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ANTIPSICOTICOS TIPICOS FENOTIAZIDAS 2024
- 1. Antipsicóticos típicos MD. Cristina Chimbo MD. Marielena Murgueytio
- 2. Historia • 1950 (Clorpromazina) • Henri Laborit (Cirujano) • Jean Delay y Pierre Deniker, (Psicóticos) • Heinz Lehmann (Canadá). • 1960 (Ensayos controlados con placebo) • Desinstitucionalización (Estados Unidos de 559.000 en 1955 a 338.000 en 1970 y 107.000 en 1988, una disminución del 80% en 30 años) Schatzberg; Charles y Nemeroff, Alan (2017). TEXTBOOK of PSYCHOPHARMACOLOGY. The American Psychiatric Association . Fifth Edition.
- 4. FENOTIAZINAS La fenotiazina (también llamada dibenzotiazina o tiodifenilamina) Estructura
- 5. FENOTIAZINAS Se desarrollaron como consecuencia de búsqueda de agentes antihistamínicos (pa) Pr Propiedades: Relajantes, trnauqilizantes y sedantes Inicios 1952 (clorpromazina) no se demostró utilidad como antipsicótico Bibliografía : https://www.google.com.ec/books/edition/Farmacolog%C3%ADa_y_endocrinolog%C3%ADa_del_comp/oV1VVH_AE-kC?hl=es 419&gbpv=1&dq=antipsicoticos+tipicos+fenotiazinas&pg=PA150&printsec=frontcover
- 6. FENOTIAZINAS En el mismo año 1952 la clorpromazina fue demostrado como ANTIPSICOTICO Propicio al desarrollo de otro compuestos análogos ( subdivisión de las fenotiazidas) Propicio al desarrollo de otro compuestos de perfil farmacológico similar (mas familia de A.Tipicos) TIOXANTENOS , BUTIROFENONAS Hasta 1955 termino NEUROLEPTICO
- 8. CADENA LATERAL R esencial para la actividad neuroléptica 1. alifática 2. piperidina 3. piperazina CADENA LATERAL B Potencia del Neuroléptico y también sus efectos anticolinérgicos , Antihistamínicos y adrenoÍiticos TRES GRANDES GRUPOS DE CADENAS LATERALES DE IMPORTANCIA
- 9. Alifática Clorpromazina Promazina La cadena alifática es la menos potente de los neurolépticos Mas efectos antimuscarínicos y adrenérgicos En dosis bajas son usados como antieméticos
- 10. Piperidina El principal de este grupo la tioridazina. periciazina, pipotiazina. Están caracterizados por efeto neuroléptico con menos efectos extrapiramidales que los alifáticos, moderado efecto sedante, marcado efecto antimuscarínico La tioridazina es popular en el tratamiento de pacientes ancianos por su menor incidencia de efectos extrapiramidales. Este grupo no tiene actividad antiemética.
- 11. Piperazina La flufenazina, perfenazina, proclorperazina y trifluoperazina. Estos son los fármacos más potentes de las fenotiazinas, siendo 50 veces más potentes que la clorpromazina, pero menos sedantes. Los miembros de este grupo tienen menos efectos antimuscarínicos pero tienden a causar efectos extrapiramidales. Este grupo sí tiene efectos antieméticos.
- 12. TIOXANTINAS La Tioxantinas, similares a las fenotiazinas Estructura
- 13. Los principales representantes de las tioxantinas con uso clínico con el flupentixol y zuclopentixol Las tioxantinas son estructuralmente similares a las fenotiazinas, Su potencia y efectos secundarios son esencialmente similares a los de las fenotiazinas. El decanoato de flupentixol es una efectiva terapia de depósito para el tratamiento de esquizofrenia.
- 14. Butirofenonas Un anillo de piperidina con una cadena de tres carbonos que termina en un anillo p-fluorobenceno sustituido con carbonilo. Potentes antagonistas de los receptores de dopamina y poca actividad antimuscarínica, antihistaminérgica y antiadrenérgica. Reacción de N- desalquilación Schatzberg; Charles y Nemeroff, Alan (2017). TEXTBOOK of PSYCHOPHARMACOLOGY. The American Psychiatric Association . Fifth Edition.
