1. Benjamín Martínez Pozo

2. A partir de la década de 1940 es
cuando inicia el estudio de los
benzinidazoles.
Otras líneas de investigación,, llevan
al descubrimiento en 1955 de la
anfotericina B. Esta sustancia, al
demostrar su utilidad, se convierte
en el patrón de referencia de todos
los nuevos anti fúngicos
descubiertos desde entonces, sobre
todo porque podía utilizarse por vía
parenteral.
A partir de este momento son
numerosos los descubrimientos de
nuevas sustancias que tienen
propiedades antifúngicas. La
mayoría sólo ocuparán un lugar en el
tratamiento tópico (clotrimazol,
miconazol o econazol)

6.  Mecanismo de acción
 Se fija a los esteroles de la membrana de
las células eucariotas, con mayor afinidad
al ergosterol de los hongos, alterando la
permeabilidad de la membrana con salida
de iones sodio, potasio e hidrogeniones,
provocando la muerte del hongo.

7.  Anfotericina B
 FUP: 90 – 95%
 Obtenido del Streptomyces nodosus, un
actinomiceto del suelo
 Indicada en candidiasis invasiva grave y
micosis sistémicas graves

8.  Es activa contra muchos hongos patógenos,
incluyendo Acremonium sp., Aspergillus
fumigatus, Blastomyces dermatitidis, Candida
albicans, Candida guilliermondi, Candida
tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus
neoformans, Fusarium sp., Histoplasma
capsulatum, Mucor mucedo, Rhodotorula
spp., y Sporothrix schenckii.

9.  Efectos adversos
 Fiebre y escalosfríos
 Taquipnea
 Estridor respiratorio
 Hipotensión leve
 Nefrotóxicidad
 GI

10.  Presentaciones
 Polvo liofilizado (FUNGIZONE) 50 mg
 Fórmulas con lípidos
 100 mg/20 ml suspensión inyectable
 50, 100 mg en polvo para inyección
 Tópica: crema al 3%, loción, ungüento
 Dosis adulto y niño
 1 – 2 mg/kg/día

11.  Contraindicaciones
 Hipersensibilidad al medicamento

12.  Nistatina

13.  Presentación
 Suspensión 1 ml  100,000 UI
 Dosis
 Infantes: 1 – 2 ml (100,000-200,000
unidades) 4 veces al día
 Adultos: 1 – 6 ml / 4 veces al día
 Contraindicación
 Hipersensibilidad al medicamento

14.  Mecanismo de acción
 Inhibición de las enzimas del sistema citocromo P
450 (esterol 14-alfa desmetilasa), dificultando la
biosíntesis de ergosterol, ocasionando
membranas inestables osmóticamente
acumulación de peróxidos que la dañan.

15.  Ketoconazol
 Primer imidazol de uso generalizado
 FUP: 95-97%
 Micosis superficiales
 Necesita pH ácido para absorberse por vía
oral

16. INDICACIONES
T. corporis T. cruris
T.
Versicolor
Sx. de
Cushing
Candidiasis
Micosis leves o
moderadas
• Paracoccidiodes
• Blastomyces
• Histoplasmosis
• Esporotricosis

17.  Reacciones adversas
 Síntesis gonadal de testosterona y de
andrógenos por la glándula suprarrenal
 Nefrotoxicidad
 GI
 Hemorragia disfuncional uterina y
hemorragia gingival
 Somnolencia
 Fotofobia
 Parestesias
 Hepatotoxicidad

18.  Presentaciones
 Dosis
 Adulto: 200-800 mg/día x 4 semanas
 Niño:
 >2 años: 3.3 - 6.6 mg/kg/día
 <20 kg: 62.5 mg/día
 20 – 40 kg: 125 mg/día

19.  Contraindicaciones
 Pacientes con hipersensibilidad conocida a
Ketoconazol.
 Pacientes con enfermedad hepática aguda o
crónica.
 No se prescribirá Ketoconazol a pacientes
embarazadas (embriotóxico y teratogénico)
 Durante la lactancia materna (se excreta en la
leche materna).

