Este documento discute las consideraciones especiales para el uso de antibióticos en personas mayores. Los ancianos tienen características fisiológicas heterogéneas que afectan la farmacocinética y farmacodinamia de los antibióticos, lo que requiere un enfoque optimizado en la dosificación para maximizar la eficacia y minimizar los efectos adversos. Se deben tener en cuenta factores como la multimorbilidad, la polifarmacia, los cambios en la absorción, distribución, metabolismo y eliminación de medic

1. Antibióticos en los
ancianos
Margarita Santa María
Geriatría
Universidad Nacional de Colombia

2. Características
• Características heterogéneas:
- Pacientes institucionalizados.
- Pacientes residentes en la
comunidad.
• Multimorbilidad.
• Polifarmacia: Sinergismo y
antagonismo.
• Fisiología del envejecimiento
lleva a retraso en la
eliminación de los
medicamentos.

3. Objetivo
• Se deben diseñar estrategias para optimizar
la dosificación de los antibióticos en esta
población, utilizando los principios
farmacodinámicos y el conocimiento
detallado de la farmacocinética.

4. Consideraciones especiales
• Hospitalizaciones frecuentes.
• Mayores estancias hospitalarias.
• Entrada y salida de instituciones
de larga estancia.
• Multimorbilidades crónicas, con
deterioro en el desempeño físico.
• Portadores de bacterias entre
los hogares y los hospitales
El Khatib w, et al. Oprimal dosign design for antibiotic Therapy in the Elderly. Anti-Infective Drug Discovery . Vol. 3 (1), pp. 45-52

5. Consideraciones especiales
• Los pacientes ancianos
hospitalizados, con infecciones
asociadas a catéteres tienen
mortalidad mayor que los
pacientes jóvenes.
• Los pacientes ancianos con
infecciones severas tienen mayores
secuelas, con un deterioro
funcional marcado.
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6. Consideraciones especiales
• Diagnóstico de infección:
- Presentaciones atípicas.
- No es frecuente observar fiebre ni escalofrios.
- Delirium.
- Uso de dispositivos extrínsecos: Sonda vesical
- Aumento del uso de antibióticos para
bacteriuria asintomática.
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8. Inmunidad
• Inmunosenescencia:
Declina miento en los niveles absolutos de inmunoglobulina.
Células B con disminución de la activación y la subsecuente
proliferación.
Susceptibilidad única a las infecciones , particularmente a
aquellas causadas por bacterias encapsuladas.
Disminución del número absoluto de células T.
Disminución en la regulación con otros componentes de la
inmunidad celular.
Barreras físicas vulnerables a la infección.
Daño en la función ciliar.
Weber S. Antibacterial Agents in the Elderly. Infect Dis Clin N Am 23 (2009) 881–898

