Este documento resume la historia de los antibióticos desde su descubrimiento en 1928 hasta su desarrollo y uso actual. Comienza describiendo el descubrimiento accidental de la penicilina por Alexander Fleming en 1928 y continúa detallando los descubrimientos subsiguientes de otros antibióticos importantes como la eritromicina, kanamicina e imipenem. Luego proporciona información general sobre los mecanismos de acción, indicaciones y efectos adversos de varias clases comunes de antibióticos como betalactámicos, aminoglucósid

1. UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL
“FRANCISCO DE MIRANDA”
PROGRAMA DE MEDICINA
CLÍNICA MÉDICA QUIRURGICA
ANTIBIÓTICOS EN CIRUGÍA
OLENNY PIÑA
MAYKER PRADA
LEONARDO PORZIA
Santa Ana de Coro; Abril 2010

2. HISTORIA DE LOS ANTIBIOTICOS
 La historia de los antibióticos comienza en 1928,
cuando un científico británico, Alexander Fleming,
descubre accidentalmente la penicilina, en el curso
de sus investigaciones sobre la gripe. Fleming notó
que un moho que contaminaba una de sus placas
de cultivo había destruido la bacteria cultivada en
ella.
 En 1939, el bacteriólogo norteamericano René
Bubos aisló la tirotricina, el primer antibiótico
utilizado en enfermedades humanas.

3. HISTORIA DE LOS ANTIBIOTICOS
 En 1944, Selmam Waksman, biólogo norteamericano,
descubre junto a sus colaboradores, la eritromicina.
 El comienzo real del tratamiento eficaz de infecciones por
gramnegativos, por medio de los aminoglucósidos, fue la
introducción de la kanamicina en 1957.
 A principios de 1970, durante el estudio sistemático
de gran número de organismos de la tierra, en
busca de inhibidores de la síntesis de
peptidoglucano, se descubre el imipenem, primer
miembro de una nueva clase de antibióticos de
amplio espectro, los carbapenémicos

4. GENERALIDADES
 Antibióticos: sustancia derivada de las
plantas, hongos o de bacterias, o bien
producidas de forma sintética, que destruye
o inhibe el crecimiento de microorganismos.
 Bacteriostático:son antibióticos que bloquean
el crecimiento y multiplicación de la bacteria.
 Bactericida: son aquellos que inhiben la
pared celular y tienen baja toxicidad intriseca

5. ANTIBIÓTICOS BACTERIOSTÁTICOS
 Tetraciclinas: Doxiciclina, Tetraciclinas,
Oxitetraciclina, Demeclociclina, Minociclina.
 Macrolidos y lincosamidas: Clindamicina.
Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina.
 Cloranfenicol
 Sulfamidas: Trimetropin, Sulfametoxazol

6. ANTIBIÓTICOS BACTERICIDAS
 Betalactamicos: Penicilinas naturales y
semisinteticas, Cefalosporinas,
Carbapenem, Inhibidores de β lactamasa.
 Glucopectidos: Vancomicina,
Teicoplamina, Polimixina β.
 Aminoglucosidos: Gentamicina,
Amikacina, Tobramicina, Netilmicina,
Estreptomicina, Kanamicina,
Paromomicina.

7. GRAM positivos GRAM negativos
Aerobios Anaerobios Aerobios Anaerobios
Piel
Staphylococcus,
Streptococcus (cocos),
Corynebacterium,
Propionibacterium (bacilos)
SNC
Streptococcus (coco) Neisseria meningitidis,
Haemophilus influenzae (cocos)
Sistema
respiratorio
Streptococcus pneumoniae,
Staphylococcus aureus
(cocos)
Escherichia coli (bacilo) y
Haemophilus influenzae (coco)
Boca
Corynebacterium, (bacilo),
Streptococcus y
Staphylococcus (cocos)
Fusobacterium (bacilo)
Estomago
Helicobacter pylori (bacilo)
Intestino
Lactobacillus (bacilo) Escherichia coli y demas coliformes
(bacilos)
Clostridium,
Bacteroides (bacilos),
Enterococcus (coco)
Genitales
Lactobacillus y
Corynebacterium (bacilos)
Urinario
Escherichia coli, Proteus mirabilis y
Klebsiella (bacilos)
Osteoarticular
Streptococcus y
Staphylococcus (cocos)

