Este documento trata sobre los barbitúricos, un grupo de medicamentos depresores del sistema nervioso central. Explica que los barbitúricos pueden usarse para aliviar la ansiedad antes de cirugías o para tratar la epilepsia y el insomnio. También cubre los efectos de los barbitúricos en el sistema nervioso, su absorción, distribución y metabolismo en el cuerpo.

1. Josué Israel Mendoza Guadarrama
Alberto Reyes Chavarría
Karen Guadalupe Gómez Robles
Francisco Javier Rabling
Felipe Rojas Gonzalez
Osvaldo Ríos Moran
Lisy Villaseñor Careaga

2. Barbital
Fenobarbital Pentobarbital
Tiopental Secobarbital

3.  Los Barbitúricos pertenecen a un grupo de
medicamentos llamados depresores del Sistema
Nervioso Central (SNC). Pueden actuar tanto en el
cerebro como en el SNC produciendo efectos que
pueden ser tanto positivos como dañinos.
 Algunos de los barbitúricos pueden ser usados
antes de una cirugía para aliviar la ansiedad o
tensión. Además algunos de estos son usados
como anticonvulsivos para ayudar a controlar
algunos síntomas tales como la epilepsia.

4. Los Barbitúricos se También han sido Los barbitúricos
encuentran dentro utilizados para fueron la primera
de las drogas más tratar el insomnio; clase de agentes
adictivas. Son pero si son usados sedantes-
generalmente un con hipnóticos
sustituto para el regularidad, no conocidos y
alcohol (ya que serán efectivos fueron una vez
produce efectos luego de las dos extremadamente
similares). semanas de toma populares como
consecutiva. drogas de abuso.

5. En la actualidad, las Otro importante
benzodiazepinas han factor fue el refuerzo
reemplazado de las leyes para la
ampliamente a éstos restricción de su
para las terapias en venta.
pacientes, lo que ha
creado un baja en el
abuso de
barbitúricos.

6.  1665, Elshots inyecto un opiáceo V.I.
insensibilidad.
 Oré, Hidrato de cloral V.I. produjo anestesia
general H. muertes en posoperatorio.
 1864, A. von Baeyer, preparo el ácido barbitúrico.
 1930, introducción de barbitúricos de acción
ultracorta.
 Hexobarbital primer anestésico V.I. práctico
efecto hipnótico rápido.

7.  Los ureidos 
combinación de urea con
ácidos orgánicos, actúan
centralmente.
 Pueden existir en 2
formas isoméricas:
◦ Lactam (ceto).
◦ Lactim (enol).
 Se disocia libremente
adoptando propiedades de
un ácido débil.
 Formación de sales

8.  Derivados no se disuelven
en agua, solo en
disolventes no polares.
 Sales sódicas de los
barbitúricos, se disuelven
en agua posible su
aplicación por V.I. solo
unos pocos aprueban las
pruebas clínicas.
 Cuando se reemplaza el
O2 del C2 por un azufre
 tiobarbitúricos.

9.  Estudios farmacológicos  existen ciertas
relaciones entre su estructura química y la
respuesta farmacológica:
1. Actividad hipnótica eficaz.- átomos de H. del C5,
deben ser reemplazados por un grupo alquil aril.
2. Resultados terapéuticos óptimos.- radicales
sustituidos en el C5 deben tener entre 4 y 9 C.
3. Compuestos de cadena corta, son mas estables, de
mayor duración.
4. Compuestos de cadena larga se oxidan fácilmente,
efecto mas breve.
5. El reemplazo del O2 en el C2 por un átomo de azufre,
aumenta la potencia y acorta la duración del efecto.

10. Compuesto. N. pKa. Inicio Duración Vida media Proceso de
comercial (min.) (hrs.) metabólica inactivación.
. (hrs.)
Larga
duración.
fenobarbital. Luminal 7.3 10-20 12-24 8-12 Metabolismo
Intermedia.
Secobarbital Seconal
Pentobarbita Nembutal
l 8.0 0.5-1 4.6 4-6 Metabolismo
Amobarbital Amytal
Ultracorta.
Tiopental Pentothal 7.4 0.25 0.25-1 6.8 Redistribución
.

11. Los barbitúricos deprimen de manera reversible la
actividad de todos los tejidos excitables
-El sistema nervioso central es extremadamente
sensible a estos, por los que la administración de
barbitúricos en dosis sedantes o hipnóticas casi
no afecta los músculos esqueléticos, cardiaco o
liso
Es probable que la excitabilidad de cada tejido se
deprima por acción en la membrana y que los
mecanismos de acción en los tejidos excitables
sea semejante

12. Acción anestésica local (analgesia)
-Cuando los barbitúricos se aplican localmente a
los nervios periféricos, disminuye la velocidad y
amplitud del potencial de acción y hacen mas
lenta la conducción, por lo general el potencial
de la membrana en reposo
-Se afirma que los barbitúricos disminuyen la
capacidad de conducción transmembranal tanto
de sodio como potasio
-Los barbitúricos no afectan la captación de calcio
como lo hacen las aminas

