Este documento describe diferentes tipos de analgésicos no narcóticos, incluyendo salicilatos como el AAS, y otros AINE como el ibuprofeno, naproxeno, celecoxib y diclofenaco. Explica sus mecanismos de acción, indicaciones, dosis recomendadas, efectos adversos y otros detalles farmacológicos. También cubre el paracetamol y su mecanismo diferente de acción analgésica y antitérmica sin actividad antiinflamatoria significativa.

1. INSTITUTO POLITECNICO NACIONAL
ESCUELA SUPERIOR DE MEDICINA
HOSPITAL JUAREZ CENTRO
TERAPÈUTICA MÈDICA
Espinosa Romero Diana

2. Los analgésicos que componen
este grupo alivian el dolor
Narcóticos o derivados del Opio
mediante la interacción con las
endorfinas
Analgésicos
los analgésicos no
narcóticos actúan inhibiendo la
No Narcóticos producción de las
prostaglandinas

3. Los analgésicos no narcóticos de acción sistémica bloquean el dolor por
acción periférica; el mecanismo de acción común de todos ellos es la
inhibición de la síntesis de prostaglandinas y otros mediadores de la
inflamación.
SALICILATOS:
Los salicilatos y otros compuestos similares usados para el tratamiento de las
enfermedades reumáticas comparten la capacidad de suprimir los signos y
síntomas de la inflamación, también ejercen un efecto antipirético y analgésico
pero sus propiedades antiinflamatorias los hacen de mayor utilidad en los
trastornos en los que el dolor se relaciona con la intensidad del proceso
inflamatorio.
Síndromes Agregación
Fiebre Dolor
articulares plaquetaría

4. Los salicilatos se absorben rápido en el estomago
y en el intestino delgado superior.
Todos los AINE son ácidos orgánicos débiles al momento de su
administración; la mayor parte de estos medicamentos se absorbe bien y
los alimentos no alteran su biodisponibilidad. Casi todos son altamente
metabolizados y este proceso se lleva a cabo por el P450, y la excreción
renal constituye la vía de eliminación final mas importante.
La mayor parte de los AINE se unen fuertemente a proteínas. Todos los
AINE pueden encontrarse en el liquido sinovial después de dosis repetidas.

5. El AAS es un inhibidor no selectivo de ambas isoformas de COX, se une de
modo irreversible a la COX e inhibe la agregación plaquetaria.
Es mas eficaz para reducir el dolor de intensidad leve a moderada a través
de sus efectos sobre la inflamación (inhibe el estimulo de dolor)
En combinación con otros AINE para el tratamiento del dolor asociado a cáncer.
 fiebre reumática, artritis reumatoide y otras enfermedades inflamatorias de las
articulaciones.
Disminuye la incidencia de episodios de isquemia cerebral
transitoria, angina inestable, trombosis arterial
coronaria con infarto al miocardio y trombosis después de
cirugía de revascularización aortocoronaria.

6. Esta disponible como tabletas simples atenuadas o con cubierta entérica
de 0.3g
La dosis usual es de 0.3 a 0.6g cada 4 horas según requiera.
Malestar gástrico Con dosis mayores los pacientes pueden
Hepatotoxicidad experimentar salicilismo vómito, tinnitus,
disminución de la audición y vértigo. dosis
Asma mayores causan taquipnea a través de un
efecto directo sobre la medula.
Erupción cutánea
Toxicidad renal Al haber niveles toxico de salicilatos se pueden
presentar alcalosis respiratoria seguida de
Perdida de sangre acidosis metabólica, depresión respiratoria,
cardiotoxicidad e intolerancia a la glucosa.
en las heces

7. Todos los salicilatos no acetilados son antiinflamatorios efectivos, y
pueden ser analgésicos menos efectivos que el AAS. debido a que son
menos eficaces que este ultimo como inhibidores de la COX. Su uso
puede ser preferible cuando la inhibición de la COX es poco
deseable como en el caso de pacientes con asma.

8. inhibidor de la COX-2 10 a 20 veces mas selectivo para la COX-2 que para
la COX-1 es eficaz como otros AINE para el tratamiento de la artritis
reumatoide y de la osteoartritis; ha causado menos ulceras que los otros
AINE.
Tiene una vida media de 11 horas
Su dosis eficaz es de 100 a 200 mg dos veces al día

9. Es un derivado del ácido fenilacetico no selectivo como
inhibidor de la COX.
E incluyen malestar gastrointestinal,
sangrado gastrointestinal oculto y ulcera gástrica
Tiempo de vida media: 1.1 horas
Dosis recomendada es de 50 a 75 mg cuatro veces al día

10. Es un derivado del ácido salicílico, no se metaboliza a ácido salicílico o
salicilato. con vida media en sangre en varias dosis.
En artritis reumatoide la
dosis recomendada es
500 a 1000mg/dia.