20.  Miconazol
 Micosis superficiales y profundas
 FUP: 91-93%

21. INDICACIONES
Tiñas
Candidiasis
cutánea y
vaginal
Turolpsis
glabrata
Vía IV
• Coccidiodomicosis
• Paracoccidiodes
(que responda mal a
anfotericina B o a
ketokonazol)
Oral
• Candidiasis
bucofaríngea e
intestinal

22.  Reacciones adversas
 Vía IV: Tromboflebitis
 Prurito
 Náuseas
 Anorexia
 Taquicardia, taquipnea y arritmias
 Neurotóxico
 Anafilaxia
 Triglicéridos y colesterol

23.  Presentaciones
 Dosis
 Paracoccidioidomicosis
 IV: 200 – 1200 mg/día divididos en 3 infusiones
de 200 mL durante 1-2 h
 Coccidioidomisis
 IV adulto: 100 – 800 mg/día
 Niño: 20 – 40 mg/kg/día
 Oral: tabletas 250 mg c/6 h
 Gel: 100 mg/4 tomas/día x 14 días

24.  Contraindicaciones
 Pacientes con hipersensibilidad conocida a
Miconazol

25.  Clotrimazol
 Imidazol de aplicación tópica
INDICACIONES
Tinea versicolor
Candidiasis
• Orocutánea
• Orofaríngea
• Perianal
• Vulvovaginal

26.  Reacciones adversas
 Eritema
 Escozor
 Formación de ampollas y descamación
 Edema
 Prurito
 Urticaria
 Irritación vaginal
 Oral
 GI

27.  Presentaciones
 Crema, loción y solución (LOTRIMIN;
MYCELEX)
 Crema vaginal al 1% o 2%
 Comprimidos vaginales (100, 200 o 500
mg)

28.  Dosis
 Piel: 2 aplicaciónes/día
 Vagina:
 1 comprimido 100 mg/día x 7 días
 1 comprimido 200 mg/día x 3 días
 1 comprimido 500 mg/aplicación única
 5 g de crema/día x 3 días (2%) o 7 días (1%)
 Trosciscos disolver lentamente en la boca 5
veces/día x 14 días
 Contraindicación: HS a clotrimazol

29.  Itraconazol
 Se absorbe por vía oral
 Menos efectos adversos que ketokonazol
 GI
 Hipocalemia
 Rash, prurito y urticaria
 Anafilaxia
 Fátiga
 Hipertensión
 Espectro más amplio

30. INDICACIONES
Micosis
sistémicas
(alternativa a
la anfotericina
B)
Blastomicosis Histoplasmosis
Onicomicosis por
dermatófitos
Profilaxis de micosis
en pacientes con
SIDA

31.  Presentaciones
 Dosis
 Adulto: 200 – 600 mg/día
 Niños: 100 mg/día

32.  Contraindicaciones
 HS al medicamento
 Embarazo
 No se debe tomar con astemizol
(Hismanal), cisaprida (Propulsid),
terfenadina (Seldane) o medicamentos que
contienen terfenadina (Seldane-D).

33.  Fluconazol
 Vía oral y vía IV
 FUP: 11-12%
 Mayor espectro que miconazol,
ketokonazol o clotrimazol
 Se distribuye ampliamente en tejidos y
fluidos corporales (+ hidrosoluble)

34.  Efectos adversos
 Cefalea
 Diarrea, náusea, vómito
 Hepatotoxicidad (raro)
 Hipocalemia
 Trombocitopenia y eosinofilia
 Teratógeno

35.  Indicaciones

36.  Presentación
 100 mg en 50 ml de solución
 200 mg en 100 ml de solución
 400 mg en 200 ml de solución
 ( concentración : 2 mg por ml ).

37. Niños: 1 – 6 mg/kg

38.  Contraindicaciones
 Embarazo
 Lactancia

39.  Katzung Farmacología básica y clínica,
9ª edición. 2010
 Florez, Farmacología Humana, 5
edición. 2010
 Farmacologia Goodman y Gilman. 9
edicion. 2007
 Velázquez Farmacología básica y
clínica, 18ª edición. 2009