- 15. Dibenzoxazepina Estructura de anillo tricíclico con un anillo central de siete miembros. Tiene una cadena lateral de piperazina y cloro en la posición R2 Nivel intermedio de bloqueo D2, algo de antagonismo de serotonina. Loxapina (aprobado FDA) Loxapina "atípico" similar a la dibenzodiazepina clozapina, metabolito (amoxapina) como antidepresivo. Schatzberg; Charles y Nemeroff, Alan (2017). TEXTBOOK of PSYCHOPHARMACOLOGY. The American Psychiatric Association . Fifth Edition.
- 16. Dihidroindoles Molindona disponibles en EEUU Un derivado del indol Afinidad mucho menor por los receptores D2 , relativamente baja por los receptores D1 y baja a moderada por los receptores colinérgicos y alfa-adrenérgicos. Características que se parecen a las de la clozapina . National Center for Biotechnology Information (2023). PubChem Compound Summary for CID 23897, Molindone. Retrieved October 29, 2023 from https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Molindone.
- 17. Difenilbutilpiperidinas • Pimozida (aprobada síndrome de Tourette) • Bloqueo de los receptores postsinápticos de dopamina , receptores D 2 , D 3 y D 4 y del receptor 5-HT • Intervalo QTc National Center for Biotechnology Information (2023). PubChem Compound Summary for CID 16362, Pimozide. Retrieved October 29, 2023 from https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Pimozide.
- 18. Benzamidas y agentes iminodibencilo Sulpirida FDA Antagonismo selectivo D2 Tiene un papel como antidepresivo, antiemético, antipsicótico y antagonista dopaminérgico. Carece de actividad significativa sobre los receptores colinérgicos, histaminérgicos o noradrenérgicos Mayor efecto en el tratamiento de los síntomas negativos de la esquizofrenia que en los síntomas positivos en dosis bajas . National Center for Biotechnology Information (2023). PubChem Compound Summary for CID 5355, Sulpiride. Retrieved October 29, 2023 from https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Sulpiride.
- 19. Clasificación según su potencia
- 20. Potencia Ejemplos Perfil de efectos adversos Alta potencia Flufenazina, haloperidol, trifluope razina y pimozida Mayor efecto secundario sobre el Sistema extrapiramidal y, en menor medida, histamínicos (como la sedación), alfa adrenérgicos (como la ortostasis) y efectos anticolinérgicos (como la boca seca). Baja potencia Clorpromazina, prometazina, tiori dazina y levomepromazina Menor efecto extrapiramidal y mayores efectos histamínicos (H1), alfa-adrenérgicos (α1), y muscarínicos. Tardy M, Huhn M, Engel RR, Leucht S. Perphenazine versus low-potency first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia. Cochrane Database of Systematic Reviews 2014, Issue 10. Art. No.: CD009369. DOI: 10.1002/14651858.CD009369.pub2
- 21. INDICACIONES Y EFICACIA Son más conocidos para el tratamiento agudo y de mantenimiento de los síntomas. D2 Bloqueo del tracto mesolímbico +++ bloqueo D2 en los tractos mesocorticales + LA ESQUIZOFRENIA Y EL TRASTORNO ESQUIZOAFECTIVO
- 23. Psicosis asociada con la intoxicación aguda y crónica por anfetaminas, así como la asociada con el consumo de cocaína riesgo de distonía aguda INDICACIONES Y EFICACIA PSICOSIS INDUCIDA POR SUSTANCIAS
- 24. trastornos del estado de ánimo con características psicóticas depresión no psicótica tioridazina) trastornos bipolares/o características psicóticas tratamiento agudo de la manía tratamiento de mantenimiento TRASTORNOS DEL ESTADO DE ÁNIMO INDICACIONES Y EFICACIA
- 25. SÍNDROME DE TOURETTE INDICACIONES Y EFICACIA Bloquea selectivamente los receptores centrales dopaminérgicos, propiedades neurolépticas. Bloquea selectivamente los receptores centrales dopaminérgicos, propiedades neurolépticas.