13. Transmisión química de las uniones sinápticas
-Se ha considerado que la sinapsis es el sitio
de acción de los compuestos hipnóticos, pero
las uniones neuronales y neuroefectoras es
mucho mas sensible a la acción de los
barbitúricos que la conducción de los nervios
o las fibras musculares

14. Sinapsis central
- Los barbitúricos afectan a la sinapsis en
distintas formas, ya que deprimen el
potencial excitatorio posinaptico,
probablemente al estabilizar la membrana
pos sináptica, ya que el umbral de
estimulación eléctrica se encuentra elevado.
Este fenómeno no ocurre con dosis
anestésicas ya que los barbitúricos trabajan a
nivel pre sináptico, disminuyendo la cantidad
de transmisor liberado

15. -Los barbitúricos deprimen de manera selectiva los
ganglios sinápticos a una concentración tan baja que
no afecta la conducción nerviosa, la unión
neuromuscular y el musculo liso
-Las dosis altas reducen la salida de acetilcolina de las
fibras estimuladas
-La depresión ganglionar puede ser tan pronunciada
para causar alteraciones clínicas y disminuir la
presión sanguina durante la aplicación de
barbitúricos
-Durante la anestesia, el uso de barbitúricos y otros
depresores centrales se produce una disminución en
la asimilación de oxigeno y un aumento en cantidad
de glucógeno y fosfato de alta energía en el cerebro

16. Efectos en el sistema nervioso central
- Se da desde una sedación ligera, hasta un estado de coma
- Se depende de el barbitúrico, la dosis, la vía de
administración y la excitabilidad del sistema nervioso
- Los barbitúricos deprimen la corteza cerebral y el tálamo y
las aéreas motoras y sensoriales del cerebro induciendo la
anestesia
- Ejercen marcada acción sobre el sistema reticular
activando el sistema nervioso central incapacitando a los
animales para levantarse y mantener un estado de alerta
- Aminoran la actividad de las bombas de sodio y potasio

17. Sueño
- El sueño inducido por los barbitúricos se
asemeja al sueño fisiológico sin embargo se
reduce el MOR (movimientos oculares
rápidos) y se sabe que esto puede ser nocivo
para el bienestar Psíquico del paciente
- Después del uso de barbitúricos se puede
tener mareos por pocas horas, y persisten la
distorsión de la conducta y el juicio así como
la incapacidad de realizar acciones de
coordinación motora y persistir por muchas
horas

18. Hiperalgesia
-Los barbitúricos carecen la capacidad de
aligerar el dolor, lo cual quiere decir que
carecen de efectos de analgesia, aun mas en
dosis pequeñas pueden aumentar la reacción
a los estímulos del dolor
-Se ha demostrado que los barbitúricos
antagonizan a los analgésicos

19. Acción anticonvulsiva
-Inhiben las convulsiones causadas por
intoxicación por estricnina, tétanos, epilepsia
entre otras, el Fenobarbital es el que posee el
efecto anticonvulsivo mas selectivo con una
capacidad antiepiléptica que no poseen otros
barbitúricos

20. Estímulos
nerviosos:
Aparato depresion del seno
Deprimen respiración
respiratorio medular y carotídeo
(apnea)

21. Perros y becerros: gasto cardiaco
disminuido .
Bovino: respuesta presora en circulación
pulmonar por efecto vasoconstrictor local.
Produce taquicardia, deprime el centro vasomotor
ocasionando vasodilatación con reducción de la
presión sanguínea, induce a choque vascular.
Efectos del tiopental: disminución del gasto cardiaco,
disminución del volumen y flujo sanguíneo en las
extremidades, disminución en el flujo sanguíneo
cerebral, arritmias.

22. Después de
muchos
Tiobarbituricos años de su
aumentan el uso clínico
Deprimen tono y la produce
actividad de motilidad diarrea y
musculatura
intestinal
estasis
Vías intestinal
gastrointestinales

23. Deprimen la fibra Disminuye
muscular lisa de los
la resorción Se aminora
uréteres y la vejiga.
y glucosa flujo uterino
Disminuye la causando
en los
fuerza y la oliguria o
túbulos anuria.
frecuencia de
las renales
contracciones
uterinas.

24.  Su absorción es variable.
 Son de dos tipos ultracorta y larga
 Es mayor la absorción en los barbitúricos de
acción ultracorta que larga.
 En la medicina veterinaria es muy rara la
administración de estos medicamentos por
vía oral porque la absorción es relativamente
rápida y lo es mas cuando se diluye en
solución.

25.  La presencia de alimento en el estómago
disminuye la velocidad de absorción pero no
su cantidad.

26.  En ocasiones se puede utilizar la via
intramuscular con sal sódica al 10%.
 La aplicación subcutánea puede ocasionar
necrosis por el exceso de alcalinidad de la
solución.
 Los tiobarbituricos no pueden administrarse
por estas vías.
 En estados convulsivos se puede emplear una
solución de acuosa de sal sódica al 5%en
velocidad lenta.

