Este documento proporciona información sobre los inhibidores de betalactamasa. Explica que estas drogas inhiben las enzimas betalactamasa bacterianas para reducir la resistencia a antibióticos betalactámicos como la penicilina. Describe tres inhibidores comunes (ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam) y cómo se combinan con antibióticos betalactámicos para ampliar su espectro. También resume los mecanismos de acción, espectros bacterianos y efectos adversos de estas

1. BETALACTAMICOS
INHIBIDORES DE
BETALACTAMASA
Presentado por: José David Cortez Flores
CIRUGIA II

2. GENERALIDADES
Los inhibidores de las betalactamasas son un grupo de medicamentos
que inhiben a muchas de las enzimas betalactamasas bacterianas,
reduciendo la acción que le confiere resistencia a ciertas bacterias en
contra de estos antibióticos.
• La denominación betalactámicos agrupa a una gran familia de
antibióticos cuya característica común es la de poseer un núcleo
tetragonal betalactámico idéntico.
• La betalactamasa es una enzima producida por algunas bacterias y es
responsable de la resistencia de éstas ante la acción de antibióticos
betalactámicos.
Carecen de actividad antimicrobiana intrínseca, por lo que suelen ser
administradas en conjunto con antibióticos betalactámicos.

3. GENERALIDADES
Actualmente existen tres inhibidores de betalactamasas localmente
disponibles: ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam.
• Sólo el sulbactam posee actividad antimicrobiana intrínseca sobre las
proteínas ligadoras de penicilina.
Las combinaciones de betalactámicos-inhibidores de betalactamasas
son efectivas en el tratamiento empírico inicial de infecciones
respiratorias, intraabdominales, urinarias y ginecológicas, incluidas las de
origen polimicrobiano.

4. MECANISMO
DE ACCIÓN

5. MECANISMO DE ACCIÓN
El AC es producido naturalmente por el Streptomyces clavulgerus,
mientras que el SUL y el TAZ son sulfonas sintéticas derivadas del ácido
penicilánico, es decir que están estructuralmente relacionadas con la
penicilina.
El mecanismo por el cual los inhibidores de betalactamasa ejercen su
acción es similar en los tres tipos: se unen en forma irreversible a la βl
formando un complejo acil-enzima y actuando como inhibidores
"suicidas", ya que en el proceso de unión a la enzima se autodestruyen.

7. ESPECTRO
BACTERIANO

8. ESPECTRO BACTERIANO
Tanto el AC, el SUL como el TAZ son activos frente a microorganismos
como Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Moraxella
catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus spp.,
Klebsiella spp., miembros del grupo Bacteroides fragilis, Prevotella spp. y
Porphyromonas spp.
El AC y el SUL no son activos frente a las βls cromosómicas de clase I
de Enterobacter spp., Citrobacter spp., Proteus spp., Serratia spp.,
Acinetobacter spp. y Pseudomonas spp.

9. FÁRMACOS
DISPONIBLES

10. INHIBIDORES BETALACTAMASA
De todas las combinaciones, las que se encuentran disponibles en la
mayoría de los países de América Latina son: amoxicilina-clavulánico
(AX-CLA), amoxicilinasulbactam (AX-SUL), ampicilina-sulbactam
(AMP-SUL) y piperacilina-tazobactam (PIP-TAZ).

12. CLAVULANATO
El acido clavulánico considerado por
su composición química como una
oxapenama, presenta una escasa
actividad frente a la mayoría de las
bacterias.
Ejerce una potente acción inhibitoria
sobre las betalactamasas, mejora su
espectro al combinarse con
amoxacillina, el cual queda ampliado
a:
• S. aureus
• S. Epidermidis
• S. Pyogenes
• S. Agalactiae
• S. Pneumoniae
• H. Influenzae
• H. Ducrey
• Campylobacter jejuni
• E. Coli
• Klebsiella sp