9. Consideraciones farmacocinéticas
• Aclaramiento renal de los antibióticos puede ser
afectado por los cambios en la razón musculo
grasa tanto como en el declinamiento natural de
la depuración renal.
• Riesgo de aumento de la concentración de
antibióticos en plasma:
- Buena: Menores dosis para alcanzar el efecto
terapéutico.
- Mala: Mayor probabilidad de efectos adversos
con los medicamentos.
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10. Consideraciones farmacológicas
Eliminación
• Disminución de la función renal
Absorción
• Disminución de la acidez gástrica
• Disminución de motilidad gástrica
• Disminución de la superficie intestino delgado.
Metabolismo
• Disminución del flujo sanguíneo hepático
• Disminución de la actividad enzimática.
Distribución
• Disminución de la masa corporal total
• Variación del agua corporal total
• Malnutrición
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11. Cambio fisiológico Resultado Parámetros Pk Efecto Pk
Incremento de la Incremento en la Volumen de distribución Prolongación de la vida
proporción de tejido acumulación de drogas media del medicamento.
adiposo. lipofílicas. Incremento de la
Disminución en el agua y la Disminución de la concentración estándar.
masa muscular total distribución de las drogas Dosis usual es inadecuada.
solubles en agua.
Disminución de las dosis
estándar en el sitio de
infección y en plasma.
Incremento de la Disminución de la Volumen de distribución Disminución de fracción de
proteinuria o disminución albumina en plasma. medicamentos unidas a
de albumina producida por proteínas (inactiva)
enfermedad crónica Incremento de las drogas
libres en plasma.
Envejecimiento fisiológico Disminución del flujo Metabolismo de los Incremento de la vida
Enfermedad hepática sanguíneo hepático, o medicamentos. media de los
disminución de la función. medicamentos con
aclaramiento hepático.
Polifarmacia Competencia por el Metabolismo droga Acumulación de
CYP450 medicamento no
metabolizado
Reducción función renal Disminución del flujo Eliminación renal de los Aumento de la vida media.
ERC sanguíneo. Disminución medicamentos Acumulación en plasma
Hemodiálisis TFG. Ajustar dosis
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14. Consideración de las RAM
• RAM: 10% de los pacientes en las Unidades
Geriátricas mueren por RAM.
• 20% de las readmisiones son por RAM
• Efectos Gastrointestinales
• Efectos SNC.
• Potenciales efectos tóxicos.
• Gatifloxacina (Park Wylie 2006) disglicemia.
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15. Consideraciones farmacodinámicas
• Describe la relación entre la concentración
sérica y la medida en que el fármaco es capaz
de unirse o interactuar con su objetivo
específico de bacterias y causar inhibición del
crecimiento celular o la muerte.
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16. Consideraciones farmacodinámicas.
• Tiempo dependiente
- Beta lactámicos.
- Optimizar su acción con dosis frecuentes, o
infusión continua.
• Concentración dependiente:
- Aminoglucósidos
- Quinolonas.
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18. Farmacocinética/farmacodinamia
Pk/Pd
• Predice la respuesta terapéutica del
microorganismo a los antimicrobianos
correlacionando la exposición al medicamento
libre a las medidas de potencia del medicamento
[MIC].
• Esta razón predice el éxito de la erradicación de
la infección en un paciente específico, con la
elección del medicamento.
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19. Aminoglucósidos
• Medicamento dependiente de la
concentración.
• Prolongado efecto post antibiótico. Continua
supresión del crecimiento de un organismo
que persiste después de la exposición
antimicrobiana.
• Se buscan altas dosis tempranamente en el
tratamiento, para buscar menor exposición
del riñón al medicamento
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20. Betalactámicos
• Tiempo dependiente:
- Pequeñas dosis, varias veces al día. Considerando
la posibilidad de infusión continua.
- Evitar la caída del MIC.
- En los ancianos se prefiere la administración
endovenosa, evitando los problemas de
absorción en los pacientes con sarcopenia.
- T/MIC debe ser del 100% para evitar la aparición
de resistencias.
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21. Macrólidos
• Parámetros críticos de Pk/Pd: T>MIC y fAUC0-
24/MIC.
• Azitromicina: A pesar que las concentraciones séricas no alcancen
el MIC con las dosis estándar se toma en ventaja su propiedad de
acumularse en las células fagocíticas., la concentración del medicamento
en el tejido es un mejor predictor que la MIC sérica.
• Dosis única cinco días de
antibioticoterapia, proveen adecuado
cubrimiento.
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22. Glicopéptidos/ Glicilcilinas.
• Tiempo dependiente
• Fórmula ideal es mantener la infusión
continua.
• Se asoció con mayor mortalidad a neumonías
asociadas al ventilador en ancianos…
• Tigeciclina: Infusión endovenosa cada 12
horas: Ventajas: mejor penetración a los
tejidos, vida media larga y no necesita ajuste a
función renal.
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23. Fluoroquinolonas
• Concentración - dependiente
• fAUC24/MIC y fCmax/MICson considerados los
principales parámetros predictivos de la
erradicación bacteriológica y la eficacia clínica.
• Larga vida media.
• Ciprofloxacina: En los ancianos el rango terapéutico
es muy estrecho. Por el deterioro en la función renal que
disminuye el aclaramiento del medicamento y aumenta
los riesgos de toxicidad.
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24. Fluoroquinolonas
• Moxifloxacina: Metabolizada por la vía del
citocromo P450 , interacciones medicamentosas
con digoxina, warfarina, AINES, teofilina.
Metabolismo similar en jóvenes que en ancianos.
• Precaución de evitarla en los pacientes ancianos
institucionalizados o en unidades de cuidado
crónico, microorganismos no se ven afectados
por este medicamento.
• Vigilar la ruptura tendinosa en pacientes ancianos
y en pacientes con falla renal.
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