27.  En caso de barbitúricos de acción prolongada
la depresión central máxima se presenta a los
15 min.
 En tiobarbituricos al 2.5 %
 El metoexital al 1% su máxima concentración
cerebral en menos de 30 seg.
 La frecuente aplicación presenta en via
intravenosa produce, apnea, laringospasmo,
tos problemas respiratorios
 Gran distribución corporal.
 No existe barrera que límite su difusión.
 Se difunde fácilmente a treves de la placenta,
y hacia el tejido fetal, así como en la leche.

28.  En su distribución y destino es importante
tener en cuenta tres factores:
 Solución lipídica.
 Unión a proteínas plasmicas.
 Grado de ionozacion.
Se puede decir que mientras mas liposoluble
sea el barbitúrico menor será su duración
pero el inicio de su efecto será mucho más
rápido.

29.  No tienen tendencia a ser metabolizados
rápidamente y son reabsorbidos casi por
completo en los túbulos renales.
 Estos se unen en las proteínas plasmicas,
principalmente con la albúmina, por ejem. El
tiopental se une al 80% mientras que el
barbital lo hace solo al 5%.
 El grado de presión del sistema nervioso se
puede incrementar por medicamentos ácidos
por ejem. Acido acetilsalicílico, ya que
desplazan al barbitúrico con unión de las
proteínas plasmicas.

30.  La concentración intracerebral de los
barbitúricos es influida por el pH, cuando
disminuye el pH plasmico se incrementa la
concentración y al aumentar el pH la
concentración disminuye solo si el pH
intracelular no es afectado en forma
proporcional.

31.  La duración del efecto de los barbitúricos
depende de tres procesos: redistribución,
metabolismo y excreción renal, todos ellos
contribuyen a reducir la concentración
plasmática del barbitúrico, retirándolo de su
sitio de acción en el sistema nervioso central.

32.  La redistribución desempeña un papel
importante en barbitúricos de acción
ultracorta.
 Con excepción del barbital, todos los
barbitúricos se biotransforman en el hígado;
se excretan los productos metabólicos en la
orina y muy poco por las heces.

33.  Después de su redistribución, el tiopental se
metaboliza en el hígado muy lentamente.

34.  Los barbitúricos de acción prolongada se
distribuyen muy lentamente en el sistema
nervioso central debido a su parcial
ionización al pH corporal.

35.  Se metabolizan en el hígado por oxidación en
el C5 (sistema microsomico enzimático del
hígado). El 35% se excreta, sin cambios en la
orina.

36.  Los tiobarbituricos son destruidos tanto por
el hígado como por los tejidos extra
hepáticos, y este último proceso es más
rápido (oxidación tisular).
 El fenobarbital y el barbital, no son
metabolizados, principalmente por enzimas
microsomicas hepáticas en el retículo
endoplasmatico.

37. Pentobarbital Tiopental
Ser humano 4%h
Perro 15%h
Caballo 50%h
Oveja 49%h 15%h

38.  Oxidación de los radicales en el C5, donde
los productos resultantes son alcoholes
polares, cetonas, fenoles o ácidos
carboxílicos sin actividad hipnótica

39.  N-dealquilacion. Por esta vía el perro
convierte el metorbital y el mefobarbital en
barbital y fenobarbital

40.  Desulfuración de los tiobarbituricos. Se
refiere al reemplazo del azufre del
tiobarbiturico por un oxigeno de lo cual se
deriva el oxibarbiturico correspondiente

41.  Destrucción del anillo del acido barbitúrico.
Se refiere a la destrucción hidrolítica del
anillo del acido barbitúrico

42.  No son metabolizados
 Son excretados a través de la orina.

44. ANESTESIA
25 mg/kg de peso.
Administrar la mitad de la
IV 25 -35 mg/kg de peso
Por medio de los dosis calculada a una vel.
en solución acuosa al 3 o
tiobarbitúricos o Moderada (excitación)
6%
pentobarbital sódico 1 min.= efecto total
…….= lentamente en
pequeñas cant. Durante 2
– 4 min.

45. SEDACIÓN Y SUEÑO
Uso de
1/3 dosis Repetible varias tranquilizantes.
hipnótica veces al día Fenotiacinas o
benzodiazepinas

46. ANTICONVULSIVO
Edos. Convulsivos
ocacionados por:
estricnina, tétanos, ecl
PENTOBARBITAL ampsia, epilepsia, hem
orragia cerebral e
intoxicaciones por
sustancias convulsivas.

47. EUTANÁSICO
**Pentobarbital sódico 50 – 60 mg/kg de peso

48. EFECTOS
COLATERALES
Se dan por Signos y síntomas son
sobredosis análogos a los que
ocurren en los edos.
De anestesia profunda.
Depresión
Hipotensión
respiratoria
Piel fría
Hipoxia
Hemoconcentración
Acidosis
Insuficiencia renal

49. 1. Mantener la respiración
2. Tratamiento del colapso respiratorio
3. Tratamiento de la insuficiencia renal: dialisis

50.  Farmacología Veterinaria. Sumano López
Hector. 3° Edición. Mc Graw Hill
 http://www.antinarcoticoscolombiana.org/in
dex.php?option=com_content&view=article&i
d=47&Itemid=61