- 26. La psicosis y los movimientos coreiformes asociados con esta enfermedad pueden mejorar mediante el antagonismo del receptor de dopamina ENFERMEDAD DE HUNTINGTON INDICACIONES Y EFICACIA
- 27. Ejercen un potente efecto antiemético a través de la histamina.1(h1) antagonismo del receptor Prometazina (Phenergan) antiemético La clorpromazina está aprobada para el tratamiento oral o intramuscular del hipo intratable. NÁUSEAS, VÓMITOS E HIPO INDICACIONES Y EFICACIA
- 28. Efectos secundarios Síntomas extrapiramidales: Estos incluyen rigidez, bradicinesia, temblor y acatisia (inquietud). Alta potencia Discinesia tardía: movimientos coreoatetoides involuntarios de la boca, lengua, cara, extremidades o tronco. Aumenta con la edad, el tiempo de exposición a los medicamentos y el desarrollo previo de SEP. Todos los FGA a una tasa acumulativa del 5 por ciento por año Prolongación del intervalo QT y muerte súbita. Mayor riesgo clorpromazina, tioridazina, e intravenoso haloperidol Michael D. (2023).First-generation antipsychotic medications: Pharmacology, administration, and comparative side effects. UPTODATE.
- 29. Efectos secundarios Ictericia colestásica: clorpromazina en 1 a 2 por ciento de los pacientes suele ocurrir en el primer mes de tratamiento Síndrome neuroléptico maligno: es un síndrome de fiebre, rigidez muscular, cambios en el estado mental e inestabilidad autonómica, generalmente acompañado de rabdomiólisis y elevación de la creatina quinasa. Michael D. (2023).First-generation antipsychotic medications: Pharmacology, administration, and comparative side effects. UPTODATE.
- 30. Referencias bibliográficas • Schatzberg; Charles y Nemeroff, Alan (2017). TEXTBOOK of PSYCHOPHARMACOLOGY. The American Psychiatric Association . Fifth Edition. • National Center for Biotechnology Information (2023). PubChem Compound Summary for CID 23897, Molindone. Retrieved October 29, 2023 from https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Molindone. • Tardy M, Huhn M, Engel RR, Leucht S. Perphenazine versus low-potency first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia. Cochrane Database of Systematic Reviews 2014, Issue 10. Art. No.: CD009369. DOI: 10.1002/14651858.CD009369.pub2 • Michael D. (2023).First-generation antipsychotic medications: Pharmacology, administration, and comparative side effects. UPTODATE. https://www.uptodate.com/contents/first-generation- antipsychotic-medications-pharmacology-administration-and-comparative-side- effects?search=Intoxicaci%C3%B3n%20por%20medicamentos%20antipsic%C3%B3ticos%20de%2 0primera%20generaci%C3%B3n%20(t%C3%ADpicos)&source=search_result&selectedTitle=1~150 &usage_type=default&display_rank=1
Notas del editor
- Después de los éxitos de la clorpromazina, se sintetizaron muchas otras fenotiazinas modificando las cadenas laterales de los anillos de fenotiazina. Posteriormente, varios antipsicóticos no fenotiazínicos, como el haloperidol, Traducido del inglés al español - www.onlinedoctranslator.com fueron introducidos. El último de estos medicamentos aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) de los EE. UU. fue la molindona, introducida en 1975. De los 51 medicamentos antipsicóticos clásicos (que representan ocho clases químicas diferentes) disponibles en el mundo, 9 están actualmente disponibles en los Estados Unido
- Se compone de una estructura de tres anillos en el que dos anillos de benceno se unen con un átomo de azufre y de nitrógeno en posiciones no adyacentes.
- Propicio al desarrollo de otro compuestos análogos, levomepromazina trifluopromazina, etc 1955 Fue acuñado como NEUROLEPTICO para designar a la clorpromazina
- Compuestos análogos que propicio el desarrollo de la clorpromazina estan
- Estos analogos de fenotiazidas comparten el mismo anillo básico de fenotiazina pero difieren en las sustituciones en la cadena lateral R o B, La sustitución en eta posición cadena lateral b es importante para la potencia La sustitución en esta posición cadena lateral R es esencial para la actividad neuroléptica Por lo que de la estructura de su cadena lateral DEPENDE la potencia de estos fármacos
- Los antimuscarínicos son fármacos que pueden presentar efectos secundarios como: sequedad de boca (10-34%) u ocular (1,5-3%), estreñimiento (1-8%) y visión borrosa (1,5-2%) y otros síntomas en menor proporción como: sofocos, palpitaciones, deterioro cognitivo en
- Las tioxantinas son estructuralmente similares a las fenotiazinas. Difieren de estas últimas por la sustitución de un átomo de carbono por nitrógeno a la mitad del anillo Las tioxantinas existen como isómeros cis y trans. Solo el isómero cis tiene efectos antipsicóticos y bloquean el receptor D2
- Loxapina (aprobado FDA) dentro de la clase de las dibenzoxazepinas, está compuesta por una estructura de anillo tricíclico con un anillo central de siete miembros. Tiene una cadena lateral de piperazina y cloro en la posición R2 (verFigura 24-1). Presenta un nivel intermedio de D2bloqueo, así como algo de serotonina2 (5-HT2) antagonismo. Su perfil de efectos secundarios se caracteriza por sedación intermedia y efectos autonómicos. La loxapina tiene la distinción de ser el más "atípico" de los antipsicóticos clásicos porque es estructuralmente similar a la dibenzodiazepina clozapina. Otra característica notable de la loxapina es que uno de sus metabolitos, la amoxapina, se comercializa como antidepresivo.