8. Penicilinas
Penicilina cristalina
 Mecanismo de acción: inhibición de la síntesis de la pared
bacteriana, que es esencial para la vida de la bacteria y b) la
activación de sistemas autolíticos endógenos.
 Farmacocinética:
Absorción
Distribución
Excreción
 Indicaciones:farinamigdalitis, neumonías, ciertas variedades de
meningencefalitis, sífilis, blenorragia, leptorpirosis

9.  Dosificacion:Meningitis; 75.000-100.000 UI/Kg cada
8-12 hrs en RN, cada 4-6 hrs. en > 1 mes. Otras
infecciones; 30.000 UI/Kg cada 8-12 hrs en RN,
cada 6-8 hrs en > 1 mes. Infección por estreptococo
grupo B; 200.000-400.000 UI/Kg en 4-6 dosis
 Reacciones adversas: hipersensibilidad
cutáneas , Excepcionales,

10. Ampicilina sulbactam
 Mecanismo de acción: inhibe la síntesis del
mucopeptido en la pared bacteriana al unirse a las
enzimas carboxipeptidasas que participan en la fase
final de la síntesis de la pared bacteriana.
 Farmacocinética
Absorción
Distribución
Excreción
 Indicaciones: infecciones de piel, intra-abdominales y
ginecológicas.

11. Ampicilina sulbactam
 Dosificación:
se administra: IM, IV
Dosis en adultos 1-2 g c/6h
Dosis diaria total 4g
 Reacciones adversas:
cardiovasculares, gastrointestinales,
hematológicas, hepáticas, renales, neurológicas.

12. Amoxicilina
 Mecanismo de accion:Como las demás penicilinas la
amoxicilina impide en las bacterias la correcta
formación de las paredes celulares.
 Farmacocinética
Absorción
Distribución
Excreción
 Indicaciones: infecciones del tracto respiratorio bajo,
de la piel, tracto urinario, otitis media.

13. Amoxicilina
 Dosificación: Adultos, adolescentes y niños de más
de 40 kg: las dosis recomendadas son de 500 mg
cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas.
 Reacciones adversas: cardiovasculares,
gastrointestinales, hematológicas, renales,
neurológicas

14. Aminoglucosidos
Gentamicina
 Mecanismo de acción: inhiben la síntesis de proteínas
en gérmenes susceptibles por unión a la subunidad
ribosomal 30S.
 Farmacocinética:
Absorción
Distribución
Excreción
 Indicaciones: infecciones severas del tracto
respiratorio,urinario,gastrointestinal, snc, tejidos
blandos, ósea y septicemia.

15. Gentamicina
 Dosificación:
Se administra IM, IV
Dosis adultos: 3-5 mg/kg/dia c/8h
 Reacciones adversas: cardiovasculares,
gastrointestinales, hematológicas, musculo-
esqueletica,neurologìcas

16. Amikacina
 Farmacocinética
Absorción
Distribución
Excreción
 Indicaciones: tracto
respiratorio,articulaciones,piel,tejidos
blandos,quemaduras,infecciones intra-
abdominales,urinarias complicadas y
recurrentes.

17. Quinolonas
1era g. Acido Nalidixico
2da
Orfloxacina, ciprofloxacina, levofloxacina, nofloxacina,
ofloxacina, difloxacina, irloxacina, lomefloxacina
3ra
Grepafloxacina, esparfloxacina, Tosufloxacina
4ta Cinafloxacina, moxifloxacina
Las dos primeras generaciones solo para gérmenes
Gram – y las otras para gram + y -

18. M.A: Actúa Inhibiendo la enzima ADN –
girasa.
Farmacocinética: Administración oral, alta
liposolubilidad, Al y Mg disminuye la
absorción, metabolismo hepático, excreción
renal.
Quinolonas

19. Efectos adversos: GI, SNC, artropatías (niños),
leucopenia, fallo renal
trombocitopenia.
Contraindicaciones:
 Personas con antecedentes de Enf.
Neurológicas y psiquiatricas,
 Niños, embarazadas e incluso adolescente
 Insuficiencia renal
 Insuficiencia hepática

20. Quinolonas
Presentación:
Ciprofloxacina
Fco. de Amp de 100 y 200 mg de 10 y 20ml
Tabletas de 250, 500, 750 mg
Levofloxacina
Tabletas de 250, 500 mg
Comprimidos de 500 mg

21. Tetraciclinas
Clortetraciclina
Oxitetraciclina
Demeclociclina
Minociclina
Doxiciclina
Limeciclina
ESPECTRO: Amplio, Gram + y
– Aerobios, anaerobios,
micoplasma, chlamydias,
rickettsias

22. Tetraciclinas
M.A: Bacteriostático. Inh. Síntesis proteica (30s).
Farmacocinética: Buena absorción, aumenta con el estomago
vació. Acumulación en hígado, bazo, medula ósea, LCR,
hueso, saliva, placenta, leche materna
Efec. Adversos:
 Irritacion G.I
 Pancreatitis
 Diarrea
 Sx. De Fanconi.

