El documento resume las propiedades de varias benzodiacepinas como el midazolam y el diazepán. Actúan potenciando el efecto del GABA en el cerebro para producir efectos ansiolíticos, hipnóticos, miorrelajantes y anticonvulsivantes. Se metabolizan en el hígado y se excretan principalmente en la orina. El midazolam se usa comúnmente para sedación y el diazepán para tratar la ansiedad y convulsiones. Ambos tienen contraindicaciones como la hipersensibilidad y deben us

1. Benzodiacepinas
Alumnos: Leandro da Silva Galvão
Camila Freita de Lima
Cárita Caroline Barbosa
Douglas Gomes Pinto
Barbara Oliveira
Carlos André dos S. Martins
Libardo de Jesus Garcia Lopez

2. Introdución
• La primera benzodiacepina introducida a la
clinica fue el clordiacepóxido em 1957
• Em 1963 se introdujo el diazepan

3. Acciones farmacológicas
• Es variable el efectos en función de la
característica de cada molécula y de la dosis
empleada: Por general, en dosis bajas las
benzodiacepinas son ansiolíticas, en dosis
mayores son hipnóticas y miorrelajantes, en
dosis altas son anticonvulsivantes. Asimismo,
pueden producir amnesia anterógrada, efecto
que puede ser utilizado en la clínica, en
inducción de la anestesia.

4. Acciones farmacológicas
• Ansiolíticas: Desde el punto de vista cliníco, reducen la
tensión emocional, aunque excepcionalmente pueden
producir efectos paradójicos de irritabilidad y
hostilidad.
• Relajante muscular: Es características de todas las
benzodiacepinas, aunque variable según el tipo de
compuesto.
• Anticonvulsivantes: Su acción anticonvulsivante se
ejerce tanto en convulsiones
experimentales(estricnica, cardiazol, eletroshock)
como clínicas(convulsiones febriles, epilépticas, etc.)
• Hipnóticas: Son inductores del sueño

5. Mecanismo de Acción
• Las benzodiazepinas potencian el
efecto inhibitorio del ácido
gamma aminobutírico (GABA)
sobre las neuronas del SNC por
unión a los receptores de las
benzodiazepinas. Estos
receptores se localizan cerca de
los receptores GABA en los
canales del cloro dentro de la
membrana celular neuronal. La
combinación GABA
ligando/receptor mantiene un
canal abierto de cloro
produciendo hiperpolarización de
la membrana quedando la
neurona resistente a la
excitación.

6. Farmacocinética
• Absorción: Fácil absorción em la primeras
porciones del aparato digestivo y alcanzan su
máxima concentración plasmatica a cabo de
2-4 horas.
• Vias de administración: VO, IM, IV.

7. Farmacocinética
• Metabolismo: Se metabolizan en el hígado.
• Excreción y eliminación: La mayoria dos
metabolitos se elimina, por la orina, y uma
escasa parte lo hace a través de de la bilis y,
finalmente, por las heces.

10. Midazolam
• Descripción
• El midazolam es una benzodiazepina que se
utiliza normalmente por vía intravenosa para la
sedación. El nombre químico es la 8-cloro-6-(2-
fluorofenil)-1 metil- 4H- imidizo [1,5- a] [1,4]
hidrocloridrato benzodiazepina; la fórmula en la
ampolla con un Ph de 3 tiene el anillo de la
benzodiazepina abierto y la molécula es soluble
en agua. Al alcanzar en la sangre un pH de 7.4 el
anillo se cierra y es entonces liposoluble.

11. Midazolam
• Indicaciones y Uso: El midazolam es efectivo
para la sedación preoperatoria, sedación
consciente y amnesia (anterógrada) en
procedimientos diagnósticos, inducción de la
anestesia general y sedación en UCI.

12. Midazolam
• Contraindicaciones
• Las contraindicaciones para el uso del midazolam incluyen
hipersensibilidad y glaucoma agudo del ángulo.
• El midazolam nunca debería utilizarse sin tener disponible un equipo de
monitorización, oxígeno, y equipo de resucitación por la potencial
depresión respiratoria, apnea, parada respiratoria y parada cardiaca.
• El midazolam debe ser utilizado con cuidado y a dosis bajas cuando se
asocia fallo cardiaco agudo congestivo y/o fallo real, enfermedad
pulmonar crónica obstructiva y en pacientes ancianos/debilitados.
Asimismo, es necesario bajar las dosis cuando se administra con otros
depresores del SNC como narcóticos,barbitúricos, anticolinérgicos y
alcohol.
• La sobredosis de benzodiazepinas se manifiestan por excesiva
somnolencia, confusión, coma hipotensión y depresión respiratoria que
puede ser tratada con flumazenil.