11. Es derivado del ácido acético, es mas selectivo para la COX-2 que
otros AINE.
La dosis recomendada es de 200 a 400mg 3 a 4 veces al día.
Alivia el dolor posoperatorio después de cirugías de revascularización
aortocoronaria

12. Es un derivado simple del ácido fenilpropionico. Disminuye menos el flujo
urinario y causa menos retención de líquidos que la indometacina. El
ibuprofeno es eficaz en el tratamiento farmacológico del cierre del
conducto arterioso persistente en prematuros con la misma eficacia y
seguridad que la indometacina.
Tiene una vida media de 2 horas
Su dosis recomendada es de 60 mg cuatro veces al día

13. Es un inhibidor no selectivo potente de la COX-2 y también puede ser inhibidor de
fosfolipasa A y C, reducir la migración de los neutrofilos y disminuir la proliferación
de células T y B.
Tiene indicaciones de uso en: enfermedades reumáticas, y es popular para el Tx.
De la gota y la espondilitis anquilosante.
Su tiempo de vida media es de 4 a 5 horas
La dosis usual es de 25 mg de dos a cuatro veces al día; si
se tolera se aumenta hasta no mas de 200 mg diarios

14. Es un AINE que se promociona para uso sistémico, principalmente
como analgésico, no como antiinflamatorio.
Y se ha usado exitosamente para suplir a la morfina en algunas situaciones
que implican dolor posquirúrgico de leve a moderado
La toxicidad es similar a la de otros AINE,
nefrotoxicidad puede ser mas común con el uso crónico.
Tiene una vida media de 4 a 10 horas
La dosis recomendada es de 10 mg cuatro veces al día (30 a 120 mg
por día)

15. Es un derivado del ácido naftilpropionico ; es un inhibidor no selectivo de la COX. Su
unión a la albúmina es muy fuerte. Es efectivo para las indicaciones reumatológicas
comunes.
Su tiempo de vida media es de 14 horas
Su dosis recomendada es de 375 mg dos veces al día

16. Es un inhibidor de la COX no selectivo. Disminuye la producción de radicales libres
de oxigeno e inhibe la función de los linfocitos, su vida media larga permite su
dosificación una vez al día.
Se puede usar para el tratamiento de los padecimientos reumáticos.
Su vida media es de 57 horas
La dosis recomendada es de 20 mg una vez al día

17. Es una prodroga de tipo sulfoxido. Se metaboliza de modo reversible al metabolito
Sulfide activo que se excreta en la bilis y se absorbe en el intestino. El ciclo enteró
hepático prolonga su duración de acción de 12 a 16 hrs.
Entre las reacciones mas severas se han
observado: Su tiempo de vida media es
de 8 horas
síndrome de necrolisis epidérmica
Steven-Johnson
trombocitopenia La dosis recomendada es de
agranulocitosis 200 mg dos veces al día
Sx. Nefrotico.
Puede causar cierta tendencia a elevar las
aminotranferasas séricas; a menudo se asocia
con daño hepático de tipo colestasico.

18. Es un analgésico antiinflamatorio potente y suele reservarse para el
tratamiento de artritis gotosa, espondilitis anquilosante y tromboflevitis
superficial.
La dosificación recomendable es de es de 300 a 400 mg por dia (o
menos) divididos en varias dosis

19. Su mecanismo de acción aún no está bien definido. Las ciclooxigenasas de diversas
localizaciones al parecer son diferentemente sensibles a la acción del paracetamol. Así, a
diferencia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), puede estimular la síntesis de
prostaglandinas (PG) Quizás esto explique su casi nula actividad antiinflamatoria, su acción
antitérmica y analgésica, su incapacidad para alterar la agregación plaquetaria y su inocuidad
para la mucosa gástrica.
Absorción No se fija a
Metabolismo Eliminación
rápida en proteínas
hepático renal
intestino plasmáticas
Actúa como sustitutivo de ASA . No dar mas de 1 ½ gr por dia
(Hepatotoxicidad)
La dosis recomendada es de 750 mg

20. Diclofenaco.
Paracetamol. Grageas de 100
Celecoxib. Diflunisal.
Tabletas de 500 mg. Solución
Tabletas de 100 Tabletas de 250
mg. Solución de inyectable 3 mL.
y 200mg y 500 mg
100 mg Supositorio de
12.5; 25 y 75 mg
Ibuprofeno.
Suspensión de
Indometacina.
Etodolac. Capsulas de 100mg/5mL; Gotas de Ketorolaco. Tabletas
Capsulas de 25 y 50
200 y 300 mg; Tabletas 40mg/2.5mL; Tabletas de 10 mg; Solución
mg; Capsulas de
de 400 y 500 mg: de 100, 200, 300, 400, parenteral
liberación sostenida de
Tabletas de liberación 600 mg. Masticables (intramuscular)de 15 y
75mg; Suspensión de
extensa de 400, 500 y de 50 y 100 mg; 30 mg/mL; Solución
25 mg/5mL;
600mg Capsulas de 200 mg. oftálmica al 0.15%
Supositorios de 50 mg
Suspensión de 100
mg/2.5mL

21. Naproxeno.
Tabletas de 250,
Fenilbutazona.
375 y 500 mg;
Piroxicam. Grageas de 200
Tabletas de Sulindac. Tabletas
Capsulas de 10 y mg; Solución
liberación lenta de de 150 y 200 mg
20 mg inyectable de 600
375 y 500 mg;
mg
Suspensión de 125
mg/5mL