13. CLAVULANATO
• Es producido por Streptomyces
clavuligerus.
• Combinaciones con amoxicilina en
VO o ticarcilina en vía parentera.
• Carece de actividad
antienzimatica contra las
betalactamasas cromosómicas
inducibles que son casi siempre
cefalosporinasas elaboradas por
bacilos Gram negativos aerobios
(Morganella morganii, Providencia
rettgeri y Enterobacter spp)

14. AMOXICILINA + ACIDO
CLAVULANICO
Presentaciones:
• Sólidos orales 500 mg + 125 mg ó 1gr + 250 mg
• Sólido oral (Polvo) 250 mg 62.5 mg/5 ml
Dosis:
Son expresadas en función de amoxicilina.
• 500+125 mg VO c/12 horas
• 1/2 gr (En base a amoxicilina) VO c/12 horas para
NAC.
La cantidad de días depende de su indicación.
Indicaciones:
• Otitis media aguda.
• Neumonía adquirida en la comunidad.
• Infección de piel o tejido celular subcutáneo.
• Infecciones respiratorias altas y bajas
• Infecciones del tracto urinario (excepto prostatitis y
pielonefritis).

15. SULBACTAM
La sulbactama que es una sulfona del acido
penicilánico, posee escasa actividad
antibacteriana, solo contra la N.
gonorrhoeae y la N. meningitidis, pero
potente acción inhibitoria sobre la
betalactamasas pertencientes a los tipos
II, III, IV y V de Richmond y Sykes.
Debido a su escasa absorción por vía oral es
utilizada junto al Ampicillin por via
parenteral.

16. AMPICILINA +
SULBACTAM
Presentaciones:
• Sólido parenteral (Polvo) 1gr+500mg
Dosis:
(La duración y dosis varía según el tipo y severidad de
la infección).
• Dosis usual: 1gr+0.5 gr o 2gr+1gr IV/IM c/6 horas.
• Dosis máxima: 12 gr/días (En función de la ampicilina)
Indicaciones:
• Infecciones de la piel o tejido subcutáneo.
• Infecciones intraabdominales.
• Enfermedad pélvica inflamatoria
• Infecciones ginecológicas
• Infecciones del tracto urinario.
• Neumonía adquirida en la comunidad, sinusitis.

17. TAZOBACTAM
La tazobactama es otra sulfona del
ácido penicilánico, también con
escasa actividad antibacteriana.
Excelente actividad inhibidora de
betalactamasa, actuando de forma
sinérgica con: ampicilina,
amoxacilina, carbenicilina,
ticarcilina y piperacilina contra
microorganismo Gram positivos y
Gram negativos, aerobios y
anaerobios, productores tanto de
penicilinasas como cefalosporinasas.

18. PIPERACICLINA +
TAZOBACTAM
Presentaciones:
• Sólido parenteral 4gr piperaciclina + 0.5 gr tazobactam
Dosis:
Se debe administrar en infusión intravenosa en al menos
30 minutos, la infusión prolongada hasta en tres horas
cada vez puede incrementar la eficacia.
Infecciones abdominales complicadas, Infección de piel y
tejidos blandos : 4.5 gr IV c/6 horas por 7-10 días
Neumonía nosocomial: 4.5 gr IV c/6 horas por 7-14 días.
Indicaciones:
• Infecciones bacterianas abdominales complicadas.
• Septicemia.
• Infecciones complicadas del tracto genitourinario, piel
y tejidos blandos.
• Neumonía nosocomial.

19. EFECTOS ADVERSOS GENERALES
Su toxicidad es baja generalmente.
- Alteraciones gastrointestinales: Diarrea
- Alteraciones en la piel: Brotes (Por hipersensibilidad)
- Alteraciones hematológicas: Anemia hemolítica (Rara)
- Alteraciones de transaminasas: Hepatitis
- Alteraciones SNC

20. BIBLIOGRAFIA

21. CREDITS: This presentation template was created by Slidesgo, including icons by
Flaticon, infographics & images by Freepik and illustrations by Stories
GRACIAS