- INDOLAMINAS u estructura es bicíclica, y está formado por un anillo de seis miembros (el benceno), que se une a otro de cinco miembros (el pirrol). Así, las indolaminas constituyen una familia de neurotransmisores cerebrales con una misma estructura molecul
- Los antipsicóticos de alta potencia tienen una afinidad mayor por los receptores de dopamina y menor por los receptores alfa-adrenérgicos, muscarínicos e histamínicos. Los antipsicóticos de baja potencia, que se utilizan en pocas ocasiones, tienen menor afinidad por los receptores alfa-adrenérgicos, muscarínicos e histamínicos.
- Muestran una alta efectiavidad para el tratamiento de la sintomatoloia psicótica aguda Accion terapéutica esta relacionada con lacapacidad para bloquear los receptores D2 D2 Bloqueo del tracto mesolímbico da como resultado una disminución mensurable de los síntomas positivos de la esquizofrenia, incluidas alucinaciones, delirios y desorganización por el bloqueo de los tractos mesocorticales que desempeñan funciones en la cognición responden con menos fuerza por lo que responden menos en los sitomas negativos LIMITACIONES La incapacidad de mejorar los síntomas negativos Otra limitación importante es la falta de mejoría de los síntomas positivos (es decir, la refractariedad) en aproximadamente el 25% de los pacientes con esquizofrenia y la respuesta parcial (es decir, la resistencia al tratamiento) en otro 25%.
- Psicosis inducida por sustancias pueden revertir la psicosis asociada con la intoxicación aguda y crónica por anfetaminas, así como la asociada con el consumo de cocaína. Sin embargo, se debe considerar el riesgo de distonía aguda en estas poblaciones, ya que la regulación negativa del receptor de dopamina es común, lo que resulta en una mayor sensibilidad a los D2 y por tanto un bloqueo rápido.
- Es bien conocida la utilidad de los agentes antipsicóticos en el tratamiento de los trastornos del estado de ánimo con características psicóticas. Sin embargo, también se describe su utilidad en el tratamiento de la depresión no psicótica Varios antipsicóticos convencionales (como la tioridazina) están aprobados por la FDA para el tratamiento de la depresión y la ansiedad sin psicosis manifiesta. Sin embargo, ya no se utilizan para este fin debido a la disponibilidad de otros agentes más eficaces y mejor tolerados. y el trastorno bipolar Se ha descrito bien la utilidad de los agentes convencionales como complementos de los estabilizadores del estado de ánimo en el tratamiento de pacientes con trastornos bipolares y relacionados, tanto en el tratamiento agudo de la manía como en el tratamiento de mantenimiento del trastorno bipolar con alteraciones graves del estado de ánimo y/o características psicóticas. Sin embargo, los antipsicóticos atípicos más nuevos han reemplazado en gran medida a los antipsicóticos convencionales en el tratamiento del trastorno bipolar.
- Se cree que los tics presentes en el síndrome de Tourette se deben a un estado hiperdopaminérgico.
- Aunque no existe cura para la enfermedad de Huntington, . Varios antipsicóticos convencionales tienen indicaciones de la FDA para el tratamiento de esta enfermedad. Huntington es un trastorno neurodegenerativo trasmitido con rasgo autosómico dominante.
- Muchos antieméticos conocidos, como Son fenotiazinas con una sustitución de cadena corta. Este efecto está estrechamente relacionado con su papel original en la reducción del estrés perioperatorio y la emesis. Además, la clorpromazina está aprobada para el tratamiento oral o intramuscular del hipo intratable.