Este documento resume las propiedades de las benzodiacepinas y los barbitúricos. Brevemente describe su mecanismo de acción como agonistas del receptor GABAA, clasificación según duración de acción, efectos farmacológicos como ansiolíticos, anticonvulsivantes y sedantes, y usos comunes como premedicación anestésica y tratamiento de convulsiones. También resume las propiedades farmacocinéticas de distribución y metabolismo de estos fármacos.

1. CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA
BENZODIACEPINAS Y
BARBITURICOS
UNIVERSIDAD CATÓLICA DE SALTA
FAC. DE CS AGRARIAS Y VETERINARIAS
Farm. Pablo F. Corregidor 1

2. RECEPTOR
GABAA-BZD-IONOFORO DE Cl-
GABA: NT inhibidor.
HIPERPOLARIZACION
DEPRESIÓN DEL SNC
α 2+β 2+(γ,δ)
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3. Farm. Pablo F. Corregidor 3

4. BENZODIACEPINAS
Farm. Pablo F. Corregidor 4

5. Estructura química
R1=Cl: DIAZEPAM,
FLURAZEPAM, OXACEPAM.
R1=NO2: NITRAZEPAM,
FLUNITRAZEPAM, CLONAZEPAM.
Las diversas sustituciones cambian:
•ESPECTRO FARMACOLOGICO.
•POTENCIA.
•FARMACOCINETICA.
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6. Mecanismo de acción
AGONISTAS GABA-érgicos.
Moduladores Alostéricos.
Aumentan la probabilidad
de apertura del canal de
Cl-.
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7. CLASIFICACIÓN
1. POR LA VIDA MEDIA:
– ACCIÓN PROLONGADA: > 24 hrs.
• Diazepam, Clonazepam, Clordiazepóxido,
Flurazepam, etc.
– ACCIÓN INTERMEDIA: 12-24 hrs.
• Flunitrazepam, Alprazolam, Bromazepam,
Lorazepam.
– ACCIÓN CORTA: 6-12 hrs.
• Oxazepam.
– ACCIÓN ULTRACORTA: <6hrs
• Midazolam.
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8. CLASIFICACIÓN
• POR TIPO DE ACCIÓN:
– PRINCIPALMENTE ANSIOLITICAS:
• Diazepam, alprazolam, bromazepam,
clordiazepóxido.
– PRINCIPALMENTE ANTICONVULSIVANTE:
• Diazepam, clonazepam, lorazepam.
– PRINCIPALMENTE HIPNÓTICAS:
• Midazolam.
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9. ACCIÓN FARMACOLÓGICA
ANSIOLITICO ANTICONVULSIVANTE MIORELAJANTE
SEDANTE
ANTIEMÉTICO: acción débil.
•NO SON ANALGÉSICOS
•NO TIENEN ACCIÓN IMPORTANTE SOBRE EL SNA.
•ESCASOS EFECTOS SOBRE EL SCV.
•NO ACTUAN SOBRE EL SISTEMA RESP. (a dosis usuales)
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10. USOS
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11. Medicación preanestésica: potencian el efecto de anestésicos generales
(Ketamina, no es miorelajante)
Anticonvulsivantes (Diazepam) en caninos: en tratamientos de urgencia ya
que desarrollan tolerancia.
Caninos: 5-20 mg/Kg IV, se repite en las primeras 2 hrs.
Felinos: es la 2da elección en gatos que no responden a Fenobarbital.
OTROS: Clonazepam 0,05-0,2 mg/Kg IV como anticonvulsivante de
emergencia.
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12. BARBITURICOS
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13. • Son drogas que deprimen de manera
reversible el SNC provocando:
– Diferentes grados de depresión.
– Sedación leve hasta hipnosis.
– Coma y muerte.
Dependiendo de la droga, dosis, vía y
velocidad de administración.
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14. SI EN C2:
=O: OXIBARBITURICOS
=S: TIOBARBITURICOS
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15. CLASIFICACIÓN
• POR SU ESTRUCTURA QUÍMICA:
– OXIBARBITÚRICOS
– TIOBARBITÚRICOS
• POR LA DURACIÓN DEL EFECTO:
– ACCIÓN PROLONGADA: >6hr, comienza a 15-30 min:
FENOBARBITAL.
– ACCIÓN INTERMEDIA: 3-6 hr, comienza a 15-30 min:
AMOBARBITAL.
– ACCIÓN CORTA: <3hr, comienza a 15 min:
PENTOBARBITAL.
– ACCIÓN ULTRACORTA: 20-30 min, comienza
inmediatamente: TIOPENTAL.
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16. MECANISMO DE ACCIÓN
DOSIS BAJAS:
•Acción GABAérgica.
•Aumenta el tiempo en que permanece
abierto el canal.
DOSIS ELEVADAS:
•Abre directamente el canal.
TIENEN MENOR IT QUE LAS BZD
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17. Los Barbituricos poseen un margen terapéutico menor.
Las BDZ que poseen un techo que impiden la depresión severa del SNC.
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18. ACCIÓN FARMACOLOGICA
SEDACIÓN HIPNOSIS ANESTESIA COMA MUERTE
SISTEMA RESPIRATORIO: depresión, mas frecuente en gatos.
Se debe administrar por vía EV LENTAMENTE.
APARATO CV: disminuye la frecuencia cardíaca y provoca vasodilatación.
APARATO DIGESTIVO: inductores del CIT-P450, alteran el metabolismo de
muchos Fármacos y Hormonas.
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19. FARMACOCINETICA
En sangre viajan unidos a PROTEÍNAS PLASMÁTICAS.
Se distribuyen en SANGRE, y tejidos de mayor irrigación: SNC, HÍGADO,
CORAZÓN Y RIÑONES.
APARATO DIGESTIVO Y TEJIDO MUSCULAR.
Se acumulan en TEJIDO ADIPOSO.
Disminuye la concentración en el SNC (acción corta)
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20. USOS
• ANESTESIA: TIOPENTAL (acción ultracorta)
• muy usado en perros y caballos por su rápida inducción,
inmediatamente pasa al periodo 3.
• Usar combinado a otros anestésicos en equinos.
• DOSIS:
– Perros: 25 mg/kg/IV lenta
– Equinos: 10 mg/kg IV en bolo como inductor para el
volteo.
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21. USOS
• ANTICONVULSIVANTE: FENOBARBITAL
(acción prolongada).
• Se usa de por vida por lo que es
aconsejable que perdure en el organismo.
• PSICOTROPICOS LISTA III
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22. PP Anestésicos inyectables
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