Los inhibidores de β-lactamasas inactivan las enzimas lactamasas β producidas por bacterias, evitando que destruyan los antibióticos β-lactámicos. Los principales inhibidores son el ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam. Estos inhibidores se unen de forma irreversible a las lactamasas β, impidiendo que degraden a los antibióticos β-lactámicos con los que se asocian, como amoxicilina-ácido clavulánico y piperacilina-

1. Introducción.
INHIBIDORES DE
β-LACTAMASAS

2. Introducción.
Algunas moléculas inactivan las
lactamasas β, y de este modo evitan la
destrucción de los antibióticos
lactámicos β que son sustratos de
tales enzimas.

3. Características
Son inhibidores potentes de la mayoría de lactamasas P bacterianas.
Son inactivas en concentraciones clínicamente alcanzables, contra las β-
lactamasas cromosómicas tipo I inducidas en bacilos gram –.
Dichos inhibidores son más activos contra las β-lactamasas codificadas por
plásmidos.

4. Tienen similitud estructural con los lactámicos P
Ejercen una muy débil acción antibacteriana.
Pueden proteger a las penicilinas hidrolizables de la inactivación por dichas enzimas.
Tienen actividad máxima contra las lactarnasas P de clase A de Ambler.
No son buenos inhibidores de las lactamasas P clase C.

5. Son enzimas producidas
por:
Los inhibidores de β-
Lactamasas
Gram +Gram -
Inactivan el antibiótico mediante la
degradación del anillo β-lactamico.

6. Estructura de los inhibidores de β-lactamasas.

7. Clasificación
Acido clavulanico
Sulbactam
Tazobactam
No son antibióticos, propiamente.
Se unen irreversiblemente con enzimas β-
lactamasas, impidiendo que destruya al antibiótico.

8. Ácido clavulánico
Amoxicilina Ampicilina Ticarciclina
El clavulanato es producido por Streptomyces clavuligerus.
Es un inhibidor “suicida”

9. Acción Terapéutica:
• Antibiótico
betalactámico
asociado a un
inhibidor de las
betalactamasas.
• Llamado INHIBIDOR
SUICIDA porque se
inactiva después de
su unión con la
enzima.
Indicaciones en Infecciones:
•Tracto respiratorio sup:
amigdalitis recurrente,
sinusitis, otitis media.
•Tracto genitourinario:
gonorrea, cistitis.
•Infecciones de la piel y
tejido blando.
•Infecciones odontológicas:
gingivitis no complicada,
periodontitis.
Dosificación:
•Administración vía
parenteral.
•ADULTOS: 250mg a 500mg
c/8h.
•NINOS: 20mg a
40mg/kg/día, en dosis
divididas cada 8 horas.
Reacciones adversas:
•NAUSEAS
•VOMITOS
•DOLOR ABDOMINAL

10. Sulbactam
Ampicilina Piperacilina Mezlocilina Cefoperazona
Cefotaxima
Amplio espectro/inhibidor irreversible
No posee actividad antibacteriana propia y debe utilizarse en asociación con una betalactamina.
La combinación muestra actividad contra cocos gram+ (S. aureus productoras de lactamasa β, aerobios gramnegativos).

11. Indicaciones:
•Faringitis, tonsilitis, mastoiditis,
otitis media, laringitis, sinusitis,
bronquitis, neumonías, celulitis,
infecciones urinarias,
osteomelitis.
•En Odontología : Abscesos
bucales y de alveolos dentarios,
gingivitis bacterianas.
Dosificación:
•Vía oral:
adultos y niños >12 años, entre
250mg y 500mg c/8 h; niños
<12 años, 25mg a
50mg/kg/día.
•Vía IV o IM profunda: adultos
y niños >12 años, entre 250mg
y 500mg c/8 h; niños <12 años,
125mg c/8 h.
Reacciones adversas:
•NAUSEAS
•VOMITOS
•DOLOR ABDOMINAL
•URTICARIA.

12. Tazobactam
Es un inhibidor de lactamasa β sulfona del ácido penicilánico.
Actividad escasa contra las lactamasas β cromosómicas (Enterobacteriaceae).
Tiene actividad satisfactoria contra muchas de las lactamasas β de plásmidos (de espectro extendido).
• Ya que la resistencia proviene de las β-lactamasas cromosómicas o de disminución de
la permeabilidad de la piperacilina al interior del espacio periplásmico.
La combinación de piperacilina y
tazobactam no intensifica la actividad
contra P. aeruginosa
Piperacilina

13. Indicaciones:
• infecciones del
tracto respiratorio
bajo, piel, aparato
urinario, septicemia
bacteriana,
infecciones óseas y
de articulaciones,
infecciones
ginecológicas.
Efectos Adversos:
•Hipersensibilidad
•Cefalea
•Insomnio.
Dosificación:
•No se absorbe por
vía oral. Se administra
IV – IM.
adultos y niños >12
años 12g piperaciclina
y 1.5g de tazobactam
en dosis divididas c/6
u 8hrs.

14. Referencias
◦ Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas
de la Terapéutica”. 12a Edición. McGraw Hill. 2012.
◦ Katzung Bertram G. “Farmacologia básica y clínica”. 13a Edición. Manual Moderno.
◦ Velásquez, Lorenzo, Moreno, Seza, Lizasoian, Moro: Farmacología Básica y Clínica.
18a edicion. Ed. Panamericana. 2009.