El documento trata sobre diferentes tipos de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINES). Menciona los derivados de salicilatos como la aspirina, los derivados de paracetamol, los derivados de ácido propiónico como el ibuprofeno, los derivados de ácido acético como la indometacina, los oxicams como el piroxicam, los inhibidores de la COX-2 como el celecoxib y sus usos terapéuticos. También describe efectos adversos y contraindicaciones de varios AINES.

1. Procesos
dermatológicos
tratamiento de
verrugas vulgares
Procesos oculares
edema macular
cistoide y
conjuntivitis
alérgica
Niños
paracetamol e
ibuprofeno lo mas
empleados
Embarazadas
aspirina es la mas
segura en dosis
bajas
Otras

2. Digestivo
anemia
Hemorragia de
tubo digestivo
dispepsia
Vómitos
Diarrea y estreñimiento
Anorexia

3. Riesgo cardiovascular
Incremento de Na+
y retención de H2O
con aumento de
riesgo IAM
Efectos sobre la función renal
Reducen el flujo renal y la
FG; se produce nefropatía
que puede progresas a
nefritis membranosa

4. HIPERSENSIBILIDAD
ASMA
HIPOTENSION
CHOQUE
URTICARIA

5. Reacciones
hematológicos
Agranulocitosis o
anemia aplasica
 Problemas digestivos
 Asma
 Enfermedades hemorrágicas
 Enfermedad grave del hígado riñón, corazón
 Alergia al medicamento
CONTRAINDICACIONES

6. DERIVADOS DE SALICILATOS
Comparten como núcleo fundamental el acido salicílico 2-hidroxibenzoico
A) Esteres del acido salicílico
B) Esteres de salicilato

7. Mecanismo de acción
Inhibición de manera no
selectiva a la COX
Acciones
farmacológicas
 Analgésico y antipirético a dosis de 300-
1000mg
 Antiinflamatoria a dosis 5-6 g/día
 Uricosúrica a dosis 5g/día

8. Se absorbe en la parte alta del
intestino delgado, por difusión
pasiva.
Se metabolizan en muchos lugares
pero las mitocondrias y el retículo
endoplasmico hepático son los
lugares mas importantes
Se distribuye en líquidos y tejidos
y atraviesa bien el LCR y la barrera
placentaria
Se excreta por la orina en 10%
como ac. Salicílico y 75 como
glucoronidos fenólicos
Farmacocinética

9. Indicaciones terapéuticas
Fiebre: disminuye de manera rápida y efectiva la fiebre
Dolor: dolores moderados como cefalalgia, mialgia, artralgia, odontalgia,
dismenorreas. En la migraña, posoperatorios
Síndromes articulares: en enfermedades reumáticas, disminuyendo
hinchazón, dolor y rigidez matinal
Antiagregante plaquetario: La aspirina es útil en profilaxis de cuadros de
hiperagregablidad. Como Trombosis venosas profundas, infartos etc.
Enfermedad inflamatoria intestinal: Los salicilatos como la sulfasalacina, es el
TX base de la colitis ulcerosa y enf. De Crohn

10. Efectos adversos Contraindicaciones
 Nefritis
 Vasodilatación
 Delirio
 Psicosis
 Estupor
 Vértigo
 Depresión respiratoria
 GI
 Nauseas
 Vómitos
 úlcera gástricas
 acufenos
 Hemorragias
 Asmáticos
 Ulceras gástricas
 Fiebre provocada por
infecciones víricas
 Síndrome de REYNER

11. DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOLES
Mecanismo de acción
No es del todo conocido ya que a diferencia de otros AINES puede
estimular la síntesis de PG en la mucosa gástrica, no modificarla en los
pulmones y en las plaquetas o inhibirla moderadamente en el SNC.
Acciones
farmacológicas
Es capaz de reducir la síntesis de PG en condiciones
en que aquella escasa concentración de peróxidos

12. Indicaciones terapéuticas
Farmacocinética Se absorbe muy bien en el intestino delgado
Es el tratamiento de elección como analgésico y
antipirético, especialmente cuando la aspirina esta
contraindicada
Reacciones adversas
 Erupción eritematosa,
urticaria,
 leucopenia,
 trombocitopenia
 Intoxicación con necrosis
hepática grave
Contraindicaciones Hipersensibilidad

13. Derivados pirazÓlicos
Utilizados con fines analgésicos y
antitérmicos, se emplean:
Metamizol o la dipirona metansulfonato
sódico o magnesio de la noramidopirina)
Propifenazona (isopropilantipina)
Fenilbutazona, posee buena actividad
antiflamatoria, analgésica , antitérmica.