13. Midazolam
• Vías de Administración
• El midazolam es administrado por vía intramuscular, intravenosa,
oral, o intranasal. Es de 3 a 4 veces más potente que el diazepan y
la forma recomendada de administración es de 1 mg IV cada 2
minutos hasta conseguir el efecto deseado. La dosis recomendada
intramuscular para la sedación preoperatoria es de 0.07 a 0.08
mg/kg IM 1 hora antes de la cirugía. El midazolam por vía oral
puede usarse en niños pero debe enmascararse el sabor amargo. La
dosis oral es de 0.5-0.75 mg/kg. El midazolam intranasal puede
utilizarse en niños pequeños incapaces de tomar estos agentes por
vía oral. El pH de la fórmula le hace desagradable, la dosis
intranasal es de 0.2-0.3 mg/kg.

14. Diazepán
• Descripción
• El diazepán es una bezodiazepina que puede ser
administrada por vía oral, intramuscular, o intravenosa
para la ansiolisis (incluyendo desórdenes de ansiedad y de
pánico), actividad anticonvulsivante, sedación
preoperatoria, desintoxicación alcohólica/delirium
tremens, y relajación del músculo esquelético. El nombre
químico es 7- cloro-1,3- dihidro-1- metil-5- fenil- 2H- 1,4-
benzodiazepina-2- ona. Tiene un peso molecular de 284.74.
El diazepán fué inicialmente formulado como diazepán
glicol propilénico causando dolor a la inyección y
tromboflebitis. Ahora esta disponible como una emulsión
en soyabean protein/fosfátido de huevo que es indolora y
no produce flebitis a la inyección intravenosa.

15. Diazepán
• Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo
• Farmacodinamia
• El diazepán es un gran depresor del SNC con propiedades sedantes,
ansiolíticas, amnésicas, anticonvulsivantes y relajantes musculares.
• El diazepán, como otras benzodiazepinas reduce el índice metabólico
cerebral del consumo de oxígeno (CMRO2) y flujo sangíneo cerebral (FSC)
de una forma dosis dependiente manteniendo un índice FSC/CMRO2
normal. También aumenta en umbral de convulsión.
• El diazepán también produce depresión respiratoria central dosis
dependiente, aunque probablemente menor que el midazolam (no
existen estudios comparativos).
• El diazepán produce efectos hemodinámicos muy modestos. A dosis
anestésicas de inducción, por ejemplo, la presión arterial media cae de un
0-19% primariamente secundaria al descenso de las resistencias
vasculares sistémicas.

16. Diazepán
• Indicaciones y Uso: Las indicaciones incluyen
los desórdenes de ansiedad, pánico, ayuda
para el espasmo muscular, convulsiones,
síndromes de abstinencia al alcohol, sedación
preoperatoria y medicación preanestésica.

17. Diazepán
• Contraindicaciones
• Las contraindicaciones del diazepán incluyen la hipersensibilidad,
glaucoma agudo de ángulo cerrado y glaucoma de ángulo abierto no
tratado.
• El diazepán debe evitarse en el embarazo por el riesgo del aumento de
malformaciones congénitas, especialmente en el primer trimestre del
embarazo. Debe evitarse en en niños de menos de 30 días de edad.
• El diazepán se asocia con tolerancia, dependencia física y psíquica, y
síndrome de abstinencia a parecido a la deprivación alcohólica.
• El diazepán debe usarse con cuidado reduciendo las dosis en el anciano,
en pacientes con deterior hepático y renal y cuando se administran a la
vez otros depresores del SNC como narcóticos, barbitúricos,
anticolinérgicos y alcohol.
• La sobredosis de benzodiazepinas, se manifiesta por una excesiva
somnolencia, confusión, coma, hipotensión, y depresión respiratoria que
puede ser tratada con flumazenil.

18. Diazepán
• Dosis y Administración
• Vías de Administración
• Oral
• Para adultos, 2-10 mgr de 2 a 4 veces al día
• Para ancianos, 2 mgr de 1 a 2 veces al día
• Para niños, 1-2.5 mgr de 3 a 4 veces al día
•
• IM o IV
• 2-10 mgr cada 3-4 horas

19. Flumazenil
• El Flumazenil es un antagonista competitivo
de los receptores de las benzodiazepinas de
acción corta administrado a dosis de .2 mg IV
en 15 segundos cada 60 segundos hasta
conseguir el nivel deseado de consciencia.

20. EFECTOS ADVERSOS
• Tolerancia
• Cefalea
• Visión borrosa
• Vertigo
• Nauseas
• Emesis

21. Bibliografia
• Velázquez, Farmacología Básica y Clínica 18º
Edición
• https://www.uam.es/departamentos/medicin
a/anesnet/agenda/farmacologia/midazolam.h
tm
• https://www.uam.es/departamentos/medicin
a/anesnet/agenda/farmacologia/diazepan.ht
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