23. Tetraciclinas
Contraindicaciones: embarazadas y niños
menores de 8 años.
Presentación:
Tetraciclina cap 250 mg
Demeclociclina cap 300 mg
Minociclina cap 100 mg

24. Cloranfenicol
Historia
Enrique Tejera – Medico venezolano.
El Streptomyces venezuelae fue aislado en 1947 de una
muestra de tierra obtenida en Venezuela. A fines del mismo
año se utilizó la escasa reserva del fármaco que se disponía
para tratar un brote de tifus endémico en Bolivia y se
obtuvieron resultados impresionantes. En 1950 se observó que
podría ocasionar discrasias sanguíneas graves y letales.

25. Cloranfenicol
M.A: Bacteriostático, Inh. Sub. unidad ribosomal 50s
Cinética:
 Administración oral
 Excelente distribución; líquidos corporales, bilis,
LCR.
 Metabolismo hepático.
Gérmenes: Haemophilus I, Salmonella, E. coli, Proteus mirabilis,
Pseudomonas mallei y la totalidad de bacterias anaerobias, también son
sensibles diferentes especies de Streptococcus y Staphylococcus, Vibrio,
Shigella, Actinomyces, Mycoplasma, Listeria, Chlamydia y rickettsias.

26. Cloranfenicol
Efectos adversos:
 Hipersensibilidad
 Hematológicos
 G.I
 Visión borrosa
Presentación:
Capsula 250 mg
Suspensión (palmiato) 125 mg/ 5ml
Fco. Ampolla (succinato) 1 gr.

27. Clindamicina
M.A: bacteriostático, Inh. Sub. unidad
ribosomal 50s.
Farmacocinética: Buena absorción G.I,
atraviesa Barrera fetoplacentaria, No BHE,
excreción; bilis y orina.
Espectro:
Gram + anaerobios:
Clostridium, fusobacterium,
actinomyces, mycoplasma

28. Clindamicina
Efec. Adversos:
 Colitis Pseudomembranosa
 Erupciones cutáneas (HIV)
 Diarrea
 Tromboflebitis (EV)
Presentación: cap 150 y 300 mg.
Ampollas 300, 600, 900 mg
Solución, loción tópica.

29. Sulfamidas
Eliminación rápida (4-7) Sulfisoxazol, sulfametizol, sulfametazina
Media (11-24) Sulfametoxazol
Lenta (24-60) Sulfadimetoxina, sulfametoxipiridazina
Ultralenta (>60) Sulfaleno, sulfadoxina.

30. Sulfamidas
M.A:
Actúan en la síntesis del acido fólico actúa sobre la
dihidropteroato-Sintetasa
Farmacocinética:
 Vía oral y tópica.
 Buena absorción G.I
 Se absorben en estomago y duodeno
 Alcanzan LCR, sinovial, peritoneal, pleural.
 Metabolismo hepático
 Excreción renal

31. Sulfamidas
Efectos Adversos:
 G.I: Nauseas, vómitos
 Piel: Hipersensibilidad, fotosensibilidad
 Hematológicas: anemia aplasica, leucopenia,
trombocitopenia.
Trimetropin: Es el principal sinergista de las sulfas,
también inh. La sint. De acido fólico pero actúa
sobre la dihidrofolato-reductasa

32. Mecanismo de acción
es un bactericida Inhibidor
síntesis del ADN pérdida de
la estructura helicoidal del
ADN ya formado.
Espectro
Posee actividad contra anaerobios,
algunos protozoarios y Helicobacter
pylori.
Metronidazol
Introducido en el año
1959 para el
tratamiento de
infecciones producidas
por Trichomonas
vaginalis.
Una década más tarde fue
reconocida su actividad
frente a gérmenes
anaerobios.