14. Metamizol
Reacciones adversas En la administración intravenosa rápida puede
producir:
Vía oral Vía intramuscular a
dosis lenta
supositorio
metamizol 575—1150mg/6-8h 2g/8-12h Adultos (1g)
Infantil (0,5g)

15. DERIVADOS DE ACIDO PROPIÓNICO
El primero de la serie fue el ibuprofeno, cuyo relativo éxito, en consonancia con la
escasa incidencia de reacciones adversas, promovió el desarrollo de numerosas
moléculas:

16. • En conjunto se consideran antinflamatorios de eficiencia moderada,
similar a la dosis de 2-3g/día de AAS en enfermedades
antinflamatorias crónicas ( p, ej artrosis, artritis reumatoides)
Se unen intensamente a la albúmina, alrededor del 99% a las concentraciones
plasmáticas habituales, aumentando la fracción libre en determinadas
situaciones (p ej,
DERIVADOS DE ACIDO PROPIÓNICO
aunque también se observa un uso crecente
con fine preferentemente analgésicos (p, ej
dismenorrea, dolor de postparto o quirúrgico)

17. DERIVADOS DE ACIDO PROPIÓNICO
IBUPROFENO Dosis Antitérmico Antirreumático
En niños mayores de 6
meses, dosis unitaria es
de 5-10mg/kg.
+ -
Dosis oral en adultos
1.200-3.200 mg/día
- +
Reacciones adversas: Intolerancia gástrica (menor frecuencia que otros AiNEs);
Trombocitopenia, rash, cefalea, visión borrosa, retención de líquido (edema).

18. DERIVADOS DE ACIDO PROPIÓNICO
Reacciones
adversas
Tmax/metabolismo
/vía de eliminación
Aplicaciones terapéuticas
naproxeno Localización
Gastrointestinal
(dispepsia leve y
pirosis) y de origen
neurológico
(somnolencia,
cefalea, mareo)
 2-4h,
 Metoboliza por en
el hígado (pero
desmetilacion y
conjugación)
 se elimina casi por
completo por la
orina
 El tratamiento de la inflamación, del dolor
agudo leve o moderado y la dismenorrea: 500
mg, inicialmente, seguido de 250 mg/6-8 h.
 Como antirreumático, 250-500 mg/12 h, por
la mañana y por la noche (a largo plazo
pueden ser suficientes dosis menores).
Fenoprofeno Localización
gastrointestinal,
erupciones
cutáneas y poco
frecuentes
neurológicas
 Metaboliza en el
hígado
(hidroxilacion y
conjugación)
 Se elimina por la
orina
 como analgésico, en el tratamiento del dolor
leve o moderado y en la dismenorrea
primaria, 200 mg/4-6 h
 como antirreumático, inicialmente, según la
gravedad de los síntomas, 300-600 mg/6-8 h,
luego ajustar la dosis
Ketoprofeno Localización
gastrointestinal y
de origen
neurológico
 Tmax 0,5-2h
 Se elimina por la
orina
 como analgésico, en el tratamiento del dolor
agudo leve o moderado y en la dismenorrea:
25-50 mg/6-8 h;
 Como antirreumático 150-300mg/día en 3-4
dosis, posteriormente se ajusta a su respuesta

19. Derivados de acido acÉTICO
Existen diversas series de derivados:
a) Indolacético: indometacina,. b) Pirrolacético: sulindaco, ketorolaco .
c) Fenilacético: diclofenaco y aceclofenaco.

20. REACCIÓN ADVERSA VÍA DE
ADMINISTRACIÓN
Aplicaciones terapéuticas
INDOMETACINA Neurologicas (cefalea, vértigo,
mareo, confusión mental).
Agranulocitosis o anemia
aplasica( superior al de los otros
aines)
 vía oral se absorbe de
forma rápida (Tmax < 2
h) y casi completa
(El 90% en 4 h), aunque su
Cmax.
 Por vía rectal, la
absorción
Es igualmente rápida,
aunque la Cmáx es inferior.
 Como antirreumático, por vía oral, se
inicia el tratamiento con 25-
50 mg/2-4 veces al día
 Como antiinflamatorio en el ataque agudo
de gota, 100 mg inicialmente por vía oral
seguidos de 50 mg, 3 veces al día hasta la
remisión
del dolor
 Como antitérmico, 25-50 mg tomados 3 o
4 veces al día, por vía oral
SULINDACO Localización gastrointestinal,
efectos centrales ( mareos,
somnolencia, vértigo) y 10%
erupciones cutánea
Vía oral  Como antirreumático se administra
por vía oral a la dosis de 150-200 mg, dos veces
al día
 Como antigotoso o
antiinflamatorio, 200 mg, 2 veces al día
KETORALACO Localización gastrointestinal y
en el SNC
Vía intramuscular
vía oral inicial en el
tratamiento de dolores
agudos moderadamente
intensos en especial
postoperatorios o cólicos
renales)
 vía intramuscular se administra a la dosis
inicial de 30-60 mg, seguida de 30 mg
cada 6 h, sin exceder los 120 mg/día
 vía oral dosis inicial de 20 mg, seguida de
10 mg/4-6 h.
Derivados de acido acÉTICO

