sin epinefrina

20. ANESTESIA RAQUIDEA
 la capacidad para originar anestesia de una parte considerable del cuerpo con
una dosis de anestésico local que genera concentraciones plasmáticas
insignificantes, sigue siendo una de las formas de anestesia mas usuales.

21. GRACIAS