33. METRONIDAZOL
 Farmacocinética
- Absorción: por vía oral. Buena absorción por vía rectal.
- Distribución: La penetración tisular es excelente en casi
todos los tejidos y líquidos corporales, incluido el LCR.
- Metabolismo: hepático.
Eliminación: renal (60 a 80%) y en menor proporción por vía
fecal.
Vida media: 8 horas.
Efectos adversos
Gastrointestinales
Neurológicos
Hipersensibilidad
Efecto disulfiran

34. METRONIDAZOL
Dosis y presentaciones
15mg/Kg c/6 horas.
Comprimidos de 500 mg
Ampollas de 500 mg
Ovulos vaginales de 500 mg.
INDICACIONES:
Infecciones Anaerobias en SNC, hueso,
articulaciones, sepsis pélvica y
abdominal,endocarditis,Faringitis
ulcerosa, absceso pulmonar, empiema,
infecciones en genitales, gingivitis,
absceso hepático, colitis
pseudomembranosa, Apendicectomia.

35. M
A
C
R
O
L
I
D
O
S
ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
ROXITROMICINA
TELITROMICINA

36. MACROLIDOS
Mecanismo de acción
Inhiben reversiblemente la síntesis de
proteína, uniéndose a la subunidad 50s
ribosomal.
Espectro: Son bacteriostáticos, cuyo
efecto va dirigido hacia gérmenes
Gram + y anaerobios.

37. MACROLIDOS
Farmacocinética
 Absorción: incompleta a nivel intestinal. inestables en el
medio ácido.
 Distribución: Completa, excepto BHE.
 Eliminación: bilis mayormente, algunos a través de la orina.
 Efectos Adversos
– Gastrointestinales

38. MACROLIDOS
 Dosis y Administración
 Eritromicina
 Dosis: 250 mg VO c/6 h
 N. C. Pantomicima – Ilosone
 Azitromicina
 Dosis: 250 a 500mg VO OD por 3 dias
 N.C. Zitromax – Azitromin
 Claritromicina
 Dosis: 250 mg a 500 mg VO c/12 h – 500 mg
IV c/12 h

39. Cefalosporinas
 Brotzu, 1964:
– Cephalosporium acremonium hongo como
primera fuente para la producción de
cefalosporinas.

40. Mecanismo de accion:
Inhiben la sintesis de la pared celular
bacteriana
Tratamiento de infecciones por
germenes Gram + y Gram -
productores de betalactamasa.
Cefalosporinas

42. Grupo Farmacológico Fármacos específicos Espectro
CEFALOSPORINAS
1era Generación Oral: Cefaloglicina, Cefalexina,
Cefadroxilo, Cefradina.
Intravenosa/ Intramuscular:
Cefalodrina, Cefalotina,
Cefapirina, Cefazolina,
Cefradina.
Streptococcus, Staphylococcus aureus
2da Generación Oral: Cefaclor,cefuroxima
Intravenosa/ Intramuscular:
Cefamandol, Cefmetazol,
Cefonicid, Ceforanida,
Cefetetán, Cefoxitina,
Cefuroxima
Escherichia coli, Klebsiella, Proteus,
Haemophilus influenzae, Moraxella
catarrhalis. (no son activos contra
gram (+) como los de la 1era.
Bacteroides fragilis, y otras especies de
bacteroides. S. aureus poco.
3ra Generación Oral:, Cefixima, Ceftibutén.
Intravenosa/ Intramuscular:
Cefoperzona, Cefotaxima,
Cefsulodina, Ceftazidima,
Ceftizoxima, Ceftriaxona,
Moxalactam.
Enterobacteriaceae, P. aeruginosa,
Serratia, N. gonorrhoeae, S. aureus,
Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes, menor
actividad frente a Bacteroides
4ta Generación Cefepime y Cefpiroma Similar al espectro de las de 3era
generación pero más resistentes a
algunas B-Lactamasas.

43. CEFALOSPORINAS

44. CEFALOSPORINAS
 Efectos adversos
1. Gastrointestinales: nauseas, vomitos, diarreas
2. Reacciones de hipersensibilidad
3. Pseudolitiasis biliar (ceftriaxona)
4. Lesiones de mucosa oral
5. Lesiones cutaneas
6. Nefrotoxicidad (dosis altas)
7. Flebitis y tromboflebitis (via parenteral)

45.  Indicaciones Terapeuticas
 Profilaxis en cirugia
 Manejo de bacteremias
 Infecciones de tejidos blandos
 Infecciones de SNC
 Infecciones orales-dentales

46. CEFALOSPROINAS
1ra Generación
 Cefalotina………
 Cefradina………..
 Cefazolina……...
 Cefadroxilo……...
2 a 8 gr IV/IM TID
1 a 4 gr IV/VO BID
1 a 4gr IV/IM QID
500mg a 2gr VO BID