21. Derivados de acido acÉTICO
DICLOFENACO
Se elimina por la orina (65%)y
la bilis un (35%) tras
hidroxilación y conjugación
Inhibe la síntesis de PG.
Interfiere menos en la agregación
plaquetaria que la mayoría de los AINE.
Analgésico en el dolor agudo de
diversas patologías (postoperatorio y
cólico renal).
ACECLOFENACO
se elimina en su mayor parte
por la orina tras metabolización
Reacción adversas como los
AINES
Tiene mejor tolerancia
gastrointestinal.
Analgésico (dolor agudo) y
antinflamatorio (dolor crónico
de origen reumático) .

22. OXICAMS
Los más utilizados son:
REACCIONES
ADVERSAS
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y
ELIMINACIÓN
Aplicaciones terapéuticas
Piroxicam ( cabeza del
grupo y el primero
introducido en la actividad
terapéutica)
Localización
gastrointestinal
Vía oral, vía rectal, se
metaboliza por hidroxilación,
forma de eliminación orina y
heces
 Esta indicado en el
tratamiento sintomatológico
agudo o crónico de la artritis
reumatoides y la artrosis.
Meloxicam Localización
gastrointestinal
Vía oral
Forma de eliminación orina y
heces (50%)
Esta indicado en el tratamiento
de artritis reumatoides y
artrosis.
Lornoxicam Localización
gastrointestinal
Vía oral  Esta indicado en el
tratamiento a corto plazo
del dolor postoperatorio
moderado (p, ej, tras
cirugía dental) o dolor
asociado a lumbociática
aguda en ambos.
 Dolor y la inflamación de
artritis reumatoides

23. INHIBIDORES DEL ACIDO
ANTRANILICO
Es un grupo de derivados del ácido N-fenilantranílico, también conocidos como
fenamatos, que incluye los ácidos mefenámico y flufenámico y la floctafenina.
ÁCIDOS MEFENÁMICO dolores de corta duración
El dolor con escaso componente inflamatorio y la dismenorrea: 500 mg
inicialmente y, luego, 250 mg cada 6 h.

24. INHIBIDORES DE LA COX-2
Tales efectos se deben a la inhibición de la COX-2, ya que, a
concentraciones terapéuticas, carecen de actividad inhibidora de la COX-1
Son significativamente menos agresivos que otros AINE para la mucosa gastrointestinal.

25. REACCIONES ADVERSAS INDICACIONES Aplicaciones terapéuticas
Celecoxib Edema (pies, cara, dedos); dolor
abdominal; diarrea;
cardiovasculares (palpitaciones,
hipertensión, infarto)
Alivio para el dolor e
inflamación de la artrosis y
artritis reumatoides
Vía oral
Artrosis 11-200mg/día
Artritis reumatoides 200-400mg en
dos tomas
Etericoxib Cefaleas, infecciones
respiratorias, nauseas.
Alivio para el dolor e
inflamación de la artrosis,
artritis reumatoides y artritis
gotosa aguda
 La artrosis se recomienda una
dosis de
60 mg/día, en una toma.
 En la artritis reumatoide, la
dosis recomendada es de 90
mg/día, en una toma.
 En la artritis gotosa aguda, la
dosis
recomendada es de 120 mg/día,
en una toma
Parecoxib Alteraciones de la funcionalidad
plaquetaria, gastrointestinal.
Se utiliza en el tratamiento a
corto plazo del dolor
postoperatorio.
Dosis inicial por vía intravenosa o
intramuscular de 40 mg, seguida
por 20-40 mg/6-12 h.
INHIBIDORES DE LA COX-2

26. Analgésico Antipirético Antinflamatorio Antirreumático Antiagregante
plaquetaria
Metamizol + + - - -
Ibuprofeno + - + + -
Naproxeno - - + + -
ketoprofeno + - + +
Indometacina - + + +
sulindaco + - + - +
ketorolaco + - + - -
Diclofenaco Na y K + + + - -
aceclofenaco + - + - -
piroxicam + - + - +
meloxicam + - + + -
lornoxicam + - + + -
Ácido mefenamico + - + - -
celecoxib + - + + -
Etoricoxib + - + + -
ACCIONES FARMACOLÓGICA DE LOS AINES