47. CEFALOSPORINAS
de 2da Generación
Cefamandol y Cefoxitina
Dosis: 2 a 12 gr/dia IV/ IM en
4 a 6 dosis
Cefuroxima
Dosis: 750 mg a 1 gr IM/IV c/8 h
Cefaclor
Dosis: 750mg a 3gr/dia VO TID

48. CEFALOSPORINAS
 I. Venosa/I. Muscular
 Cefoperazona
 Dosis: 1 a 2 gr IM/IV c/8 h.
 Cefotaxima
 Dosis: 4 a 12 gr/día TID
 Ceftazidima
 Dosis: 1,5 a 6 gr/día BID
 Ceftriazona
 Dosis: 1 a 2 gr/día BID
 V. ORAL
Cefixima
Dosis: 400 mg OD
Ceftibutén
Dosis: 400 mg BID/OD

49. CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas de 4ta Generación
 Cefepime
Dosis: 500 mg a 2 gr IM/IV c/12 h
 Cefpiroma
Dosis: 80 a 100 mg/día IV BID

50. CARBAPENEM
 Mecanismo de accion
Inhiben la síntesis de pared celular al inhibir la sintesis del
pectidoglucano
 Actividad bactericida
 Resistente a la B-lactamasa
 Espectro mas amplio, exepto en bacterias que se
desarrollan intracelularmente como las chlamydias
 Via de administracion: IV-IM

51. Imipenem-Cilastatina
 1er miembro
TIENAMICINICOS
 Producida :hongo streptomyces
cattleya
 Amplio espectro
 Cilastatina: potente inhibidor enzimático
selectivo
 Asegura concentraciones urinarias
 Previene la acumulación de ATB nivel
tubular nefrotoxicidad

52. Mec. Accion:
 Bactericida
 Actua PFP
 Alto grado estabilidad en presencia de betalactamasas
 GRAM -
Espectro:
 GRAM -
 Resistentes aminoglucosidos

53. Dosis y Vía de
administración:
 Adultos: 1.5 a 4 g/día en 4
dosis I.V o I.M
 Dosis máxima: 4 g/día
Farmacocinética
 Absorción: No se absorben
por vía oral. Se administran
solo por vía parenteral.
 Eliminación: por vía renal

54.  Presentación: (Zienam)
 Frasco ámpula con 500mg de imipenem y
500mg de cilastatina sódica I.V.
 Frasco ámpula con polvo para 500mg y
frasco con diluyente de 2 ml de lidocaína al
1% s/ adrenalina I.M.
 Frasco ámpula con 750mg de imipenem y
750mg de cilastatina sódica, ámpula con
diluyente de 3 ml
 Frasco ámpula con 1000mg de imipenem y
1000mg de cilastatina sódica I.V

55. Efectos adversos
 Locales
 Alérgicas
 Gastrointestinales
 Hematológicas
 Cardiovasculares
 Renales
 Hepáticas
 Neurológicas

56. Meropenen
 ATB del grupo carbapenem
 Similar al imipenen
 Relativamente estable hidrólisis
(dehidropeptidasa)
 No requiere inhibidor
 Menos nefrotoxico y neurotoxico
Mec. de acción:
 Bactericida
 Interacción con la proteínas de la membrana
citoplasmática
 Unión PFP

57. Espectro:
 Amplio espectro
 Gram negativas
 Gram positivas
Farmacocinética
 Absorción: no se absorbe
por vía oral
 Eliminación: renal tanto
por secreción como
filtración glomerular
Se puede utilizar combinación con glucopeptidos, aminoglucósid
Tto grave de pseudomonas

58. Dosis y vía de
administración:
 Adultos: 500mg a
2000mg c/8 h; I.V o I.M
 Dosis máxima: 6g /día
Presentación:
(Merrem)
 frasco ámpula de 250mg, 500mg y 1g

59. Ertapenem
 Nuevo carbapenem con un
grupo metilo que lo hace
resistente a la hidrólisis de la
dehidropeptidasa- I a nivel
renal
Mec. de acción:
 Inhibe la síntesis de la
pared bacteriana al
fijarse PFP inhibiendo la
transpeptidación

60. Espectro:
 anaerobios
 GRAM positivos
 Cobertura
enterobacteriaceae a
diferencia del imipenem
Farmacocinética:
 Absorción:
 Se absorbe el 90% de la
administración intramuscular
 Eliminación:
 50% renal
Dosis y vía de administración:
1g/dia Via EV.

64. GRACIAS…!